MEDICAMENTOS n1

ESTATINAS:
MEDICAMENTO Características Farmacológicas
Via de Administração:
● Uso oral.
Classificação Farmacológica:
● Estatinas (inibidores da HMG-CoA redutase).
Indicação Terapêutica:
● Indicado para tratamento de pacientes com níveis elevados de colesterol total, LDL, apo B e
triglicérides.
ATORVASTATINA ● Redução de colesterol total e LDL em pacientes com familiar homozigótico (quando a resposta à
CÁLCICA dieta for inadequada).
(comprimido).
USO: Adulto e ● Indicado na síndrome coronária aguda, prevenção secundária do risco combinado de morte,
pediátrico acima de IAM não fatal, parada cardíaca e re-hospitalização de pacientes com angina no peito.
10 anos.
Mecanismo de Ação: Funciona inibindo a enzima HMG-CoA redutase, que é responsável pela
produção de colesterol no fígado. Ao reduzir a produção de colesterol, a atorvastatina ajuda a diminuir
os níveis sanguíneos desse lipídio.
● Farmacodinâmica: É um agente de redução de lípides sintéticos, que é um inibidor da

HMG-CoA redutase. Esta enzima catalisa a conversão de HMG-CoA em mevalonato, uma etapa
inicial e limitante da velocidade na biossíntese do colesterol.
● Farmacocinética: Após a administração oral, a atorvastatina é bem absorvida pelo trato

gastrointestinal e passa por metabolização no fígado. Seus efeitos podem ser observados
dentro de algumas semanas de tratamento.
Contraindicações:
● Pacientes que apresentam hipersensibilidade (aos componentes da fórmula); Doença hepática
ativa; Gravidez;
Interações Medicamentosas:
● Risco de miopatia durante o tratamento com inibidores da HMG-CoA redutase se apresenta
aumentado com a administração concomitante de ciclosporina, fibratos, niacina ou inibidores do
citocromo P450 3A4.
● Administração concomitante de atorvastatina com inibidores do citocromo P450 3A4 pode levar
a aumentos na concentração plasmática de atorvastatina. - efeitos na musculatura
esquelética.
● Cloridrato de diltiazem: a coadministração de atorvastatina (40 mg) com diltiazem (240 mg) foi
associado com concentrações plasmáticas maiores de atorvastatina
● Itraconazol: a administração concomitante de atorvastatina (20 mg a 40 mg) com itraconazol
(200 mg) foi associada ao aumento na ASC de atorvastatina.
● Antiácidos: a coadministração de atorvastatina com um antiácido na forma de suspensão oral
contendo hidróxido de magnésio e de alumínio provocou uma diminuição nas concentrações
plasmáticas de atorvastatina.
● Colestipol: as concentrações plasmáticas de atorvastatina foram menores quando o colestipol
foi administrado com atorvastatina. Entretanto, os efeitos nos lípides foram maiores quando a
atorvastatina e colestipol foram co- administrados em comparação à administração isolada de
qualquer um dos fármacos.
● Digoxina: quando foram co- administradas doses múltiplas de digoxina e atorvastatina 10 mg, as
concentrações plasmáticas no estado de equilíbrio não foram afetadas. Entretanto, as
concentrações de digoxina aumentaram (proporção da ASC: 1,15) após a administração diária
de digoxina com atorvastatina 80 mg. Pacientes utilizando digoxina devem ser monitorados
adequadamente.
● Azitromicina: não alterou as concentrações plasmáticas da atorvastatina.
● Contraceptivos orais: a coadministração de atorvastatina com um contraceptivo oral contendo
noretindrona e etinilestradiol aumentou a área de concentração versus os valores da curva do
tempo (ASC) da noretindrona (proporção da ASC: 1,28) e do etinilestradiol (proporção da ASC:
1,19). Estas elevações devem ser consideradas na escolha do contraceptivo oral em mulheres
utilizando atorvastatina.
● Varfarina: não foi observada qualquer interação clinicamente significativa.
● Colchicina: embora os estudos de interação com atorvastatina e colchicina não tenham sido
realizados, casos de miopatia têm sido relatados onde atorvastatina foi co administrada com
colchicina e cautela deve ser exercida ao prescrever atorvastatina com colchicina.
● Anlodipino: Em um estudo de interação medicamentosa em pacientes saudáveis, a
coadministração de atorvastatina resultou em um aumento na exposição de atorvastatina que
não foi clinicamente significativa.
Reações Adversas:
● MAIS COMUNS - dores musculares, fraqueza, dores de cabeça, problemas gastrointestinais
(como náuseas, diarreia, etc.), além de possíveis efeitos sobre o fígado.
Advertências e Precauções:
● É importante monitorar a função hepática durante o tratamento, pois pode causar lesão hepática
em casos raros. Também pode aumentar o risco de diabetes tipo 2 e deve ser utilizado com
precaução em pessoas com história dessa condição.
● Risco de gravidez: categoria X.
Superdosagem:
● Podem ocorrer sintomas como dores musculares, problemas gastrointestinais e alterações na
função hepática. O tratamento consistirá na remoção do excesso do medicamento e no
tratamento sintomático, se necessário.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 8 ANOS.
● USO ORAL.
Classificação Farmacológica
● Estatina (inibidores da HMG-CoA redutase).
● A pravastatina é indicada para reduzir os níveis elevados de colesterol total e LDL-colesterol
(colesterol ruim) no sangue, ajudando na prevenção de doenças cardiovasculares, como infarto
do miocárdio, revascularização do miocárdio, proporciona redução no risco de morte. O
tratamento deve ser feito junto com uma dieta com restrição de gorduras saturadas.
● Hipercolesterolemia e dislipidemia.
PRAVASTATINA Mecanismo de Ação:
SÓDICA ● Farmacodinâmica: Inibidor competitivo da 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA)
(comprimidos redutase, a enzima que catalisa o passo limitante da velocidade no início da biossíntese do
10mg, 20mg e colesterol, e produz o seu efeito de redução dos lipídios.
40mg).
● Farmacocinética: A presença de alimentos no trato gastrointestinal leva a uma redução na
biodisponibilidade, mas o efeito de redução do colesterol é idêntico quando a pravastatina é
administrada com ou sem alimentos.
● Cerca de 50% da pravastatina circulante está ligada às proteínas plasmáticas. O volume de
distribuição é de cerca de 0,5 L/kg. Uma pequena quantidade de pravastatina passa para o leite
materno humano.
● A pravastatina não é significativamente metabolizada pelo citocromo P450.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.
● Doença ativa no fígado.
● Mulheres grávidas e que estejam amamentando.
● Categoria de risco na gravidez
● O uso combinado de pravastatina e fibratos (por ex genfibrozila, fenofibrato) deve ser evitado.
● colestiramina / colestipol: a administração concomitante resultou na diminuição de
aproximadamente 40 a 50% na biodisponibilidade da pravastatina.
● Ciclosporina: a administração concomitante de pravastatina e ciclosporina conduz a um
aumento de aproximadamente 4 vezes na exposição sistêmica à pravastatina.
● Produtos metabolizados pelo citocromo P450: a pravastatina não é metabolizada pelo sistema
do citocromo P450. É por isso que os produtos que são metabolizados, ou inibem o sistema
citocromo P450 podem ser adicionados a um regime estável de pravastatina sem causar
alterações.
● Ácido fusídico: o risco de miopatia incluindo rabdomiólise pode ser aumentada pela
administração concomitante de ácido fusídico sistêmico com estatinas.
Reações Adversas:
● Esse medicamento causa malformação ao bebê durante a gravidez.
● Não se tem reações MUITO COMUNS, os estudos realizados foram comparativos entre a
pravastatina e um placebo, apresentando mínimas diferenças em diversos sistemas do corpo.
SN (reações incomuns - tontura,cefaleia,distúrbios do sono, insônia).
TGI (reações incomuns - dispepsia/ azia, dor abdominal, náusea/ vômito, constipação, diarréia,
flatulência).
Eventos de interesse clínico: Músculo Esquelético -> Efeitos no músculo esquelético, por
exemplo, dor musculoesquelética incluindo artralgia, cãibras musculares, mialgia, fraqueza
muscular e níveis de creatinoquinase (CQ) elevados foram relatados em 15 estudos clínicos.
● Antes de iniciar o tratamento as outras causas do aumento de colesterol devem ser descartadas
(obesidade, diabete mal controlado, hipotireoidismo, síndrome nefrótica, disproteinemias,
doença do fígado, alcoolismo).
● Os inibidores da HMG-CoA redutase (classe a qual pertence a pravastatina sódica) podem
causar anormalidades no funcionamento do fígado e dos músculos. A associação da
pravastatina com fibratos não é recomendada.
● A pravastatina não foi avaliada em pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica.
● Antes do início do tratamento: o cuidado deve ser em pacientes com fatores predisponentes tais
como insuficiência renal, hipotireoidismo, história prévia de toxicidade muscular com uma
estatina ou fibrato, história pessoal ou familiar de alterações musculares hereditárias, ou abuso
de álcool.
Superdosagem:
● Não existe tratamento específico em caso de overdose. Em caso de sobredosagem, o paciente
deve ser tratado sintomaticamente e as medidas de suporte instituídas, conforme necessário.

USO ADULTO
● USO ORAL
● Inibidores da hidroximetilglutaril-co-enzima A (HMG-CoA) redutase 2
SINVASTATINA
(Comprimidos
● Reduzir o risco de mortalidade total (por todas as causas) por meio da redução de mortes por
revestidos 10mg,
doença coronariana;
20mg, 30mg)
● Reduzir o risco dos eventos vasculares maiores (um composto de infarto do miocárdio não fatal,
morte por doença coronariana, AVC ou procedimentos de revascularização);
● Reduzir o risco dos eventos coronarianos maiores (um composto de infarto do miocárdio não
fatal ou mortes por doença coronariana);
● Reduzir o risco de acidente vascular cerebral;
● Reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização do miocárdio (incluindo
“bypass”ou angioplastia coronariana transluminal percutânea);
● Reduzir a necessidade de procedimentos de revascularização periférica e outros, não
coronarianos;
● Reduzir o risco de hospitalização por angina.
Mecanismo de Ação:
● Farmacodinâmica: Após a ingestão, sinvastatina, uma lactona inativa, é hidrolisado ao
β-hidroxiácido correspondente. Esse é o principal metabólito e é um inibidor da HMG-CoA
redutase, uma enzima que catalisa um passo precoce e limitante da taxa de biossíntese do
colesterol.
Atua inibindo competitivamente a HMG-CoA, que cataliza a biossíntese do colesterol.
● Farmacocinética: Ampla extração hepática de primeira passagem.

● A sinvastatina é uma lactona inativa que é rapidamente hidrolisada in vivo para o βhidroxiácido
correspondente, um potente inibidor da HMG-CoA redutase. A hidrólise ocorre principalmente
no fígado; a velocidade de hidrólise no plasma humano é muito lenta.
● O fígado é o principal local de ação, com excreção posterior dos equivalentes do fármaco na
bile. Consequentemente, a disponibilidade do fármaco ativo na circulação sistêmica é baixa.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade a qualquer componente do produto;
● Doença hepática ativa ou aumentos persistentes e inexplicados das transaminases séricas;
● Gravidez e lactação;
● Administração concomitante de inibidores potentes do CYP3A4 (por exemplo, itraconazol,
cetoconazol, posaconazol, voriconazol, inibidores da protease do HIV, boceprevir, telaprevir,
eritromicina, claritromicina, telitromicina, nefazodona e medicamentos contendo cobicistate);
● Administração concomitante de genfibrozila, ciclosporina ou danazol;
● Em pacientes com HoFH, a administração concomitante da lomitapida.
● Contraindicado para uso por mulheres grávidas ou amamentando.
● Não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o
tratamento.
O risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pelo uso concomitante de sinvastatina com:
Medicamentos contraindicados:
● Inibidores potentes da CYP3A4: uso concomitante de medicamentos conhecidos por

apresentar um potente efeito inibitório sobre CYP3A4 em doses terapêuticas (por exemplo,
itraconazol, cetoconazol, posaconazol, voriconazol, eritromicina, claritromicina, telitromicina,
inibidores da protease do HIV, boceprevir, teloprevir, nefazodona ou medicamentos contendo
cobicistate) é contraindicada. Se o tratamento de curto prazo com inibidor potente de CYP3A4
estiver indisponível, a terapia com sinvastatina deve ser interrompida durante o tratamento;
● Genfibrozila, ciclosporina ou danazol: o uso concomitante desses medicamentos com
sinvastatina é contraindicado
● Ácido fusídico: pacientes tratados com ácido fusídico concomitantemente com SINVASCOR®
podem apresentar risco aumentado de miopatia/rabdomiólise
● Outros fibratos: a dose de sinvastatina não deve ser maior que 10 mg/dia em pacientes
tratados concomitante com outros fibratos além da genfibrozila (veja o item 4.
CONTRAINDICAÇÕES) ou fenofibrato. Quando sinvastatina e fenofibrato são administrados
concomitantemente, não há nenhuma evidência de que o risco de miopatia exceda a soma dos
riscos individuais de cada agente. Deve-se ter cautela ao prescrever fenofibrato com
sinvastatina, uma vez que qualquer um dos agentes pode causar miopatia quando
administrados isoladamente. A adição de fibratos à sinvastatina normalmente proporciona pouca
redução adicional de LDL-C, porém podem ser obtidas reduções adicionais de TG e aumentos
adicionais de HDL-C. As combinações de fibratos com sinvastatina têm sido utilizadas sem
ocorrência de miopatia em estudos clínicos de pequeno porte, de curta duração e com
monitoramento rigoroso;
Reações Adversas:
● É geralmente bem tolerado; a maioria das experiências adversas foi de natureza leve e
transitória.
● As reações são todas raras, muito raras e desconhecidas.
● Distúrbios do sangue e do sistema linfático:
Raro: anemia.
● Distúrbios visuais:
Raro: visão borrada, visão imparcial.
● Distúrbios do sistema nervoso:

Raro: cefaleia, parestesia, tontura, neuropatia periférica;
Muito raro: perda de memória.
● Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

Desconhecido: doença pulmonar intersticial.
● Distúrbios gastrintestinais:
Raro: constipação, dor abdominal, flatulência, dispepsia, diarreia, náusea, vômito, pancreatite.
● Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

Raro: erupção cutânea, prurido, alopecia. Muito raro: erupção liquenóide.
● Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

Raro: miopatia* (incluindo miosite), rabdomiólise com ou sem insuficiência renal, mialgia, cãibras
musculares.
● Miopatia/Rabdomiólise: sinvastatina a exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase,
ocasionalmente causa miopatia que se manifesta como dor, dolorimento ou fraqueza muscular e
creatinina quinase (CK) acima de 10 vezes o limite superior da normalidade (LSN). Algumas
vezes, a miopatia apresenta-se como rabdomiólise, com ou sem insuficiência renal aguda
secundária a mioglobinúria e, raramente, pode ser fatal. O risco de miopatia é aumentado por
níveis elevados de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma. (isto é, níveis
plasmáticos elevados de sinvastatina e de sinvastatina ácida no plasma), que pode ser devido,
em parte, à interações medicamentosas que interferem com o metabolismo da sinvastatina e/ou
com as vias transportadoras (veja o item 6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). Os fatores
predisponentes para miopatia incluem idade avançada (≥ 65 anos), sexo feminino,
hipotiroidismo não controlado e insuficiência renal.
Superdosagem:
● Foram relatados poucos casos de superdose; a dose máxima ingerida foi de 3,6 g. Todos os
pacientes recuperaram-se sem sequelas. Não há tratamento específico para a superdose;
nesses casos, devem ser adotadas medidas sintomáticas e de suporte.
FIBRATOS:
USO ADULTO.
● Uso oral.
● Fibratos (agentes hipolipemiantes utilizados para reduzir os níveis sanguíneos de triglicerídeos e
aumentar o HDL).
● Hiperlipidemias primárias tipos IIa, IIb, III, IV e V da classificação de Fredrickson - quando a
dieta ou alterações no estilo de vida não levaram à resposta adequada.
● Hiperlipidemias secundárias, por exemplo, hipertrigliceridemia grave, quando não houver
BEZAFIBRATO melhora suficiente após correção da doença de base, por exemplo, do diabetes mellitus.
(comprimido
revestido). ● Tratamento de hipertrigliceridemia (níveis elevados de triglicerídeos) e para aumentar os níveis
de HDL-colesterol em pessoas com dislipidemia.
● Farmacodinâmica: O bezafibrato reduz os lípides sanguíneos elevados (triglicérides e
colesterol). O VLDL e o LDL são reduzidos pelo bezafibrato, enquanto que os níveis de HDL são
aumentados.
● Farmacocinética: A eliminação é rápida, com excreção quase exclusivamente renal.

