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Interações Medicamentosas
Águas Claras – DF
2018
PACIENTE: N.L.V.P
IDADE: 75 ANOS
SEXO: MASCULINO
PATOLOGIAS: DIABETES TIPO II; ANGIOPLASTIA; COLESTEROL
MEDICAMENTOS QUE FAZ USO: SINVASTATINA, SUCCINATO DE METOPROLOL,
BISSULFATO DE CLOPIDOGREL, DIAMICRON.
SINVASTATINA
Indicação
Medicamento indicado para reduzir os riscos à saúde decorrentes das doenças cardiovasculares. A
sinvastatina pode:
- prolongar a vida ao reduzir o risco de infarto do miocárdio ou de derrame;
- reduz a necessidade de cirurgia para melhorar o fluxo sanguíneo nas pernas e nos órgãos essenciais, tal
como o coração;
- reduz a necessidade de hospitalização por dor no peito (conhecida como angina)
- reduz os níveis de colesterol no sangue. O colesterol pode causar doença arterial coronariana (DAC) ao
estreitar os vasos sanguíneos que transportam oxigênio e nutrientes para o coração. Esse entupimento, ou
endurecimento das artérias, é denominado aterosclerose. A aterosclerose pode causar dor no peito e
infarto do miocárdio. A sinvastatina também retarda a progressão da aterosclerose e reduz o
desenvolvimento de mais aterosclerose.
Modo de Ação
A sinvastatina funciona na redução dos níveis do mau colesterol (LDL) e de substâncias gordurosas
chamadas triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (HDL) no sangue. Sinvastatina pertence à
classe dos medicamentos denominados inibidores da hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)
redutase.
Diminui a produção de colesterol pelo fígado (a maior fonte de colesterol no organismo) e aumenta a
remoção de colesterol da corrente sanguínea pelo fígado. Reduz significamente os níveis do mau
colesterol (LDL) e dos triglicérides e aumenta os níveis do bom colesterol (HDL).
Interação Medicamentosa
A sinvastatina não deve ser administrada juntamente com os seguintes medicamentos, pois a interação
entre eles pode causar risco de problemas musculares.
- agentes antifúngicos (itraconazol,cetoconazol);
- inibidores da protease do HIV (indinavir, ritonavir, saquinavir);
- agentes antivirais para hepatite C (boceprevir, telaprevir, elbasvir);
- antibióticos eritromicina, claritromicina, telitromicina e ácido fusídico;
- antidepressivo nefazodona;
- medicamento contendo cobicistate;
- derivados do ácido fíbrico (genfibrozila e o benzafibrato);
- amiodarona (medicamento utilizado para o tratamento de arritmias cardíacas);
- verapamil, diltiazem ou anlodipino (medicamentos utilizados para tratamento de hipertensão arterial,
angina ou outras doenças cardíacas);
- lomitapida (medicamento utilizado para tratar uma condição genética grave e rara de colesterol)
- anticoagulantes (varfarina e femprocumona)
- acenocumarol, colchicina (medicamento para tratamento gota);
- ácido nicotínico ou fenofibrato, ou outro derivado do ácido fibrico.
Interação com Medicamentos
O suco de toranja possui componentes que interferem no metabolismo de certos medicamentos, como
sinvastatina. Muitos alimentos podem modificar os efeitos dos fármacos, fundamentalmente por
interferência no seu comportamento farmacocinético, designadamente nos processos de absorção,
distribuição, metabolismo e excreção, ou no seu comportamento farmacodinâmico. No caso da Toranja,
ela é capaz de aumentar ou diminuir a disponibilidade dos fármacos no sangue, o que pode ser muito
perigoso. Fazer uso de medicamento com toranja em momentos diferentes pode diminuir a interação. As
enzimas do CYP450, encontradas no intestino e no fígado, podem ficar bloqueadas depois de comer ou
beber toranja, às vezes por mais de 24 horas. Várias furanocumarinas presentes na fruta foram
identificadas como inibidoras das enzimas do citocromo P450 CYP3A.
Um simples copo de 200 ml do suco causa diminuição significativa no metabolismo dos substratos das
enzimas CYP3A. Os medicamentos administrados por via oral que são substratos para CYP3A e têm
baixa biodisponibilidade, devido ao extenso metabolismo entérico de primeira passagem, são susceptíveis
a interação com suco de toranja. Pode causar efeitos colaterais graves, como hemorragia gastrointestinal,
insuficiência renal, problemas respiratórios e até morte súbita. Mesmo que os medicamentos forem
administrados apenas uma vez ao dia, não pode ser separado do efeito com a toranja. Porém, nem todas
as drogas em uma determinada classe de medicamentos têm essas interações, de modo geral o seu
médico pode selecionar um medicamento alternativo.
