Neurotransmissores

Dra° Diana de Quadros

Neurotransmissores

 Substâncias liberadas por sinais químicos específicos dos terminais nervosos,

causando uma comunicação entre as células nervosas com outros neurônios ou
órgãos efetuadores.
 Os principais neurotransmissores são:
 Acetilcolina
 noradrenalina
Mecanismo da liberação dos
neurotransmissores
 O potencial de ação atinge o
axônio terminal;
 Despolarizar a membrana;
 Abrindo canais de Ca (cálcio). Essa
abertura causa aumento de Ca
dentro da célula.
 Ativa a calmodulina (proteína
intracelular), fosforila enzima que
fosforila proteínas associadas á
vesícula sináptica;
 Induzindo a sua exocitose.
Transmissão Adrenérgica

 A tiroxina-hidroxilase – converte –
tirosina em didroxifenilalanina
(DOPA).
 Quando o fármaco é capaz de inibir
a função dessa enzima, reduz a
produção de noradrenalina.
 Receptores são:
 Alfa 1
 Alfa 2
 Beta 1
 Beta 2
Síntese de Catecolaminas
Transmissão colinérgica
 Os receptores são:
 Ligados a canais iônicos:
 Nicotínicos

 Ligados a proteína G:
 Receptores adrenérgicos:
 Alfa 1 e 2

 Beta 1 e2

 Muscarínicos:
 M1: neural

 M2: cardíaco

 M3: glandular/musculo liso

 M4: pulmões e SNC

 M5:
Receptores Adrenérgicos
Anestésicos

 Os anestésicos locais agem no

axônio, bloqueando de modo
reversível a geração e condução do
impulso nervoso.
 os anestésicos locais, causam uma
deslocação dos íons cálcio,
diminuindo a condutância ao Na+ e
a propagação do potencial de ação.
 Esses fármacos têm ação sob
qualquer parte do sistema nervoso
e em qualquer tipo de fibra.
Ansiolíticos Benzodiazepínicos
 GABA: neurotransmissor abundante
no SNC (40% das sinapses são
GABAérgicas).
 Receptor GABAa: formado por 5
subunidades que se unem para
formar um canal de cloreto.
Mecanismo de ação dos
benzodiazepínicos
 O efeito ansiolítico dos
benzodiazepínicos está relacionado
com o sistema gabaminérgico do
sistema límbico.
 O ácido gama-aminobulírico GABA
é um neurotransmissor com função
inibitória capaz de atenuar as
reações serotoninérgicas
responsáveis pela ansiedade.
 Os benzodiazepínicos seriam,
assim, agonistas deste sistema
agindo sobre os receptores
gabaminérgicos, potencializam a
ação o GABA.
Propriedades Farmacológicas -
Benzodiazepínicos
 S.N.C.
 Redução do efeito supressor da punição
 Aumento da afinidade do GABA pelo seus receptores
 Redução da excitabilidade de neurônio.
 S. Cardiovascular
 Redução discreta da P. A e respiração
 Musculatura esquelética
 Relaxamento muscular pequeno
Antidepressivos

 São divididos em três classes:

 Tricíclicos
 Inibidores da mono-aminoxidase
 Inibidores da receptação seletiva de serotonina
Antidepressivos tricíclicos

 Impedem a receptação (bloqueia a

bomba de receptação dos
neurotransmissores) de
Noradrenalina (NA) e Serotonina
(5HT).
 Aumento dos neurotransmissores
na fenda sináptica.
Drogas que modificam os níveis
plasmático ADT
 Aumentam  Diminuem
 Clorafenicol  Carbamazepina
 Corticosteroides  Contraceptivos orais
 Dissulfiram  Fumo
 Fluoxetina  Alcool
 morfina  barbituricos
Inibidores Da Monoamina Oxidase (IMAO)

 A inibição da MAO nos axônios terminais inibirá efetivamente a quebra

enzimática da NA e também da 5HT.
Inibidores Da Monoamina Oxidase (IMAO)
Inibidores da receptação seletiva de
serotonina

 Bloqueio da receptação da
serotonina
 Pouca afinidade pelos receptores
histaminérgicos, alfa-adrenérgicos
e muscarínicos.
 Aumenta a disponibilidade na
fenda sináptica.
Antiinflamatórios Esteroidais

 Os glicocorticoides aumentam a
expressão anxina-1,que inibe a
fosfolipase-A2.
 Os glicocorticoides atuam na
inibição das COXs, fazendo com
que os genes de transcrição destas
enzimas não sejam expressos,
suprimindo assim a produção de
prostaglandinas