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2024

(BNM)
BLOQUEADOR
NEUROMUSCULAR

https://pt.123rf.com/photo_171429390_neur%C3%B4nio-motor-conectando-se-%C3%A0-fibra-muscular-
ilustra%C3%A7%C3%A3o-3d-uma-jun%C3%A7%C3%A3o-neuromuscular-permite-que-o.html
Roteiro da Aula
• Estrutura da JNM (Placa Motora)
• Uso Terapêutico dos BNM e Histórico
• Tipos de BNM
- Farmacocinética
- Farmacodinâmica
- Efeitos Colaterais
- Cuidados de Uso ou Contra-
indicação
- Intervenção para reversão do efeito
• Perfil de Escolha dos fármacos na clinica
Fonte: Pearson Education, 2009. https://www.youtube.com/watch?v=CLS84OoHJnQ
Fonte:
https://hubblecontent.osi.office.net/contentsvc/videohostpage/video?lcid=1046&syslcid=1046&uilcid=1046&app=3&ver=16&build=16.0.11929&platform=Win32&streamsso=true&url=
https%3A%2F%2Fwww.youtube.com%2Fembed%2FC4fmTtO1bbo%3Ffeature%3Doembed
●USOS d- Pancurônio
Tubocurarina
TERAPÊUTICOS

Do BNM:

Fármacos
adjuvantes na
anestesia cirúrgica
(facilitar a
intubação
endotraqueal,
diminuir a dose de Necessidade
Relaxamento de
anestésicos) da musculatura ventilação
esquelética
artificial
Fonte: Atlas de
Farmacologia
- INTUBAÇÃO OROTRAQUEAL
- FACILITAM A VENTILAÇÃO MECÂNICA
- PROMOVEM CONDIÇÕES ÓTIMAS OPERATÓRIAS, POR EXEMPLO, DURANTE
LAPAROTOMIA
- TERAPIA DE SUPORTE NOS ESPASMOS MUSCULARES, TETANIA
- FACILITAR A OXIGENAÇÃO DA MEMBRANA EXTRACORPOREA

OBS: Não produzem HIPNOSE nem ANALGESIA, NEM


ALTERAM A CONSCIÊNCIA
HISTÓRICO

1850: Mecanismo de Ação


Déc. 40-50: Prática anestésica
Fonte: Pereira, T.C.M
Antes do advento do curare, o relaxamento muscular essencial
para uma adequada operabilidade em cirurgia abdominal e
intratorácica só poderia ser fornecida pela anestesia profunda
fornecida pelo éter ou pelo ciclopropano. A profundidade necessária
da anestesia freqüentemente causava depressão cardiovascular
grave, distúrbios metabólicos e acidose respiratória, além de
alteração da função renal e hepática. O éter e, especialmente, o
ciclopropano sensibilizavam o coração para o desenvolvimento de
arritmias (Garcia, 2015)

MUDANÇAS PROFUNDAS NA EFICÁCIA


E SEGURANÇA DA ANESTESIOLOGIA

Fonte: https://pt.slideshare.net/avpantoja1/bloqueadores-neuromusculares
♣ BNM
♣ BLOQUEIO PÓS-SINÁPTICO:

BLOQUEIO NÃO
DESPOLARIZANTES BLOQUEIO
(ADESPOLARIZANTE) DESPOLARIZANTE
1) BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES

EX: - Natural: Tubocurarina


- Sintético: galamina, pancurônico, atracúrio,
mivacúrio,rocurônio, cisatracúrio...

● ESTRUTURA: moléculas complexas, volumosas,


compostos amônio quartenário com elevada solubilidade
em água e muito baixa lipossolubilidade.

tubocurarina
● MECANISMO DE AÇÃO:

ANTAGONISTAS COMPETITIVOS

 BLOQUEADORES NÃO DESPOLARIZANTES

Fonte: Harvey & Champe, 2ª ed., 1998.


Fonte: Goodman & Gilman’s, 9ª ed., 1996.;
Penildon, 7ª. Ed., 2006
Resultados farmacocinéticos
obtidos dos BNM adespolarizantes

Fonte: Ganen e Vianna.Bloqueadores Neuromusculares. P.151. Temas de Anestesiologia para o curso de graduação em Medicina. @ ed. Ver. E ampliada. 2000.
editora Unesp
2013
Fonte: http://aaai-asbai.org.br/detalhe_artigo.asp?id=948
Sistema Motor
Comparações Sistema Nervoso Autônomo
Somatico

Junção Neurônio pré-Neurônio pós:


Sinapse
Neuromuscular fenda sináptica

Neurônio pós- Neurônio pós-


Neurônio ganglionar ganglionar
Gânglio Motoneurônio
Motor
autonômico PS SIMPATICO

Noradrenalina
NT Acetilcolina Acetilcolina
(Adrenalina)

OBS: Pré: OBS: Pré:


Receptores Nicotínico nicotínico nicotínicos
Neurônio único Cadeia de dois neurônios Pós: Muscarinico Pós:  e 

Mecanismo
Ionotropico Metabotropico Metabotropico
de ação
BNM

Fonte: https://www.youtube.com/watch?v=xDYhxZ9Vz5E
Como posso reverter o Bloqueio
causado pelos bloqueadores não
despolarizantes?

