----​Medicamentos que atuam no SNA​---- 

Adrielly Alves Araújo 

 
O  sistema  nervoso  autônomo  tem  desses  neurotransmissores  (​AÇÃO 
como  principais  funções a ​regulação da  INDIRETA​)​. 
frequência  cardíaca,  pressão  cardíaca,   
motilidade  intestinal  e  diâmetro 
pupilar​.  Pode  ser  dividido  em  ​SNA  ------​Adrenérgicos e​------ 
SIMPÁTICO  E  SNA  PARASSIMPÁTICO​, 
dos  quais,  ​no  simpático  as  fibras  pré  ----​antiadrenérgicos​---- 
ganglionares  são  menores  que  as  do  Para  agir  nos  receptores  do  SNA 
parassimpático​,  e  seus  simpático  é  necessária  semelhança 
neurotransmissores  pré  ganglionares  com  as  catecolaminas  atuantes  no 
são  o  mesmo,  acetilcolina​.  Já  ​as  fibras  sistema  adrenérgico  (​epinefrina  e 
pós  ganglionares  são  maiores  no  noraepinefrina​)  uma  vez  que  para  se 
simpático  que  no  parassimpático  e  ligarem aos receptores e gerar resposta 
diferem  também  nos  farmacológica  ​devem  possuir  a  parte 
neurotransmissores,  ​ACETILCOLINA  da  molécula  correspondente  ao  grupo 
para  o parassimpático, e ​EPINEFRINA e  farmacológico  presente​.  A  molécula 
NORAEPINEFRINA  para  o  simpático​. base  do  sistema  simpático  é  a 
FENILETILAMINA​,  a  partir  dessa 
molécula  é  que  ​se  deriva  a  epinefrina, 
noraepinefrina  e  os  fármacos  que 
atuam  nos  receptores  desse  sistema 
agindo  de  forma  agonista  ou 
antagonista.  

 
A  ​epinefrina  e  noraepinefrina 
são  excitatórios  e  ativam  ​RECEPTORES   
ADRENÉRGICOS  do  sistema  de  luta  e  Feniletilamina 

fuga. 
A  ​acetilcolina  também  é 
excitatória  porém  de  ​RECEPTORES 
COLINÉRGICOS  com  efeitos,  em  sua 
maioria,​ opostos aos adrenérgicos​.   
Assim  os  fármacos  que  atuam  Noraepinefrina 
nesses  sistemas  possuem  ​ação 
agonista  ou  antagonista  nos 
RECEPTORES  ​(A ​ ÇÃO  DIRETA​)​,  ou 
atuam  nas  ​ENZIMAS  degradadoras 
 
Epinefrina 
 No  sistema  adrenérgico  os 
receptores  são  divididos  em  ​α1  e  α2, 
𝛽1,  𝛽2  e  𝛽3  cada  um  deles  se  situa  em 
sistemas  específicos  no  organismo,  ​os 
beta,  por  exemplo​,  ao  serem  ativados 
promovem  taquicardia, 
broncodilatação​,  ​então  fármacos  para 
asma  como  o  isoproterenol,  por 
exemplo, são similares a epinefrina que 
Produção  de  metabólitos  que  não  possuem  mais 
atua  justamente  nesses  receptores  função adrenérgica. 
beta​.   
-​Relação estrutura e atividade​- 
Ao  se  alterar  a  cadeia  lateral  dos 
  fármacos  pode-se  ter  aumento  pela 
Isoproterenol Epinefrina  afinidade  por  receptores  beta  ou  alfa, 
 
ou  então  tornar  o  fármaco  mais 
A  ​noraepinefrina  possui 
sistêmico  ou  mais  localizado.  A  ​adição 
afinidade  por  receptores  alfa  e  𝛽1;  Já  a 
de  substituintes  na  amina  faz  com  que 
epinefrina  por  alfa,  beta​.  ​Quanto  mais 
o  fármaco  tenha  mais  afinidade  por 
específico  o  fármaco  mais  ele  ativa 
receptores  beta  e  menos  para  alfa​. 
apenas um tipo de receptor sem alterar 
Quanto  ​menos  substituintes  na  amina, 
a  resposta  dos  outros  evitando  efeitos 
mais afinidade por alfa​.  
colaterais​. 
 
