Transmissão Colinérgica

Bloqueadores Ganglionares
 Bloqueadores Ganglionares
 Bloqueiam a ação da Ach e agonistas semelhantes nos receptores
nicotínicos dos gânglios parassimpáticos e simpáticos.
Bloqueadores Ganglionares

Aplicações:

 Pesquisa farmacológica e fisiológica;

 Redução da PA- Trimetafan;
 Emergências hipertensivas;
Bloqueadores Neuromusculares
“O primeiro uso dos bloqueadores
neuromusculares não apenas
revolucionou a prática anestésica,
também iniciou a era da cirurgia
moderna e tornou possível um avanço
explosivo no desenvolvimento da
cirurgia cardiotorácica, neurocirurgia
e nos transplantes de órgãos”. Folders,
1952
 BNM: histórico
 Índios bacia amazônica veneno extremidade
das flechas
 paralisia e morte da caça

 ausência de sintomas de intoxicação e morte

de quem consumia
 1850: Claude Bernard mostrou efeito
periférico (entre junção nervosa e muscular)
 1906: Langley sugere interação com
“substância receptiva” na placa motora
 BNM: histórico

 1935: elucidada estrutura da d-tuboc

 1942: Griffth e Jonhson, d-tubocurarina e uso

clínico em anestesiologia para relaxamento
muscular durante cirurgia
 BNM: histórico
 Curare: mistura de alcalóides ocorrência natural
encontrado em diversas plantas sul-americanas e
utilizados como venenos para pontas de flechas dos
índios
 Chondrodendron tomentosum, Menispermaceae,
 Cissampelos pereirii, Menispermaceae
 Strychnos sp., Loganiaceae,
 Aconitum napellus, wolfbane, Ranunculaceae
 Acokanthera venenata, Apocynaceae
 Antiaris toxica, Moraceae
 Physostigma venenosum, Fabaceae
 Abrus precatorius, rosary bean, Fabaceae
 Bloqueadores Neuromusculares

Bloqueio da transmissão neuromuscular:

Usados como adjuvantes durante a anestesia geral para
facilitar a intubação endotraqueal e otimizar as condições
cirúrgicas.
Interferindo com a atuação pós-sináptica nos receptores
 bnm
 Despolarizantes
 Não despolarizantes
 BNM: substâncias

NÃO DEPOSLARIZANTE
pancurônio (Pancuron®)
atracúrio (Tracrium®)
rocurônio (Esmeron®)
galamina (Flaxedil®)
alcurônio (Alloferine®)
cisatracúrio (Nimbium®)
galamina (Flaxedil®)
pipecurônio DESPOLARIZANTES
vecurônio succinilcolina (Quelicin®)
mivacúrio decametônio
d-tubocurarina suxametônio
doxacúrio
Bloqueadores Neuro Musculares
 Usos Terapêuticos:

1) Promovem e aumentam o relaxamento muscular esquelético –

relaxamento cirúrgico
2) Facilitam a intubação endotraqueal
3) Permite uso de menor quantidade dos anestésicos gerais
4) Controle da respiração em determinadas situações
(respiração controlada) – melhorar a ventilação em pacientes
na UTI.
5) Tratamento das convulsões.
 Bloqueadores Neuro
Musculares

 PROMOVE PARALISIA MUSCULAR

 NÃO PROMOVEM ANALGESIA

 NÃO PROMOVEM SEDAÇÃO

 NÃO AFETAM OS MECANISMOS SENSORIAIS

 Bloqueadores Neuromusculares

Bloqueadores não despolarizantes

compostos aminoesteróides compostos benzilisoquinolinas

pancurônio (Pancuron®) atracúrio (Tracrium®)
vecurônio doxacúrio
pipecurônio mivacúrio
rocurônio (Esmeron®) cisatracúrio
galamina (Flaxedil®)

d-tubocurarina
galamina (Flaxedil®)
 BNM: mecanismo de ação

AGENTES NÃO DESPOLARIZANTES

antagonistas nos receptores nicotínicos da placa
terminal, ligando-se a uma ou ambas unidades  do
receptor
bloqueio do canal
 BNM:mecanismo de ação

Produz paralisia motora:

Os primeiros músculos a serem afetados são os
músculos extrínsecos do olho e os pequenos
músculos da face, dos membros e da faringe. Os
músculos da respiração são os últimos a serem
afetados e os primeiros a se recuperarem. A
consciência e a percepção da dor permanecem
totalmente normais, mesmo quando a paralisia é
completa.
 BNM:mecanismo de ação

AGENTES DESPOLARIZANTES
- ligam-se ao receptor nicotínico e atuam como um agonista,
despolarizando-o:
 abertura do receptor
 despolarização placa terminal
 propagação e despolarização membrana adjacente
 contração muscular generalizada e desorganizada
 BNM: mecanismo de ação

Atualmente a Succinilcolina é o único agente

comercialmente disponível com início de ação rápido e
duração ultra-ráida, bom como o único agente
despolarizante;
Na dose de 1 mg/Kg produz relaxamento em 1 minuto, e
recuperação em 9 a 13 minutos;
A rapidez de recuperação se deve a metabolização pela
butirilcolinesterase.
 BNM: utilização clínica

 Cirurgias
 relaxamento muscular durante cirurgia: ação duradoura
e reversível
 afeccões espásticas
 tétano
 controle das convulsões
 epilepsias, intoxicação anestésicos locais,
eletroconvulsoterapia
 laringoscopias, broncoscopia;
 Controle da ventilação
 BNM: efeitos colaterais
Droga Velocidade Duração de Principais
de início ação efeitos col.
d-Tubocurarina Lenta > 5 min Prolongada Hipotensão (bloqueio
ganglionar + lib hist.)
(1-2h) broncoconstrição
Galamina Lenta Prolongada Taquicardia
(antag musc)

Pancurônio Intermediária Prolongada Taquicardia discreta

(2-3 min)
Vecurônio Intermediária Intermediária Poucos efeitos
colaterais
(30-40 min)
Atracúrio Intermediária Intermediária Hipotensão transitória
(liberação histamina)
(< 30 min)
Mivacúrio Rápida Curta Hipotensão transitória
(liberação histamina)
(2 min) (15 min)
Suxametônio Rápida Curta Bradicardia, arritmias,
elevação da pressão
(10 min) intraocular, dor musc.
 Bloqueadores Neuro
Musculares
 Efeitos Adversos:
1) Todos os BNM podem produzir APNÉIA –
necessitando de ventilação controlada- (suporte
respiratório)
2) Succinil – contração muscular dolorosa (mialgia);
hiperpotassemia; hipertermia maligna