ANTILIPEMIANTES

Farmacologia I
Liliane
DEFINIÇÃO
Dislipidemias são alterações nos níveis
sangüíneos dos lipídeos circulantes

- quando os níveis estão altos:

Hiperlipidemias
Ex.: colesterol alto, triglicérides alto

- quando os níveis estão baixos:

hipolipidemias
 O que é exatamente o colesterol?

- O colesterol é um tipo de lipídio (gordura) encontrado

em três lugares: nas células, nos alimentos e no
sangue.
- É um nutriente vital, necessário à produção de
hormônios no organismo, ao desenvolvimento das
paredes celulares e à produção dos ácidos essenciais
para a decomposição e a digestão de gorduras.
- Em algumas partes do organismo, os níveis de
colesterol são altos( bom).Ex: células da pele contêm
bastante colesterol, o que as torna altamente
resistentes à água e as protege contra a desidratação.
O cérebro também contém altos níveis de colesterol.
 - Quando o colesterol é calculado, mede-se a
quantidade dele que circula no sangue.
- São verificados os três tipos de colesterol do
organismo: LDL, HDL e VLDL, sendo que esse
último raramente é medido diretamente.
- São fornecidos, então, três valores: a
quantidade de colesterol total, a quantidade
de LDL e a quantidade de HDL.
LDL(Low Density Lipoprotei)
HDL(High Density Lipoprotein)
VLDL(Very Low Density Lipoprotein)
Enquanto o LDL (Low Density Lipoproteins ou
Lipoproteínas de baixa densidade) transporta
o colesterol do fígado às células, o HDL (High
Density Lipoproteins ou Lipoproteínas de alta
densidade) faz o inverso, retirando o excesso
de colesterol e levando-o de volta ao fígado,
para ser eliminado pelo corpo.
 Quando o colesterol se torna um
problema?
- Quando temos colesterol em excesso e do tipo
errado no sangue, o que pode prejudicar nossas
artérias.
- Em geral, ter um nível alto de colesterol total é
ruim, porque ele promove envelhecimento
arterial.
- Por exemplo, para cada aumento de 1% –
digamos, de 200 a 202 mg/dl – no nível geral de
colesterol em homens de meia-idade, o risco de
doenças cardiovasculares aumenta 2%.
 Nosso corpo produz no fígado cerca de 70%
do colesterol. O restante é adquirido por meio
da alimentação.

• As diretrizes da Sociedade Brasileira de

Cardiologia (SBC) não diferenciam os valores
ideais de colesterol total, HDL e triglicérides
entre pessoas de baixo, médio ou alto risco:
• Colesterol total: Abaixo de 190.
• HDL: Acima de 40.
• Triglicérides: Abaixo de 150.
 Muito mais importante do que os níveis de
colesterol total de uma pessoa é a proporção do
colesterol LDL para o HDL.
A maior parte das pessoas com alto nível geral
de colesterol também apresenta alto nível de
colesterol LDL – este é chamado de “colesterol
ruim”, pois envelhece as artérias.
As moléculas do LDL fornecem colesterol às
células em todo o organismo. Quando o nível de
colesterol aumenta, o excesso de moléculas de
LDL na corrente sanguínea pode se ligar a
pequenas rupturas ou lesões no revestimento da
parede arterial. Isso desencadeia um processo
que pode causar placas arteriais e o
envelhecimento das artérias.
-O colesterol HDL, por outro lado, é chamado
de “colesterol bom”, pois remove o excesso de
colesterol das artérias.
- Quanto mais HDL tivermos, menos excesso
de colesterol LDL teremos no sangue e menos
as artérias envelhecerão.
Lipoproteína de densidade muito baixa
(VLDL) - este é um tipo de colesterol que
transporta mais triglicérides, outro tipo de
gordura presente no sangue, do que
colesterol.
Os níveis mais altos de VLDL podem causar
acúmulo de gordura nas artérias, o que
também aumenta os riscos de doenças
cardíacas.
Colesterol total: este valor indica
a quantidade total de colesterol
no sangue, ou seja, a quantidade
de colesterol HDL + LDL;
 Quais são os números importantes?

