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FÁRMACOS ANTIADRENÉRGICOS OU
SIMPATICOLÍTICOS
Fármaco antiadrenérgico são aqueles que
impedem os efeitos que ocorrem quando há
estimulação e descarga do sistema nervoso simpático
= BLOQUEIAM OS RECEPTORES ADRENÉRGICOS.
- Ligam-se aos adenoceptores, evitando sua ativação
pelas catecolaminas adrenérgicas.
→ Bloqueadores dos receptores adrenérgicos α1:
→ Bloqueadores dos receptores adrenérgicos β:
- Bloqueadores não-seletivos
- Bloqueadores cárdio-seletivos
→ Agonistas α2 adrenérgicos do SNC: Fármacos que
agem, não bloqueando, mas ESTIMULANDO
receptores α2 adrenérgicos no SNC.
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES 1
TRATAMENTO DE HIPERTENSÃO ARTERIAL
Fármacos usados no tratamento de hipertensão
arterial leve a moderada: bloqueadores competitivos
seletivos de receptores 1
→ Prazosina:
- MINIPRESS SR® cápsulas de liberação prolongada
→ Terazosina:
- HYTRIN ® comprimidos
→ Doxazosina
- CARDURAN XL ® comprimidos
- UNOPROST ® comprimidos
- São utilizados em associados a outros fármacos (ex:
diuréticos), por terem efeito hipotensor discreto.
MECANISMO DE AÇÃO
- Bloqueiam (ocupam) os receptores 1 impedindo a
ação vasoconstritora da adrenalina e noradrenalina =
relaxam o musculo liso vascular arterial e venoso
(VASODILATAÇÃO) e reduzem o tônus simpático dos
vasos (queda da resistência vascular periférica e da PA).
→ Podem produzir um aumento do HDL e diminuição
do LDL e dos triglicerídeos sanguíneos.
→ Podem provocar o EFEITO DE PRIMEIRA DOSE:
queda brusca de pressão e síncope
- Recomenda-se a administração ao deitar-se.
→ Podem induzir o aparecimento de TOLERÂNCIA
- Quando houver necessidade de aumento da dose,
incrementá-la à noite (na hora de dormir)
- Acrescentar outros anti-hipertensivos ao esquema,
com cautela.
- Se uma dose for esquecida ela deverá ser
administrada tão logo possível, somente quando
lembrada no mesmo dia, pois do contrário deverá ser
omitida.
- Recomendar ao paciente que mude lentamente de
posição
TRATAMENTO DE HPB
Fármacos usados no tratamento de hiperplasia
prostática benigna: antagonistas 1-seletivos
→ Alfuzosina:
– XATRAL ® comprimido de liberação prolongada
→ Tasulosina:
– SECOTEX ® cápsula de liberação prolongada
→ Terasozina e Doxazosina
- Hiperplasia prostática benigna = próstata aumentada
pressionando a uretra, e diminuindo sua luz – causa:
disúria, oligúria, polaciúria, fluxo urinário fraco.