Meia - vida de eliminação: 1-2 horas.
● A eliminação do bezafibrato é reduzida em pacientes com comprometimento renal, sendo
necessário ajuste de dose para evitar acúmulo da droga e efeitos tóxicos. Existe correlação
entre o clearance de creatinina e a meia vida de eliminação do bezafibrato; com o clearance
reduzido há aumento da meia-vida plasmática. Em idosos, a eliminação pode ser retardada nos
casos de comprometimento da função hepática. O bezafibrato não é dialisável.
Contraindicações:
● O bezafibrato é contraindicado na gravidez e lactação devido à falta de experiência
adequada com o uso deste medicamento. (Gravidez risco C).
● Doenças hepáticas (com exceção de infiltração gordurosa no fígado, frequente em casos de
hipertrigliceridemia).
● Afecções da vesícula biliar, com ou sem colelitíase.
● Pacientes com disfunção renal grave, ou pacientes submetidos à diálise.
● Em terapia combinada com inibidores de HMG CoA redutase para pacientes com fatores
predisponentes para miopatia, como função renal comprometida, infecção grave, trauma,
cirurgia, distúrbios eletrolíticos, entre outros.
● Hipersensibilidade conhecida ao bezafibrato, a qualquer componente do produto ou a outros
fibratos.
● Reação fotoalérgica ou fototóxica conhecida a fibratos.
● Mulheres grávidas e lactantes.
● Potencialização da ação de anticoagulantes do tipo cumarínicos. Por esta razão, ao se iniciar a
terapia com o bezafibrato a dose do anticoagulante deve ser reduzida em 30% a 50%, ajustada
de acordo com os resultados dos testes de coagulação.
● A ação das sulfonilureias e da insulina podem ser potencializadas pelo bezafibrato.
● Em casos isolados, comprometimento pronunciado, porém reversível, da função renal
(acompanhado por aumento nos níveis séricos de creatinina) tem sido relatado em pacientes
transplantados recebendo terapia imunossupressora e o bezafibrato, concomitantemente. A
função renal deve ser monitorada nesses pacientes e caso ocorram alterações significativas nos
parâmetros laboratoriais, o bezafibrato deve ser, se necessário, descontinuado.
● Quando houver administração concomitante de sequestrantes de ácidos biliares (por exemplo,
colestiramina) com o bezafibrato, deve haver um intervalo mínimo de duas horas entre a
utilização dos medicamentos, pois a absorção do bezafibrato será prejudicada.
● Inibidores da MAO (com potencial hepatotóxico) não devem ser administrados
concomitantemente com o bezafibrato.
Reações Adversas:
● Reação comum (> 1% e < 10%) Sistema metabólico e nutricional: redução do apetite.
● Reação incomum (> 0,1% e < 1%) Sistema gastrointestinal/hepatobiliar: distensão abdominal,
náuseas, colestase;
● Reação muito rara (< 0,01%): Sistema hepatobiliar: colelitíase.
● Em pacientes com valores de colesterol e/ou triglicérides elevados, o risco de doença coronária
deve ser avaliado.
● A resposta do paciente à terapia deve ser monitorada a intervalos regulares e se uma resposta
adequada não for obtida em 3 a 4 meses, o tratamento deverá ser suspenso.
● A prescrição do bezafibrato a pacientes hiperlipidemicos em uso de estrógenos ou
contraceptivos contendo estrógenos deve ser feita analisando-se cada caso individualmente.
● Hipoalbuminemia, como na síndrome nefrótica, e em pacientes com função renal reduzida, a
dose de bezafibrato deve ser reduzida e a função renal monitorada.
Superdosagem:
● Medidas clínicas gerais para intoxicação e terapia sintomática de acordo com a necessidade.
Não existe antídoto conhecido.
USO ADULTO.
● USO ORAL.
● Fibratos.
● Indicado adjunto à dieta.
● Tratamento de hipertrigliceridemia severa isolada - hiperlipidemia mista quando a estatina ou
outro tratamento eficaz são contraindicados ou não são tolerados.
● Farmacodinâmica: Contém o ciprofibrato ou ácido
2-(4-(2,2-diclorociclopropil)fenoxi)-2-metil-propanoico, um modulador lipídico de amplo espectro.
CIPROFIBRATO É um complemento eficaz da dieta no controle de concentrações elevadas do colesterol LDL e
(comprimido VLDL e dos triglicerídeos. O ciprofibrato aumenta o nível do colesterol HDL.
100mg).
● Farmacocinética: Bem absorvido pelo trato gastrointestinal e metabolizado no fígado.
● A meia vida terminal, determinada em voluntários por estudo com isótopo C14, foi de 88,6 ±
11,5 horas, em pacientes com insuficiência renal essa meia vida é aumentada.
Contraindicações:
● Insuficiência hepática severa; Insuficiência renal severa; Gravidez e lactação; Associação com
outros fibratos; Hipersensibilidade ao produto (componentes); Pessoas com deficiência de
lactase, galactosemia ou síndrome de má absorção.
● Contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática grave ou insuficiência
renal grave.
● Outros fibratos: risco de rabdomiólise e mioglobinúria.
● Estrógenos: os estrógenos podem aumentar os níveis de lipídios.
Reações Adversas:
● Distúrbios Cutâneos e Subcutâneos Comum: erupções cutâneas (rash), alopecia. Não
conhecida: urticária, prurido, fotossensibilidade e eczema.
● Distúrbios Musculoesqueléticos e de Tecido Conectivo Comum: mialgia. Não conhecida:
miopatia, miosite e rabdomiólise. Na maioria dos casos, a toxicidade muscular é reversível com
a suspensão do tratamento (vide Precauções e Advertências).
● Distúrbios do Sistema Nervoso Comum: cefaléia, vertigem, tonturas e sonolência.
● Distúrbios Gastrintestinais Comum: náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia e dor abdominal. De
maneira geral, estas reações adversas foram de natureza leve a moderada, e ocorreram no
início do tratamento, tornando-se menos frequentes com a continuação do tratamento. Biolab
Sanus 01/2021 Distúrbios Hepato-Biliares Não conhecida: anormalidade nos testes de função
hepática, colestase, citólise, colelitíase (vide Precauções e Advertências). Foram observados
casos excepcionais com evolução crônica.
● Distúrbios Respiratórios, torácicos e mediastinal Não conhecida: pneumonite, fibrose pulmonar.
● Distúrbios Gerais e Condições no Local da Administração Comum: Fadiga. Distúrbios do
Sistema Reprodutivos e nos Seios Não conhecida: disfunção eréti
● Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.
● Mialgia/Miopatia:
● Gravidez e lactação: contraindicado (não existe dados sobre a utilização);
● Deve ser utilizado com cautela em pacientes com insuficiência da função hepática;
Superdosagem:
● O ciprofibrato não possui antídoto específico. O tratamento de superdosagem deve ser
sintomático. Lavagem gástrica e medidas apropriadas de suporte podem ser instituídas, se
necessário. O ciprofibrato não é dialisável.
Uso adulto.
● Via oral.
● Fibratos
● Hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia isolada ou combinada em pacientes que não
respondem à dieta apropriada e à outras medidas terapêuticas não medicamentosas (por ex.
diminuição do peso corporal ou aumento da atividade física) em especial quando existem fatores
de risco associados como a hipertensão e o tabagismo. A dieta iniciada antes do tratamento deve
continuar durante o uso.
● Farmacodinâmica: Atua ativando o receptor nuclear PPAR-α (receptor ativado por proliferadores
de peroxissoma alfa). Isso resulta na regulação de genes envolvidos no metabolismo lipídico,
FENOFIBRATO
diminuindo a produção de triglicerídeos e aumentando a oxidação dos ácidos graxos.
● Farmacocinética: A absorção do fenofibrato aumenta quando administrado com alimentos.

● O ácido fenofíbrico está fortemente ligado à albumina plasmática.
● . Fenofibrato não é substrato para o CYP3A4. Não há envolvimento do metabolismo microssomal
hepático. O medicamento é excretado essencialmente por via urinária.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade ao fenofibrato ou a qualquer um dos componentes da fórmula;
● Insuficiência hepática (incluindo cirrose biliar e anormalidade da função hepática persistente sem
explicação); • Doença renal crônica grave;
● Reação fototóxica ou fotoalérgica conhecida durante o tratamento com fibratos ou cetoprofeno.
● Doença da vesícula biliar e Pancreatite crônica ou aguda com exceção de pancreatite aguda
devido a uma hipertrigliceridemia grave.
● Anticoagulantes orais: o fenofibrato potencializa o efeito dos anticoagulantes e pode aumentar o
risco de sangramentos. É recomendado que a dose dos anticoagulantes seja reduzida em um
terço, após o início do tratamento e se necessário reajustar progressivamente a dose em função
do INR (Índice Internacional Normalizado) monitorado.
● Ciclosporina: alguns casos graves de danos das funções renais reversíveis foram relatados
durante administração concomitante de fenofibrato e ciclosporina. Nestes pacientes, a função
renal deverá ser atentamente controlada e o tratamento com fenofibrato suspenso em caso de
alterações importantes dos parâmetros laboratoriais.
● Inibidores de HMG-CoA redutase e outros fenofibratos: o risco de uma toxicidade muscular grave
aumenta se o fenofibrato é utilizado em associação com os inibidores de HMG-CoA redutase ou
outros fibratos. Esta associação deve ser utilizada com cuidado, e os pacientes devem ser
monitorados de perto para sinais de toxicidade muscular;
● Glitazonas: alguns casos de redução paradoxal reversível de colesterol HDL têm sido relatados
durante administração concomitante de fenofibrato e glitazona. Portanto, é recomendado
monitorar o colesterol HDL se um destes componentes é adicionado ao outro e interromper um
dos tratamentos se o colesterol HDL ficar muito baixo.
● Enzimas do Citocromo P450:estudos in vitro utilizando microssomos hepáticos humanos indicam
que o fenofibrato e o ácido fenofíbrico não são inibidores das isoformas de citocromo (CYP) P450
CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP1A2. Eles são fracos inibidores da CYP2C19 e CYP2A6, e
médios para moderados da CYP2C9 em concentrações terapêuticas. Pacientes em
coadministração de fenofibrato e CYP2C19, CYP2A6 e especialmente fármacos metabolizados
pelo CYP2C9, com estreito índice terapêutico, devem ser cuidadosamente monitorados e se
necessário, o ajuste de dose desses fármacos é recomendado.
Reações Adversas:
● Muito Comuns (>1/10) Exames laboratoriais: elevação do nível de homocisteína no sangue.
● Reações Comuns (> 1/100, < 1/10) Distúrbios gastrointestinais: sinais gastrointestinais e
sintomas (dores abdominais, náuseas, vômitos, diarreia e flatulência). Distúrbios hepatobiliares:
elevações das transaminases.
● Reações Incomuns (> 1/1.000, < 1/100) Distúrbios do sistema nervoso: dor de cabeça. Distúrbios
vasculares: tromboembolismo (embolia pulmonar, trombose venosa profunda*). Distúrbios
gastrointestinais: pancreatite*. Distúrbios hepatobiliares: colelitíase. Distúrbios do tecido
subcutâneo e da pele: hipersensibilidade cutânea (ex: rash, prurido, urticária). Distúrbios ósseos,
do tecido conjuntivo e musculoesquelético: distúrbios musculares (ex: mialgia, miosite, espasmos
musculares e fraqueza). Distúrbios do sistema reprodutor: disfunção sexual. Exames
laboratoriais: aumento da creatinina no sangue.
● Reações Raras (> 1/10.000, < 1/1.000) Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático: diminuição da
hemoglobina e dos leucócitos Distúrbios do sistema imune: hipersensibilidade (incluindo reação
anafilática) Distúrbios hepatobiliares: hepatite Distúrbios do tecido subcutâneo e da pele: alopecia
e reações de fotossensibilidade Exames laboratoriais: aumento da ureia no sangue.
● Este medicamento contém LACTOSE.
● Função hepática: deve ocorrer monitorização das taxas de transaminases, se indicarem a
ocorrência de hepatite, a terapia com fenofibrato deve ser descontinuada.
● Pâncreas: Pancreatites têm sido reportadas por pacientes que tomam fenofibrato.
● Causas secundárias de hiperlipidemia, como diabetes tipo II não controlada, hipotireoidismo,
síndrome nefrótica, disproteinemia, doença hepática obstrutiva, tratamento farmacológico,
alcoolismo, devem ser adequadamente tratados antes da terapia com fenofibrato.
● Função renal O tratamento deve ser interrompido em caso de aumento da creatinina > 50%.
● Gravidez: Categoria C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação.
Superdosagem:
● Nenhum caso de superdosagem foi relatado. Nenhum antídoto específico é conhecido.
USO ADULTO.
● Via oral.
● Fibrato.
● Prevenção primária da doença arterial coronária (DAC) e infarto do miocárdio (IM) em pacientes
com hipercolesterolemia, dislipidemia mista e hipertrigliceridemia, classificação de Fredrickson
tipos IIa, IIb e IV.
● Tratamento de outras dislipidemias, tais como: Fredrickson tipos III e V; dislipidemia associada a
diabetes e dislipidemia associada a xantoma.
GENFIBROZILA ● Tratamento de pacientes adultos com níveis séricos elevados de triglicérides (hiperlipidemia
(comprimido tipos IV e V) que apresentam risco de pancreatite e não respondem adequadamente a um
revestido 600 mg e determinado esforço dietético para controlá-los.
900 mg ).
● Farmacodinâmica: O mecanismo de ação da genfibrozila ainda não está totalmente esclarecido.
● Farmacocinética: é bem absorvida pelo trato gastrintestinal após administração oral.

● Sofre alteração pelo horário das refeições em relação ao horário da administração. Em um
estudo, tanto a taxa como a extensão da absorção do fármaco foram significativamente
aumentadas quando este foi administrado 0,5 hora antes das refeições.
● 70% da dose administrada em humanos é excretada na urina.
Contraindicações:
● Este medicamento é contraindicado para o uso por pacientes com disfunção hepática ou
disfunção renal grave, problemas na vesícula biliar preexistentes e no caso de
hipersensibilidade à genfibrozila ou a qualquer componente da fórmula.
● O uso concomitante de genfibrozila é contraindicado com qualquer um dos seguintes
medicamentos: sinvastatina, lovastatina, atorvastatina e rosuvastatina; repaglinida; -dasabuvir;
selexipag.
● Anticoagulantes: deve-se ter cautela ao administrar varfarina juntamente com genfibrozila. A
dose de varfarina deve ser reduzida para manter o tempo de protrombina no nível desejado, a
fim de prevenir complicações de sangramento.
● Inibidores da HMG-CoA redutase: a administração concomitante de genfibrozila e sinvastatina
é contraindicada. Foram relatados casos de miosite grave e mioglobinúria (rabdomiólise)
quando genfibrozila e outros inibidores da HMG-CoA redutase, (como lovastatina, atorvastatina
e rosuvastatina), foram empregados concomitantemente.
● Substratos da CYP2C8: a genfibrozila é um inibidor da CYP2C8 e pode aumentar a exposição
de fármacos metabolizados principalmente pela CYP2C8.
● Resinas associadas aos ácidos biliares: quando a genfibrozila for administrada
simultaneamente com fármacos sob a forma de grânulos de resina, tais como colestipol, pode
haver redução da biodisponibilidade da genfibrozila. Recomenda-se que os dois fármacos sejam
administrados com um intervalo de 2 horas ou mais.
● Colchicina: o risco de toxicidade neuromuscular e rabdomiólise pode ser aumentado com a
administração concomitante de colchicina e genfibrozila. Esse risco pode ser aumentado em
idosos e pacientes com disfunção renal ou hepática. Os sintomas geralmente persistem por 1
semana a vários meses após o tratamento com colchicina ser interrompido. Recomenda-se
monitoração clínica e biológica, especialmente no início do tratamento combinado.
● Estudos “in vitro” das enzimas CYP, enzimas UGTA e transportador OATP1B: estudos “in vitro”
têm mostrado que a genfibrozila é um inibidor das CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,
polipeptídeo transportador de ânion orgânico (OATP) 1B1 e UDP-glicuronil transferase (UGT)
1A1 e 1A3
Reações Adversas:
● Reações gastrintestinais; Dispepsia; Dor abdominal; Apendicite aguda; Fibrilação atrial.
● Colelitíase: a genfibrozila pode aumentar a excreção do colesterol na bile, aumentando o
potencial para formação de cálculos biliares. O tratamento com este medicamento deve ser
descontinuado se forem encontrados cálculos biliares. Casos de colelitíase foram relatados com
o tratamento com genfibrozila.
● Inibidores da HMG-CoA redutase: a administração concomitante de genfibrozila e sinvastatina
é contraindicada. Foram relatados casos de miosite grave, com elevação acentuada dos níveis
de creatina quinase (CK) e mioglobinúria (rabdomiólise) quando a genfibrozila e inibidores da
HMG-CoA redutase, (como sinvastatina, lovastatina, atorvastatina e rosuvastatina), foram
usados concomitantemente. O possível benefício do tratamento concomitante de inibidores da
HMGCoA redutase e genfibrozila não supera os riscos de miopatia grave, rabdomiólise e
insuficiência renal aguda na maioria dos indivíduos que têm apresentado resposta lipídica
insatisfatória quando esses fármacos são usados isoladamente.
● Anticoagulantes: o uso concomitante com varfarina deve ser feito com cautela. A dose de
varfarina deve ser reduzida para manter os níveis desejados do tempo de protrombina para
evitar complicações de sangramento. É recomendada a determinação frequente do tempo de
protrombina até que o tempo da protrombina esteja estabilizado. Substratos da CYP2C8:
genfibrozila, um inibidor da CYP2C8, pode aumentar a exposição dos substratos da CYP2C8
quando administrados concomitantemente (vide “Contraindicações” e “Interações
Medicamentosas”).
● Testes Laboratoriais: foram relatados raramente com a administração da genfibrozila valores
elevados de testes da função hepática (LFTs) como transaminases hepáticas [aspartato
transaminase (AST), transaminase glutâmico oxalacética sérica (TGO) e alanina
aminotransferase (ALT), transaminase glutâmico pirúvica sérica (TGP)], aumento da fosfatase
alcalina, lactato desidrogenase (LDH), CK e bilirrubina. Estes aumentos são geralmente
reversíveis quando o tratamento com genfibrozila é descontinuado. Portanto, são recomendados
exames periódicos da função hepática e o tratamento com genfibrozila deve ser descontinuado
se as anormalidades persistirem.
● Hematopoiético: ocasionalmente podem ser observadas ligeiras diminuições nos níveis de
hemoglobina, hematócrito e leucócitos no início do tratamento com genfibrozila. Entretanto,
estes níveis se estabilizam durante a administração prolongada. Foram relatadas raramente
anemia grave, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia e hipoplasia da medula óssea. Portanto,
é recomendada a determinação hematológica periódica durante os primeiros 12 meses de
administração de genfibrozila. Fertilidade, Gravidez e Lactação: não há estudos adequados e
bem controlados em mulheres grávidas. A administração de genfibrozila em mulheres grávidas
deve ser reservada às pacientes nas quais os benefícios superam claramente os riscos para a
paciente ou para o feto. A segurança em lactantes não está estabelecida. Não se sabe se a
genfibrozila é excretada no leite materno. Uma vez que muitos fármacos são excretados no leite
materno, a paciente deve descontinuar a amamentação antes de iniciar o tratamento com este
medicamento.
Superdosagem:
● Foram relatados casos de superdose com genfibrozila. Os sintomas relatados foram: cãibras
abdominais, alterações de enzimas hepáticas, diarreia, aumento da creatinofosfoquinase (CPK),
dor muscular e articular, náusea e vômito. Os pacientes recuperaram-se totalmente. Caso
ocorra superdose, torna-se necessária a instituição de tratamento sintomático e de suporte.
ÁCIDO NICOTÍNICO:
Uso Adulto.
● Uso oral.
● Classificado como uma vitamina do complexo B, especificamente a vitamina B3 ou niacina.
Quando utilizado em doses mais elevadas do que as recomendadas para suplementação
vitamínica, é considerado um medicamento para tratamento de dislipidemias.
● indicado em conjunto com o tratamento não farmacológico visando:
● Redução do colesterol total (CT), do LDL colesterol (lipoproteínas de baixa densidade), dos
triglicérides (TG) e elevação do HDL colesterol (lipoproteínas de alta densidade) em pacientes
com hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista
ÁCIDO NICOTÍNICO (tipos IIa e IIb da classificação de Frederickson);
● Redução dos níveis séricos de TG e/ou elevação do HDL colesterol, tendo em vista os objetivos
estabelecidos no NCEP/ATP III norte-americano e nas IV Diretrizes Brasileiras sobre Tratamento
da Dislipidemia da Sociedade Brasileira de Cardiologia;
● Redução do risco de recorrência de infarto do miocárdio (IM), em pacientes com IM e
hipercolesterolemia;
● Redução do CT, do LDL colesterol, dos TG e elevação do HDL colesterol na hipercolesterolemia
primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista (tipos IIa e IIb da
classificação de Frederickson), isoladamente ou em combinação com estatinas; − Redução
adicional do CT, do LDL colesterol, dos TG e elevação do HDL colesterol em pacientes com
história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com estatinas;
● Redução da progressão ou promoção da regressão da doença aterosclerótica em pacientes
com história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com estatinas ou
sequestradores de ácidos biliares;
● Redução do CT e do LDL colesterol na hipercolesterolemia primária (tipo IIa da classificação de
Frederickson), em combinação com estatinas ou sequestradores de ácidos biliares, quando a
resposta ao tratamento dietético ou à dieta associada à monoterapia tiver sido inadequada;
● Redução do risco de pancreatite em pacientes com níveis muito elevados de TG. Esses
pacientes, como regra, apresentam níveis de TG superiores a 2.000 mg/dL e elevação de
quilomícrons no plasma em jejum (tipos IV e V da classificação de Frederickson). Em pacientes
com níveis de TG entre 1.000 mg/dL e 2.000 mg/dL com antecedente de pancreatite ou dor
abdominal recorrente típica de pancreatite.
● Farmacodinâmica: Tem efeito redutor nos níveis lipídicos ao inibir a produção hepática de VLDL
(lipoproteínas de muito baixa densidade) e aumentar a atividade da lipase lipoproteica, levando à
redução dos níveis de triglicerídeos e aumento do HDL-colesterol.
● Farmacocinética: Sua biodisponibilidade aumenta e o risco de desconforto gastrointestinal