- Nível de colesterol total acima de 200 mg/dl;

- Nível de colesterol ruim (LDL) superior a 120
mg/dl;
- Nível de colesterol saudável (HDL) inferior a
35 mg/dl.
- Triglicerides acima de 150 ml/dL em jejum
 DISLIPIDEMIAS & DOENÇAS
CARDIOVASCULARES
Fatores de risco:

• alto nível de colesterol sangüíneo

• alta pressão arterial
• alto nível de triglicérides
• obesidade
• tabagismo
• diabetes mellitus
• sedentarismo
• stress
 DIETA &DOENÇA
CARDIOVASCULAR

Fatores Nutricionais:

• total de gordura na dieta

• desbalanço na ingestão calórica
• baixa ingestão de fibras
• ingestão de álcool
 DOENÇA CARDIOVASCULAR: PROCESSOS
PATOLÓGICOS

ATEROMA (endurecimento das artérias)

relacionado com efeitos de longa duração na dieta

TROMBOGÊNESE (coagulação sangüínea)

relacionado com fatores dietéticos de curta duração e
eventos que afetam o estilo de vida.
 FARMACOS ANTILIPEMICOS
- Empregados para baixar níveis altos de lipídeos
como colesterol e triglicérides.
 Questran® ( Colestiramina 4g)
1. INDICAÇÕES
Redução dos níveis séricos de colesterol e preven-
ção da Doença Arterial Coronariana

2.Propriedades
2.Propriedades
O colesterol é um dos principais, se não o
único precursor dos ácidos biliares.
Durante a digestão normal, os ácidos biliares
são secretados pela bílis do fígado e da
vesícula biliar para o intestino delgado. Os
ácidos biliares emulsionam a gordura e os
materiais lipídicos presentes em alimentos,
facilitando assim a absorção.
A colestiramina é uma resina que adsorve e
combina-se aos ácidos biliares do intestino
para formar um complexo insolúvel que é
excretado nas fezes. Isso resulta em uma
contínua, embora parcial, remoção de ácidos
biliares a partir da circulação entero-hepática,
impedindo a sua reabsorção
3.Interações
- diminuem absorção do propranolol,furosemida
hormônios tireoidianos,digoxina.
- Diminui absorção da Genfibrozila
- Reduz absorção de vitaminas lipossolúveis como
Vit. A,D,E e K.
(Obs. a má absorção da Vit.K pode afetar de
protrombina aumentado o risco de sangramen-
to)
4. REAÇÕES ADVERSAS

A reação adversa mais comum é a constipação.

5. Eventos adversos menos frequentes

Desconforto abdominal, flatulência, náuseas,
vômitos, diarréia, pirose, anorexia, dispepsia e
esteatorreia, tendências a sangramento por
hipoprotrombinemia (deficiência da vitamina K),
assim como deficiências da vitamina A (relata-se
cegueira noturna raramente) e vitamina D,
acidose hiperclorêmica em crianças, osteoporose,
erupções e irritação da pele, da língua e região
perianal.
 DERIVADOS DO ACIDO FIBRICO
(Fibratos)
Acido Fíbrico é produzido por vários fungos,
dois derivados desse acido são o : Fenofibrato ,
Ciprofibrato,Bezafibrato.
Genfibrozila.
São empregados para ↓o nível de triglicerídeos
(mais ligados ao VLDL)
Mecanismo de Ação exato é desconhecido,mas
pesquisadores acreditam que eles podem:
- reduzir a produção de colesterol no inicio da
sua formação.
- mover colesterol dos tecidos
- ↑excreção do colesterol
- ↓ a formação de triglicerideos

- uso destes fármacos pode ter efeitos GI inde –

sejaveis .
Fenofibrato( Lipanon®,Lipidil®200mg)
1.Indicação
Fenofibrato é indicado para pacientes com
colesterol e/ou triglicérides (gordura)
aumentados no sangue,
2.Propriedades
Fenofibrato tem sua ação baseada na
diminuição do colesterol ruim (LDL – C),
diminuição dos triglicérides, e aumento do
colesterol bom (HDL – C).
3.Interações
- Anticoagulantes orais: fenofibrato micronizado
potencializa a ação dos anticoagulantes orais e pode
aumentar o risco de sangramentos.