MECANISMO DE AÇÃO
- Bloqueiam (ocupam) os receptores 1 impedindo a
ação da adrenalina e noradrenalina sobre as células
musculares lisas da cápsula prostática = relaxamento
das células do músculo liso no colo da bexiga, na cápsula
da próstata e na uretra prostática (próstata deixa de
pressionar a uretra) – DIMINUI A RETENÇÃO URINÁRIA.
→ Terasozina e Doxazosina: induzem apotose das
células musculares lisas da próstata.
- Efeito adverso: queda da PA
→ Alfuzosina e Tasulosina: utilizadas somente na HPB.
- Tansulosina: seletividade para os receptores 1a
que são encontrados em abundância na próstata
em comparação com os receptores 1b que são
mais numerosos no músculo liso dos vasos.
- Causam menos hipotensão ortostática
- Efeito adverso: comprometimento da ejaculação
EFEITOS ADVERSOS DOS  1 BLOQUEADORES
- Hipotensão postural (principal ou ortostática) – ao
levantar ocorre uma descarga do simpático que causa
vasoconstrição para manter/elevar a PA, porém com o
bloqueio dos receptores  há a descarga, mas não
ocorre vasoconstrição.
- Cefaleia – dilatação dos vasos da cranioencefálicos;
- Congestão nasal – dilatação dos vasos da mucosa
nasal, aumentando o extravasamento de plasma.
- Taquicardia reflexa (indireta) – em consequência da
descarga compensatória do simpático para elevar a PA
(receptores cardíacos não estão bloqueados);
- Tontura (Prazosin) - decorrente da queda da PA
- Astenia;
- Edema;
- Rubor facial
BLOQUEADORES DOS RECEPTORES 
BLOQUEADORES NÃO-SELETIVOS
→ Não selecionam qual receptor β vão bloquear:
Algumas moléculas desses bloqueadores dirigem-
se aos receptores β1 do coração, enquanto outras
dirigem-se aos receptores β2 dos brônquios.
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- Receptores β2 dos brônquios bloqueados, impedem
a ação da adrenalina do simpático, predominando a
ação do parassimpático = BRONQUIOCONSTRIÇÃO
BLOQUEADORES CÁRDIO-SELETIVOS
→ Seletivos para receptores β1 presentes no coração
→ Seletividade relacionada à dose:
- Dose alta = seletividade perdida: se ocorrer aumento
da dose, e consequente aumento da ocupação de
receptores, à medida que todos os receptores
cardíacos são ocupados, pode haver ocupação de
receptores β2 dos brônquios.
- Efeitos decorrentes do estímulo de receptores 1
cardíacos:
- Aumento da força de contração do coração
- Aumento da FC (velocidade de contração)
- Efeitos cardiovasculares dos  bloqueadores:
- Redução da frequência sinusal
- Diminuição da velocidade e da força de contração
do miocárdio.
- Diminuição da velocidade de despolarização
espontânea de marca-passos ectópicos (efeito
antiarrítmico)
- Diminuição da velocidade de condução nos átrios
e no nodo AV (contra-indicados em pacientes com
bloqueia AV).
- Melhora da relação entre o suprimento e a
demanda de oxigênio do coração.
O bloqueio dos receptores  tem relativamente
pouco efeito sobre o coração normal de um indivíduo
em repouso, porém exerce efeitos profundos quando
o controle simpático do coração predomina, como
ocorre durante o exercício ou o estresse.
Em geral, os antagonistas  não reduzem a
pressão arterial em pacientes com pressão arterial
normal. Todavia, esses fármacos baixam essa pressão
em pacientes com hipertensão
-BLOQUEADORES NÃO-SELETIVOS
Antagonistas competitivos da adrenalina e noradrenalina:
→ Propranolol
- INDERAL; REBATEN LA  comprimido; cápsula
de liberação prolongada.