diminui quando o medicamento é administrado juntamente com alimentos não gordurosos.
● O ácido nicotínico é metabolizado no fígado, onde sofre rápido e intenso metabolismo de
primeira passagem, possivelmente por uma rota de simples conjugação com glicina, formando o
ácido nicotinúrico (NUA). É, então, eliminado pela urina.
Contraindicações:
● Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência hepática
significativa ou não explicada, úlcera péptica ativa ou sangramento arterial.
● Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes em idade igual ou menor que 17
anos.
● Mulheres grávidas: Categoria de risco na gravidez: C.
● O uso concomitante de ácido nicotínico e inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) está
associado a raros casos de rabdomiólise. O ácido nicotínico pode potencializar a ação de alguns
agentes anti-hipertensivos como bloqueadores ganglionares e fármacos vasoativos, resultando
em hipotensão arterial. O ácido nicotínico liga-se ao colestipol e à colestiramina; deve-se manter
intervalo mínimo de quatro a seis horas entre a administração dessas substâncias. Deve ser
evitada a ingestão de bebidas alcoólicas pela possibilidade de potencialização dos efeitos
adversos do ácido nicotínico. O ácido nicotínico pode produzir falsas elevações (por
determinação fluorimétrica) de catecolaminas plasmáticas e urinárias. Pode também provocar
resultados falsos-positivos em testes de glicose na urina (reagente de Benedict). Deve ser
evitada a ingestão de bebidas quentes pela possibilidade de potencialização dos efeitos
adversos do ácido nicotínico. Compostos vitamínicos ou nutricionais que contenham ácido
nicotínico (niacina) ou nicotinamida podem potencializar os efeitos adversos.
Reações Adversas:
● Reação muito comum (≥ 10%): flushing.
● Reação comum (≥ 1% e < 10%): dor de cabeça, dor abdominal, dispepsia, diarreia, náusea,
vômito, rinite e exantema. Esses efeitos estão ligados principalmente à utilização de doses mais
elevadas do ácido nicotínico.
● Este medicamento pode causar tonturas. Evite dirigir, operar máquinas ou qualquer tipo de
tarefa perigosa ou que exija atenção caso você não esteja se sentindo alerta.
● Pacientes usuários de ácido nicotínico devem ter os níveis séricos de TGO e TGP monitorados
antes do início do tratamento, a cada seis a 12 semanas durante o primeiro ano, e
semestralmente, a partir do segundo ano de tratamento.
● Pacientes portadores de diabetes podem apresentar alguma elevação dose-dependente da
glicemia; no entanto, o ácido nicotínico está indicado como um dos agentes mais eficazes no
tratamento da dislipidemia típica do diabetes e do prédiabetes. Pode ser necessário ajuste na
dieta ou na utilização de agentes hipoglicemiantes. Deve-se ter cautela quando da
administração de ácido nicotínico a pacientes com angina instável ou em fase aguda de IM,
especialmente se estiverem recebendo fármacos vasoativos.
● Pode ocorrer redução do número de plaquetas e aumento discreto do tempo de protrombina
pela utilização do ácido nicotínico. Pacientes candidatos à cirurgia devem ser avaliados com
cuidado.
● O medicamento contém lactose.
Superdosagem:
● Caso ocorra superdosagem, deverão ser tomadas medidas de suporte apropriadas. (ligar 180).
SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA:
IECAS (Inibidor da enzima de conversão da angiotensina).
● Via oral
● Comp 25 mg
● Uso adulto
● Inibidores da ECA.
● Hipertensão
● Insuficiência cardíaca
CAPTOPRIL ● Infarto do Miocárdio

● Nefropatia diabética
Farmacodinâmica:
● Parece realizar a supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona, diminuindo as
concentrações séricas de angiotensina II e aldosterona. Porém, não há uma correlação
consistente entre os níveis de renina e a resposta à droga.
● Redução de angiotensina II leva à diminuição de aldosterona e consequentemente, aumento de
potássio sérico, com perda de sódio e fluidos.
● Pode aumentar concentrações de bradicinina ou de prostaglandinas E2.
● Reduções máximas de PA são frequentes após 60 a 90 min após administração e o efeito é
relacionado à dose.
● Redução pode ser progressiva, podendo ser necessárias várias semanas de tratamento.
● Efeitos hipotensores do captopril e dos diuréticos tipo tiazídicos são aditivos.
Farmacocinética:
● Rapidamente absorvido por via oral em cerca de 1 hora
● Presença de alimento reduz a absorção em cerca de 30 a 40%
● Aproximadamente 25 a 30% da droga se liga às proteínas plasmáticas
● Mais de 95% é eliminada na urina, 40 a 50% inalterada e o restante como metabólitos
● O comprometimento renal pode gerar acúmulo da droga
● Não atravessa a barreira hematoencefálica em quantidades significativas.
● Efeitos ortostáticos e taquicardia não são frequentes, mas podem ocorrer em pessoas com
depleção de volume.
● Não há aumento de pressão abrupta após a interrupção súbita do captopril.
● Pacientes com insuficiência cardíaca, tiveram reduções significativas da resistência vascular
periférica sistêmica e da PA (pós-carga), redução da pressão capilar pulmonar (pré-carga) e
resistência vascular pulmonar, aumento do débito cardíaco e do tempo de tolerância ao
exercício.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade prévia ao captopril ou a qualquer outro inibidor da enzima conversora da
angiotensina (angioedema durante terapia com qualquer outro inibidor da ECA).
● Categoria de risco D à gravidez;
● Lactantes: pode causar reações adversas severas nos lactentes;
● Pediátrico: segurança e eficácia não foram estabelecidas;
● Geriátrico: como a atividade da renina plasmática parece diminuir com o aumento da idade,
idosos podem ser menos sensíveis aos efeitos hipotensores dos inibidores da ECA. A
diminuição da função renal com a idade pode compensar isso, aumentando as concentrações
séricas de inibidores da ECA. Contudo, alguns pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos
efeitos hipotensores do medicamento e podem requerer cuidado ao usar o medicamento.
● Hipotensão em pacientes em terapia com diuréticos: principalmente se foi instituída
recentemente ou se há intensas restrições de sal ou em diálise, geralmente na primeira hora
após o Captopril.
● Agentes com atividade vasodilatadora: deverão ser administrados com cuidado e
considerando doses menores.
● Agentes que afetam a atividade simpática: usados com cautela (agentes bloqueadores
ganglionares ou agentes bloqueadores de neurônios adrenérgicos)
● Agentes que aumentam o potássio sérico: Diuréticos poupadores de potássio
(espironolactona, triantereno ou a amilorida, ou suplementos de potássio deverão ser usados
apenas para hipocalemia documentada e com cautela. Substitutos do sal contendo potássio
também deverão ser usados com cautela;
● Inibidores da síntese endógena de prostaglandinas: relatos de que indometacina pode
reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril, principalmente quando a renina estiver baixa.
AINES, como ácido acetilsalicílico podem apresentar mesmo efeito;
● Lítio: aumento e sintomas de tocixidade no uso concomitante de lítio e inibidores da ECA. Deve
ser monitorizado; associação de diuréticos aumentam esse risco;
● Alterações de exames laboratoriais: acetona urinária (falso positivo), Eletrólitos do soro
(hipercalemia: principalmente em insuficiência renal e hiponatremia: em restrição de sal ou sob
uso de diuréticos), ureia/creatinina sérica (elevação transitória principalmente em pacientes
volume ou sal-depletados ou com hipertensão renovascular), hematológica (títulos positivos de
anticorpo anti-núcleo), testes de função hepática (elevação das transaminases, fosfatase
alcalina e bilirrubina sérica).
Reações Adversas:
● Comuns: Dermatológicas (erupções cutâneas, frequentemente com prurido, as vezes febre,
artralgia e eosinofilia, geralmente nas 4 primeiras semanas de terapia; cardiovasculares
(hipotensão, taquicardia, dores no peito e palpitações); gastrointestinais (2 a 4% dependendo da
dose e do estado renal apresentam alteração do paladar); respiratórias (0,5 a 2% relatou tosse).
● Reações incomuns:
● Dermatológicas (Lesão associada e reversível do tipo penfigóide e reações de
fotossensibilidade. Raramente rubor ou palidez ( ≥ 0,5% dos pacientes ).
● Cardiovasculares: Angina pectoris, infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud e insuficiência
cardíaca congestiva ocorreram em taxas ≤ a 0,3% dos pacientes.
● Hematológicas: Anemia, trombocitopenia, pancitopenia e neutropenia/agranulocitose foram
relatados.
● Imunológicas: Relatou-se angioedema em aproximadamente 0,1% dos pacientes. O
angioedema envolvendo as vias aéreas superiores pode provocar obstrução fatal das vias
aéreas.
● Renais: Insuficiência renal, dano renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e frequência urinária
foram relatadas raramente ( ≤ 0,2% ) e sua relação com o uso da droga é incerta. Relatou-se
proteinúria.
● Não foi possível determinar com exatidão a incidência ou a relação causal para os efeitos
colaterais listados abaixo:
● Gerais: Astenia, ginecomastia.
● Cardiovasculares: Parada cardíaca, acidente/insuficiência cérebro vascular, distúrbios de ritmo,
hipotensão ortostática, síncope.
● Dermatológicos: Pênfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson),
dermatite esfoliativa.
● Gastrintestinais: Pancreatite, glossite, dispepsia.
● Hematológicos: Anemia, incluindo as formas aplástica e hemolítica.
● Hepatobiliares: Icterícia, hepatite, incluindo raros casos de necrose hepática e colestase.
● Metabólicos: Hiponatremia sintomática.
● Musculoesquelético: Mialgia, miastenia.
● Nervoso/Psiquiátricos: Ataxia, confusão, depressão, nervosismo, sonolência.
● Respiratórios: Broncoespasmo, pneumonite eosinofílica, rinite.
● Órgãos dos Sentidos: Visão turva. - Urogenitais: Impotência.
Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, relatou-se uma síndrome que inclui: febre, mialgia,
artralgia, nefrite intersticial, vasculite, erupção ou outras manifestações dermatológicas, eosinofilia e
hemossedimentação elevada.
Mortalidade e Morbidade Fetal/Neonatal: associado com dano fetal e neonatal e morte. Também foi
relatado oligohidrâmnios, presumivelmente devido a função renal do feto diminuída; oligohidrâmnios
neste quadro tem sido associado a contraturas dos membros, deformação craniofacial e
desenvolvimento hipoplátisco do pulmão. Prematuridade, retardamento do crescimento intrauterino,
ducto arterioso patente, e outras malformações cardíacas, assim como malformações neurológicas,
foram relatadas após exposição limitada ao primeiro trimestre de gravidez.
● Observou-se angioedema em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo-se o
captopril. Se o angioedema envolver a língua, glote ou laringe poderá ocorrer a obstrução das
vias aéreas e ser fatal.
● O edema confinado à face, membranas mucosas da boca, lábios e extremidades, geralmente
desaparecem com a descontinuação do captopril; alguns casos necessitam de terapia médica.
● Relatou-se casos raros de angioedema intestinal em pacientes tratados com inibidores da ECA.
● Reações anafiláticas têm sido relatadas em pacientes hemodialisados com membranas de
diálise de alto fluxo. Reações anafiláticas também têm sido relatadas em pacientes sob aferese
de lipoproteínas de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano.
● Hipertensão: Alguns pacientes com doença renal, principalmente com grave estenose de artéria
renal, apresentaram aumentos da uréia e creatinina séricas após a redução da pressão arterial
com captopril.
● Insuficiência cardíaca: Cerca de 20% dos pacientes apresentam elevações estáveis da ureia e
creatinina séricas 20% acima do normal ou do patamar de referência com tratamentos
prolongados realizados com captopril.
● Hipercalemia: Elevações no potássio sérico foram observadas em alguns pacientes tratados
com inibidores da ECA, incluindo-se o captopril.
● A segurança e a eficácia do captopril em crianças não foram estabelecidas.
● risco D - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica. Quando a gravidez for detectada, captopril deve ser descontinuado o quanto antes
Superdosagem:
● Superdosagem: hipotensão é a principal preocupação. A hemodiálise pode ser realizada no
adulto para reverter o quadro, mas em crianças ou recém nascidos são inadequados. A diálise
peritoneal não é adequada e não há informações sobre a transfusão como alternativas.