- estatinas e outros fenofibratos: O risco de uma

toxicidade muscular grave. (exemplo, lovastatina,
sinvastatina, pravastatina) ou outros fibratos (por
exemplo, genfibrosila, bezafibrato, ciprofibrato). Esta
associação deve ser utilizada com cuidado, portanto, se
estiver utilizando fenofibrato juntamente com algum
destes medicamentos e apresentar sintomas de
toxicidade muscular (com dores musculares difusas,
fadiga e inflamação muscular, cãibras musculares e
fraqueza), procure o seu médico imediatamente.
4.Reações Adversas
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10%
dos pacientes que utilizam este
medicamento): dores abdominais, náuseas,
vômitos, diarreia e flatulência, elevação de
enzimas do fígado nos exames laboratoriais.
 Estatinas

• Mecanismo de ação
As estatinas são agentes hipolipemiantes que
exercem os seus efeitos através da inibição da
HMG-CoA redutase, enzima fundamental na
síntese do colesterol, levando a uma redução
do colesterol tecidual e um conseqüente
aumento na expressão dos receptores de LDL

( 3-hidroxi-3-metil-glutaril coenzima A redutase )

 Principais efeitos
• Efeito antitrombótico (Redução da agregação
plaquetária)
 Fármacos e posologia

Medicamento Nome comercial® Apresentação Dose (em mg, 1

(em mg) vez/dia)
Lovastatina Mevacor 10, 20 e 40 10 a 80
Sinvastatina Zocor 5, 10, 20, 40 e 80 10 a 80
Pravastatina Pravacol 10, 20 e 40 10 a 40
Rosuvastatina Crestor 10 e 20 10 a 40
Atorvastatina Lipitor 10, 20, 40 e 80 10 a 80
 Segurança e tolerabilidade

As estatinas são fármacos extremamente

seguros. Os principais receios são a
miotoxicidade e a hepatotoxicidade; outros
efeitos colaterais são mais raros e menos
importantes.
SINTOMAS MUSCULARES RELACIONADOS AO
USO DE ESTATINAS (SAMS)
Caracterizam-se por fraqueza e dores
musculares, geralmente simétricas e
proximais, afetando as coxas, nádegas,
panturrilhas e músculos das costas.
Normalmente não se associam a elevação
acentuada da creatinoquinase (CK).
- Terapia com estatina está associada com um
pequeno aumento nos níveis da glicose

-Grandes estudos clínicos indicam, portanto,

que o tratamento com estatinas está
associado com um pequeno aumento no risco
de desenvolver diabetes 1
 EFEITOS ADVERSOS
-dor de cabeça
-mialgia
-astenia
- prisão de ventre
- diarréia
- vertigem
- náuseas
- dor abdominal.
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
- Antidepressivos como a fluoxetina,
fluvoxamina, sertralina implica no aumento
de concentrações plasmáticas das estatinas,
sendo, portanto, necessário o uso com
cautela.
- interação das estatinas com anticoagulantes
cumarínicos e com a varfarina, que pode
causar um pequeno efeito anticoagulante
As estatinas interagem com fibratos, apesar de
serem efeitos muito raros quando utilizados
de forma concomitante. Essa interação se dá,
principalmente, entre a Genfibrozila e a
Sinvastatina.
 EZETIMIBA(Zetia®, Zimiex® 10mg)
1.Indicação
É indicado para reduzir a quantidade de
colesterol e de triglicérides no seu sangue.
2.Mecanismo de Ação
Age ao reduzir a absorção do colesterol no
intestino delgado,
3.Efeitos adversos
Comuns: dor abdominal; diarréia; flatulência
(gases); sensação de cansaço

4. Interações medicamentosas
- Antiácidos: a administração concomitante de
antiácidos reduziu a taxa de absorção
- Fibratos:Os fibratos podem aumentar a
excreção biliar de colesterol, levando à
colelitíase( Cálculos na vesícula biliar).