Outros  fármacos  podem  ​atuar 
nas  enzimas  do  sistema  adrenérgico, 
na  ​MONOAMINOXIDASE  (MAO)  ​e  na 
CATECOL-O-METILTRANSFERASE 
(COMT)  que  são  as  ​responsáveis  pela 
inativação  dos  neurotransmissores​,  a 
Quanto  mais  hidroxilas  mais 
MAO  faz  a  oxidação da amina do grupo 
sistêmico​ o fármaco e vice-versa. 
farmacológico  inativando  sua  ação 
farmacológica  enquanto  que  a  ​COMT  Introdução  de  um  grupamento 
alquila  no  carbono  ligado  a  anima 
transfere  um  metil  para  o  anel 
aumenta  a  resistência  de  ser 
aromático,  também  inativando  o 
degradado pela MAO​. 
fármaco.  ​Com  a  inibição  das  enzimas 
nos neurotransmissores se concentram 
mais  na  fenda  sináptica  aumentando  a 
resposta  do  organismo  = 
hiperestimulado​.  

 
 
 O  ​aumento  das  hidroxilas  no  Os  fármacos  que  ​mimetizam  a 
anel  aumenta,  indiretamente,  o  efeito  ativação  do  sistema  simpático  são  os 
simpatomimético​.  SIMPATOMIMÉTICOS  ou  ​AGONISTAS 
  ADRENÉRGICOS​,  aqueles  que  são 
Os  mais  importantes  receptores  antagonistas  são  ​SIMPATOLÍTICOS  ou 
adrenérgicos são α ​ 1, α2, 𝛽1, 𝛽2 ​e​ 𝛽3​.  ANTAGONISTAS  ADRENÉRGICOS​.  Os e 
α1  são  receptores acoplados à proteína  ação  ​DIRETA  são  aqueles  que  agem 
Gp  agindo  na  ​via  da  fosfolipase  C  e  diretamente  sobre  os  receptores 
aumentando  o  cálcio  intracelular​.  adrenérgicos​,  já  aqueles  que  ​agem  nas 
Presentes  na  musculatura  lisa  dos  enzimas são de ação I​ NDIRETA​. 
vasos,  ​provocam  vasoconstrição,   
relaxamento  da  musculatura  lisa  do 
--------​Metabolização das​-------- 
TGI​,  ​aumento  da  secreção  salivar  e 
glicogenólise hepática​.  --------​catecolaminas​-------- 
α2  são  receptores  pré  sinápticos  Pode  se  dar  por  três  caminhos: 
acoplados  à  Gi  inibindo  a  adenilato  difundir-se  da  fenda  sináptica  para  a 
ciclase​.  Fazem  a  ​inibição  da  liberação  circulação​,  ser  ​captada  pelo  sistema 
de  noraepinefrina  e  insulina​.  Seus  up-take  e  ser  puxado  para  dentro  das 
principais  agonistas  são  a  xilazina  e  a  células pela bomba de sódio e potássio​, 
clonidina  usadas  para  tratamento  de  ou  ser  ​METABOLIZADA  PELA  COMT  E 
hipertensão, por exemplo​.  MAO​. 
Os  ​𝛽1,  𝛽2  e  𝛽3  são  acoplados  à  Gs 
estimulando  a  adenilato  ciclase​.  ​𝛽1  no 
coração  promove  taquicardia  e 
aumento  da  contratilidade  do 
miocárdio,  ​𝛽2  nos  vasos  promovendo 
vasodilatação​,  diminuição  da 
resistência  periférica,  no  baço  e  vias 
aéreas (​broncodilatação​), e ​𝛽3 no tecido 
adiposo aumentando a lipólise​. 