● Oral
● Comp de 5 e 10 mg
● Uso adulto
MALEATO DE Classificação Farmacológica
ENALAPRIL ● pró-fármaco hidrolisado no fígado
● Hipertensão essencial
● Hipertensão renovascular
● Todos os graus de insuficiência cardíaca
● Em pacientes com insuficiência cardíaca sintomática, é indicado para aumentar sobrevida,
retardar a progressão da doença e reduzir hospitalizações.
● Prevenir insuficiência cardíaca sintomática: pacientes com disfunção ventricular esquerda
assintomáticos, indicado para retardar o desenvolvimento de insuficiência cardíaca e reduzir
hospitalizações.
● Prevenir eventos coronarianos isquêmicos: pacientes con disfunção centricular esquerda,
diminui a incidência de infarto do miocardio e hospitalizações por angina instável.
● Farmacodinâmica: derivado de dois aminoácidos (L-alanina e L-prolina).
● Após administração por via oral é rapidamente absorvido e, a seguir, hidrolisado a enalaprilato,
um inibidor da enzima conversora de angiotensina (ECA) não sulfidrílico, de longa ação e
altamente específico.
● Pode ser usado isoladamente, como terapia inicial, ou simultaneamente com outros
anti-hipertensivos (particularmente diuréticos).
● Depois da absorção, o enalapril é hidrolisado a enalaprilato, o qual inibe a ECA resultando na
diminuição da angiotensina II plasmática, o que aumenta a atividade da renina plasmática (em
razão da remoção do feedback negativo da liberação de renina) e diminui a secreção de
aldosterona.
● A ECA é idêntica à cininase II, portanto o enalapril pode também bloquear a degradação de
bradicinina, um potente vasopressor peptídico.
● O enalapril é anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa.
● Promove a redução da PA tanto na posição supina como de pé sem aumento significativo da

FC.
● Retirada abrupta não associada com rápido aumento da PA;
● A inibição efetiva da atividade da ECA usualmente ocorre 2 a 4 horas depois da administração

oral de uma única dose de enalapril. Nas doses recomendadas, efeitos anti-hipertensivos e
hemodinâmicos se mantem durante 24 horas, no mínimo.
● O tratamento anti-hipertensivo com enalapril induz regressão significativa da hipertrofia

ventricular esquerda, preservando o desempenho sistólico do ventrículo esquerdo.
● Em estudos hemodinâmicos que envolveram pacientes com hipertensão essencial, a redução

da pressão arterial foi acompanhada de redução da resistência arterial periférica e aumento
do débito cardíaco, bem como pequena ou nenhuma alteração da frequência cardíaca.
Após a administração do maleato de enalapril, o fluxo sanguíneo renal aumentou e a taxa de
filtração glomerular não se alterou;
● A administração crônica de Eupressin para pacientes com hipertensão essencial e insuficiência

renal pode estar associada à melhora da função renal, evidenciada pelo aumento da taxa de
filtração glomerular.
● Em estudos clínicos de curta duração que envolveram pacientes nefropatas com e sem
diabetes, houveram reduções da albuminúria, da excreção de IgG e das proteínas totais na
urina após a administração de enalapril.
● Eupressin geralmente não está associado a reações adversas no ácido úrico plasmático. O
tratamento com Eupressin foi associado a efeitos favoráveis nas frações lipoproteicas no
plasma e favorável ou sem efeito nos níveis totais de colesterol.
● Em pacientes com insuficiência cardíaca sob tratamento com digitálicos e diuréticos, houve
redução da resistência periférica e da pressão arterial. O débito cardíaco aumentou,
enquanto a frequência cardíaca (geralmente elevada em pacientes com insuficiência cardíaca)
diminuiu. A pressão capilar pulmonar também foi reduzida. A tolerância ao exercício e a
gravidade da insuficiência cardíaca melhoraram. Esses efeitos mantiveram-se durante o
tratamento crônico.
● Em pacientes com insuficiência cardíaca leve a moderada, o enalapril retardou a

dilatação/aumento e insuficiência progressivos, como evidenciado pelos volumes finais
diastólico e sistólico do ventrículo esquerdo e pela melhora da fração de ejeção.
● Os dados clínicos demonstraram que o enalapril reduziu a frequência de arritmia ventricular em

pacientes com insuficiência cardíaca, embora os mecanismos subjacentes e a relevância clínica
não sejam conhecidos.
Farmacocinética:
● É rapidamente absorvido e as concentrações máximas ocorrem em uma hora. Com base na

recuperação na urina, a taxa de absorção do maleato de enalapril oral é de aproximadamente
60%.
● Após a absorção, o enalapril oral é rápida e extensivamente hidrolisado a enalaprilato, um

potente inibidor da enzima conversora de angiotensina.
● As concentrações máximas plasmáticas do enalaprilato ocorrem 3 a 4 horas depois de uma

dose oral de maleato de enalapril.
● Excreção do enalapril é principalmente renal, principais componentes na urina são:

enalaprilato, que contribui com 40% da dose, e enalapril intacto.
● A absorção do maleato de enalapril oral não é influenciada pela presença de alimentos no trato
gastrintestinal.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade a qualquer um de seus componentes,
● Pacientes com histórico de edema angioneurótico relacionado a utilização de
inibidores da ECA e pacientes com angioedema hereditário ou idiopático.
● Deve ser administrado com alisquireno em pacientes com diabetes
● Não administrar dentro de 36 horas antes ou depois de utilizar sacubitril/valsartana, um
produto contendo um inibidor de neprilisina;
● Terapia anti-hipertensiva: a administração de Eupressin com outro anti-hipertensivo pode
causar efeito aditivo.
● Os fatores de risco para o desenvolvimento de hipercalemia incluem insuficiência renal, diabetes
mellitus e uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (por exemplo,
espironolactona, eplerenona, triantereno ou amilorida), suplementos de potássio, substitutos do
sal que contenham potássio, ou outros medicamentos que possam aumentar o potássio sérico.
● Antidiabéticos: estudos epidemiológicos sugeriram que a administração concomitante de
inibidores da ECA com medicamentos antidiabéticos (insulinas, agentes hipoglicemiantes orais)
pode causar aumento do efeito redutor da glicemia com risco de hipoglicemia.
● Agentes anti-inflamatórios não esteroides, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2:
agentes anti-inflamatórios não esteroides, incluindo os inibidores seletivos da ciclooxigenase-2
(inibidores da COX-2), podem reduzir o efeito de diuréticos e de outros agentes
anti-hipertensivos.
● Não coadministrar alisquireno com Eupressin em pacientes com diabetes. Evitar o uso de
alisquireno com Eupressin em pacientes com comprometimento renal.
● Álcool: o álcool aumenta o efeito hipotensor dos inibidores da ECA.
● Inibidores da proteína-alvo da rapamicina em mamíferos (mTOR): os pacientes em terapia
concomitante com inibidores da mTOR (por exemplo, tensirolimo, sirolimo, everolimo) podem
apresentar maior risco de angioedema.
● Inibidores de neprilisina: os pacientes que utilizam concomitantemente um inibidor da
neprilisina (por exemplo, sacubitril) podem apresentar maior risco de angioedema.
Reações Adversas:
Em geral, Eupressin é bem tolerado. Na maioria dos casos, as reações adversas foram leves e transitórias e não
requereram a interrupção do tratamento.
● Tontura e cefaleia foram as reações mais comumente relatadas;

● Fadiga e astenia foram relatadas por 2% a 3% dos pacientes.
● Outras reações adversas ocorreram em menos de 2% dos pacientes e incluíram hipotensão, hipotensão
ortostática, síncope, náuseas, diarreia, cãibras musculares, erupções cutâneas e tosse; menos
frequentemente, houve relatos de disfunção renal, insuficiência renal e oligúria.
Hipersensibilidade/edema angioneurótico: edema angioneurótico de face, lábios, língua, glote e/ou laringe e
extremidades foi relatado raramente. Em casos muito raros, foi relatado angioedema intestinal com inibidores
da enzima conversora de angiotensina, inclusive com o enalapril.
Reações adversas que ocorreram muito raramente em estudos clínicos controlados ou após a comercialização
incluem:
● Cardiovasculares: infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral (possivelmente decorrentes de

hipotensão excessiva em pacientes de alto risco, dor torácica, distúrbios do ritmo cardíaco, palpitações,
angina pectoris e fenômeno de Raynaud.
● Endócrino: síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético (SIADH).Gastrintestinais: íleo
paralítico, pancreatite, insuficiência hepática, hepatite (hepatocelular ou colestática), icterícia, vômitos,
constipação, estomatite, dor abdominal, dispepsia, anorexia.
● Sistemas nervoso/psiquiátrico: depressão, confusão mental, sonolência, insônia, nervosismo,
parestesia, vertigem, anormalidades no padrão de sonhos.
● Metabolismo: foram relatados casos de hipoglicemia em pacientes diabéticos recebendo agentes
antidiabéticos orais ou insulina.
● Hipotensão sintomática: em pacientes hipertensos existe maior probabilidade de ocorrer
hipotensão quando houver depleção de volume consequente, por exemplo, à terapia diurética,
restrição de sal na dieta, diálise, diarreia ou vômitos.
● Hipotensão sintomática é mais comum em pacientes com graus mais avançados de
insuficiência cardíaca, devido a altas doses de diuréticos de alça, hiponatremia ou
comprometimento da função renal. Nesses pacientes, a terapia deve ser iniciada sob
supervisão médica e quaisquer ajustes da dose de Eupressin e/ou do diurético devem ser
cuidadosamente monitorizados. (Considerações semelhantes podem aplicar-se a
pacientes com doença isquêmica cardíaca ou vascular cerebral, nos quais a queda
excessiva da pressão arterial poderia resultar em infarto do miocárdio ou acidente
vascular cerebral).
● Se ocorrer hipotensão, o paciente deve ser colocado em posição supina e, se necessário,
receber infusão intravenosa de solução salina.
● Uma resposta hipotensora transitória não é contraindicação para novas doses, que podem ser
administradas após a PA responder à expansão de volume.
● Em paciente com insuficiência cardíaca com PA normal ou baixa podem ocorrer reduções;
● Estenose aórtica/cardiomiopatia hipertrófica: Cuidado ao administrar IECA a pacientes com

obstrução da via de saída do ventrículo esquerdo.
● Comprometimento da função renal: em alguns pacientes a hipotensão no início da terapia

pode ocasionar um certo grau de deterioração da função renal (insuficiência renal aguda,
reversível);
● Pacientes com insuficiência renal podem requerer doses mais baixas e/ou menos
frequentes: Pacientes com patologias renais apresentaram aumentos discretos e transitórios de
ureia e creatinina sanguíneas quando usado com diuréticos.
● Hipersensibilidade/edema angioneurótico: pode ocorrer em face, lábios, língua, glote e/ou
laringe e extremidades, foram raramente relatados.
● Pacientes com envolvimento de língua, glote ou laringe estão suscetíveis a obstrução de vias
aéreas, especialmente em caso de histórico de cirurgia de vias aéreas. Administrar solução de
epinefrina.
● Angioedema mais frequente em pacientes negros.
● Pacientes que já apresentaram angioedema tem mais chances de apresentar novamente
● Pacientes que recebem coadministração de um inibidor da ECA e um inibidor de mTOR
(proteína-alvo da rapamicina em mamíferos) (por exemplo, tensirolimo, sirolimo, everolimo)
podem apresentar maior risco de angioedema.
● Pacientes que recebem coadministração de um inibidor da ECA e um inibidor de mTOR

(proteína-alvo da rapamicina em mamíferos) (por exemplo, tensirolimo, sirolimo, everolimo)
podem apresentar maior risco de angioedema.
● Pacientes que recebem terapia concomitante com um inibidor da ECA e um inibidor da

neprilisina podem apresentar maior risco de angioedema.
● Gravidez e amamentação risco D
Superdosagem:
Há poucos dados disponíveis sobre a superdose em seres humanos. As principais características de
superdose relatadas até o momento consistem em hipotensão acentuada que começa cerca de 6 horas após a
ingestão dos comprimidos, simultaneamente com bloqueio do sistema renina-angiotensina, e estupor. Após
ingestão de 300 mg e 440 mg de enalapril, foram relatados níveis séricos de enalaprilato 100 e 200 vezes mais
altos, respectivamente, do que os observados usualmente depois de doses terapêuticas. O tratamento
recomendado para a superdose é a infusão intravenosa de solução salina normal. Se disponível, a infusão de
angiotensina II pode ser benéfica. Se a ingestão for recente, deve-se induzir o vômito. O enalaprilato pode
ser removido da circulação sistêmica por hemodiálise.
BRAS (Bloqueadores do receptor da angiotensina II):
● VIA ORAL, USO ADULTO
● bloqueadores do receptor da angiotensina II simples
● Tratamento da hipertensão arterial.
● Tratamento de insuficiência cardíaca (classes II a IV da NYHA) em pacientes recebendo
tratamento padrão tais como diuréticos, digitálicos e também inibidores da enzima de conversão
VALSARTANA da angiotensina (ECA) ou betabloqueadores, mas não ambos;
SÓDICA
● melhora a morbidade nesses pacientes, principalmente através da redução da hospitalização
(comprimidos
por insuficiência cardíaca.
revestidos 40 mg,
80 mg, 160 mg e ● retarda também a progressão da insuficiência cardíaca, melhora a classe funcional da NYHA, a
320 mg ) fração de ejeção, os sinais e sintomas da insuficiência cardíaca e melhora a qualidade de vida
versus o placebo
● É indicado para melhorar a sobrevida após infarto do miocárdio em pacientes clinicamente
estáveis com sinais, sintomas ou evidência radiológica de insuficiência ventricular esquerda e/ou
com disfunção sistólica ventricular esquerda (vide “Características farmacológicas”).
● Farmacodinâmica: A angiotensina II se liga a receptores específicos localizados na membrana
das células de vários tecidos, exercendo diversos efeitos fisiológicos, inclusive, em particular, no
envolvimento direto e indireto na regulação da pressão arterial. Como um potente vasoconstritor,
a angiotensina II exerce uma resposta pressora direta. Além disso, promove retenção de sódio e
estimulação da secreção de aldosterona. A valsartana não se liga ou bloqueia outros receptores
hormonais ou canais de íons conhecidos, importantes na regulação cardiovascular.
● Farmacocinética: Após a administração oral de valsartana isolada, o pico da concentração

plasmática da valsartana é atingido em 2-4 horas. A biodisponibilidade absoluta média é de
23%. Quando a valsartana é administrada com alimentos, a área sob a curva de concentração
plasmática (AUC) de valsartana sofre redução de 48%, embora cerca de 8 horas após a
administração, as concentrações plasmáticas de valsartana sejam similares em pacientes que
ingeriram o produto em jejum ou com alimentos. Entretanto, esta redução da AUC não se
acompanha de redução clinicamente significativa nos efeitos terapêuticos, podendo a valsartana
ser administrada com ou sem alimentos.
Contraindicações:
● Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.
● Este medicamento é contraindicado durante a gravidez. (risco D)
● Não deve ser usado por mulheres que planejam engravidar.
● Hipersensibilidade conhecida à valsartana ou a qualquer dos seus excipientes.
● Uso concomitante de bloqueadores de receptores de angiotensina – incluindo Diovan® – ou
inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECAs) com alisquireno em pacientes com
diabetes tipo 2.
● o uso concomitante de bloqueadores de receptores de angiotensina (BRAs), incluindo Diovan®,
com outros medicamentos que agem no SRA é associado com o aumento da incidência de
hipotensão, hipercalemia e alterações na função renal em comparação com a monoterapia.
● o uso concomitante com diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona,
triantereno, amilorida) podem acarretar aumento do potássio sérico e, em pacientes com
insuficiência cardíaca, aumento de creatinina sérica.
● lítio: pode levar a uma intoxicação por lítio
● Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): pode reduzir a eficácia anti-hipertensiva e levar ao
aumento de risco da piora da função renal.
● ritonavir: aumento da exposição da valsartana
● agentes que bloqueiam o SRAA: pode levar à hipercalemia
Reações Adversas:
● Pacientes hipertensos: artralgia, astenia, dor nas costas, diarreia, tontura, dor de cabeça,
insônia, diminuição da libido, náusea, edema, faringite, rinite, sinusite, infecção do trato
respiratório superior, infecções virais.
● Pacientes com pós-infarto do miocárdio e/ou insuficiência cardíaca: artralgia, dor abdominal, dor
nas costas, insônia, diminuição da libido, neutropenia, edema, faringite, rinite, sinusite, infecção
do trato respiratório superior, infecções virais.
● Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência hepática de origem não
biliar e sem colestase.
● Nenhum ajuste de dose é necessário em pacientes com insuficiência renal. No entanto, não
existem dados disponíveis em casos graves [clearance (depuração) de creatinina < 10 mL/min],
recomendando-se cautela.
● Em pacientes com depleção grave de sódio e/ou hipovolemia, como nos que estejam recebendo
altas doses de diuréticos, pode ocorrer, em casos raros, hipotensão sintomática após o início da
terapêutica com Diovan®.
● Deve-se tomar cuidado especial ao se administrar valsartana a pacientes com distúrbios biliares
obstrutivos.
● Pacientes com insuficiência cardíaca ou em tratamento do pós-infarto do miocárdio que utilizam
Diovan® normalmente apresentam alguma redução na pressão arterial, mas a descontinuação
da terapêutica devida a uma hipotensão sintomática persistente não é usualmente necessária
quando a posologia correta é seguida.
● Em pacientes tratados com valsartana tem sido reportado angioedema, incluindo inchaço de
laringe e glote, levando a obstrução das vias áreas e/ou inchaço de face, lábios, faringe e/ou
língua. Deve ser imediatamente descontinuado em pacientes que desenvolverem angioedema,
e não deve ser readministrado.
Superdosagem:
● Pode resultar em acentuada hipotensão que pode levar a uma depressão do nível de
consciência, colapso circulatório e/ou choque. Se a ingestão foi recente, deve-se induzir o
vômito. Caso a ingestão tenha ocorrido há mais tempo, o tratamento usual seria a infusão
intravenosa de solução salina fisiológica. É improvável que a valsartana seja removida por
hemodiálise.

