Psiquiatria | Bárbara Vilhena

Psicoestimulantes

Metilfenidato (ritalina)

Estimulante do SNC derivado de piperidina e similar em sua estrutura à anfetamina.

Indicado para o TDAH em crianças, adolescentes e adultos e caso de sonolência excessiva diurna
(narcolepsia).
Outras indicações: adjuvante no tratamento de depressão em idosos, reabilitação cognitiva após ECT, manejo
sintomático da doença de Alzheimer.

Farmacocinética: formulação de liberação imediata, seu efeito clínico já pode ser observado de 15 a 30
minutos após a ingestão, meia-vida de 2 a 3 horas e duração do efeito entre 3 e 4 horas. Como consequência
de seu curto efeito de ação, foram desenvolvidas apresentações de longa duração (8 a 12h), de modo a
diminuir as flutuações nos níveis séricos e o risco de dependência e facilitar a adesão terapêutica.
Metabolizado pelo fígado por efeito de primeira passagem, sendo inibidor fraco de CYP 2D6, com reduzido
potencial para interações medicamentosas.

Mecanismo de ação: inibe a recaptação de dopamina (bloqueia o transportador DAT no núcleo accumbens) e
noradrenalina (bloqueia o transportador NET no córtex pré-frontal) por meio do bloqueio das bombas de
recaptação, aumentando, portanto, as concentrações desses neurotransmissores na fenda sináptica. Age
também como liberador de dopamina nos neurônios pré-sinápticos, contribuindo para seu efeito.
O uso excessivo da substância pode aumentar muito a concentração de dopamina, provocando recompensa e
euforia, levando a dependência.
OBS: importante lembrar que no TDHA esses neurotransmissores estão reduzidos

Modo de usar:
 Infantil: 0,6 a 1 mg/kg/dia, dividido em 2 ou 3 tomadas. Recomenda-se iniciar com 5 mg, uma ou duas
vezes ao dia, aumentando a dose de 5 a 10 mg/dia por semana.
 Pré-escolares: doses menores com aumento mais gradual
 Adultos: dose média entre 60 e 80 mg/dia
Em decorrência do seu efeito ativador, recomenda-se não utilizá-lo após as 18 horas, de modo a evitar a
ocorrência de insônia, embora a conduta deva ser individualizada.

Efeitos colaterais: são dose-dependentes.

Boca seca, redução de apetite, nervosismo, cefaleia, labilidade afetiva, tristeza, perda de peso, insônia, tontura,
náuseas e vômitos.

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Está relacionado com discreto aumento dos níveis pressóricos e da FC a curto prazo.
Contra-indicações: hipersensibilidade ao fármaco, além de ansiedade, agitação, glaucoma, discinesia, tiques,
transtorno de Tourette, hipertireoidismo, arritmia cardíaca, angina de peito, hipertensão grave, uso de inibidor
da MAO (ou antes de 14 dias da retirada) e psicoses.

Situações especiais:
Gravidez: não tem estudos conclusivos
Lactação: excretado no leite
Crianças: segurança aprovada para maiores de 6 anos, devendo ser monitorado peso e altura durante o
tratamento
Idosos: bem tolerado, utiliza doses menores

Laboratório: avaliações periódicas com hemograma e testes de função hepática. Verificar PA e FC.

Lisdexanfetamina (venvanse)

Recomendada no tratamento de TDAH em crianças e adultos.

É pró-fármaco inativo, depois de ingerida ocorre sua ativação gradual, através de hidrólise, convertendo-se em
D-anfetamina, uma amina simpaticomimética com atividade estimulante. Como a sua ativação ocorre de
maneira gradual, isso diminui seu potencial de abuso.

Mecanismo de ação: atua inibindo a receptação de noradrenalina e dopamina, através da inibição competitiva
dos transportadores NET e DAT, levando ao aumento desses neurotransmissores na fenda.

Farmacocinética: rapidamente absorvida pela VO, com pico de ação em 3,5 horas e meia-vida de 12 a 14
horas. Tem metabolismo hepático, na sua primeira passagem já é convertido na sua forma ativa. A ação
estimulante não é obtida através de outras vias, como a parenteral.