→ Sotalol
- SOTACOR  comprimidos
→ Carvedilol
- COREG ® comprimidos
- Bloqueia receptores 1 (dos vasos da pele,
mucosas e vísceras), impedindo a ação da
adrenalina e noradrenalina do simpático, e impede
a entrada de cálcio nas artérias: VASODILATAÇÃO
Agonista parcial (atividade simpaticomimética intrínseca):
vantagem para pacientes com bradicardia sintomática
ou constrição brônquica com agonistas puros/não ser
tão efetivo na prevenção secundária do IAM
→ Pindolol
- VISKEN  comprimidos
- Não reduz tanto a FC quanto os demais
- Estimula os receptores β2 = broncodilatador
-bloqueadores não seletivos na forma de colírios:
→ Timolol
- TIMOPTOL  colírio
→ Levobunolol
- BETAGAN  colírio
- Não são utilizados em tratamentos cardiovasculares
- Usados no tratamento do GLAUCOMA: diminuem a
pressão intraocular reduzindo a produção do humor
aquoso.
- Os -bloqueadores não seletivos são totalmente
contra-indicados em indivíduos com DPOC e asma,
por causarem BRONCOCONSTRIÇÃO.
DESVANTAGENS DOS -BLOQUEADORES NÃO
SELETIVOS
→ Reduzem o colesterol HDL e aumentam o LDL e
os triglicerídeos (Exceção: carvedilol)
→ Podem retardar a recuperação da glicemia no
Diabetes Melitus: bloqueia receptores 2 dos
hepatócitos, impedindo a ação da adrenalina
fisiológica e impede a glicogenólise (liberação de
glicose)
→ Atenuar a percepção dos sintomas da hipoglicemia:
bloqueia receptores 2 do musculo esquelético
impedindo a ocorrência de tremores e taquicardia
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Portanto, os betabloqueadores devem ser usados
com cautela em pacientes dependentes de insulina e
sujeitos a reações hipoglicêmicas.
- Carvedilol aumenta a sensibilidade das células dos
tecidos à insulina (faz a insulina funcionar)
-BLOQUEADORES CÁRDIO-SELETIVOS
→ Metoprolol:
- SELOKEN ; SELOZOK  comprimido, sol.
Injetável; cápsulas.
→ Atenolol:
- ATENOL  comprimido
→ Bisoprolol:
- CONCOR  comprimido revestido
→ Nebivolol:
- NEBLOCK 
- Dilata os vasos via liberação de óxido nítrico pelas
células endoteliais, que difundi-se para as células
musculares lisas causando a VASODILATAÇÃO
→ Betaxolol:
- BETOPTIC  colírio
- Usado no tratamento do GLAUCOMA
VANTAGENS DOS -BLOQUEADORES CÁRDIO-
SELETIVOS SOBRE OS NÃO SELETIVOS
→ Melhoram o perfil dos lipídios séricos de pacientes
com dislipidemia.
→ Produzem menos broncoconstrição do que os
não-seletivos.
→ Apresentam menor tendência a retardar a
recuperação da hipoglicemia.
- Situações em que os betabloqueadores cárdio-
seletivos são preferíveis:
- Broncoespasmo
- Diabetes:
- Doença vascular periférica: em uso de doses
terapêuticas, não bloqueiam os receptores 2 dos
vasos sanguíneos, preservando a vasodilatação
decorrente da ação de adrenalina.
- Doença de Raynaud = fômeno em que artérias
menores que fornecem sangue para pele se
contraem excessivamente ao frio, limitando o
fornecimento de sangue para a área afetada.