● USO ORAL, USO ADULTO
LOSARTANA ● antagonista do receptor (tipo AT1) da angiotensina II
(Comprimidos Indicação Terapêutica:
revestidos 50 mg ● É indicado para o tratamento da hipertensão.
100 mg)
● É também indicado para o tratamento da insuficiência cardíaca, quando o tratamento com um
inibidor da ECA não é mais considerado adequado. Não é recomendado trocar inibidores da
ECA por COZAAR® no tratamento de pacientes com insuficiência cardíaca que estejam
estabilizados com a terapia atual.
● É indicado para reduzir o risco de morbidade e mortalidade cardiovasculares avaliado com base
na incidência combinada de morte cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do
miocárdio em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda.
● Proteção renal em pacientes com diabetes tipo 2 e proteinúria
● é indicado para retardar a progressão da doença renal, retardo avaliado com base na redução
da incidência combinada de duplicação da creatinina sérica, insuficiência renal terminal
(necessidade de diálise ou transplante renal) ou morte, e para reduzir a proteinúria.
● Farmacodinâmica: A losartana inibe as respostas pressoras sistólica e diastólica a infusões de
angiotensina II. No pico, 100 mg de losartana potássica inibem essas respostas em
aproximadamente 85%; 24 horas após a administração de doses únicas e múltiplas, a inibição é
de cerca de 26%-39%. Durante a administração de losartana, a remoção do feedback negativo
da angiotensina II sobre a secreção de renina aumenta a atividade da renina plasmática, o que
resulta em aumento da angiotensina II no plasma. Losartana demonstrou bloquear as respostas
à angiotensina I e à angiotensina II sem afetar as respostas à bradicinina.
● Farmacocinética: Após a administração oral, a losartana é bem absorvida e sofre metabolismo

de primeira passagem, formando um metabólito ácido carboxílico ativo e outros metabólitos
inativos. A biodisponibilidade sistêmica dos comprimidos de losartana é de aproximadamente
33%. As concentrações máximas médias de losartana e de seu metabólito ativo são atingidas
em 1 hora e em 3 a 4 horas, respectivamente. Não houve efeito clinicamente significativo no
perfil da concentração plasmática de losartana quando o fármaco foi administrado com uma
refeição padrão.
Contraindicações:
● É contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um
dos componentes do produto.
● O uso concomitante de COZAAR® com produtos contendo alisquireno é contraindicado em
pacientes com diabetes mellitus e insuficiência renal.
● não deve ser administrado durante o segundo ou o terceiro trimestre de gestação
● é contraindicado para pacientes com insuficiência hepática grave
● o uso concomitante de diuréticos poupadores de potássio (como espironolactona, triantereno e
amilorida), suplementos de potássio, substitutos do sal que contenham potássio, ou outros
medicamentos que possam aumentar o potássio sérico (por exemplo, produtos que contenham
trimetoprima) pode resultar em aumento do potássio sérico.
● A exemplo de outros fármacos que afetam a excreção de sódio, a excreção de lítio pode ser
reduzida. Por isso, deve-se monitorar com cautela os níveis séricos do lítio, caso sais de lítio
sejam administrados concomitantemente a antagonistas de receptores de angiotensina II.
● O efeito anti-hipertensivo de antagonistas de receptores da angiotensina II ou inibidores da ECA
pode ser atenuado pelos AINEs, incluindo os inibidores seletivos da COX-2.
● O suco de toranja contém componentes que inibem as enzimas CYP 450 e podem diminuir a
concentração do metabólito ativo de COZAAR®, o que pode reduzir o efeito terapêutico. O
consumo de suco de toranja deve ser evitado durante o tratamento com COZAAR®.
Reações Adversas:
● Dor nas costas, infecção do trato urinário e sintomas parecidos com os da gripe.
● Toxicidade fetal: o uso de fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina, durante o
segundo e o terceiro trimestre da gravidez, diminui a função renal fetal e aumenta a morbidade,
e a morte fetal e a neonatal.
● Insuficiência renal: como consequência da inibição do sistema renina-angiotensina, foram
relatadas alterações na função renal (particularmente em pacientes cuja função renal é
dependente do sistema renina-angiotensina-aldosterona como os pacientes com insuficiência
cardíaca grave ou disfunção renal preexistente).
● Insuficiência hepática: com base nos dados de farmacocinética que demonstraram aumentos
significativos das concentrações plasmáticas de losartana em pacientes com cirrose, deve-se
considerar doses mais baixas para pacientes com histórico de insuficiência hepática. Não há
experiência terapêutica sobre a losartana em pacientes com insuficiência hepática grave.
Portanto, não é recomendada a administração de losartana em pacientes com insuficiência
hepática grave.
● Insuficiência cardíaca: em pacientes com insuficiência cardíaca, com ou sem insuficiência
renal, há – assim como com outros fármacos que atuam no sistema renina-angiotensina – um
risco de hipotensão arterial grave e insuficiência renal (geralmente aguda).
● Uso na gravidez e amamentação: (risco D). Os fármacos que atuam diretamente no sistema
renina-angiotensina podem causar danos e morte ao feto em desenvolvimento. Quando houver
confirmação de gravidez, o tratamento com COZAAR® deverá ser descontinuado o mais
rapidamente possível
Superdosagem:
● As manifestações mais prováveis de superdose seriam hipotensão e taquicardia; bradicardia
poderia ocorrer por estimulação parassimpática (vagal). Se ocorrer hipotensão sintomática,
deve-se instituir tratamento de suporte. Nem a losartana nem o seu metabólito ativo podem ser
removidos da circulação por hemodiálise.
MRAs (Antagonistas dos receptores da aldosterona):
● USO ORAL
● USO ADULTO E PEDIÁTRICO
● antagonista farmacológico específico da aldosterona
● hipertensão essencial;
● distúrbios edematosos, tais como: edema e ascite da insuficiência cardíaca congestiva, cirrose
hepática e síndrome nefrótica;
● edema idiopático;
● terapia auxiliar na hipertensão maligna;
ESPIRONOLACTONA ● hipopotassemia quando outras medidas forem consideradas impróprias ou inadequadas;
(Comprimidos 25 mg, ● Profilaxia da hipopotassemia e hipomagnesemia em pacientes tomando diuréticos, ou quando
50 mg e 100 mg )
outras medidas forem inadequadas ou impróprias.
● diagnóstico e tratamento do hiperaldosteronismo primário e tratamento pré-operatório de
pacientes com hiperaldosteronismo primário.
● Farmacodinâmica: A espironolactona é um antagonista farmacológico específico da aldosterona,
atuando principalmente no local de troca de íons sódio-potássio dependente de aldosterona,
localizado no túbulo contornado distal do rim. A espironolactona causa aumento das
quantidades de sódio e água a serem excretados, enquanto o potássio é retido. A
espironolactona atua como diurético e como anti-hipertensivo por este mecanismo. Ela pode ser
administrada sozinha ou com outros agentes diuréticos que atuam mais proximamente no túbulo
renal.
● Farmacocinética: A espironolactona é rápida e extensamente metabolizada. Produtos contendo
enxofre constituem os principais metabólitos e acredita-se serem os principais responsáveis,
junto à espironolactona, pelos efeitos terapêuticos do medicamento.
Contraindicações:
● insuficiência renal aguda, diminuição significativa da função renal, anúria;
● doença de Addison;
● hipercalemia;
● hipersensibilidade conhecida à espironolactona
● uso concomitante de eplerenona.
● O uso concomitante de medicamentos conhecidos por causar hiperpotassemia com
espironolactona pode resultar em hiperpotasemia grave.
● A espironolactona pode ter um efeito aditivo quando administrada concomitantemente com
outros diuréticos e anti-hipertensivos. A dose desses fármacos deverá ser reduzida quando
espironolactona for incluída no tratamento.
● A espironolactona reduz a resposta vascular à norepinefrina. Devem ser tomados cuidados com
a administração em pacientes submetidos à anestesia enquanto esses estiverem sendo tratados
com espironolactona.
● espironolactona aumenta à meia-vida da digoxina
● A espironolactona aumenta o metabolismo da antipirina.
● Acidose metabólica hipercalêmica foi relatada em pacientes que receberam espironolactona
concomitantemente a cloreto de amônio ou colestiramina
● A espironolactona se liga ao receptor androgênico e pode aumentar os níveis de antígeno
prostático específico (PSA) em pacientes com câncer de próstata tratados com abiraterona.
Reações Adversas:
● Muito comum: hiperpotassemia
● Comum: confusão mental, tontura, náusea, prurido rash, espasmos musculares, insuficiência
renal aguda, ginecomastia, dor nas mamas (homens), mal-estar.
● Incomum: neoplasma benigno de mama (homens), distúrbios eletrolíticos, função hepática
anormal, urticária, distúrbios menstruais, dor nas mamas (mulheres).
● O uso concomitante de espironolactona e outros diuréticos poupadores de potássio, inibidores
da ECA (enzima conversora de angiotensina), medicamentos anti-inflamatórios não-esteroides,
antagonistas da angiotensina II, bloqueadores da aldosterona, heparina, heparina de baixo peso
molecular, ou outras drogas ou condições conhecidas que possam causar
hiperpotassemia,suplementos de potássio, uma dieta rica em potássio ou substitutos do sal
contendo potássio podem levar à hiperpotassemia grave.
● Sonolência e tontura ocorrem em alguns pacientes. É recomendada precaução ao dirigir ou
operar máquinas até que a resposta inicial ao tratamento seja determinada.
Superdosagem:
● Superdose aguda poderá ser manifestada por náusea, vômitos, sonolência, confusão mental,
erupção cutânea maculopapular ou eritematosa, ou diarreia. Podem ocorrer desequilíbrios
eletrolíticos e desidratação. Não existe nenhum antídoto específico. O uso de espironolactona
deve ser descontinuado e a ingestão de potássio (incluindo fontes alimentares)restringida.
DIURÉTICOS:
● USO ORAL. USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
● USO INTRAVENOSO OU INTRAMUSCULAR. USO ADULTO E PEDIÁTRICO.
● Diuréticos de alça
● hipertensão arterial leve a moderada;
● edema devido a distúrbios cardíacos, hepáticos e renais;
● edemas devido a queimaduras.
● Farmacodinâmica: A furosemida é um diurético de alça que produz um efeito diurético potente
FUROSEMIDA
com início de ação rápido e de curta duração. A furosemida bloqueia o sistema cotransportador
(comp. e injetável)
de Na+K+2Cl- localizado na membrana celular luminal do ramo ascendente da alça de Henle;
portanto, a eficácia da ação salurética da furosemida depende do fármaco alcançar o lúmen
tubular via um mecanismo de transporte aniônico.
● Farmacocinética: A furosemida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O Tmáx é de

1 a 1,5 horas para os comprimidos de 40 mg. A absorção do fármaco demonstra grande
variabilidade intra e interindividual. A influência da administração concomitante de alimentos na
absorção da furosemida depende da forma farmacêutica.
Contraindicações:
● insuficiência renal com anúria;
● pré-coma e coma associado à encefalopatia hepática;
● hipopotassemia severa;
● hiponatremia severa;
● hipovolemia (com ou sem hipotensão) ou desidratação;
● hipersensibilidade à furosemida, às sulfonamidas ou a qualquer componente da fórmula.
● Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.
● Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
● Categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica.
● Antibióticos aminoglicosídicos e outros medicamentos que podem causar ototoxicidade;
● Não é recomendado o uso concomitante de furosemida e hidrato de cloral.
● Pode ocorrer alteração da absorção de furosemida quando administrada com alimentos,
portanto, recomenda-se que os comprimidos sejam tomados com o estômago vazio.
Reações Adversas:
● Muito Comum: distúrbios eletrolíticos (incluindo sintomáticos), desidratação e hipovolemia,
especialmente em pacientes idosos, aumento nos níveis séricos de creatinina e triglicérides.
● Comum: hiponatremia, hipocloremia, hipopotassemia, aumento nos níveis séricos de colesterol
e ácido úrico, crises de gota e aumento no volume urinário.
● O fluxo urinário deve ser assegurado. Em pacientes com obstrução parcial do fluxo urinário (por
exemplo: em pacientes com alterações de esvaziamento da bexiga, hiperplasia prostática ou
estreitamento da uretra), a produção aumentada de urina pode provocar ou agravar a doença.
Deste modo, estes pacientes necessitam de monitorização cuidadosa, especialmente durante a
fase inicial do tratamento.
Superdosagem:
O quadro clínico da superdose aguda e crônica com furosemida depende fundamentalmente da
extensão e consequências da perda de eletrólitos e fluidos como, por exemplo, hipovolemia,
desidratação, hemoconcentração, arritmias cardíacas (incluindo bloqueio A-V e fibrilação ventricular).
Os sintomas destas alterações incluem hipotensão severa (progredindo para choque), insuficiência
MEDICAMENTO renal aguda, trombose,
Características estado de delírio, paralisia flácida, apatia e confusão.
Farmacológicas
● USO ORAL. USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Tratamento: não se conhece antídoto específico para a furosemida. Caso a ingestão tenha acabado
de ocorrer, deve-se
Classificação tentar limitar a posterior absorção sistêmica do princípio ativo através de medidas
Farmacológica
como● lavagem gástrica ou outras com o objetivo de reduzir a absorção (por exemplo: carvão
diurético tiazídico.
ativado). Alterações clinicamente relevantes do balanço eletrolítico e de fluidos devem ser corrigidas
conjuntamente com a prevenção e tratamento de complicações sérias resultantes de distúrbios e de
● É destinado ao tratamento da hipertensão arterial, quer isoladamente ou em associação com
outros efeitos no organismo, podendo necessitar de monitorização médica intensiva geral e específica
outros fármacos antihipertensivos.
e medidas terapêuticas.
● Pode ser ainda utilizado no tratamento dos edemas associados com insuficiência cardíaca
congestiva, cirrose hepática e com a terapia por corticosteroides ou estrógenos.
● Também é eficaz no edema relacionado a várias formas de disfunção renal, como síndrome
nefrótica, glomerulonefrite aguda e insuficiência renal crônica.
HIDROCLOROTIAZI ● Farmacodinâmica: O mecanismo do efeito anti-hipertensivo dos diuréticos tiazídicos não é
DA totalmente conhecido. As tiazidas afetam os mecanismos tubulares renais da reabsorção
eletrolítica, aumentando diretamente a excreção de íons sódio e cloreto e privando o corpo do
excesso de água
● Farmacocinética: A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O efeito

diurético começa dentro de cerca de 2 horas, o efeito máximo é alcançado após cerca de 4
horas e dura cerca de 6 - 12 horas. É excretada inalterada na urina. A meia-vida é de 6 a 15
horas. Os níveis plasmáticos persistem por pelo menos 24 horas. A hidroclorotiazida não é
metabolizada, mas é rapidamente excretada pelos rins.
Contraindicações:
● hipersensibilidade à hidroclorotiazida ou a qualquer um dos excipientes
● com comprometimento grave da função renal (depuração da creatinina abaixo de 30 mL/min)
● com distúrbio hepático grave
● icterícia em crianças
● com distúrbio grave do equilíbrio de eletrólitos
● anúria
● Altas doses de tiazidas causando diurese intensa podem interromper a produção de leite. O uso
de hidroclorotiazida durante a amamentação não é recomendado.
● O tratamento com tiazidas pode influenciar a tolerância à glicose. Pode ser necessário ajuste
posológico do medicamento antidiabético.
● Álcool, barbitúricos, narcóticos ou antidepressivos Pode ocorrer potenciação da hipotensão
ortostática.
Reações Adversas:
● câncer de pele e labial não melanoma *(carcinoma basocelular e carcinoma de células
escamosas)
○ baseado em dados disponíveis de dois estudos epidemiológicos baseados nos registros
de câncer Nacional Dinamarquês, foi observada associação dose-dependente cumulativa
entre hidroclorotiazida e câncer de pele e labial não melanoma (carcinoma basocelular e
carcinoma de células escamosas)
● hiperglicemia em pacientes diabéticos, hiperuricemia, manifestação de diabetes latente.
● Foi observado um aumento do risco de câncer de pele e labial não melanoma (carcinoma
basocelular (CBC) e carcinoma de células escamosas (CCE)) com aumento cumulativo da dose
de exposição à hidroclorotiazida
● Aumentos nos níveis de colesterol e triglicérides podem estar associados à terapia com
diuréticos tiazídicos.
● Pode ser necessário ajuste posológico dos agentes antidiabéticos, incluindo insulina
● A terapia tiazídica pode prejudicar a tolerância à glicose.
● A terapia com tiazida pode precipitar hiperuricemia ou gota
● Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica.
● Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas A diminuição da pressão arterial no
início do tratamento pode afetar as atividades que exigem maior atenção, coordenação motora e
tomada de decisão rápida (por exemplo, dirigir, trabalhar em alturas, etc.).
● Este medicamento pode causar doping.
Superdosagem:
● A superdose pode causar o aumento dos efeitos colaterais. O tratamento da superdose inclui
lavagem gástrica, tratamento de suporte e sintomático com monitorização da função renal e
níveis séricos de eletrólitos.
GLICOSÍDEOS CARDÍACOS:
● USO ORAL USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS
● Glicosídeo cardíaco
● tratamento da insuficiência cardíaca congestiva quando o problema dominante é a disfunção
sistólica. Nesse caso, o benefício terapêutico é maior nos pacientes com dilatação ventricular.
● Indicada especificamente quando a insuficiência cardíaca é acompanhada de fibrilação atrial.
● também é indicada no tratamento de certas arritmias supraventriculares, particularmente
fibrilação ou flutter atrial crônicos.
DIGOXINA
(comp. e elixir) Mecanismo de Ação:
● Farmacodinâmica: A digoxina exerce o efeito de inibição do mecanismo de troca de sódio e
potássio nas células do sistema nervoso autônomo, estimulando-as a exercer, por sua vez,
atividade cardíaca indireta. O aumento dos impulsos vagais eferentes resultam na redução do
tônus simpático e na diminuição da taxa de condução do impulso através dos átrios e do nódulo
atrioventricular. Desse modo, o efeito benéfico principal de digoxina é a redução da frequência
ventricular.
● Farmacocinética: é absorvida no estômago e na parte superior do intestino delgado. A

