SINÔNIMOS

Cardioativos
Cardiotônicos
Glicosídeos cardioativos ou glicosídeos cardiotônicos
Heterosídeos cardioativos ou heterosídeos cardiotônicos
Glicosídeos cardíacos ou heterosídeos cardíacos...
Glicosídeos digitálicos

“Princípios ativos que aumentam a força de

contração do coração”
 HISTÓRICO
- Veneno: flechas guerra e pesca.

“ A diferença entre o remédio e veneno está na

dose” (Paracelso)

- 1775 Whittening iniciou utilização (folhas secas)

- Início séc. 20: elucidação estrutural e

mecanismo de ação.

- 1920 – uso na ICC

 Estrutura química básica

GENINA = Núcleo esteróide = Ciclopentanoperidrofentantreno

 CLASSIFICAÇÃO

Quanto à origem:

 Vegetal
- cardenólidos (Digitalis)

 Animal
- bufadienólidos = deriva do gênero Bufos (anfíbio)
CLASSIFICAÇÃO
Quanto à Estrutura química básica

Anel lactônico Lactona pentagonal (cardenólidos)

Lactona hexagonal (bufadienólidos)
 Produção nas plantas

MECANISMO DE DEFESA CONTRA PREDADORES.

 USO TERAPÊUTICO

Tratamento da Insuficiência cardíaca

(250mil casos anuais – EUA)

Insuficiência cardíaca congestiva – ICC

(quadro da patologia)

Diminuição da força de contração do coração; aumento

da freqüência cardíaca.

Edema periférico, falta de ar, fadiga

 Funcionamento normal da bomba

Azul = K+
Vermelho = Na+
Verde = ATP
 Com a administração de cardiotônicos:

Inibição da Bomba de Sódio, potássio, ATPase.

 Especificidade pelos receptores da membrana da célula
miocárdica;

 Sítio de ligação: receptor de potássio da Bomba de

Na+/ K+ ATPase.

 Inibição Na+ / K+ ATPase

 ↑ [Na+] intracelular

 Regulação dos trocadores de Na+ / Ca2+

 ↑ [Ca2+] intracelulares
 Músculo cardíaco
miofibrilas - actina e miosina (proteínas)

Filamento roxo = actina, tropomiosina, troponina

Filamento rosa = miosina
 Ca2+ + Troponina (T) = alteração tropomiosina (TM)
 Complexo actina (A) – miosina (M) = unidade contrátil
 Contração do músculo cardíaco.

- Aumento da força de contração miocárdica.

- Redução da freqüência cardíaca (Cuidado! Bradicardia).

 TOXICIDADE

 Baixo Índice Terapêutico (IT) cerca de 2x

 Sintomas de intoxicação: Arritmia cardíaca, Vômito, Mal-

estar (35% pacientes) – importância do monitoramento

 Hipocalemia
 CARACTERÍSTICAS DOS DIGITÁLICOS

 Digoxina
- via oral
- ligação à proteínas plasmáticas.
- Meia-vida = 30 – 40h (duplica acima de 70 anos)
- Dose usual oral (diária): 0,12 a 0,25 mg
 CARACTERÍSTICAS DOS DIGITÁLICOS

 Digitoxina
- via oral
- ligação à proteínas plasmáticas.
- Meia-vida – 5 a 9 dias
- Dose diária de manutenção: 0,1 mg/dia.
 CARACTERÍSTICAS DOS DIGITÁLICOS

 Deslanosideo (Lanosídeo C)
- Via endovenosa: rápida digitalização (USO
HOSPITALAR).
- Meia-vida eliminação – 40h
- 0,4 a 1,2 mg diários (1 amp = 0,4 mg).
Farmácia magistral X Digitálicos
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 Diuréticos (não poupadores de potássio): hipopotassemia

(hipocalemia) que aumenta o risco de toxicidade digitálica.

 Antiácidos: ação diminuída dos digitálicos.

 Evitar ingestão excessiva de cálcio

 Carvedilol (betabloqueador)
 Carvedilol 25mg / dia (dose máxima)

 Digoxina 0,25mg / dia

 Indapamida 1,5mg / dia

 Paciente 95 anos / insuficiência renal

 PLANTAS COM COMPOSTOS CARDIOTÔNICOS
Gênero: Digitalis (dedaleira)
 90% dos compostos cardiotônicos de origem vegetal

Digitalis lanata Ehnrh.

- principal composto cardioativo = digoxina e lanatosídeo C

 PLANTAS COM COMPOSTOS CARDIOTÔNICOS
Gênero: Digitalis (dedaleira)
Digitalis purpurea L.

 principal composto cardioativo = digitoxina

(outros cardioativos: Digoxina, digitoxina, Lanatosídeo C)
PLANTAS COM COMPOSTOS CARDIOTÔNICOS
DIGITALÓIDES

Espirradeira (Nerium oleander)

- ação semelhante

- Oleandrina, neriantina