Além da ação do suco de toranja nas enzimas CYP3A, há cada vez mais evidências de que ele também
interfere na atividade de transportadores de efluxo e influxo no intestino.
SUCCINATO DE METOPROLOL
Indicação
Para o tratamento de hipertensão arterial (pressão alta) – redução da pressão arterial, da morbidade e do
risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronária (incluindo morte súbita); Angina do peito;
Adjuvante na terapia da insuficiência cardíaca crônica sintomática, leve a grave: aumento da sobrevida,
redução da hospitalização, melhora da função ventricular esquerda, melhora na classe funcional da New
York Heart Association (NYHA) e melhora na qualidade de vida; Alterações no ritmo cardíaco, incluindo
especialmente taquicardia supraventricular; Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio;
Alterações cardíacas funcionais com palpitações; Prevenção de crises de enxaqueca.
Modo de Ação
Pertence a uma classe de medicamentos chamada betabloqueadores, que age reduzindo o esforço do
coração. É um comprimido revestido de liberação controlada, que libera o medicamento por um tempo
controlado, assegurando um efeito por mais de 24 horas. O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo,
isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os
receptores beta-2. O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais
são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência
cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento
agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Durante altos níveis endógenos de adrenalina, o
metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-
seletivos.
Não deve ser utilizado
Nas seguintes situações: se tiver alergia ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros
betabloqueadores; bloqueio atrioventricular de grua II ou de grau III, pacientes com insuficiência cardíaca
não compensada instável (ou seja, edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão, e pacientes com terapia
inotrópica continua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta, bradicardia sinusal
clinicamente relevante, síndrome do nó sino-atrial, choque cardiogênico e arteriopatia periférica grave; o
metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio.
Interações com Medicamentos
Deve ser utilizado com cuidado em pacientes que estão tomando os seguintes medicamentos:
antiarrítmicos (quinidina e amiodarona), anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2,
antidepressivos, antipsicóticos, inibidores COX-2, rifampicina, hidralazina, bloqueadores ganglionares
simpáticos, outros betabloqueadores (inclusive colírios), inibidores da MAO (monoaminoxidase),
antagonistas de cálcio (verapamil e diltiazem), anestésicos inalatórios, indometacina, outros inibidores da
prostaglandina sintetase, adrenalina.
O álcool, quando utilizado com succinato de metoprolol, pode aumentar as concentrações de metoprolol
no sangue e assim, aumentar os efeitos do medicamento. Caso o paciente faça uso de hipoglicemiantes
via oral, a dose do medicamento pode ser ajustada.
Interação com Alimentos
O succinato de metoprolol deve ser administrado em dose única diária por via oral, com líquido, podendo
ser ingerido com as refeições ou com o estômago vazio.
Reações Adversas
- fadiga e astenia (fraqueza)
- bradicardia, alterações posturais na pressão (muito raramente com desmaio)
- mãos e pés frios, palpitações, vertigens, dor de cabeça, enjoo, dor abdominal, diarreia, prisão de ventre e
dispneia de esforço (dificuldade respiratória ao esforço)
Ajustes Farmacológicos
Hipertensão: A dosagem recomendada para pacientes com hipertensão leve à moderada é 50 mg de
SELOZOK uma vez ao dia. Em pacientes que não respondem a 50 mg, a dose pode ser aumentada para
100 a 200 mg uma vez ao dia e/ou combinada com outros agentes anti-hipertensivos. O tratamento anti-
hipertensivo de longa duração com doses diárias de 100-200 mg de metoprolol tem demonstrado reduzir a
mortalidade total, incluindo morte cardiovascular súbita, acidente vascular cerebral e eventos coronarianos
em pacientes hipertensos.
Angina do peito: A dosagem recomendada é 100-200 mg de SELOZOK uma vez ao dia. Se necessário,
SELOZOK pode ser combinado com outros agentes antianginosos. - Insuficiência cardíaca crônica: A dose
de SELOZOK deve ser ajustada individualmente em pacientes com insuficiência cardíaca crônica
estabilizados com outro tratamento de insuficiência cardíaca. Uma dose inicial recomendada durante as
duas primeiras semanas é um comprimido de 25 mg uma vez ao dia. Recomenda-se que os pacientes
com classes funcionais III-IV de NYHA comecem com meio comprimido de 25 mg uma vez ao dia, na
primeira semana. Recomenda-se que a dose seja dobrada a cada 2 semanas, até uma dose máxima de
200 mg de metoprolol uma 11 vez ao dia (ou até a dose máxima tolerada). Durante o tratamento à longo
prazo, o objetivo deve ser atingir a dose de 200 mg de metoprolol uma vez ao dia (ou a dose máxima
tolerada). Em cada nível posológico, o paciente deve ser avaliado cuidadosamente no que se refere à
tolerabilidade. Em caso de hipotensão, pode ser necessário reduzir a medicação concomitante. A
hipotensão inicial não significa necessariamente que a dose não possa ser tolerada no tratamento crônico,
mas o paciente deve ser mantido com a menor dose, até se estabilizar.