administração após as refeições retarda a taxa de absorção, mas geralmente sem alterar a
quantidade total de digoxina absorvida. Entretanto, quando a refeição é rica em fibras, a
absorção de digoxina pode ser menor. Pela via oral, o início do efeito ocorre entre 0,5 e 2 horas,
alcançando o máximo entre 2 e 6 horas. A biodisponibilidade de digoxina administrada por via
oral, na forma de comprimido, é de aproximadamente 63%, enquanto a do elixir é de 75%
Contraindicações:
● Presença de bloqueio cardíaco completo intermitente ou bloqueio atrioventricular de segundo
grau, especialmente se houver história de síndrome de Stokes-Adams;
● arritmias causadas por intoxicação por glicosídeos cardíacos;
● arritmias supraventriculares associadas a uma via atrioventricular acessória, como na síndrome
de Wolff-Parkinson-White, a menos que as características eletrofisiológicas da via acessória
tenham sido avaliadas. Se a via acessória for conhecida ou se houver suspeita de sua
existência, e não houver histórico de arritmias supraventriculares anteriores, digoxina será
contraindicada da mesma forma;
● taquicardia ventricular ou fibrilação ventricular;
● cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica, a menos que haja fibrilação atrial e insuficiência cardíaca
concomitantes, mas, mesmo nesse caso, digoxina deve ser utilizada com cautela;
● pacientes com conhecida hipersensibilidade a digoxina ou a outros glicosídeos digitálicos.
● Risco Categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista. O médico deve considerar o uso por mulheres
grávidas apenas quando os benefícios clínicos esperados do tratamento da mãe superarem
qualquer possível risco para o feto.
● Este medicamento é contraindicado para menores de 10 anos.
● Em associação com drogas bloqueadoras de receptores beta-adrenérgicos, digoxina pode
aumentar o tempo de condução atrioventricular.
● Os agentes que causam hipocalemia, ou deficiência de potássio intracelular, podem ocasionar
aumento de sensibilidade a digoxina. Tais agentes incluem diuréticos e sais de lítio,
corticosteroides e carbenoxolona.
● Os pacientes que fazem uso de digoxina são mais suscetíveis aos efeitos do suxametônio
(agravamento da hipercalemia).
● O cálcio, sobretudo quando administrado rapidamente por via intravenosa, pode produzir sérias
arritmias em pacientes digitalizados.
● Os níveis séricos de digoxina podem aumentar devido à administração concomitante das
seguintes drogas: amiodarona, flecainida, prazosina, propafenona, quinidina, espironolactona,
antibióticos macrolídeos (como eritromicina e claritromicina), tetraciclina e possivelmente outros
antibióticos, gentamicina, itraconazol, quinina, trimetoprima, alprazolam, indometacina,
propantelina, nefazodona, atorvastatina, ciclosporina, epoprostenol (transitório) e carvedilol.
● Os níveis séricos de digoxina podem reduzir-se pela administração concomitante das
seguintes drogas: antiácidos, alguns laxantes formadores de massa, caolina-pectina,
colestiramina, acarbose, sulfassalazina, neomicina, rifampicina, alguns citostáticos, fenitoína,
metoclopramida, penicilamina, adrenalina, salbutamol e Hypericum perforatum
(erva-de-são-joão). Os bloqueadores dos canais de cálcio podem aumentar o nível sérico de
digoxina ou não causar nenhum efeito sobre ele.
Reações Adversas:
● Reações comuns: transtornos do SNC, vertigem, distúrbios visuais (visão turva ou amarelada),
arritmia, transtornos de condução, bigeminismo, trigeminismo, prolongamento do intervalo PR,
bradicardia sinusal, náusea, vômito, diarreia, rash cutâneo urticariforme ou escarlatiniforme (que
pode ser acompanhado de eosinofilia pronunciada).
● Reação incomum: depressão.
● A intoxicação por digoxina pode precipitar arritmias, algumas delas parecidas com as arritmias
para as quais a droga é indicada. A taquicardia atrial com bloqueio atrioventricular variável, por
exemplo, requer cuidado especial porque, clinicamente, o ritmo se parece com o da fibrilação
atrial.
Superdosagem:
● Cardiopatias, as manifestações cardíacas são os sinais mais frequentes e graves de
intoxicações agudas e crônicas.
ALFA E BETA BLOQUEADORES:
● USO ORAL, USO ADULTO E PEDIÁTRICO
● antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e beta-2
● Controle de hipertensão.
● Controle de angina pectoris.
● Controle das arritmias cardíacas.
● Profilaxia da enxaqueca.
● Controle do tremor essencial.
● Controle da ansiedade e taquicardia por ansiedade.
● Controle adjuvante da tireotoxicose e crise tireotóxica.
PROPRANOLOL ● Controle da cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva.
● Controle de feocromocitoma. Neste caso, o tratamento com cloridrato de propranolol deve
apenas ser iniciado na presença de um bloqueio alfa efetivo.
● Farmacodinâmica: é um antagonista competitivo dos receptores adrenérgicos beta-1 e
beta-2. Não possui atividade agonista no receptor beta-adrenérgico, mas possui atividade
estabilizadora de membrana em concentrações que excedam 1-3 mg/L, embora tais
concentrações são raramente alcançadas durante tratamento oral. O bloqueio competitivo
do receptor beta-adrenérgico foi demonstrado no homem através de um deslocamento
paralelo para a direita da curva de resposta da frequência cardíaca aos betaagonistas
versus dose, tal como a isoprenalina
● Farmacocinética: O propranolol é completamente absorvido após administração oral, e as
concentrações plasmáticas máximas ocorrem entre 1 e 2 horas após a administração em
pacientes em jejum. O fígado remove até 90% de uma dose oral, com uma meia-vida de
eliminação de 3 a 6 horas. O propranolol é ampla e rapidamente distribuído pelo corpo,
sendo que concentrações mais altas ocorrem nos pulmões, fígado, rins, cérebro e
coração. O propranolol apresenta um alto índice de ligação às proteínas plasmáticas
Contraindicações:
● conhecida hipersensibilidade ao propranolol e aos outros componentes da fórmula;
● hipotensão;
● bradicardia;
● distúrbios graves da circulação arterial periférica;
● síndrome do nó sino-atrial;
● feocromocitoma não tratado (com um antagonista do receptor alfa-adrenérgico);
● insuficiência cardíaca descompensada;
● angina de Prinzmetal;
● choque cardiogênico;
● acidose metabólica;
● após jejum prolongado;
● bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau;
● histórico de asma brônquica ou broncoespasmo.
● O cloridrato de propranolol modifica a taquicardia da hipoglicemia. Deve-se tomar cuidado
ao se instituir o uso de cloridrato de propranolol concomitantemente ao tratamento
hipoglicêmico em pacientes diabéticos. O propranolol pode prolongar a resposta
hipoglicêmica à insulina.
● Antiarrítmicos Classe I (por exemplo, disopiramida) e amiodarona podem apresentar
efeito potencializado no tempo de condução atrial e induzir efeito inotrópico negativo. A
associação entre glicosídeos digitálicos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de
condução atrioventricular.
Reações Adversas:
● O cloridrato de propranolol é geralmente bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis
reações adversas relatadas são geralmente atribuíveis às ações farmacológicas do
propranolol. As seguintes reações adversas têm sido relatadas com cloridrato de
propranolol: Reação comum: Geral: fadiga e/ou lassitude (frequentemente transitória).
Cardiovascular: bradicardia, extremidades frias, fenômeno de Raynaud. Sistema Nervoso
Central: distúrbios do sono e pesadelos.
● Reação incomum: Gastrointestinal: distúrbios gastrointestinais, assim como náuseas,
vômito e diarreias.
● Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, cloridrato de
propranolol pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca foram
controlados. Deve-se tomar cuidados especiais em pacientes com reserva cardíaca
diminuída.
● Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica (ver
contraindicações), cloridrato de propranolol pode também agravar distúrbios circulatórios
arteriais periféricos menos graves.
● Devido ao seu efeito negativo no tempo de condução, cloridrato de propranolol deve ser
administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau.
● Categoria de risco na gravidez: C Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres
grávidas sem orientação médica
Superdosagem:
● Os Sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência
cardíaca aguda e broncoespasmo.
● O broncoespasmo pode normalmente ser revertido por broncodilatadores, tais como o
salbutamol. Doses maiores podem ser requeridas e devem ser tituladas de acordo com a
resposta clínica.
● O tratamento geral deve incluir: monitorização cuidadosa, tratamento em unidade de
terapia intensiva, o uso de lavagem gástrica, carvão ativado e um laxante para prevenir a
absorção de qualquer fármaco ainda presente no trato gastrointestinal, o uso de plasma
ou substitutos do plasma para tratar hipotensão e choque.

Uso adulto.
ATENOLOL ● Via oral.
(comprimidos 25 Classificação Farmacológica
mg e 50 mg) ● Beta-bloqueadores seletivos, atuando principalmente nos receptores beta-1 adrenérgicos.
● Controle da hipertensão arterial. Controle da angina pectoris. Controle de arritmias cardíacas.
Tratamento do infarto do miocárdio. Intervenção precoce e tardia após infarto do miocárdio.
● Farmacodinâmica: Atua reduzindo a ação do hormônio epinefrina (adrenalina) e noradrenalina
no coração. Isso leva a uma redução na frequência cardíaca, na força de contração do músculo
cardíaco e na demanda de oxigênio pelo coração. É efetivo e bem tolerado na maioria das
populações étnicas, apesar da possibilidade de sua resposta ser menor em pacientes negros. O
atenolol é compatível com diuréticos, outros agentes anti-hipertensivos e agentes antianginosos.
● Farmacocinética: Não há metabolismo hepático significativo, e mais de 90% de atenolol

absorvido alcança a circulação sistêmica na forma inalterada.
A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de
insuficiência renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol
penetra muito pouco nos tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no
tecido cerebral é baixa.
Contraindicações:
● Conhecida hipersensibilidade ao atenolol ou aos outros componentes da fórmula;
● Bradicardia; Choque cardiogênico; Hipotensão; Acidose metabólica; Distúrbios graves da
circulação arterial periférica; Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau; Síndrome do nodo
sinusal; Feocromocitoma não tratado; Insuficiência cardíaca descompensada.
● Uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos
negativos, como por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento destes efeitos,
particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e/ou anormalidades de
condução sinoatrial ou atrioventricular. Isso pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e
insuficiência cardíaca.
● Antiarrítmicos Classe 1 (por exemplo a disopiramida) e amiodarona podem potencializar o
efeito no tempo de condução atrial e induzir efeito negativo inotrópico.
● O uso simultâneo de lacosamida e de medicamentos que prolongam o intervalo PR pode
resultar em risco aumentado de prolongamento do intervalo PR, bloqueio átrio-ventricular,
bradicardia e taquiarritmia ventricular.
● O uso de betabloqueadores com substâncias anestésicas pode resultar em atenuação da
taquicardia de reflexo e aumento do risco de hipotensão. Agentes anestésicos que causam
depressão miocárdica devem ser evitados.
Reações Adversas:
● Comuns: Bradicardia; extremidades frias; depressão; distúrbios gastrointestinais; embolia
pulmonar; fadiga.
● Incomum: Distúrbios do sono; elevação dos níveis das transaminases;
● Raras: Boca seca; alterações do humor, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações; tontura,
cefaleia e parestesia; hipotensão postural que pode ser associada à síncope e claudicação
intermitente pode ser aumentada se esta já estiver presente, em pacientes susceptíveis ao
fenômeno de Raynaud; piora da insuficiência cardíaca e desencadeamento de bloqueio
cardíaco.
● Muito raras: aumentos na concentração de anticorpos antinucleares (ANA).
● Deve-se tomar cuidado com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída. Pode aumentar o
número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal, devido à
vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem oposição.
● Este medicamento deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de
primeiro grau, devido ao seu efeito negativo sobre o tempo de condução.
● Angipress pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de
tireotoxicose.
● Pode causar um aumento na resistência das vias aéreas em pacientes asmáticos.
● Categoria D de risco na gravidez.
● Pode causar doping.
Superdosagem:
● Os sintomas de superdosagem podem incluir bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca
aguda e broncoespasmo.
● O tratamento geral deve incluir: monitorização cuidadosa, tratamento em unidade de terapia
intensiva, uso de lavagem gástrica, carvão ativado e um laxante para prevenir a absorção de
qualquer substância ainda presente no trato gastrointestinal, o uso de plasma ou substitutos do
plasma para tratar hipotensão e choque. Hemodiálise ou hemoperfusão também podem ser
consideradas.
● A dobutamina, devido ao seu efeito inotrópico positivo, também poderia ser usada para tratar
hipotensão e insuficiência cardíaca aguda. Dependendo da quantidade da superdose ingerida, é
provável que as doses indicadas sejam inadequadas para reverter os efeitos cardíacos do
bloqueio beta. Portanto, se necessário, a dose de dobutamina deve ser aumentada para que se
atinja a resposta desejada de acordo com as condições clínicas do paciente. O broncoespasmo
pode geralmente ser revertido pelo uso de broncodilatadores.

Uso Adulto.
● Via oral.
● Seletivos - beta - 1.
SUCCINATO DE Indicação Terapêutica:
METOPROLOL ● Hipertensão arterial; Angina do peito; Adjuvante na terapia da insuficiência cardíaca crônica
sintomática, leve a grave: aumento da sobrevida, redução da hospitalização, melhora na função
ventricular esquerda, e melhora na qualidade de vida; Alterações do ritmo cardíaco; Tratamento
de manutenção após infarto do miocárdio; Alterações cardíacas funcionais com palpitações;
Profilaxia da enxaqueca.
● Farmacodinâmica: Inibe ou reduz o efeito agonista das catecolaminas no coração.
● bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que
as necessárias para bloquear os receptores beta-2.
● O aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contratilidade cardíaca e da
pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol.
● Pode ser administrado em associação com beta-2 em pacientes com DPOC.
● Farmacocinética: Apresenta metabolismo de primeira passagem;

● A velocidade de liberação é independente de fatores fisiológicos, tais como, pH, alimentos e
peristaltismo.
● O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6.
● Pacientes com cirrose hepática grave e derivação portacava, a biodisponibilidade do metoprolol
pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida.
● Os pacientes com anastomose portacava apresentaram uma depuração total de
aproximadamente 0,3 L/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática versus
tempo (AUC) até 6 vezes maiores que em indivíduos sadios.
Contraindicações:
● É contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes
da fórmula ou a outros betabloqueadores.
● Bloqueio atrioventricular de grau II ou de grau III, pacientes com insuficiência cardíaca não
compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou hipotensão), e pacientes com terapia
inotrópica contínua ou intermitente agindo através de agonista do receptor beta, bradicardia
sinusal clinicamente relevante, síndrome do nó sino-atrial (a não ser que um marcapasso
permanente esteja em uso), choque cardiogênico e arteriopatia periférica grave.
● O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do
miocárdio,
● Os níveis plasmáticos de metoprolol podem ser elevados pela co-administração de compostos
metabolizados pelo CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas do receptor de
histamina-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática
de metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser elevada pelo álcool e hidralazina.
● A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores pode aumentar o tempo de
condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia.
● O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina
sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
● Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento
com betabloqueadores. O metoprolol pode reduzir a taxa de depuração plasmática de outros
fármacos (ex.: lidocaína).
● Fármacos depletores das catecolaminas (ex.: reserpina), proporcionam um efeito aditivo quando
usados junto a agentes betabloqueadores.
Reações Adversas:
● Muito comum: fadiga e astenia;
● Comum: bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios,
fenômeno de Raynaud e palpitações; vertigem e cefaléia; náuseas, dor abdominal, diarréia e
constipação.
● Incomum: deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em
pacientes com infarto agudo do miocárdio*, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema, dor
precordial e hipotensão; parestesia e cãibras musculares; vômitos.
● Rara: alterações da condução cardíaca e arritmias cardíacas; boca seca; alterações de testes
da função hepática; ganho de peso.
● Muito rara: gangrena em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves
preexistentes; trombocitopenia, agranulocitose e púrpura trombocitopênica; hepatite; artralgia.
● Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em
pacientes tratados com betabloqueadores.
● Geralmente, quando estiver tratando pacientes com asma, deve-se administrar terapia
concomitante com agonista beta-2.
● Deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos.
● O uso de betabloqueadores por um período de tempo prolongado pode, em alguns casos, levar
à insuficiência cardíaca. Nos primeiros sinais ou sintomas de iminência de insuficiência
cardíaca, os pacientes devem ser totalmente digitalizados e/ou receber diuréticos. A resposta
deve ser atentamente observada. Se a insuficiência cardíaca persistir, o tratamento deve ser
suspenso.
● A retirada abrupta de betabloqueador pode agravar a insuficiência cardíaca crônica e também
aumentar o risco de infarto do miocárdio e morte súbita.
● Não é recomendado interromper o tratamento com betabloqueador em pacientes que serão
submetidos à cirurgia.
● Risco de gravidez: Risco C.
● O bloqueio beta-adrenérgico pode mascarar certos sinais clínicos de hipertireoidismo (ex.:
taquicardia). Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados
cuidadosamente para evitar interrupção abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma
descompensação do quadro.
Superdosagem:
● Os sintomas da superdose podem incluir hipotensão, insuficiência cardíaca aguda, bradicardia e
bradiarritmias, distúrbios na condução cardíaca e broncoespasmo.
● O tratamento deve ser realizado em local com medidas de atendimento, monitoramento e
supervisão adequados. Se necessário, lavagem gástrica e carvão ativado podem ser
administrados. Atropina, fármacos estimulantes do sistema adrenérgico ou marcapasso podem
ser utilizados para tratar bradicardia e desordens de condução.
Medicamentos Características Farmacológicas

USO ADULTO.
TARTARATO DE Via de Administração:
METOPROLOL ● Uso Oral.
(comprimido Classificação Farmacológica
100mg). ● Alfa e beta bloqueadores (bloqueador beta-1-seletivo).
● Hipertensão arterial; angina do peito; tratamento de manutenção após infarto do miocárdio; Tratamento sintomático
em hipertireoidismo; alterações cardíacas funcionais com palpitações e profilaxia da enxaqueca.
● Farmacodinâmica: O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade
agonista parcial.
● O metoprolol reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração, significa que o aumento usual da
frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contratilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento
agudo das catecolaminas, é reduzido.
● Farmacocinética: Apresenta extenso metabolismo de primeira passagem.

