Unidade 

Seção 3

Farmacologia dos Sistemas
0
 Webaula 3
Farmacologia dos relaxantes e anestésicos
Experimente

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 Anestésicos e relaxantes
musculares
Nesta seção:
• Conheceremos os anestésicos (gerais e
locais) e os relaxantes musculares.
• Entenderemos seus modos de ação, as
classes de fármacos e os efeitos no organismo.
• Veremos que a escolha de um determinado
tipo de anestesia depende da intervenção
(diagnóstica, terapêutica ou cirúrgica) a que o
paciente será submetido, já que anestésicos
locais e gerais resultam em respostas
biológicas diferentes.
Na imagem, o paciente recebe uma anestesia
local.

2 Fonte: Istockphoto (2016) Fonte: Istockphoto (2016)

 Situação­problema

3 Fonte: Istockphoto (2016)

 A curiosidade de Artur
O último caso relatado por Flavia foi
sobre a curiosidade do seu estagiário
Artur. Ele notou que nem todas as
cirurgias usavam os mesmo
anestésicos. Algumas usavam
anestésicos gerais, enquanto outras
usavam apenas anestésicos locais.

4 Fonte: Istockphoto (2016)

 Ele também questionou Flavia sobre o
relaxante muscular que ela ingeriu, e os dois
iniciam uma discussão sobre essas
diferentes classes de fármacos.

5 Fonte: Istockphoto (2016)

 Por que os anestésicos são Como agem os relaxants
usados? musculares?

Quais são as
diferenças entre
os anestésicos?

6 Fonte: Istockphoto (2016)

 Para solucionar esta situação-problema, você deverá utilizar os seguintes conceitos:

Tipos de fármacos relaxantes e

anestésicos

Mecanismos de ação de
fármacos relaxantes

Mecanismos de ação de
fármacos anestésicos

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 Com base no relato de William T. G.
Morton, que realizou uma extração
dentária sem dor após a
administração de éter, John C.
Warren realizou a primeira cirurgia
com uso de anestésico geral para
remoção de um tumor no pescoço.
O local em que a cirurgia foi
realizada passou a ser conhecido
como Cúpula do Éter, e foi
preservado como um monumento
histórico.

8 Disponível em: < https://goo.gl/5NB2O3 >. Acesso em: 25 nov. 2016.

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Farmacologia dos relaxantes e anestésicos
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 Anestésicos gerais
Efeitos principais: perda de consciência, amnésia, analgesia, inibição dos reflexos
autonômicos e relaxamento da musculatura esquelética.
4 estágios:

Estágio III Estágio IV

Estágio I Estágio II
Anestesia Depressão
Analgesia Excitação
cirúrgica bulbar

Analgesia: 
• Amnésia.

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 Mecanismo de ação: não foi completamente elucidado, mas pode envolver diversos
alvos moleculares inespecíficos no SNC (como canais iônicos regulados por ligantes -
receptores nicotínicos e GABAA).
Intravenosos Inalatórios

Fonte: Istockphoto (2016) Fonte: Istockphoto (2016)

• Indução rápida. • Absorvidos pelos alvéolos pulmonares e

• Término do efeito ocorre por
redistribuição (tecidos muscular e
adiposo).
• Exemplos: barbitúricos, propofol,
cetamina.
distribuídos pela circulação.
• Exemplos: eter dietílico, isoflurano,
óxido nitroso, desflurano.

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 Anestésicos locais
• Efeitos: inibem a percepção das
sensações periféricas, motoras e
autônomas, previnem o movimento.
• Circulação sistêmica diminui ou
termina o efeito.
• Mecanismo de ação: bloqueio não
seletivo de canais de sódio regulados
por voltagem, impedindo a
propagação do potencial de ação.

Anestesia local para procedimento dentário

12 Fonte: Istockphoto (2016)

 • Domínios estruturais comuns:

Ligação
éster ou
amida

Grupo aromático Amina terciária

•Afeta a hidrofobicidade, a passagem do fármaco pela •Afeta a duração da ação e efeitos colaterais. •Afeta a velocidade de início e potência do fármaco.
membrana e ligação ao sítio alvo. • Carga positiva aumenta a afinidade pelo sítio alvo.

