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Antipsicóticos típicos

Haloperidol

Nome comercial: haldol (1 e 5mg) e haloperidol decanoato (depósito)

Farmacocinética: atinge pico de concentração plasmática em 1 a 4 horas após ingestão VO e 30 min após
administração IM. A administração oral tem meia-vida de 15 a 37 horas e o platô de concentração plasmática
é atingido em 3 a 5 dias. O haloperidol decanoato tem pico de concentração plasmática de 3 a 9 dias e meia-
vida de 3 semanas. Metabolização hepática pelo citocromo P450 e excretado 60% nas fezes e 40% na urina.

Indicações:
 Tratamento agudo e de manutenção dos sintomas da esquizofrenia (um dos fármacos de primeira escolha,
apesar dos efeitos colaterais)
 Transtorno esquizoafetivo e no TB (fase maníaca)
 Sintomas de agitação nos quadros demenciais ou delirium (doses não superiores a 3mg/dia)
 Transtorno de Tourette

Modo de usar: A dose média do haloperidol no tratamento agudo da esquizofrenia é de 1O a 15 mg/dia e

pode ser dividida em 2 ou 3 tomadas diárias. Observou-se que doses maiores que 12 mg/dia causam
significativamente mais efeitos adversos, e a eficácia não é significativamente maior. Em crianças e idosos,
deve-se iniciar com doses mínimas, e as quantidades administradas são geralmente menores do que as
utilizadas nos adultos.
 Esquema de tranquilização rápida: haldol 5 mg (1 ampola IM) que pode ser repetido a cada 30 min até
dose máxima de 30 mg (6 ampolas) + prometazina
 Administração de depósito (Depot): dose média de 150 a 200mg por mês, mas pode chegar até 400 mg.
Como sua meia-vida é de 21 dias, pode ser utilizada 1 injeção mensal que assegura sua concentração
plasmática estável. Mas, para iniciar a terapia injetável, pode ser de 2 formas: a primeira é com doses mais
altas (até 400 mg) administradas de forma mais frequente (semanalmente ou quinzenalmente) nos 2
primeiros meses e a outra forma é iniciar com doses menores (100 a 200mg por mês) e fazer
suplementação oral até que um nível sérico estável com controle dos sintomas seja alcançado. Após
alcançar a estabilização, converte a suplementação oral para a forma injetável.

Farmacodinâmica: antagonista da dopamina dos receptores D2. É um AP de alta potência devido à maior
afinidade que tem por esses receptores comparado aos outros APs. O bloqueio de receptores dopaminérgicos

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junto aos gânglios basais causa ECEs (pelo desequilíbrio dopaminérgico-colinérgico). A ação antagonista no
trato tuberoinfundibular do hipotálamo pode elevar os níveis de prolactina.

Reações adversas: acatisia, distonias, hipercinesia, hipertonia, parkinsonismo, sonolência, tremor

Contra-indicações: alergia ao fármaco, depressão grave do SNC, doença de Parkinson

Intoxicação: A intoxicação pelo fármaco é caracterizada por excitação do SNC, com agitação, delirium e
ECEs graves, como tremores, rigidez muscular e catatonia. Raramente, ocorrem arritmias cardíacas e bloqueio
AV, que são mais comuns com outros neurolépticos. Pode ocorrer diminuição dos níveis de consciência, com
depressão respiratória em casos extremos. Doses maiores que 500 mg podem resultar em óbito. Arritmias
podem ocorrer em doses menores (300 mg}. Não existe antídoto para o tratamento da superdosagem com
haloperidol, e a conduta é principalmente de suporte.

Situações especiais:
Gravidez: neonatos de mulheres que utilizaram haloperidol no fim da gestação podem apresentar efeitos
extrapiramidais, categoria C da FDA
Lactação: o haloperidol é excretado no leite materno, de modo que os benefícios e os riscos na amamentação
devem ser avaliados, recomenda-se que pacientes ativamente psicóticas não amamentem.
Crianças: Os APs são indicados para transtornos psicóticos na infância e também são empregados nos mais
variados tipos de quadros psiquiátricos, como agitação/agressividade, automutilação e transtorno de Tourette.
As doses recomendadas em crianças são de O,1 mg a cada 3 kg de peso, 2 vezes ao dia, e podem ser ajustadas
cuidadosamente conforme resposta e tolerância.
Idosos: começar com doses mínimas e esperar mais tempo que o habitual para aumenta-las, além de
administrar quantidades menores.

