Anestésicos

Anestesia é definida como a perda da função sensitiva. Desse

modo, os anestésicos são fármacos capazes de bloquear as
capacidades sensitivas do organismo, sendo utilizados no alívio
da dor e bloqueio de outras funções sensitivas para realização de
procedimentos médicos invasivos, tais como cirurgias e alguns
exames (Ex: endoscopia).

De maneira geral, os anestésicos são divididos em anestésicos

gerais e anestésicos locais, que se diferem principalmente pela
capacidade de induzir ou não perda da consciência.

Os anestésicos gerais são amplamente utilizados nos

procedimentos em que se necessita retirar os reflexos do
paciente, além de promover diminuição da dor e desconforto,
levando a perda momentânea da consciência.

Já os anestésicos locais não provocam alterações no nível de

consciência do paciente e são utilizados em procedimentos
menores. Outros fatores diferem entre esses dois grupos, como
mecanismo de ação e efeitos colaterais, que serão abordados
detalhadamente nos próximos tópicos.

Anestésicos Gerais

Os anestésicos gerais são utilizados quando se deseja provocar

depressão global do sistema nervoso central (SNC), levando a
perda da percepção e resposta aos estímulos externos, cursando
com perda da consciência, amnésia anterógrada, analgesia,
inibição dos reflexos autônomos e relaxamento da musculatura
esquelética.

A anestesia geral pode ser feita por via venosa ou inalatória e

conta com o auxílio de fármacos coadjuvantes, chamados de pré-
anestésicos, que servem para abolir a dor, gerar sedação,
proteger as vias aéreas, bloquear os reflexos vagais e reduzir o
metabolismo. As classes de medicamentos utilizados como pré-
anestésicos são:

 Anticolinérgicos: esses bloqueadores muscarínicos são

utilizados para proteger o coração de uma possível parada
durante o processo de indução anestésica.
 Antieméticos: inibem a náusea e o vômito durante a
anestesia e no período pós-anestésico.
 Anti-histamínicos: evitam a ocorrência de reação alérgica e
auxiliam na sedação, diminuindo a quantidade de
anestésico a ser administrado.
 Ansiolíticos e/ou hipnóticos: aqui são utilizados
principalmente os benzodiazepínicos e os barbitúricos. Os
barbitúricos ajudam na velocidade da sedação, temos como
principal exemplo o Tiopental, fármaco bastante eficaz
neste processo, capaz de tornar desnecessária a fase
excitatória da anestesia. Já os benzodiazepínicos são
utilizados normalmente 24 horas antes da anestesia, com o
objetivo de controle da ansiedade do paciente.
 Relaxantes musculares: são utilizados para evitar os
reflexos autônomos durante a indução e também para
facilitar a intubação. Opioides também podem ser utilizadas
 para controle dos reflexos autonômicos, bem como para
auxílio na analgesia.

Estágios da Anestesia Geral

A administração dos anestésicos gerais deve ser guiada pelos

princípios de segurança e eficiência, baseada na natureza do
procedimento a ser realizado, condições fisiológicas atuais do
paciente e propriedades do fármaco. Com isso, o processo
anestésico segue as seguintes etapas:

1. Preparação pré-anestésica: neste estágio, são utilizados

ansiolíticos, como Midazolam ou Diazepam.
2. Indução anestésica: representa a etapa inicial da anestesia,
que consiste no momento de transição ente o estado
consciente para o estado inconsciente. Como já
mencionado anteriormente, o Tiopental é o fármaco mais
utilizado nesta etapa devido a sua capacidade de “pular” a
fase de excitação (descrita a seguir).
3. Bloqueio neuromuscular: pode ser feito com succinilcolina e
ou rocurônio para facilitar a intubação orotraqueal.
4. Manutenção: é a fase de ajuste da quantidade de droga
inalada e/ou infundida, minuto a minuto, seguindo os
parâmetros clínicos e os dados fornecidos pela
monitorização do paciente. Aqui utiliza-se comumente
Propofol e outras classes medicamentosas podem ser
usados, como antieméticos, antiarrítmicos, entre outros, a
depender da necessidade clínica do paciente.
5. Recuperação anestésica: consiste na etapa de retorno da
consciência quando é retirado o anestésico gradativamente,
mantendo apenas a oxigenação. Nessa etapa, faz-se uso
 de Neostigmina, que reverte os efeitos dos bloqueadores
musculares, e Atropina, um anticolinérgico utilizado para
diminuir os efeitos bradicárdicos da Neostigmina, e para
diminuir as secreções brônquicas.