Arritmias cardíacas: A dosagem recomendada é de 100-200 mg de SELOZOK uma vez ao dia. -
Tratamento de manutenção após infarto do miocárdio: Foi demonstrado que o tratamento à longo prazo
com o metoprolol em doses de 200 mg, administrados uma vez ao dia, reduz o risco de morte (incluindo
morte súbita) e reduz o risco de reinfarto (também em pacientes com diabetes mellitus). - Alterações
cardíacas funcionais com palpitações: A dosagem recomendada é 100 mg uma vez ao dia. Se necessário,
a dose pode ser aumentada para 200 mg. - Profilaxia da enxaqueca: A dosagem recomendada é 100-200
mg uma vez ao dia.
Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOZOK. Insuficiência hepática:
normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, porque o metoprolol
tem uma baixa taxa de ligação protéica (5%-10%).
Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo, pacientes submetidos à
cirurgia de derivação), deve-se considerar uma redução da dose. Insuficiência renal: não é necessário
ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Idosos: não é necessário ajuste de dose. Se o paciente esquecer de tomar o comprimido de SELOZOK,
deverá tomá-lo assim que se lembrar, contanto que seja pelo menos 12 horas antes da próxima dose. Se
lembrar após 12 horas ou mais, deverá tomar somente metade da dose prescrita. As próximas doses
deverão ser tomadas no horário habitual. Este medicamento não deve ser esmagado ou mastigado.
BISSULFATO DE CLOPIDOGREL
Indicações
É indicado para a prevenção dos eventos aterotrombóticos, como por exemplo, infarto agudo do miocárdio
(IM), acidente vascular cerebral (AVC) e morte vascular em pacientes adultos que apresentaram IM ou
AVC recente ou uma condição conhecida como doença arterial periférica. O bissulfato de clopidogrel é
indicado em combinação com o ácido acetilsalicílico (AAS) na prevenção de eventos aterotrombóticos e
tromboembólicos, incluindo derrame cerebral.
Modo de ação
Bissulfato de clopidogrel (CB) inibe seletivamente a agregação plaquetária induzida por ADP, impedindo a
ligação do ADP aos receptores ADP específicos nas plaquetas, inibindo, com isto, a ativação do complexo
de glicoproteína IIb/IIIa mediada pelo ADP. CB modifica de modo irreversível os receptores ADP
plaquetários, incapacitando as plaquetas expostas a ligar-se ao ADP pelo resto do período de vida1 . A
inibição da agregação plaquetária com CB é rápida; efeitos dose-dependente são observados duas horas
após uma dose oral única. O estado de equilíbrio da inibição da agregação plaquetária induzida pelo ADP
é alcançado entre os dias 3 e 7 de um tratamento oral com 75mg de Clopidogrel base uma vez ao dia. O
estado de equilíbrio médio da inibição é entre 40% e 60%. O que se segue com a interrupção do
tratamento com CB é um retorno gradual da inibição plaquetária e dos tempos de sangramento aos
valores da linha de base num período de aproximadamente cinco dias. O CB também inibe outros
agonistas da agregação plaquetária por meio do bloqueio da amplificação da ativação plaquetária mediada
pelo ADP1
Contra-indicações
CB é contra-indicado em pacientes com sangramento ativo patológico, como úlcera péptica e hemorragia
intracraniana.
Interações
A inibição de CB sobre a agregação plaquetária induzida por ADP não foi alterada na presença de AA, ao
passo que o efeito de AA sobre a agregação plaquetária induzida por colágeno foi potencializado quando
as duas drogas foram co-administradas. A coadministração de CB com 500mg de AA duas vezes ao dia
por um único dia não resultou em aumento significativo do tempo de sangramento quando comparado com
CB isolado. Um estudo em voluntários sadios sugere que CB e heparina podem ser co-administrados com
segurança nas doses recomendadas. Neste estudo, CB não influenciou o efeito da heparina na
coagulação nem exigiu alteração da dose desta última. A administração concomitante das duas drogas
não alterou a inibição da agregação plaquetária mediada por CB. Anti-inflamatórios não esteroidais
(AINEs) em conjunto com CB podem aumentar a perda oculta de sangue gastrintestinal, segundo
experiência feita em voluntários sadios que receberam naproxeno e CB. Cautela é recomendada quando
da combinação de warfarina com CB por causa do aumento no risco de sangramento. CB não tem
demonstrado interações farmacocinéticas e farmacodinâmicas significativas com uma extensa gama de
outras terapias. Nenhuma interação farmacodinâmica clinicamente significativa foi observada quando
atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina ou estrogênio foram co-administrados com CB. As
propriedades farmacocinéticas da digoxina e da teofilina não são alteradas, da mesma forma, quando
essas drogas são tomadas juntas com CB. CB inibe CYP2C9 em concentrações altas in vitro. Por
conseguinte, existe o potencial do CB interferir com agentes que são metabolisados pela dita enzima,
incluindo fenitoína, tamoxifeno, tolbutamida, varfarina, torasemida, fluvastatina e muitos AINEs.