------​Colinérgicos e​------ 
-----​anticolinérgicos​----- 
Os receptores colinérgicos são os 
receptores  ​MUSCARÍNICOS  e 
NICOTÍNICOS​.  Os  receptores 
nicotínicos  são  canais  iônicos  sem 
função  na  atuação  farmacológica​.  ​Os 
receptores  muscarínicos  são  acoplados 
à  proteína  Go  que  ​ativam  segundos 
mensageiros  para  ​abertura  de  canais  mesmo  que  esteja  sobrando 
iônicos​,  são  a  parte  efetora  do  sistema  acetilcolina  na  fenda  ela  não 
parassimpático  divididos  em  ​M1,  M2,  hiperestimula  o  organismo  pelo 
M3, M4 ​e ​M5​.   bloqueio dos receptores pela atropina​.  
Os fármacos atuantes no sistema  Os  ​anticolinesterásicos  podem 
parassimpático  podem  ​agir  sobre  os  ser  ​REVERSÍVEIS  como  os  carbamatos 
receptores  muscarínicos  (​AGONISTAS  e  fisostigmina​,  ​ou ​IRREVERSÍVEIS como 
OU  ANTAGONISTAS  COLINÉRGICOS  os  organofosforados  e  o  gás  sarim  que 
DIRETOS​)  ou  então  ​sobre  a  se  ligam  de  forma  permanente  na 
acetilcolinesterase  que  é  a  enzima  que  acetilcolinesterase  impedindo  a 
faz  a  degradação  de  acetilcolina  na  metabolização  da  acetilcolina​.  O 
fenda  sináptica,  ​impedindo  que  ela  acúmulo  de  acetilcolina  nas  fendas 
degrade  assim  sobrando  mais  hiperestimula  o  sistema 
acetilcolina  na  fenda  =  parassimpático,  causando 
anticolinesterásicos  (​AGONISTAS  broncoconstrição  que  pode  gerar 
COLINÉRGICOS  INDIRETOS​)  ou  dispneia,  aumento  da  secreção  de 
prolongando  sua  ação  na  fenda  glândulas  exógenas  miose  e  até 
sináptica  (​ANTAGONISTAS  convulsões​,  uma  vez  que  a  acetilcolina 
COLINÉRGICOS INDIRETOS​)​.   é  o  neurotransmissor  responsável  pelo 
Os  ​agonistas  muscarínicos  impulso  nas  fendas  neuromusculares​. 
aumentam  a  resposta  do  SNA  Os  ​organofosforados  são  usados  na 
parassimpático​,  veterinária  como  antiparasitários​, 
PARASSIMPATOMIMÉTICOS​,  fazendo a  principalmente  para  ectoparasitas 
bradicardia,  broncoconstrição,  como  ​pulgas  e  carrapatos​.  As  drogas 
aumento  da  motilidade  antimuscarínicas  ou  antagonistas 
gastrointestinal,  estímulo  à secreção de  colinérgicas  são  utilizadas  para 
glândulas  salivares,  sudoríparas,  relaxamento  da  musculatura 
lacrimais, nasofaríngeas e as que fazem  bronquiolar,  tratamento  urinário, 
parte do sistema digestório​.   digestivo,  etc,  e  como  antídoto  para  os 
Os  ​antagonistas  muscarínicos  organofosforados​.  As  drogas  que  são 
diretos  agem  sobre  os  receptores  antagonistas  colinérgicas  = 
ocupando  os  sítios  de  ligação  da  parassimpatolíticas  acabam  sendo 
acetilcolina  impedindo  a  formação  do  simpatomiméticas  indiretamente​,  uma 
impulso​,  um  exemplo  é  a  ​ATROPINA  vez  que  inibem  a  ação  do  sistema 
que  ​se  liga  de  forma  reversível  aos  parassimpático  deixando  apenas  a 
receptores​,  muitas  vezes  é  ​usada como  influência do simpático e vice-versa. 
antídoto  quando  há  intoxicação  por   
anticolinesterásicos  fazendo  com  que, 
  
 

 
 
 
 
Me ajudou enquanto fazia o resumo 
https://www.marilia.unesp.br/Home/Instituicao/Docentes/FlaviaGoulart/Farmacologia
_adrenergica.pdf 
 
http://fisio2.icb.usp.br:4882/wp-content/uploads/2016/08/Catecolaminas.pdf 
 
http://www.quimica.ufpr.br/nunesgg/QIM__PG/material%20para%20estudo/Fundame
ntos%20de%20quimica%20medicianal.pdf