Éster: Procaína, 2-cloroprocaína, Amida: Lidocaína, prilocaína,

tetracaína, cocaína. bupivacaína, articaína

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 Relaxantes musculares
• 2 grupos de fármacos:
(1) Bloqueadores neuromusculares:
a) Antagonista da ACh nos receptores nicotínicos
(tubocurarina, verucônio, rocurônio) (bloqueio não
despolarizante).
b) Despolarização persiste da placa motora
(succinilcolina) (bloqueio despolarizante).
A chegada de um potencial de ação causa um
influxo de cálcio e liberação de ACh (1). O
neurotransmissor se difunde pela fenda sináptica
para ativar receptores nicotínicos (NM) na placa
motora (2), resultando em contração da fibra
muscular (3) via miofibrila (4).

14 Disponível em: < https://goo.gl/hGpW0g >. Acesso em: 25 nov. 2016.

 (2) Espasmolíticos:

• Receptor AMPA (alfa-amido-3-hidroxi-metil-5-4-isoxazolpropiónico) - receptor ionotrópico de glutamato.

• Receptor GABAa - Canal iônico ativado por ligante.
• Receptor GABAb - Acoplamento à proteína G (ligado a canais de potássio).

Carisoprodol, clorfenesina, ciclobenzaprina, metaxalona, etc.: usados para aliviar

espasmos musculares agudos causados por um trauma localizado no tecido ou
distensões musculares.

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 Neste vídeo, o anestesista Rogério Ribeiro, do Hospital Anchieta, explica como é
realizada a anestesia geral, o monitoramento das funções vitais do paciente, a ventilação
mecânica e o período de recuperação.
Como é anestesia geral

Disponível em: https://goo.gl/zdRzKj. Acesso em: 28 nov. 2016.

16
 Link
Você pode consultar o artigo a seguir para
saber mais sobre o mecanismo de ação dos
anestésicos locais, com base em dados da
literatura.

FERREIRA, Aurigena Antunes de Araújo et al.
Anestésicos locais: revisando o mecanismo de
ação molecular. Infarma, Brasília, v. 18, n. 5/6, p.
15­18, 2006.
Disponível em: https://goo.gl/IpZy05. Acesso em: 28 nov. 2016.

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 Agora você deve ler a Seção 2.3 do livro
didático.
É importante que você realize uma leitura
aprofundada da seção e faça as atividades:
• As questões diagnósticas, disponíveis no seu
ambiente virtual, devem ser realizadas para
que você teste seu conhecimento antes da
aula.
• O Avançando na Prática são novos contextos
de aprendizagem que lhe ajudarão a
compreender a seção.

18 Fonte: Istockphoto (2016)

 Vídeo de Encerramento

19
 Gostou do Tema
Fica a sugestão de leitura de mais alguns artigos sobre os temas tratados nesta
unidade.
ANESTESIA age em tempo limitado. Disponível em: https://goo.gl/qTShjf | Acesso em:
8 set. 2016.

FERREIRA, Pedro Eugênio M.; MARTINI, Rodrigo K. Cocaína: lendas, história e abuso.
Revista Brasileira de Psiquiatria, São Paulo, v. 23, n. 2, p. 96-99, jun. 2001. Disponível
em: https://goo.gl/N3pLxw | Acesso em: 8 set. 2016.

MAIA, Ricardo Jakson de Freitas; FERNANDES, Cláudia Regina. O alvorecer da anestesia

inalatória: uma perspectiva histórica. Revista Brasileira de Anestesiologia, Campinas, v.
52, n. 6, p. 774-782, nov. 2002. Disponível em: https://goo.gl/aobavy | Acesso em: 8
set. 2016.

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 Gostou do Tema
ROCHA, Thiago Casali; RAMOS, Plínio dos Santos; RICARDO, Djalma Rabelo. Ingestão
de água no sistema nervoso autônomo: uma revisão sistemática e meta-análise.
Revista Brasileira de Medicina do Esporte, São Paulo, v. 22, n. 1, p. 71-75, fev. 2016.
Disponível em: https://goo.gl/FZIB4X | Acesso em: 8 set. 2016.

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 Bons estudos!
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