Modo de usar: dose recomendada é de 30 mg/dia, administrada pela manhã. Sua dose máxima é de 70
mg/dia. Pode ser ingerida com ou sem alimentos, e o conteúdo da cápsula pode ser dissolvido em água.

Efeito colaterais: redução do apetite, boca seca, cefaleia, irritabilidade. Efeitos menos comuns podem
ocorrer, como agitação, agressividade, ansiedade, euforia, alucinações, delírio.

Contra-indicações: hipersensibilidade a simpaticomiméticos, arteriosclerose avançada, doença

cardiovascular sintomática, hipertensão arterial moderada a grave, hipertireoidismo, glaucoma, agitação,

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história de abuso de substâncias e uso concomitante de inibidores da MAO ou até 14 dias após interrupção.
Essas contraindicações, no entanto, devem ser avaliadas em cada situação.
Situações especiais:
Gravidez: não recomendada, pelo risco de parto prematuro e baixo peso ao nascer
Lactação: não tem estudos
Crianças e idosos: não foi estudado em menores de 6 anos e nem em idosos

Recomenda-se cautela em indivíduos com história de convulsões em virtude da potencial diminuição do

limiar convulsivo. Além disso, é importante monitorar altura e peso, uma vez que, à semelhança do
metilfenidato, é capaz de suprimir o crescimento durante tratamento prolongado.

Modafil

Faz parte do grupo dos promotores de vigília, conhecido como estimulante não anfetamínico ou atípico.
Indicações: narcolepsia, sonolência residual em portadores de apneia tratados com CPAP e TDAH em
crianças e adolescentes
Outros: TDHA em adultos e transtornos do ritmo circadiano em trabalhadores com mudanças de turno
recorrentes. Pode ser útil no tratamento de dependentes de cocaína por reduzir a fissura, os sintomas de
abstinência e euforia.

Farmacocinética: pico plasmático em 2 horas após administração VO, retardado em 1 hora se ingerido com
alimentos. Meia-vida de 11 a 14 horas, com níveis estáveis em 3 a 4 dias de uso. Metabolizado pelo fígado
pela isoenzima CYP 3 A4, pode induzir essa isoenzima de forma in vitro, devendo evitar associação com
outras drogas que são metabolizados por ela. Inibe CYP 2C19.
OBS: pode ser utilizada em associação ao metilfenidato, especialmente nos quadros de TDHA de difícil
manejo.

Modo de usar: dose de 200 mg/dia pela manhã, podendo chegar a dose de 400mg/dia. Para quem precisa
trabalhar a noite, por exemplo, toma 1 hora antes do início das atividades laborais.

Mecanismo: controverso, parece ligar com o transportador de dopamina DAT, inibindo a recepção de
maneira fraca, mas consegue atingir efeito terapêutico, causando baixo potencial de abuso. Libera também
histamina e orexina e a redução do efeito inibitório GABA, levando a seu efeito ativador. Parece também
estimular o sistema glutamaérgico (hipotálamo), serotoninérgico (hipotálamo e córtex pré-frontal) e
noradrenérgico (núcleo pré-óptico ventrolateral).

Efeitos colaterais: cefaleia, ansiedade, náusea, diarreia e perda do apetite.

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Menos comuns: psicose, mania, aumento de FC e PA, agranulocitose, rash cutâneo e síndrom de Stevens-
Johnson.

Contraindicações absolutas: hipersensibilidade ao fármaco, doenças cardíacas, como infarto do miocárdio

prévio, arritmias, prolapso de valva mitral, angina e hipertrofia ventricular.
Contraindicações relativas: HAS descontrolada e uso de inibidores da MAO.

Situações especiais:
Gravidez e lactação: tem poucos estudos, não é recomendada.
Crianças: proscrito para menores de 18 anos, pelo risco de rash cutâneo grave
Idosos: doses menores

OBS: uso de anticoncepcionais hormonais perde o efeito contraceptivo

Interromper a medicação em caso de lesões de pele e mucosas, pela possibilidade de rash grave.
Pesquisar a ocorrência de ideação suicida.