INDICAÇÃO DE FÁRMACOS -BLOQUEADORES
(NÃO-SELETIVOS E CÁRDIO-SELETIVOS)
Não existe orientação geral de classe, para cada
situação há indicação de -bloqueadores específicos,
elaborada a partir de estudos que avaliaram eficácia.
→ Tratamento da HIPERTENSÃO ARTERIAL:
Antigamente eram tratamento de primeira
linha, hoje são empregados como uma alternativa,
mas não são medicamentos de primeira escolha.
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo
a ação da adrenalina e noradrenalina fisiológicas:
gera predomínio da atividade do parassimpático
sobre o coração = diminui a força e frequência
cardíacas - REDUZ O DÉBITO CARDÍACO
- Promovem (tardiamente) dilatação dos vasos e
queda da resistência vascular periférica (bloqueiam
os receptores 1 dos rins impedindo a liberação
de renina)
- Reduzem a morbidade e a mortalidade cardio-
vasculares em pacientes com menos de 60 anos.
- São administrados 1-2x por dia, via oral
- Atenolol é eficaz associado a um diurético para
idosos (>60 anos) com hipertensão sistólica isolada
→ Tratamento da INSUFICIÊNCIA CARDÍACA
CONGESTIVA (ICC) secundária a DISFUNÇÃO
SISTÓLICA VENTRICULAR ESQUERDA
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo
a ação da noradrenalina (liberada em excesso para
tentar aumentar o débito cardíaco, podendo gerar
alteração anatômica que grava função ventricular)
= o uso contínuo reverte a dilatação cardíaca -
reduz o diâmetro dos ventrículos que ocorre na
evolução da doença por compensação simpática.
- Usado cronicamente somente em fase estável
da doença
- Fármacos usados: Carvedilol
Metoprolol
Bisoprolol
Nebivolol
→ Tratamento clínico do ANEURISMA AÓRTICO
DISSECANTE AGUDO:
Em casos de aneurisma aórtico dissecante
agudo, caso o coração acelere-se e contrai-se
com mais força, a dissecação será agravada.
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- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos = REDUZ
a FC e a PA SISTÓLICA, diminuindo a pressão
sobre a artéria, impedindo o agravo da dissecção
→ Prevenção da RECIDIVA DO INFARTO DO
MIOCÁRDIO
Quando administrados durante a fase inicial do
infarto e são mantidos prolongadamente podem
reduzir a taxa de mortalidade em cerca de 25%
- Quando ocorre um IAM células do coração
necrosam por falta de oxigênio = coronariopátia
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo
a ação da adrenalina e noradrenalina = REDUZ A
FC e FORÇA DE CONTRAÇÃO CARDÍACA -
coração trabalha menos e necessita menos O2.
- Fármacos usados: Propranolol
Metoprolol
Atenolol
O uso de -bloqueadores é contraindicado no
infarto quando há:
- Frequências cardíacas forem inferiores a 45 bpm
- Bloqueio cardíaco maior que o primeiro grau
- Pressão arterial sistólica < 100 mmHg
- Insuficiência cardíaca moderada a grave
- Choque
→ Para PREVENIR A CRISE DE ANGINA DO PEITO
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo
a ação da adrenalina e noradrenalina = REDUZ O
TRABALHO CARDÍACO (necessita menos O2.) -
indivíduo tem menos crises de dor no peito, e
aumenta sua tolerância a exercícios
- Fármacos usados: Propranolol
Metoprolol
Atenolol
Bisoprolol
→ TRATAMENTO DE ARRITMIAS
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos =
AUMENTAM O PERÍODO REFRATÁRIO DO NÓ AV
- Fármacos: Propranolol
Atenolol
Bisoprolol
Sotalol
→ Para CONTROLAR a TAQUICARDIA que ocorre no
HIPERTIREOIDISMO (como coadjuvantes)
Em pacientes com hipertireoidismo ocorre um
excesso de produção/liberação de T4 e T3 no
sangue
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- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo -- Fármacos (colírios): Timolol (não-seletivo)

ação da adrenalina = IMPEDEM A TAQUICARDIA, Levobunolol (cárdio-seletivo)
- Fármacos: Metoprolol Betaxolol (cárdio-seletivo)
Atenolol
Propranolol: inibe a conversãoT4 -T3
→ Na prevenção primária do sangramento de varizes
em pacientes com hipertensão portal causada por
cirrose
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos = REDUZ
a FC e a PA, diminuindo a pressão na veia porta, e
com isso, reduzindo o risco de hemorragia
- Cuidado! uso do Timolol em asmáticos:
- Reduzem a taxa de mortalidade por hemorragia
em indivíduos portadores de hipertensão portal Quando é administrado um fármaco na forma de
- Ex. propranolol colírio, pode ocorrer a passagem de moléculas do
→ Tratamento De CRISE AGUDA DE ANSIEDADE fármaco, pelo duto nasolacrimal, até o nariz, onde são
- Bloqueiam os receptores 1 cardíacos impedindo absorvidas pelos vasos da mucosa nasal, e são
transportadas pela corrente sanguínea, podendo
a ação da adrenalina = IMPEDEM A TAQUICARDIA
chegar até os brônquios, onde bloqueiam os receptores
- Bloqueadores não-seletivos: bloqueiam os r. 2
2 gerando broncoespasmo que desencadeia crise em
das células m. esqueléticas = REDUZ O TREMOR
indivíduos asmáticos.
→ Tratamento do TREMOR ESSENCIAL
- Bloqueiam os receptores 2 impedindo a ação
da adrenalina nas células musculares esqueléticas =
REDUZ O TREMOR
- Ex. propranolol
→ Tratamento da ABSTINÊNCIA DO ÁLCOOL
- Reduz os sintomas decorrentes da descarga do
simpático que ocorrem na falta do álcool
→ Tratamento de SÍNDROMES HIPERCINÉTICAS
- Como na Acatisia (excesso de atividade motora)
- Ex. Propranolol
→ PREVENÇÃO DA ENXAQUECA
- Uso diário - mecanismo desconhecido EFEITOS ADVERSOS DOS -BLOQUEADORES
- Fármacos: Propranolol - Efeitos cardiovasculares:
Metoprolol
→ Broncoespasmo = broncoconstrição (alguns!)
→ Tratamento do GLAUCOMA DE ÂNGULO
→ Insuficiência cardíaca em pacientes com infarto
ABERTO CRÔNICO
ou cardiomegalia
- Bloqueiam os receptores 1 oculares impedindo a
→ Extremidades frias (mão e pé frio) - bloqueio de
ação da adrenalina e noradrenalina fisiológicas nas
células do corpo ciliar do olho = REDUZEM A receptores 2 = vasoconstrição
PRODUÇÃO DE HUMOR AQUOSO (líquido que, em → Bradiarritmias em pacientes com defeito de
excesso, gera aumento da pressão ocular) condução atrioventricular
- Efeitos decorrentes da ação no SNC:
Alguns fármacos -bloqueadores são altamente
lipossolúveis, podem penetrar no cérebro e causar:
→ Pesadelos
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→ Depressão (rara): comum com uso de propranolol → Metildopa