Recomendase cuidado ao administrar esses agentes concomitantemente com CB.
Reações adversas
- sistema nervoso central e periférico (incomum: dor de cabeça, tontura, sensação de formigamento)
- gastrintestinais (comum: indigestão, dor abdominal e diarreia)
- plaquetas, sangramento e distúrbios da coagulação
- alterações psiquiátricas (confusão, alucinação)
- alteração no paladar
- distúrbios hepatobiliares
Ajustes farmacológicos
Nas situações de IM e AVC isquêmico recentes ou doença arterial periférica estabelecida, a dose
recomendada deste medicamento é de 75 mg em dose única diária.
Síndrome Coronária Aguda: para pacientes com SCA (angina instável ou IM), bissulfato de Clopidogrel
deve ser iniciado com dose única de ataque de 300 mg e mantido com uma dose única diária de 75 mg. O
AAS (75 a 325 mg em dose única diária) deve ser iniciado e continuado em combinação com bissulfato de
Clopidogrel.
Para pacientes com IM a dose recomendada de bissulfato de Clopidogrel é de 75 mg em dose única
diária, administrada em associação com AAS, com ou sem trombolítico (medicamentos utilizados para
reduzir a coagulação sanguínea). Este medicamento deve ser iniciado com ou sem uma dose de ataque.
O bissulfato de Clopidogrel pode ser administrado com ou sem alimentos. Não há estudos dos efeitos de
bissulfato de Clopidogrel administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para
garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral conforme
recomendado pelo médico.
Populações especiais
Farmacogenética: pacientes que apresentam uma metabolização baixa da enzima CYP2C19 (enzima
localizada no fígado) apresentam uma diminuição da resposta antiplaquetária do Clopidogrel. O modo de
usar ideal para estes pacientes ainda não foi determinado.
Pacientes idosos: nenhum ajuste na dosagem se faz necessário para os pacientes idosos.
DIAMICRON
Indicações
É um medicamento que reduz os níveis sanguíneos de açúcar (agente antidiabético oral da classe das
sulfonilureias).
É destinado ao tratamento do diabetes tipo 2, diabetes no paciente obeso, diabetes em paciente idoso e
diabetes em pacientes com complicações vasculares.
Modo de ação
O pâncreas, assim que comemos, libera a insulina que vai manter o açúcar do sangue em níveis normais.
No diabetes, a secreção de insulina é inadequada provocando aumento do açúcar (hiperglicemia). O
diamicron estimula o pâncreas a liberar insulina no momento certo e na quantidade certa, controlando as
taxas de açúcar no sangue.
Com o tempo, no diabetes podem aparecer complicações vasculares; diamicron opõe-se à evolução
destas complicações.
Contraindicações
Diamicron está contraindicado nos seguintes casos:
- hipersensibilidade à gliclazida, ou a outras sulfoniluréias ou sulfonamidas, ou a qualquer um dos
excipientes utilizados;
- diabetes tipo 1;
- pré-coma e coma diabético, cetoacidose diabética;
- insuficiência renal ou hepática graves: nesses casos, recomenda-se o uso da insulina;
- tratamento com miconazol;
- durante a amamentação.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
1) Produtos que podem aumentar o risco de hipoglicemia
Associação contraindicada: - Miconazol (via sistêmica, gel para uso oral): aumento do efeito
hipoglicemiante com possibilidade de ocorrência de sintomas hipoglicêmicos, ou até mesmo coma;
Associações não recomendadas:
- Fenilbutazona (via sistêmica): aumento do efeito hipoglicemiante das sulfoniluréias (deslocamento da
ligação às proteínas plasmáticas e/ou diminuição de sua eliminação). Deve-se administrar
preferencialmente outro agente antiinflamatório; senão, advertir o paciente e enfatizar a importância do
automonitoramento: se necessário, ajustar a dose de diamicron durante e após o tratamento com o
antiinflamatório.
Interação alimentar:
Clopidogrel
Administração via oral: Tomar sem considerar alimentação.
Sinvastatina
Administração via oral: Tomar sem considerar alimentação. Tomar dose única ao deitar.
BIBLIOGRAFIA
http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=23171742016&pIdAnexo
=3908672