● A ingestão concomitante com alimentos pode aumentar a disponibilidade sistêmica da dose oral em
aproximadamente 30-40%.
● Sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6.
● Pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a
depuração total pode ser reduzida.
Contraindicações:
● Contraindicado em pacientes com hipersensibilidade ao metoprolol, aos demais componentes da fórmula ou a outros
betabloqueadores.
● Na presença das seguintes patologias deve ser evitada a administração do metoprolol: bloqueio atrioventricular de
grau II ou de grau III, insuficiência cardíaca não compensada instável (edema pulmonar, hipoperfusão ou
hipotensão), e pacientes com terapia inotrópica contínua ou intermitente, agindo através de agonista do beta
receptor, síndrome do nó sino-atrial (a não ser que um marcapasso permanente esteja em uso), choque
cardiogênico, bradicardia sinusal clinicamente relevante e arteriopatia periférica grave.
● O metoprolol não deve ser administrado em pacientes com suspeita de infarto agudo do miocárdio
● Não se deve realizar administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil em pacientes tratados
com betabloqueadores.
● Pacientes com doenças broncoespásticas, em geral, não devem receber betabloqueadores.
● Deve ser usado com cautela em pacientes diabéticos.
● Pacientes suspeitos de apresentarem tireotoxicoses devem ser controlados cuidadosamente para evitar interrupção
abrupta do bloqueio beta, o que pode precipitar uma descompensação do quadro.
● Pacientes com insuficiência cardíaca devem ter a descompensação tratada antes e durante o tratamento com
metoprolol.
● Se houver a necessidade de descontinuar o tratamento com metoprolol, recomenda-se que, quando possível, seja
feito de forma gradual. Muitos pacientes podem ter a medicação retirada em um período de 14 dias.
● Em pacientes utilizando betabloqueadores, o choque anafilático manifesta-se com maior intensidade.
● Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica.
● Atenção: este medicamento contém lactose (35 mg/comprimido), portanto, deve ser usado com cautela em pacientes
com intolerância à lactose.
● Este medicamento pode causar doping.
Reações Adversas:
● Muito comum: Fadiga,
● Comum: Bradicardia, alterações posturais (muito raramente com síncope), mãos e pés frios, fenômeno de Raynaud
e palpitações; Vertigem e cefaleia; Náusea, dor abdominal, diarreia e constipação;
● Incomum: Deterioração dos sintomas de insuficiência cardíaca, choque cardiogênico em pacientes com infarto
agudo do miocárdio*, bloqueio cardíaco de primeiro grau, edema e dor precordial; Parestesia e cãibras musculares;
Vômitos;
● Rara: Alterações na condução cardíaca e arritmias cardíacas; Boca seca; Alterações de testes da função hepática;
Ganho de peso;
● Muito rara: Gangrena, em pacientes com alterações circulatórias periféricas graves preexistentes; Trombocitopenia;
Hepatite; Artralgia;
● Os níveis plasmáticos do metoprolol podem ser aumentados pela coadministração de compostos metabolizados pela
CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos,
antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode
ser aumentada pelo álcool e hidralazina.
● Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado
junto com antagonistas do cálcio pela via intravenosa (particularmente do tipo verapamil e diltiazem), sendo assim
não devem ser administrados em conjunto.
● O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode
diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores.
Superdosagem:
● Dentre os sintomas da superdose podem ocorrer hipotensão, insuficiência cardíaca, bradicardia e bradiarritmias,
distúrbios na condução elétrica cardíaca e broncoespasmo.
● O tratamento deve ser realizado em local com medidas adequadas de atendimento, monitoramento e supervisão
adequados. Se necessário, lavagem gástrica e carvão ativado podem ser utilizados.
● Bloqueador alfa e beta-adrenérgico
● Hipertensão arterial
● Angina do peito
● Insuficiência cardíaca congestiva
● Farmacodinâmica: é um antagonista neuro-hormonal de ação múltipla, com propriedades
betabloqueadoras não seletivas, alfa bloqueadora e antioxidante. O carvedilol reduz a
resistência vascular periférica por vasodilatação mediada pelo bloqueio alfa1 e suprime o
sistema renina-angiotensina-aldosterona devido ao bloqueio beta; retenção hídrica é, portanto,
uma ocorrência rara. O carvedilol não apresenta atividade simpatomimética intrínseca e, como o
propranolol, apresenta propriedades estabilizadoras de membrana. O carvedilol é uma mistura
CARVEDILOL
racêmica de dois estereoisômeros. Em animais, ambos os enantiômeros apresentam
(Comprimidos 3,125
mg; 6,25 mg; 12,5 propriedades bloqueadoras de receptores alfa-adrenérgicos. As propriedades bloqueadoras do
mg e 25 mg) receptor beta-adrenérgico não são seletivas para os receptores beta1 e beta2 e estão
associadas ao enantiômero levógiro do carvedilol.
● Farmacocinética: Após administração oral, carvedilol é rapidamente absorvido. O carvedilol é

um substrato do transportador de efluxo intestinal P-glicoproteína que desempenha um papel
importante na biodisponibilidade de certas drogas. Em voluntários saudáveis, a concentração
sérica máxima é alcançada em aproximadamente 1 hora. A biodisponibilidade absoluta de
carvedilol no homem é de aproximadamente 25%. Alimentos não alteram a extensão da
biodisponibilidade, embora aumentem o tempo para atingir a concentração plasmática máxima.
Contraindicações:
● não é recomendado a pacientes com menos de 18 anos de idade
● é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao carvedilol ou a qualquer um
dos componentes do produto;
● insuficiência cardíaca descompensada/instável, que exija terapia inotrópica intravenosa;
● insuficiência hepática clinicamente manifesta.
● não deve ser usado em pacientes com asma brônquica ou doença pulmonar obstrutiva crônica
(DPOC) com componente broncoespástico;
● bloqueio atrioventricular (AV) de segundo ou terceiro grau (a menos que o paciente tenha um
marca-passo permanente);
● bradicardia grave (< 50 bpm);
● síndrome do nó sinusal (incluindo bloqueio sinoatrial);
● choque cardiogênico; hipotensão grave (pressão arterial sistólica < 85 mmHg).
● O carvedilol é um substrato e também um inibidor de P-glicoproteína. Portanto, a
biodisponibilidade de fármacos transportados pela P-glicoproteína pode ser aumentada pela
administração concomitante de carvedilol. Além disso, a biodisponibilidade de carvedilol pode
ser modificada por indutores ou inibidores de P-glicoproteína.
Reações Adversas:
● Muito comum: Insuficiência cardíaca, fadiga, Tontura Muito, Cefaleia
● Comum: anemia, bradicardia, Hipervolemia, Sobrecarga hídrica, alterações visuais, Redução
do lacrimejamento (secura do olho), Irritação ocular, Náusea, Diarreia, Vômito, Dispepsia, Dor
abdominal, dor, edema
● Incomum: bloqueio atrioventricular, angina pectoris, constipação
● Raro: trombocitopenia, secura da boca,
● Muito raro: leucopenia,
● Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva pode ocorrer piora da insuficiência cardíaca
ou retenção hídrica durante a titulação do carvedilol. Caso isso ocorra, a dose do diurético deve
ser aumentada e a dose de Cardilol® deve ser mantida até que a estabilidade clínica seja
novamente atingida.
● Deve-se ter cautela ao administrar carvedilol a pacientes com diabetes mellitus, pois pode estar
relacionado com a piora do controle da glicemia ou os sinais e sintomas precoces de
hipoglicemia podem ser mascarados ou atenuados.
● Usuários de lentes de contato devem lembrar-se da possibilidade de redução do
lacrimejamento.
● O tratamento com Cardilol® não deve ser descontinuado abruptamente, principalmente em
pacientes com cardiopatia isquêmica. A retirada do carvedilol, nesses pacientes, deve ser
gradual
● Descontinuar a medicação ou reduzir a dose caso ocorra piora da função renal.
● Pacientes com história de psoríase associada a tratamento com betabloqueadores só deverão
tomar carvedilol após se considerar a relação risco versus benefício
● risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.
● Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
Diabetes.
Superdosagem:
● A superdose pode causar hipotensão grave, bradicardia, insuficiência cardíaca, choque
cardiogênico e parada cardíaca. Problemas respiratórios, broncoespasmo, vômitos, alterações
da consciência e convulsões generalizadas também podem ocorrer.
● ORAL, USO ADULTO
● bloqueador efetivo do subtipo 1A dos receptores alfa-1-adrenérgicos
● É indicado para o tratamento dos sintomas clínicos da Hiperplasia Prostática Benigna (HPB),
assim como para o tratamento da redução do fluxo urinário associada à HPB.
● É indicado para o tratamento da hipertensão e pode ser utilizado como agente inicial para o
controle da pressão sanguínea na maioria dos pacientes.
● Farmacodinâmica: O componente dinâmico da HPB está associado a um aumento no tônus
muscular liso na próstata e no colo da bexiga. O tônus nesta área é mediado pelo
DOXAZOSINA adrenoreceptor alfa-1, que está presente em grande quantidade no estroma prostático, cápsula
(Comprimido 2mg e prostática e colo da bexiga. O bloqueio do adrenoreceptor alfa-1 diminui a resistência uretral e
4mg) pode aliviar a obstrução e os sintomas da HPB
● Farmacocinética: Após a administração oral de doses terapêuticas, a doxazosina é bem

absorvida com picos sanguíneos em torno de 2 horas.
Contraindicações:
● hipersensibilidade ao princípio ativo, outros tipos de quinazolinas (ex.: prazosina, terazosina) ou
a qualquer um dos excipientes;
● pacientes com história de hipotensão ortostática; t
● pacientes com Hiperplasia Prostática Benigna e congesão concomitante do trato urinário
superior, infecção crônica do trato urinário ou cálculos na bexiga;
● pacientes com histórico de obstrução gastrointestinal, obstrução esofágica ou qualquer grau de
diminuição do diâmetro do lúmen do trato gastrointestinal;
● pacientes com hipotensão (apenas na indicação de Hiperplasia Prostática Benigna);
● Doxaneo está contraindicado como monoterapia em pacientes com transbordamento da bexiga
ou anúria com ou sem insuficiência renal progressiva.
● Este medicamento não deve ser administrado a pacientes pediátricos.
● categoria C - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
● Efeitos na habilidade de dirigir e operar máquinas
● O uso concomitante de Doxaneo com inibidores da PDE-5 pode ocasionar hipotensão
sintomática em alguns pacientes
● Deve-se ter cautela ao se administrar a doxazosina concomitantemente com um inibidor forte do
CYP3A4, como claritromicina, indinavir, itraconazol, cetoconazol, nefazodona, nelfinavir,
ritonavir, saquinavir, telitromicina ou voriconazol.
● Doxazosina potencializa a ação de diminuição da pressão arterial de outros alfa-bloqueadores e
anti-hipertensivos.
Reações Adversas:
● Infeções do trato respiratório, infecções do trato urinário, sonolência, tonturas, cefaleia,
vertigens, palpitações, taquicardia, hipotensão, hipotensão postural, bronquite, tosse, dispneia,
rinite, dor abdominal, dispepsia, boca seca, náuseas, prurido, lombalgia, mialgia, cistite,
incontinência urinária, astenia, dor no peito, sintomas tipo gripais, edema periférico.
● No início do tratamento, pacientes podem apresentar hipotensão postural, evidenciada por
tonturas e fraqueza, ou raramente perda de consciência (síncope). Assim, no início do
tratamento, é prudente na prática clínica monitorar a pressão sanguínea de modo a minimizar os
potenciais efeitos posturais.
● deve ser administrado com cautela em pacientes com evidências de insuficiência hepática
● é prudente na prática clínica recomendar precaução quando se administra doxazosina a
pacientes com doenças cardíacas agudas.
● Ereções prolongadas e priapismo foram relatados com bloqueadores alfa-1, incluindo
doxazosina em experiência pós-comercialização
Superdosagem:
● Caso a superdose resulte em hipotensão, o paciente deve ser imediatamente colocado na
posição supina, com a cabeça mais baixa. Outras medidas de suporte devem ser tomadas se
consideradas apropriadas em cada caso. Se esta medida for inadequada, choque deve ser
primeiramente tratado com expansores de volume. Se necessário, utilizar um vasopressor. A
função renal deve ser acompanhada e mantida, conforme necessário.
Vasodilatadores:
● Vasodilatador
● à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
● à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em
associação aos cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima conversora.
● durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
● Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
● Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina
MONONIDRATO DE
vasoespástica).
ISOSSORBIDA ● Angina pós-infarto.
● Farmacodinâmica: por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e
circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao
ocorrer a venodilatação, há uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão
diastólica final do ventrículo esquerdo, com consequente diminuição da pré-carga e do consumo
de oxigênio. Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar,
sendo este o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
● Farmacocinética: é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após

administração oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o
dinitrato de isossorbida. Em consequência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a
concentração sanguínea obtida por via oral é semelhante à obtida após a aplicação intravenosa
de dose igual. Pela via oral, sua ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração,
atingindo concentração sanguínea máxima em 1 a 2 horas.
Contraindicações:
● não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida ou a
qualquer outro componente da formulação.
● Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial
grave.
● Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista. (Categoria de risco na gravidez: categoria C).
● O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito
hipotensor ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito
antianginoso.
● O uso concomitante de medicamentos para disfunção erétil como sildenafila ou tadalafila pode
causar hipotensão grave e colocar em risco pacientes cardiopatas.
Reações Adversas:
● cefaleia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e
náusea.
● Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com
glaucoma, hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
Superdosagem:
● Pode ocorrer hipotensão e meta-hemoglobinemia. Suspender a medicação, manter respiração
assistida e aplicação de vasopressores (azul de metileno intravenoso). Na eventualidade de
superdosagem, recomenda-se adotar as medidas habituais.
● Vasodilatador
● Oral comprimidos: Na profilaxia da dor isquêmica cardíaca associada à insuficiência
coronariana. Pode reduzir a frequência, duração e intensidade das crises de angina. A
tolerância ao exercício pode ser restabelecida e a necessidade de nitroglicerina pode ser
reduzida. Os comprimidos orais não são indicados para o tratamento da crise.
● Sublingual comprimidos: No tratamento de angina pectoris e na profilaxia em situações que
podem desencadear uma crise de angina como, por exemplo, estresse físico ou emocional.
DINIDRINATO DE ● Na insuficiência cardíaca congestiva aguda e crônica, ambas as formas, oral e sublingual,
ISOSSORBIDA podem ser usadas.
(comp. oral e
sublingual) Mecanismo de Ação:
● Farmacodinâmica: é um vasodilatador de ação direta, que relaxa a musculatura vascular lisa.
Além da musculatura vascular lisa, dinitrato de isossorbida relaxa a musculatura lisa brônquica,
biliar, gastrintestinal, uretral e uterina. Os nitratos são antagonistas fisiológicos da norepinefrina,
acetilcolina e histamina.
● Farmacocinética: A absorção gastrintestinal de dinitrato de isossorbida comprimidos é rápida e

completa. A droga sofre um intenso efeito metabólico de primeiro passo, com pequenas
variações entre os pacientes. O dinitrato de isossorbida é metabolizado em dois mononitratos
que, subsequentemente, sofrem glicuronização.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade ao dinitrato de isossorbida ou compostos a ele relacionados e também a
qualquer outro componente da fórmula.
● rosiglitazona e alcaloides ergot – o dinitrato de isossorbida aumenta os efeitos adversos destes
medicamentos.
● Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 – o dinitrato de isossorbida, utilizado juntamente com os
medicamentos dessa classe (por exemplo: sildenafila, tadalafila e vardenafila), aumenta o risco
de queda brusca da pressão sanguínea, devendo evitar o uso concomitante desses
medicamentos.
● Os pacientes que estiverem recebendo drogas anti-hipertensivas, bloqueadores
beta-adrenérgicos ou fenotiazinas, devem ser observados devido aos possíveis efeitos
hipotensores cumulativos.
● Os pacientes que estiverem recebendo esse medicamento não devem ingerir bebidas
alcoólicas, pois o álcool pode intensificar os efeitos dessa droga.
Reações Adversas:
● É comum ocorrer cefaléia vascular, que pode tornar-se intensa e persistente. A cefaléia é
geralmente aliviada pelo uso de analgésicos adequados, ou pela redução temporária da dose do
medicamento, e tende a desaparecer após as primeiras duas semanas de uso do medicamento.
● Pode ocorrer vasodilatação cutânea com eritema.
● Episódios passageiros de vertigem e fraqueza, além de outros sinais de isquemia cerebral,
associados à hipotensão postural, podem ocorrer ocasionalmente.
● Alguns indivíduos podem apresentar sensibilidade acentuada aos efeitos hipotensores dos
nitratos, mesmo com a dose terapêutica usual.
● Reações intensas como náusea, vômito, fraqueza, insônia, palidez, sudorese e choque podem
ocorrer.
● o álcool pode intensificar estes efeitos.
● Reações muito comuns: vermelhidão na pele, cefaleias, enjoos, nervosismo, hipotensão
ortostática, taquiarritmia e vômito.
● Reações incomuns: síncopes, aumento de angina e hipertensão.
● Reação muito rara: metemoglobinemia.
● recomenda-se cautela quando for administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo,
anemia severa, traumatismo craniano recente e hemorragia severa. Devido a uma possível
resposta hipotensora,
● Deve ser utilizado com precaução em associação a bloqueadores dos canais de cálcio, em
pacientes que apresentem redução do volume sanguíneo devido ao tratamento com diuréticos,
ou naqueles pacientes em uso de sildenafila.
● A interrupção deve ser feita de maneira lenta e gradual, com a finalidade de evitar rebote nos
efeitos hemodinâmicos e crises agudas de angina.
Superdosagem:
● queda imediata da pressão arterial; cefaleia persistente e latejante; vertigem; palpitação;
distúrbios visuais; eritema e sudorese (em seguida, a pele torna-se fria e cianótica); náusea e
vômito (possivelmente com cólica e mesmo diarreia sanguinolenta); síncope (especialmente na
posição ereta); metemoglobinemia com cianose e anóxia; hiperpneia inicial, dispneia e
respiração lenta; pulsação lenta (dicrótica e intermitente); parada cardíaca; aumento da pressão
intracranial com sintomas de confusão e febre moderada; paralisia e coma seguidos por
convulsões clônicas e possivelmente morte devido a colapso circulatório.
Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos.