- Caso ocorra, deve-se considerar suspensão - ALDOMET ® comprimidos
→ Insônia ou Sonolência → Clonidina
→ Fadiga (> 20%) - ATENSINA ® comprimidos
Efeitos na função sexual: devido a vasoconstrição - CLONIDIN ® injetável
→ Rilmendina
→ Impotência e perda da libido - HYPERIUM ® comprimidos
- Nebivolol (cárdio-seletivo): causa vasodilatação,
inclusive dos vasos do pênis, causando uma menor
interferência na função sexual. TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO ARTERIAL
- Sobre administração de -bloqueadores: - Uso via oral
→ Os betabloqueadores não devem ser interrompidos São usados no tratamento de hipertensão arterial
de forma abrupta após tratamento prolongado sob leve a moderada – não são tratamento de primeira
o risco de: linha devido seus efeitos adversos
- Ocorrer exacerbação da angina
- Aumento do risco de morte súbita EFEITOS ADVERSOS
→ Deve-se reduzir gradualmente a dose antes da
- Ressecamento das mucosas (ex: boca seca)
interrupção
- Sonolência
- Disfunção sexual
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS COM -
- Constipação intestinal
BLOQUEADORES
→ Metildopa
- Fármacos anti-inflamatório esteroides (corticoides) e Fármaco anti-hipertensivo mais seguro para
não-esteroides reduzem o efeito anti-hipertensivo do uso durante a gravidez.
-bloqueado: diminuem a síntese de prostaglandinas, → Rilmendina
contraem os vasos dos rins, e podem gerar a retenção - Age em outros receptores cerebrais além dos
de sódio e água = elevando a PA 2 do SNC: receptores imidazólicos:
- Efeitos:
- Vasodilatação
- Redução da PA
- Redução da resistência vascular periférica
→ Clonidina

→ Muitas interações envolvem alteração na atividade

das enzimas CYP2D6
→ Inibição da enzima por fluoxetina, paroxetina e
cimetidina interfere no metabolismo do Carvedilol

AGONISTAS 2 ADRENÉRGICOS DO SNC

Fármacos que estimulam receptores 2 do

SNC (tronco cerebral), provocando uma redução da
descarga eferente do simpático para órgão periféricos
= redução da liberação de noradrenalina e de adrenalina
pelas suprarrenais, no sangue – REDUÇÃO DA PA
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Outros usos terapêuticos:

- Redução da diarreia em diabéticos com neuropatia
(aumenta a absorção de NaCl e inibe a secreção de
bicarbonato) – uso via oral
- Tratamento da dependência de álcool, tabaco e
narcóticos como fornia e heroína = reduz as
manifestações da abstinência (taquicardia, tremores) e
reduz a fissura - uso via oral
- Reduzir as ondas de calor da menopausa (mecanismo
desconhecido)
- Produz sedação e ação ansiolítica (efeito
tranquilizante) pré-operatória, ressecamento das
secreções e analgesia - uso via endovenosa