SE LIGA! A consulta pré-anestésica é uma avaliação clínica que

deve ser realizada previamente à realização de qualquer ato
anestésico. Os principais objetivos dessa consulta são informar
os cuidados perioperatórios, determinar a condição do paciente,
estimar o risco anestésico-cirúrgico do procedimento e orientar a
escolha do tipo de anestesia. Na consulta pré-anestésica o
paciente informa se já recebeu anestesia em algum momento da
vida, seus hábitos (tabagismo, alcoolismo, drogas ilícitas),
alergias, data da última menstruação, entre outras informações
relevantes para escolha da melhor técnica anestésica.

Anestésicos Locais e suas

Propriedades Farmacológicas
Os Anestésicos Locais são bases fracas de diferentes
estruturas químicas capazes de bloquear reversivelmente a
condução do estímulo nervoso em tecidos eletricamente
excitáveis. Seu uso é importante para a produção de analgesia e
anestesia, interrompendo a transmissão de impulso nervoso
sensitivo, motor, proprioceptivo e autonômico, através das fibras
nervosas. A grande maioria dos Anestésicos Locais (AL) são
fabricados a partir de um anel benzeno aromático lipofílico,
conectado a uma amina (hidrofílica) terciária ou quaternária, a
uma cadeia polar intermediária, podendo esta ser um grupamento
amida ou uma porção de éster.
Possuem diferentes características físico-químicas que
determinam seu uso clínico, como a potência, o início e a
duração de sua atividade anestésica, além de seu grau de
toxicidade para o organismo, que pode ser sistêmico, em
decorrência de uma injeção intravascular ou intratecal acidental,
administração de doses excessivas, ou até mesmo um efeito
cardiotóxico, com ação depressora sobre a atividade mecânica
do miocárdio.

Clinicamente são utilizados para anestesia e analgesia regionais,

anestesia regional intravenosa, bloqueio de nervos periféricos,
tópico e bloqueio de resposta à intubação traqueal. Novos
anestésicos estão sendo estudados e aplicados à prática clínica,
entre eles a Ropivacaína, pertencente ao grupo amino-amida,
estruturalmente semelhante a Bupivacaína mas com diferentes
propriedades físico-químicas, como uma menor lipossolubilidade
e uma meia-vida mais curta.

Anatomia do Sistema Nervoso e Neurofisiologia

Neurônios – Células do tecido nervoso

Os neurônios são células responsáveis pela recepção e

transmissão de um estímulo nervoso, contando com duas
propriedades: a excitabilidade e a condutibilidade. São
compostos pelo corpo celular ou pericário, dendritos e axônios
(local de ação dos anestésicos locais) e classificados de acordo
com sua função em aferentes (sensoriais), eferentes (motores) e
em interneurônios.
No tecido nervoso, outras estruturas também são essenciais para
a sua função, as Células da Glia, responsáveis por envolver e
nutrir os neurônios, sendo elas os Astrócitos, Oligodendrócitos
(responsáveis pela produção das bainhas de mielina que servem
de isolantes elétricos para os neurônios do SNC), a Micróglia e as
Células de Schwann (possuem a mesma função dos
oligodendrócitos, porém localizadas no SNP).

Figura 2. Estrutura de um neurônio

Nervos periféricos e as fibras nervosas

Os nervos são estruturas formadas por fibras nervosas envoltas

por camadas de tecido conjuntivo especializado, o epineuro (mais
externo), o perineuro (corresponde a camada intermediária) e o
endoneuro (camada mais interna que envolve cada fibra
individualmente).
As fibras nervosas, por sua vez, são constituídas por um axônio e
suas bainhas envoltórias. Quanto mais grossa a fibra, menor será
sua sensibilidade ao anestésico local.