Precauções:
1. Orientar o paciente e os familiares quanto às reações alérgicas e aos efeitos colaterais.
2. O uso de álcool e de outros depressores do SNC é desaconselhado, devido ao aumento da sedação.
3. Nas mulheres em idade fértil, avaliar a possibilidade de gravidez antes de prescrever esse medicamento,
embora seja considerado um dos mais seguros entre os APs.
4. Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser orientados quanto aos possíveis efeitos sedativos.
5. Na administração da forma depot IM, não aplicar mais de 3 mL no mesmo local.
6. Evitar a apresentação depot em pacientes com doença renal.
7. Pode ser necessário ajuste de dose em pacientes com comprometimento hepático .
8. Cautela na prescrição a pacientes com doença pulmonar, síndrome de Sjõgren , transtornos convulsivos ,
câncer de mama (prolactina) , bexiga neurogênica e hipertrofia de próstata.

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Clorpromazina

Nome comercial: amplictil e clorpromaz

Farmacocinética: A clorpromazina é bem absorvida quando administrada tanto por VO quanto por via
parenteral. As formas parenterais são absorvidas mais rapidamente, atingindo picos plasmáticos em 30 a 60
minutos. Os picos plasmáticos ocorrem entre 1 e 4 horas após a administração oral, ligando-se fortemente a
proteínas plasmáticas (95 a 98%). Alimentos, café, cigarro e antiácidos interferem na absorção gastrintestinal,
sendo que tabagistas apresentam menores concentrações plasmáticas. A clorpromazina distribui-se por todos
os tecidos e tem metabolismo hepático complexo (mais de 100 metabólitos, alguns com atividade
farmacológica significativa). Sua meia-vida é de aproximadamente 24 horas, e o equilíbrio dos níveis
plasmáticos é alcançado em 2 a 5 dias de tratamento.

Indicações: sintomas psicóticos da esquizofrenia, psicoses breves, mania aguda, depressão grave, transtorno
esquizoafetivo, transtorno delirante, agitação em pacientes com retardo mental e psicoses na infância.
No tratamento da esquizofrenia, a clorpromazina é uma alternativa de baixo custo, efetiva para o controle de
sintomas positivos e a prevenção de recaídas, mas com menor eficácia nos sintomas negativos.

Modo de usar: As doses médias variam de 400 a 800 mg/dia, e as terapêuticas, de 50 a 1.200 mg/dia. O
aumento da dose deve ser gradual, até o controle da sintomatologia psicótica. A posologia diária deve ser
fracionada em 2 ou 3 doses, no início do tratamento, para atenuar os possíveis efeitos colaterais. Após esse
período inicial, a meia-vida longa desse fármaco permite o uso de dose única diária. Em pacientes com baixo
peso ou com doença renal ou hepática, recomenda-se iniciar com doses diárias menores.

Farmacodinâmica: considerada um AP de baixa potência, necessitando de doses mais altas para o bloqueio
D2. A ação terapêutica deva-se ao bloqueio dopaminérgico dos sistemas mesolímbico e mesofrontal, embora
a clorpromazina exerça forte bloqueio em todos os subtipos de receptores dopaminérgicos. Os ECEs da
clorpromazina devem-se à ação de bloqueio no sistema nigroestriatal e são de menor intensidade quando
comparados aos dos APs de alta potência, como o haloperidol.
O forte bloqueio nos receptores a1-adrenérgicos e histaminérgicos é responsável pelos frequentes efeitos
colaterais de hipotensão ortostática, taquicardia reflexa, sedação , sonolência e ganho de peso . Também
apresenta bloqueio nos receptores colinérgicos, promovendo efeitos anticolinérgicos.

Reações adversas: sonolência, constipação, xerostomia, retenção urinária, tontura, hipotensão e aumento de
peso.

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Contra-indicações (relativas): hipersensibilidade a derivados fenotiazídicos, antecedentes de discrasias

sanguíneas, estados comatosos ou depressão acentuada do SNC, transtornos convulsivos, DCV grave.

Intoxicações: Podem ocorrer depressão do SNC (sonolência e até coma), ECEs, agitação, inquietude,
convulsões, febre, xerostomia, íleo paralítico e arritmias cardíacas. O tratamento é basicamente de suporte e
sintomático, em casos de ECE graves, usar antiparkinsonianos (com precaução).