● Uso oral.
● Antagonista seletivo dos receptores de endotelina tipo A (ET-A) e tipo B (ET-B).
● É indicada para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar, em pacientes com classe
funcional II, III e IV.
● Bosentana também é indicada para a redução do número de novas úlceras digitais em
pacientes com esclerose sistêmica e úlceras digitais ativas.
BOSENTANA ● Farmacodinâmica: Atua bloqueando os receptores de endotelina, substância que causa
(Comprimido vasoconstrição e proliferação celular nos vasos sanguíneos. Isso leva à vasodilatação e à
Revestido 125 mg) redução da pressão nos vasos pulmonares. Reduz a resistência vascular pulmonar e sistêmica,
resultando em aumento do rendimento cardíaco sem aumentar o ritmo cardíaco.
● Farmacocinética: O clearance e o volume de distribuição diminuem com doses intravenosas

elevadas e aumentam com o tempo.
● Sua biodisponibilidade absoluta é cerca de 50% e não é afetada pelos alimentos.
● É um indutor da CYP2C9, CYP3A4, possivelmente, também da CYP2C19 e glicoproteína-P.
● Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina 15-30 mL/min), as
concentrações plasmáticas de bosentana diminuíram em aproximadamente 10%.
Contraindicações:
● Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer componente da fórmula;
● Uso concomitante de ciclosporina A;
● Mulheres em idade fértil e que não estejam utilizando métodos contraceptivos confiáveis (o uso
de contraceptivos hormonais exclusivamente para a contracepção não é eficaz no tratamento
com bosentana).
● Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas
durante o tratamento.
● Ciclosporina A: A administração concomitante de bosentana e ciclosporina A (um inibidor da
calcineurina) é contraindicada.
● Glibenclamida: A administração concomitante de 125 mg de bosentana, duas vezes ao dia,
durante 5 dias reduziu a concentração plasmática de glibenclamida.
● Contraceptivos hormonais: A administração concomitante de bosentana, com uma dose única
de contraceptivo oral contendo 1 mg de noretisterona + 35 mcg de etinilestradiol diminuiu a
AUC(curva de biodisponibilidade do fármaco) da noretisterona e etinilestradiol. Contraceptivo se
torna ineficaz.
● Varfarina: a administração concomitante de 500 mg de bosentana, duas vezes ao dia, durante 6
dias em indivíduos saudáveis diminuiu as concentrações plasmáticas de ambos (Não é
necessário ajuste da dose de varfarina e agentes anticoagulantes orais semelhantes).
● Sinvastatina: A administração concomitante reduziu as concentrações plasmáticas de
sinvastatina.
● Rifampicina: A administração concomitante com rifampicina, um potente indutor da CYP2C9 e
CYP3A4, diminuiu as concentrações plasmáticas de bosentana.
● Sildenafila: a administração concomitante resultou em uma diminuição na curva de
biodisponibilidade da bosentana.
● Agentes antirretrovirais: nenhuma recomendação específica pode ser feita com relação a
outros agentes antirretrovirais disponíveis devido à falta de dados. Devido à acentuada
hepatotoxicidade de nevirapina, o que poderia aumentar a toxicidade hepática da bosentana,
esta combinação não é recomendada.
Reações Adversas:
● Muito comum: Edema, retenção de líquidos; Função hepática anormal; Cefaleia;
● Comum: Anemia, diminuição da hemoglobina; reações de hipersensibilidade (prurido,
dermatite, erupção cutânea); Síncope; Palpitações; Rubor; Hipotensão;Congestão nasal;
Doença do refluxo gastroesofágico, diarreia; Eritema.
● Incomum: Elevação das aminotransferases associada com hepatite e/ou icterícia;
Trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.
● Raro: Cirrose hepática, insuficiência hepática; Anafilaxia e/ou angioedema.
● Desconhecida: Anemia ou diminuição da hemoglobina necessitando de transfusão de
eritrócitos.
● Bosentana não mostrou ter um efeito benéfico no processo de cicatrização das úlceras digitais
existentes.
● Os níveis de aminotransferase hepática devem ser medidos antes do início do tratamento e
subsequentemente em intervalos mensais durante o tratamento com bosentana.
● Caso haja sintomas clínicos associados à lesão hepática, tais como: náuseas, vômitos, febre,
dor abdominal, icterícia, letargia incomum ou fadiga, sintomas parecidos com a gripe (artralgia,
mialgia e febre), o tratamento precisa ser interrompido e a reintrodução da bosentana não deve
ser considerada.
Reintrodução -> Os níveis de aminotransferases precisam, então, ser avaliados novamente dentro de 3
dias após a reintrodução, e frequentemente, daí em diante, de acordo com parecer médico antes de
voltar ao monitoramento regular.
● O tratamento com bosentana não pode ser iniciado em mulheres em idade fértil.
● A categoria de risco medicamentoso a gestantes: categoria X.
● Caso sinais de edema pulmonar ocorram quando bosentana for administrado em pacientes com
HAP, a possibilidade de doença pulmonar veno-oclusiva associada deve ser considerada.
● Bosentana deve ser evitada em pacientes com comprometimento hepático moderado ou grave.
● Os efeitos de bosentana sobre a capacidade de dirigir e/ou operar máquinas não foram
estudados. Bosentana pode causar tontura, o que poderia afetar a capacidade de dirigir ou usar
máquinas.
Superdosagem:
● A superdosagem maciça pode resultar em hipotensão pronunciada, necessitando de um suporte
cardiovascular ativo. No período de pós-comercialização, houve relato de um caso de
sobredosagem de 10000 mg de bosentana ingerida por um paciente do sexo masculino
adolescente. Ele desenvolveu sintomas de náuseas, vômitos, hipotensão, tonturas, sudorese e
visão turva. Recuperou-se completamente dentro de 24 horas, com suporte para pressão
arterial.
● Observação: bosentana não é removido por diálise.

● antagonista do receptor de endotelina
● indicado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP) classes funcionais II e III
(segundo a classificação funcional da OMS):
● Para aumentar a habilidade dos pacientes aos exercícios físicos. A eficácia foi demonstrada na
hipertensão arterial pulmonar idiopática (HAPI) e na HAP associada com doença do tecido
AMBRISENTANA conjuntivo (HAP-DTC).
(Comprimido ● Em combinação com tadalafila para reduzir o risco de falha clínica (como morte, hospitalização
Revestido 5mg e por HAP, progressão da doença e resposta clínica insatisfatória) e para aumentar a resposta
10mg) clínica satisfatória e habilidade dos pacientes aos exercícios físicos.
● Farmacodinâmica: A ambrisentana bloqueia o subtipo de receptor ETA localizado,
predominantemente, nas células musculares lisas vasculares e nos miócitos cardíacos. Isso
previne a ativação mediada por endotelina de sistemas mensageiros secundários que resultam
em vasoconstrição e proliferação de células musculares lisas. Espera-se que a seletividade da
ambrisentana para o receptor ETA em relação ao ETB mantenha a produção dos
vasodilatadores óxido nítrico e prostaciclina mediada por este receptor.
● Farmacocinética: é absorvida rapidamente em humanos. As concentrações plasmáticas

máximas (Cmáx) da ambrisentana tipicamente ocorrem ao redor de 1,5 hora após a
administração oral, tanto em jejum quanto após alimentação. A Cmáx e a área sob a curva de
concentração plasmática-tempo (ASC) aumentam de modo proporcional à dose ao longo da
faixa de dosagem terapêutica. O estado de equilíbrio geralmente é atingido após quatro dias de
administração repetida
Contraindicações:
● Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas
durante o tratamento.
● Este medicamento é contraindicado em pacientes com fibrose pulmonar idiopática com ou sem
hipertensão pulmonar secundária.
● a dose de ambrisentana deve ser limitada a 5 mg uma vez ao dia quando coadministrada com
ciclosporina A (ver Posologia). Nenhum evento clínico relevante da ambrisentana na exposição
à ciclosporina A foi observado
Reações Adversas:
● Comuns a curto prazo: anemia (reduções na hemoglobina e/ou nos hematócritos); cefaleia;
palpitações; rubor; congestão nasal, sinusite, nasofaringite (a incidência de congestão nasal foi
relacionada à dose durante a terapia com a ambrisentana); dor abdominal, constipação;
retenção hídrica, edema periférico.
● A longo prazo:
○ Muito Comum: Anemia (reduções na hemoglobina e/ou nos hematócritos), tontura,
cefaleia, palpitações, rubor (incluindo ondas de calor), congestão nasal, sinusite,
nasofaringite, dispneia (incluindo dispneia por esforço), dor abdominal (incluindo superior
e inferior), náusea, fadiga, retenção de líquido (incluindo sobrecarga de líquido), edema
periférico.
○ Comum: Hipersensibilidade (incluindo hipersensibilidade ao medicamento), vômito,
constipação, erupção cutânea (erupção cutânea eritematosa, erupção cutânea
generalizada, erupção cutânea macular, erupção cutânea papular e erupção cutânea
prurítica), astenia, comprometimento visual (incluindo visão embaçada).
● Associada a tadalafila:
○ Muito Comum: Vômito
○ Comum: Zumbido
● Pacientes com insuficiência cardíaca direita clinicamente significante, doença hepática
pré-existente, elevações prévias de aminotransferases devido a medicamentos ou
administração de medicamentos concomitantes conhecidos por elevar as aminotransferases,
podem ter o risco aumentado de desenvolver elevação das aminotransferases quando tratados
com ambrisentana. O monitoramento das aminotransferases deve ocorrer como clinicamente
indicado.
● os pacientes devem ser clinicamente observados quanto a sinais de lesão hepática e deve-se
ter cautela quando ambrisentana for usada sozinha ou concomitantemente com outros
medicamentos conhecidos por serem associados a lesões hepáticas, pois os efeitos aditivos de
ambrisentana com esses medicamentos não são conhecidos. O gerenciamento da hepatite
autoimune em pacientes com HAP deve ser otimizado antes do início e durante o tratamento
com ambrisentana. Se os pacientes desenvolverem sinais ou sintomas de hepatite, ou sofrer
exacerbação de hepatite autoimune existente, o uso de ambrisentana deve ser interrompido.
Superdosagem:
● à cefaléia, rubor, tontura, náusea e congestão nasal. Devido ao mecanismo de ação da
ambrisentana, uma superdosagem deste medicamento possivelmente resultaria também em
hipotensão.
● Tratamento: No caso de hipotensão pronunciada, suporte cardiovascular ativo pode ser
necessário. Nenhum antídoto específico está disponível

● Vasodilatador direto. Anti-hipertensivo.
● Como adjunto para outros agentes anti-hipertensivos no tratamento da hipertensão moderada
a grave. Devido ao mecanismo de ação complementar da combinação de hidralazina com
betabloqueadores e diuréticos, pode possibilitar uma eficácia anti-hipertensiva com doses
HIDRALAZINA
baixas e controla os efeitos relacionados à hidralazina, como taquicardia reflexa e edema.
(Comprimidos
Revestidos 25 mg e 50 ● Como farmacoterapia suplementar para o uso em combinação com nitratos de ação prolongada
mg - Solução Injetável
na insuficiência cardíaca congestiva crônica moderada a grave em pacientes nos quais as
20 mg/mL )
doses ideais da terapia convencional provaram ser insuficientes.
● Farmacodinâmica: A hidralazina exerce seu efeito vasodilatador periférico através de uma ação
relaxante direta sobre a musculatura lisa vascular, predominantemente nas arteríolas. Os
mecanismos moleculares que medeiam essa ação ainda não estão completamente elucidados.
Na hipertensão, este efeito resulta numa redução da pressão arterial (mais a diastólica do que a
sistólica) e num aumento da frequência cardíaca, do volume de ejeção e do débito cardíaco.
● Farmacocinética: administrada oralmente é rápida e completamente absorvida no trato
gastrointestinal e a absorção é variável de acordo com a capacidade acetiladora do indivíduo. O
pico das concentrações plasmáticas é alcançado dentro de uma hora, na maioria dos casos. A
hidralazina administrada por via oral sofre um efeito de "primeira passagem" dose dependente
(biodisponibilidade sistêmica de 26 a 55%), que depende da capacidade acetiladora individual.
Hidralazina exibe uma farmacocinética não linear e é atribuída ao efeito de primeira passagem
saturável.
Contraindicações:
● Foi verificado que a ingestão concomitante de alimentos diminui a biodisponibilidade da
hidralazina e também reduz seu efeito vasodilatador.
● Hipersensibilidade conhecida à hidralazina, dihidralazina ou a qualquer componente da
formulação.
● Lúpus eritematoso sistêmico idiopático e doenças correlatas.
● Taquicardia grave e insuficiência cardíaca com alto débito cardíaco (por exemplo, em
tireotoxicose).
● Insuficiência do miocárdio devido à obstrução mecânica (por exemplo, em estenose aórtica ou
mitral e na pericardite constritiva).
● Insuficiência cardíaca isolada do ventrículo direito devido à hipertensão pulmonar (cor
pulmonale).
● Aneurisma dissecante da aorta.
● o tratamento concomitante com outros vasodilatadores, antagonistas de cálcio, inibidores da
ECA, diuréticos, antihipertensivos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes maiores, assim
como o consumo de álcool, podem potencializar o efeito redutor da pressão arterial.
● Em particular, a administração de Apresolina® antes ou após a administração de diazóxido pode
determinar uma hipotensão acentuada.
● Os inibidores da MAO deverão ser utilizados com precaução em pacientes sob tratamento com
Apresolina®.
● A administração concomitante com betabloqueadores pode aumentar sua biodisponibilidade.
Um ajuste posológico através de uma redução da dose destes fármacos pode ser necessário.
● Foi verificado que a ingestão concomitante de alimentos diminui a biodisponibilidade da
hidralazina e também reduz seu efeito vasodilatador.
Reações Adversas:
● Muito comuns: taquicardia, palpitação, cefaléia
● Comuns: angina pectoris, artralgia, mialgia, edema articular, distúrbio gastrintestinal, diarreia,
náusea, vômitos, sintomas lupus-like (ocasionalmente fatal), flushing, hipotensão
● A estimulação do miocárdio pode provocar ou agravar a angina pectoris não controlada ou sem
tratamento.
● O tratamento prolongado com a hidralazina (usualmente tratamentos com mais de 6 meses de
duração), pode provocar o aparecimento de uma síndrome similar ao lúpus eritematoso
sistêmico, síndrome lupus-like, especialmente quando a posologia prescrita exceder os 100 mg
diários.
● categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
Superdosagem:
● distúrbios cardiovasculares, tais como taquicardia e hipotensão pronunciadas acompanhadas de
náusea, vertigens e sudorese que podem resultar em colapso circulatório. Também é possível
ocorrer isquemia do miocárdio com angina pectoris e arritmias cardíacas. Adicionalmente,
podem ocorrer distúrbios de consciência, cefaleia, vômito, assim como tremores, convulsões,
oligúria e hipotermia.

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ESTATINAS:

MEDICAMENTO Características Farmacológicas

● Farmacodinâmica: É um agente de redução de lípides sintéticos, que é um inibidor da

● Farmacocinética: Após a administração oral, a atorvastatina é bem absorvida pelo trato

MEDICAMENTO Características Farmacológicas

● Farmacocinética: Ampla extração hepática de primeira passagem.

● Inibidores potentes da CYP3A4: uso concomitante de medicamentos conhecidos por

● Distúrbios do sistema nervoso:

● Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino:

● Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo:

● Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo:

● Farmacocinética: A eliminação é rápida, com excreção quase exclusivamente renal.

● Farmacocinética: A absorção do fenofibrato aumenta quando administrado com alimentos.

● Farmacocinética: é bem absorvida pelo trato gastrintestinal após administração oral.

● Farmacocinética: Sua biodisponibilidade aumenta e o risco de desconforto gastrointestinal

CAPTOPRIL ● Infarto do Miocárdio

MEDICAMENTO Características Farmacológicas

● O enalapril é anti-hipertensivo mesmo em pacientes hipertensos com renina baixa.

● Promove a redução da PA tanto na posição supina como de pé sem aumento significativo da

● A inibição efetiva da atividade da ECA usualmente ocorre 2 a 4 horas depois da administração

● O tratamento anti-hipertensivo com enalapril induz regressão significativa da hipertrofia

● Em estudos hemodinâmicos que envolveram pacientes com hipertensão essencial, a redução

● A administração crônica de Eupressin para pacientes com hipertensão essencial e insuficiência

● Em pacientes com insuficiência cardíaca leve a moderada, o enalapril retardou a

● Os dados clínicos demonstraram que o enalapril reduziu a frequência de arritmia ventricular em

● É rapidamente absorvido e as concentrações máximas ocorrem em uma hora. Com base na

● Após a absorção, o enalapril oral é rápida e extensivamente hidrolisado a enalaprilato, um

● As concentrações máximas plasmáticas do enalaprilato ocorrem 3 a 4 horas depois de uma

● Excreção do enalapril é principalmente renal, principais componentes na urina são:

● Tontura e cefaleia foram as reações mais comumente relatadas;

● Cardiovasculares: infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral (possivelmente decorrentes de

● Estenose aórtica/cardiomiopatia hipertrófica: Cuidado ao administrar IECA a pacientes com

● Comprometimento da função renal: em alguns pacientes a hipotensão no início da terapia

● Pacientes que recebem coadministração de um inibidor da ECA e um inibidor de mTOR

● Pacientes que recebem terapia concomitante com um inibidor da ECA e um inibidor da

● Farmacocinética: Após a administração oral de valsartana isolada, o pico da concentração

MEDICAMENTO Características Farmacológicas

● Farmacocinética: Após a administração oral, a losartana é bem absorvida e sofre metabolismo

● Farmacocinética: A furosemida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O Tmáx é de

● Farmacocinética: A hidroclorotiazida é rapidamente absorvida pelo trato gastrointestinal. O efeito

● Farmacocinética: é absorvida no estômago e na parte superior do intestino delgado. A

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● Farmacocinética: Não há metabolismo hepático significativo, e mais de 90% de atenolol

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● Farmacocinética: Apresenta metabolismo de primeira passagem;

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● Farmacocinética: Apresenta extenso metabolismo de primeira passagem.

● Farmacocinética: Após administração oral, carvedilol é rapidamente absorvido. O carvedilol é

● Farmacocinética: Após a administração oral de doses terapêuticas, a doxazosina é bem

● Farmacocinética: é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após

● Farmacocinética: A absorção gastrintestinal de dinitrato de isossorbida comprimidos é rápida e

Uso adulto e pediátrico acima de 3 anos.

● Farmacocinética: O clearance e o volume de distribuição diminuem com doses intravenosas

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● Farmacocinética: é absorvida rapidamente em humanos. As concentrações plasmáticas

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