São classificadas de acordo com seu tamanho, a velocidade de

condução e a sua função em: Fibras tipo A, com um maior
diâmetro e de rápida condução, Fibras tipo B, de função
autonômica e localização simpática pré-ganglionar, e em Fibras
tipo C, amielínicas, de função autonômica e responsáveis pela
percepção de dor e temperatura.

Mecanismo de Ação dos Anestésicos Locais

Os AL agem inibindo a condução dos nervos periféricos através

de interações diretas e reversíveis com a porção intracelular dos
canais de sódio controlados por voltagem, diminuindo, assim, a
permeabilidade a este íon e impedindo a despolarização da
membrana. O grau de bloqueio nervoso dependerá da
concentração e volume do anestésico local, pois nem todas as
modalidades sensoriais e motoras são bloqueadas igualmente.

Inúmeros estudos clínicos, atualmente, têm proposto diferentes

locais de ação do AL sobre a condutância do sódio ao longo da
membrana nervosa, como: na superfície da membrana
(envolvendo somente alterações de cargas negativas fixas), na
matriz da membrana (em que há modificações espaciais no canal
de sódio) e em receptores específicos no canal de sódio na face
interna da membrana, sendo esta última a mais aceita.
Propriedades Físico-químicas

As propriedades físico-químicas são aquelas responsáveis por

determinar a potência, o início e a duração da atividade
anestésica, sendo classificadas de acordo com o peso molecular
(relacionado com o coeficiente de difusão aquosa, sendo um fator
preponderante no grau de permeabilidade através da dura-
máter), a lipossolubilidade (quando mais lipofílico o AL, maior
será sua capacidade de penetrar na membrana nervosa e menor
será o número de moléculas necessárias para a obtenção de
bloqueio da condução nervosa), o grau de ionização ou pKa
(valor de pH em que as formas ionizadas e não-ionizadas estão
presentes em quantidades iguais) e afinidade proteica.

Alguns aditivos podem ser utilizados para prolongar o bloqueio

anestésico, como a Epinefrina, aumentando assim a intensidade
do bloqueio e diminuindo a absorção sistêmica do anestésico, os
Opióides (em especial a Buprenorfina), os agonistas adrenérgicos
alfa-2 (como a Clonidina) e os esteroides.

Novo anestésico local

A Ropivacaína, um composto menos cardiotóxico que a

Bupivacaína, permaneceu por 40 anos guardado sem nenhuma
explicação, até pouco tempo, o anestésico eleito para a anestesia
peridural era a Bupivacaína.

Este novo AL, apresenta uma peculiaridade que o diferencia de

outros anestésicos, já que é preparado na forma de isômero puro,
isto é 99% de isômero S(-), diferente de outros que são
comercializados como misturas racêmicas.
Estudos científicos estão sendo desenvolvidos, comparando este
isômero aos outros anestésicos, porém a Ropivacaína promete
não só suceder a Bupivacaína como também suplementá-la.

Conclusão

Os Anestésicos Locais, importantes fármacos utilizados não

apenas na Anestesiologia, mas também em diversas áreas
clínicas, como em bloqueios anestésicos periféricos, apresentam
importantes diferenças físico-químicas que determinam sua
potência e atividade.

Apesar da toxicidade provocada por alguns, novos estudos

clínicos estão sendo desenvolvidos com o objetivo de introduzir
anestésicos com diferentes propriedades, meia-vida reduzida e
menores efeitos cardiotóxicos.

Atividades
1- Qual conceito de anestesia?
2- Qual a diferença de anestesia local e anestesia geral?
3- Cite as classes de medicamentos utilizados como
pré-anestésicos.
4- Cite os estagios da anestesia geral.
5- Cite como é a ação farmacologica dos anestésicos
locais.
6- O que é neurônio, qual a sua função?