Situações especiais:
Gravidez: nenhuma malformação orgânica específica foi associada ao uso de clorpromazina, deve-se avaliar o
risco-benefício, categoria C.
Lactação: aconselha-se que mães não amamentem se estiverem usando o medicamento ou se amamentarem
que seja mediante supervisão médica
Crianças: como causa muitos efeitos anticolinérgicos, não é o AP preferencial para uso em crianças, não
sendo recomendada para menores de 2 anos. As doses utilizadas são de 3 a 6mg/kg/dia.
Idosos: usada com muita cautela em idosos, devido aos seus efeitos anticolinérgicos e hipotensores. Deve ser
iniciada com doses baixas, de 1Oa 25 mg/dia, aumentadas lentamente, em função do metabolismo hepático
mais lento e da maior sensibilidade aos efeitos. Devido a um aumento na mortalidade em pacientes com
quadros demenciais, não recomenda seu uso em pacientes com psicoses relacionadas a demências.

Laboratório: resultados falso-positivos para testes de gravidez e interferir na dosagem da bilirrubina urinária
(falso-positivo) e na secreção do ACTH (diminuição). Também pode aumentar o intervalo QT no ECG,
deprimir o segmento ST e, ainda, alterar a condução AV. Sugere-se realização de hemograma completo,
provas de função hepática e ECG em homens acima de 30 e em mulheres com mais de 40 anos durante o uso
do medicamento.

Precauções:
1. Atentar para sinais de discrasias sanguíneas (febre e/ou dor de garganta), solicitando hemograma completo .
2. Pacientes com epilepsia, pode piorar as crises convulsivas, a clorpromazina interage com
anticonvulsivantes.
3. Pacientes com câncer de mama devem evitar o uso, pois 1/3 desses tumores é prolactino-dependente.
4. Observar o risco de hipotensão postural, principalmente em idosos.
5. Evitar o uso concomitante de depressores do SNC, como o álcool.
6. Caso seja realizada ECT, é aconselhável retirar o fármaco anteriormente.
7. Ficar atento quanto à fotossensibilidade.
9. As injeções devem ser aplicadas profundamente no glúteo, solicitando-se ao paciente que permaneça
deitado por pelo menos 30 minutos.

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1O. A clorpromazina líquida não deve ser misturada com café, chá, suco de maçã, refrigerantes do tipo "cola",
cerveja sem álcool ou citrato de lítio.
11. Usar com cautela em pacientes com fatores de risco para tromboembolismo.
Levomepromazina

Nome comercial: neozine

Farmacocinética: bem absorvida por VO e parenteral. Entre as formas VO, as líquidas são mais rapidamente
absorvidas do que as sólidas. Leva 4 a 5 dias para atingir o estado de equilíbrio plasmático. A distribuição
cerebral é mais lenta do que a plasmática, consequentemente o efeito terapêutico pode demorar várias
semanas ou até meses para ser obtido (6 semanas a 6 meses). O efeito sedativo e analgésico máximo é
atingido após 20 a 40 min (IM).

Indicação: tratamento dos sintomas psicóticos de diversos transtornos, como esquizofrenia, psicoses breves,
mania aguda grave, transtorno esquizoafetivo, transtorno delirante, depressão grave com sintomas psicóticos e
na agitação em pacientes com retardo mental.
Uso não psiquiátrico: em anestesia geral e alívio da dor pós-IAM

Modo de usar: na crise utiliza-se 400 a 600 mg/dia. Entretanto, doses elevadas, como 800 a 1.000 mg, podem
ser bem toleradas. Em crianças e idosos iniciar com dose menor, usar ½ a 1/3 das doses para adultos hígidos
(100 a 200mg/dia) devido ao risco de hipotensão.

Farmacodinâmica: bloqueia os receptores dopaminérgicos principalmente do sistema mesolímbico e

mesofrontal. Os ECEs devem-se a ação no sistema nigroestriatal e alguns efeitos endócrinos. Age também em
outros receptores, como os muscarínicos, histaminérgicos, noradrenérgicos, serotoninérgicos. Apresenta
intensa ação sedativa e hipotensora, moderado efeito anticolinérgico e fraca ação extrapiramidal e antiemética.

Reações adversas: aumento do apetite, boca seca, constipação, fotossensibilidade cutânea, hipotensão
postural, salivação, sedação, taquicardia, tontura.

Contra-indicações: gravidez, amamentação, hipersensibilidade ao fármaco, antecedentes de discrasias

sanguíneas, estados comatosos ou depressão acentuada do SNC, epilepsia, doenças hepáticas, DCV grave.

Intoxicação: podem ocorrer depressão do SNC (sonolência até coma), hipotensão, ECE, agitação, inquietude,
convulsões, febre, boca seca, íleo paralítico e arritmias cardíacas. O tratamento é basicamente de suporte e
sintomático.
Associada a aumento risco de mortalidade cardiovascular.

