Resumo Digoxina: ação,

farmacocinética, indicações,
interações
A digoxina é o único glicosídeo utilizado para fins medicinais
atualmente. Trata-se de um fármaco proveniente da planta dedaleira
(Digitalis spp.). Suas funções cardíacas são conhecidas desde 1775,
quando Withering (1775) afirmou que  “tem um poder sobre o
movimento do coração em um grau ainda não observado em qualquer
outro remédio…”. Atualmente, sabe-se que seus efeitos
cardíacos consistem em: 

– redução da frequência cardíaca e da velocidade de condução nó AV 

–  aumento da força de contração (efeito inotrópico positivo)

– distúrbios de ritmo, principalmente bloqueio da condução AV e

aumento da atividade marcapasso ectópica.

Apresentação da Digoxina

A digoxina faz parte da Relação Nacional de Medicamentos Essenciais

(RENAME), o que garante sua disponibilidade nos serviços de saúde
públicos. Pode ser encontrada nas apresentações de:

 embalagens contendo 20, 25, 30 ou 100 comprimidos de

0,25 mg
 Frascos com 60 ml de elixir de 0,05mg/mL – podem ser
utilizados na pediatria.

Mecanismos de ação

A digoxina exerce seu efeito inotrópico positivo através da inibição da

bomba de Na+/K+ nos miócitos cardíacos. Para isso, liga-se na porção
extracelular da subunidade da Na+/K+ -ATPase, inibindo-a. Essa
alteração modifica as concentrações de Na+, que resulta num aumento
transitório de Ca+, provavelmente decorrente dos depósitos
intracelulares. O Ca+em excesso resulta num aumento da tensão de
contração cardíaca. 

Já o retardo da condução AV decorre do aumento da atividade vagal, e é

por isso que esse digitálico é benéfico no tratamento de fibrilação atrial
rápida estabelecida. O aumento do período refratário do nó AV, resulta
em redução da frequência da redução ventricular (entretanto, a
taquicardia atrial permanece, uma vez que a atuação é no nó AV e não
no nó sinusal), aumentando a eficiência cardíaca pois restabelece o
enchimento ventricular. O nó sinusal, por sua vez, só sofre alteração em
doses elevadas de digoxina. 

Farmacocinética e farmacodinâmica da Digoxina

A principal via de administração da digoxina é por via oral, podendo ser

utilizada por via intravenosa em casos de urgência. 80% da sua
eliminação é renal, necessitando de atenção no uso em pacientes com
insuficiência renal, pois sua meia-vida se torna maior. A meia-vida
normal de eliminação é de aproximadamente 36 horas. 

Indicações

A digoxina é utilizada com objetivo de reduzir a frequência ventricular

na fibrilação atrial rápida persistente, no tratamento de insuficiência
cardíaca nos pacientes que permanecem sintomáticos, apesar do uso de
diuréticos e de inibidores da enzima conversora de angiotensina.

Vale ressaltar que a digoxina também pode ser utilizada para indicações
cardíacas fetais, pois ultrapassa a barreira placentária, e maternas, não
havendo evidências de dano fetal ou efeito teratogênico. 

Contraindicações

Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com amiloidose,

pois a digoxina se liga às fibrilas amilóides e aumentam o risco de
toxicidade. Além disso, seus efeitos inotrópicos neste grupo de pacientes
não se mostrou benéfico. 
Efeitos adversos

A principal preocupação do uso da digoxina é sua estreita margem de

segurança entre a efetividade terapêutica e a toxicidade, que pode ser
fatal. Por isso, os pacientes em uso dessa medicação devem ser
monitorados sobre a concentração sérica dessa substância. 

Os efeitos adversos são comuns e incluem náuseas, vômitos, diarreia e

confusão, podendo ser graves. Os efeitos adversos cardíacos são
variados e incluem:

 Bloqueio AV, devido a diminuição da velocidade de

condução do nó AV 
 Batimentos ectópicos, pois a troca de Na+/K+ é
eletrogênica e a inibição dessa bomba resulta em
despolarização, propiciando alteração do ritmo cardíaco. 
 Bigeminismo, pois o aumento da concentração de Ca+pode
causar aumento da pós-despolarização, resultando em
batimentos acoplados. Essa alteração pode causar
taquicardia ventricular e/ou fibrilação ventricular.

Interações medicamentosas

Os glicosídeos interagem com alguns medicamentos, dentre eles:

 Diuréticos, pois o efeito adverso desses medicamentos é a

hipopotasemia. Na vigência da diminuição de K+
plasmática, ocorre redução da competição no sítio de
ligação do K na bomba de Na+/K+ -ATPase. Essa redução
de competição torna o acesso livre à digoxina, que tem seu
efeito aumentado e pode causar arritmias .
 Verapamil, Quinidina e Amiodarona, pois podem
aumentar a concentração de digoxina sanguínea, sendo
necessário a redução da dose desse digitálico
 A colestiramina e os antiácidos podem reduzir a absorção
intestinal da digoxina, devendo essas medicações serem
tomadas em momentos distintos ou aumentando a dose
diária do glicosídeo. 
 Alguns antibióticos, como a tetraciclina e
a eritromicina podem influenciar no metabolismo intestinal
da digoxina, resultando em aumento da sua concentração.