Anticolinesterásicos (Neostigmina
(Prostigmine ®) na dosagem de 0.05 mg/kg)
Cuidados de uso ou contra-indicações
BNM ADESPOLARIZANTE
- Asmáticos
- Distrofia muscular (fraqueza e atrofia muscular )
- Miastenia grave: (Myo: músculo + Asthenes (fraco)+ gravis (grave)

Figura : Efeitos do edrofônio em miastenia grave

Figura . Junções neuromusculares normal (Painel A) e miastênica (Painel B).


(Extraído do “The New England Journal of Medicine”
– Vol. 330:1787-1810 June 23, 1994 Number 25)
2) BLOQUEADORES DESPOLARIZANTES

EX: - Succilcolina (suxametônio, Quelicim®),


decametônio
● ESTRUTURA: semelhante à Ach.

EV, IM
● MECANISMO
DE AÇÃO:

.
AGONISTAS

BLOQUEADORES
DESPOLARIZANTES
Fonte: Harvey &
Champe, 2ª ed.,
1998.
BLOQUEIO DUPLO

FASE I: FASE II:

Dessensibilização da placa
motora à Ach.
Despolarização
sustentada da placa Placa motora perde a
motora capacidade de sustentar a
despolarização e inativação do
canal
● FARMACOCINÉTICA:

- Via de administração: intravenosa

- Absorção: pequena (v.o.-Grande ionização)

- Biotransformação: Fígado e Plasma (butirilcolinesterase:


pseudocolinesterase) (30%)

OBS: Não atravessa barreira

hematoencefálica e placentária

(anestesia obstétrica)

- Eliminação: 10% bile e restante pelo rim


EFEITOS COLATERAIS DOS BNM DESPOLARIZANTES

HIPERPOTASSEMIA

Fonte: MYCEK e col. - Pharmacology, 2000.


CONTRA-INDICAÇÃO:
- Queimados ( 9-60 dia)
- Imobilidade Muscular
crônica (Politraumatizados,
Paraplegia, Tetraplegia,...)

Fonte: Pinto, M.C.X https://pt.slideshare.net/MauroCunhaXavierPint/aula-sna-farmacologia-colinrgica-bloqueadores-neuromusculares


• Liberação de Histamina

• Aumento da pressão intraocular, intracraniana e


intragástrica

• Mialgia pós-operatória

• Fasciculações transitórias

•Hipertermia maligna
(doença genética rara potencialmente fatal.)

Fonte: Pinto, M.C.X https://pt.slideshare.net/MauroCunhaXavierPint/aula-sna-farmacologia-colinrgica-


bloqueadores-neuromusculares
Fonte: MYCEK e col. - Pharmacology, 2000.
QUAL O RELAXANTE IDEAL?
O relaxante muscular ideal para uso na UTI deve:

- Ser rápido no inicio de ação;


- Ter um efeito de curta duração (< 15 min.) que permita uma avaliação
neurológica repetida;
- Não ter efeito fora da JNM;
- Ter uma via metabólica independente da função hepática e renal;
- Ter metabolitos inativos;
- Não ter propensão para acumulação;
- Custo acessível
INFELIZMENTE NENHUM DOS FARMACOS
CONHECIDOS CUMPRE ESTE CRITERIO LOGO

• A ESCOLHA DO RELAXANTE DE SER INDIVIDUALIZADA (doente,


fisiopatolgia da doença, característica do fármaco, ...)
Referências Bibliográficas

Goodman & Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica, 2011

Rang e cols. Farmacologia, 6ª. Edição, 2007.

Silva, P. Farmacologia. 7ª. Edição, 2006.

Margotta, R. História Ilustrada da Medicina. 1ª. Edição. 1998.

Ferez, D. Farmacologia dos BNM. www. Davidferez.net.br

(Daal´ Acqua et al., 2011. Diagnóstico de Intoxicação por organofosforado baseado em quadro clínico. Revista Brasileira de
Medicina: 169-175.

Garcia, W.N.P. 2015. Efeito da infusão venosa contínua de sulfato de magnésio associado ou não à lidocaína sobre o
bloqueio neuro-muscular induzido pelo relaxante muscular cisatracúrio . Tese apresentada ao Programa de Pós-Graduação
em Ciências da Saúde Aplicadas ao Aparelho Locomotor da Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto da Universidade de
São Paulo para a obtenção do título de Doutor em Ciências Médicas. , 2015

Garcia, W.N.V Efeito da infusão venosa contínua de sulfato de magnésio associado ou não à lidocaína sobre o
bloqueio neuro-muscular induzido pelo relaxante muscular cisatracúrio . Tese apresentada ao Programa de Pós-
Graduação em Ciências da Saúde Aplicadas ao Aparelho Locomotor da Faculdade de Medicina de Ribeirão Preto
da Universidade de São Paulo para a obtenção do título de Doutor em Ciências Médicas. , 2015

Silva, A.H.G; Siçva, H.R.L.; Trivellato, I.M.; Romano, J. Guimarães, M.F. 2016. Succinylcholine vs. rocuronium for
rapid sequence induction. Rev Med Minas Gerais 2016; 26 (Supl 1): S82-S8782

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