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Situações especiais:
Gravidez: contra-indicação não é absoluta, avaliar riscos e benefícios em mãe ativamente psicótica
Lactação: recomendado suspender
Crianças: não costuma ser utilizada
Idosos: utilizada com frequência no tratamento da agitação e da agressividade nesse grupo de pacientes, mas
em doses muito baixas (5mg) e ajustadas para cada indivíduo. Risco de hipotensão postural e ocorrência de
efeitos anticolinérgicos.

Laboratório: pode ocasionar resultados falso-positivos para testes de gravidez, interfere nos exames de
dosagem da bilirrubina urinária (falso-positivo) e na secreção do ACTH (diminuição). No ECG pode
aumentar o intervalo QT, deprimir o seguimento ST e promover alterações na condução AV.

Precauções:
1. Sugere-se a realização de hemograma completo, provas de função hepática e ECG em homens acima de
30 e em mulheres acima de 40 anos
2. Em pacientes com epilepsia, há maior risco de agravamento das crises convulsivas
3. Pacientes com câncer de mama devem evitar as fenotiazinas , uma vez que 1/3 desses tumores é
prolactino-dependente, e o uso desses agentes pode promover aumento nos níveis de prolactina.
4. Atentar para o risco de hipotensão postural, principalmente em idosos.
5. Evitar o uso concomitante de depressores do SNC, como o álcool.
6. Pacientes que dirigem ou operam máquinas devem ser orientados quanto aos efeitos sedativos e à
diminuição de reflexos; administrar o medicamento preferencialmente à noite.
7. Caso seja realizada ECT, é aconselhável retirar o fármaco anteriormente; entretanto, em pacientes muito
agitados, ele pode ser mantido.
8. É preciso ter cautela quanto à exposição ao sol, devido ao risco de fotossensibilidade .
9. Ingerir o medicamento após as refeições, para evitar picos séricos elevados (hipotensão).

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Haloperidol Clorpromazina Levomepromazina

(haldol, haloperidol decanoato)
VO: pico 1 a 4h e meia-vida 15 a
37h
IM: pico 30 min e meia-vida 3 sem
Manutenção: 10 a 15mg/dia antiácidos interferem na absorção
dividida em 2 a 3 tomadas
Tranquilização: 5 mg (1 AMP),
pode repetir a cada 30 min até máx
30 mg (6 AMP) + prometazina
Depósito: 150 a 200 mg/ mês
- Iniciar com doses altas e freq. OU
- Iniciar dose baixa (100 a
200mg/mês) + VO
Reações:
 Acatisia (inquietação)
 Parkinsonismo (roda denteada)
 Distonia
 Hipertonia e hipercinesia
Contra-indicações: alergia, convulsivos e DCV grave
depressão SNC e DP
Gestante/lactação: risco/ benefícios
Crianças: bem empregados (0,1 mg
a cada 3 kg de peso)
Idosos: doses mínimas
(amplictil)
VO: pico 1 a 4h
EV: pico 30 a 60 min
Alimentos, café, cigarro
Metabolismo hepático complexo
50 a 1.200 mg/dia 2 ou 3 tomadas -
> dose única
Reações: efeito alfa-adrenérgico,
histaminérgico e colinérgico
 Sonolência
 Constipação/xerostomia
 Tontura/hipotensão
 Aumento de peso
 ECE: menor ação nigroestriatal
Contra-indicações relativas: Contra-indicações:
hipersensibilidade, discrasias,
depressão do SNC, transtornos
Gestante/lactação: risco/ benefícios
Crianças: não é o melhor, X <2
anos
Idosos: cuidado com hipotensão,
doses menores
Lab: hemograma, função hep, ECG
(neozine)
Efeito terapêutico: 6 sem a 6 meses
Efeito sedativo/analgésico: 20 a
e 40min (IM)
Indicações: sintomas psicóticos +
anestesia geral e dor pós-IAM
Crise: 400 a 600 mg/dia
Crianças e idosos: ½ ou 1/3 da
dose
Reações:
 Sedação/taquicardia
 Boca seca/constipação
 Aumento de apetite
 Fotosensibilidade cutânea
 Hipotensão postural
gestante,
amamentação, hipersensibilidade,
discrasias, depressão do SNC,
epilepsia, doença hepática e DCV
Crianças: não costuma usar
Idosos: utilizada com frequência,
em baixas doses
Lab: intefere no ECG, bilirrubina,
ACTH e teste de gravidez (+)