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Propriedades fsico-qumicas
Os glicosdeos cardioativos possuem sabor amargo, e a solubilidade na gua
diretamente proporcional ao nmero de hidroxilas. So solveis no lcool e possuem
solubilidade intermediaria em solventes orgnicos apolares. A hidrossolubilidade, e
consequentemente o tempo de ao so proporcionais ao nmero de hidroxilas presentes
no anel esteroidal, isto , quanto mais hidroxilas, menor o tempo de ao e mais
hidrossolvel o composto. Prova disso, a comparao da farmacocintica da digoxina
e da digitoxina, os dois principais glicosdeos cardioativos.
Por outro lado, a FA caracteriza-se por uma arritmia ventricular com taquicardia e
ausncia de onda P visvel no ECG. A fibrilao reduz o enchimento do ventrculo
esquerdo, mas no leva a parada cardaca. O ritmo cardaco nesta situao geralmente
irregular e rpido e pode levar a desconforto ou sintomas de dispnia.
Mecanismo de ao
A ao dos glicosdeos cardioativos se d pela inibio potente, reversvel e
altamente seletiva da bomba de sdio e potssio ATPase dos cardiomicitos (clulas do
msculo cardaco). A inibio da NA+/K+-ATPase aumenta os nveis de Na+ e diminui os
de K+ no interior da clula,o que, por sua vez, estimula um segundo mecanismo de troca
inica, o de Na+ e Ca+, que ocorre para retirar o Na+ de dentro da clula com um
subseqente aumento do nvel intracelular de Ca+. Este aumento do nvel intracelular de
clcio provoca a liberao de uma quantidade ainda maior Ca+ armazenado
intracelularmente nos reservatrios sarcoplasmticos. Da ento, o nvel aumentado de
Ca+ antagonizam a ao da troponina, possibilitando a formao do complexo actinamiosina, culminando na contrao miocrdica ATP-dependente.
Efeitos:
Aumento da fora de contrao miocrdica (efeito inotrpico + );
Aumento do dbito cardaco (esvaziamento completo do corao);
Diminuio do tamanho do corao;
Diminuio da presso venosa;
Diminuio da freqncia cardaca;
Aumento da diurese (efeito indireto - hemodinmico) alvio do edema
Toxicidade
Os efeitos adversos dos digitlicos so decorrentes do seu baixo ndice
teraputico, pois a concentrao capaz de causar efeitos txicos apenas duas vezes
maior que a concentrao teraputica (faixa teraputica estreita).
Os sinais e sintomas de intoxicao so observados mais frequentemente nos
idosos, em funo do uso crnico por parte destes indivduos. Os efeitos secundrios
mais comuns intoxicao por digitlicos so:
Ritmo cardaco anormal que produz tontura, palpitao, falta de ar, sudorese ou
sncope;
Alucinaes, confuso e alteraes mentais;
Cansao e fadiga;
Viso borrada, dupla, percepo de aurolas amarelas, verdes ou brancas;
Perda de apetite, nuseas e vmito.
Cerca de 20% dos pacientes desenvolvem sinais ou sintomas de intoxicao por
glicosdeos cardioativos.
Para monitorar os pacientes tratados com digitoxina e digoxina, foram
desenvolvidas tcnicas de radioimunoensaio que possibilitam mensurar as quantidades
nonogrmicas desses glicosdeos no soro sanguneo.
Interaes medicamentosas
A utilizao concomitante dos glicosdeos cardioativos com -bloqueadores por
causar bradicardia excessiva, e a associao com diurticos depletores de potssio,
podem desencadear desequilbrio hidroeletroltico (hipopotassemia), culminando em
alteraes do ritmo cardaco.
Processo extrativo
Para extrao dos glicosdeos cardioativos necessrio a utilizao de plantas que
passaram pelo processo de estabilizao, uma vez que pode haver degradao da
substncia ativa devido presena de enzimas que promovem a hidrlise destes
compostos.
A tcnica habitual consiste na extrao com misturas hidroalcolica, por mtodos
como a percolao e macerao, com posterior precipitao de macromolculas com
acetato de chumbo (dentre elas as enzimas).
Principais Glicosdeos Cardiotnicos utilizados na teraputica
Digoxina
Digitoxina
Lanatosdeo
Caracterizao e identificao
Para caracterizao dos glicosdeos cardioativos usam-se reaes que evidenciam
isoladamente partes da molcula do glicosdeo, como: reaes de caracterizao dos
esterides (Pesez e Liebermann), reaes relacionadas com o anel lactnico pentacclico
(Baljet e Raymond) ou com desoxiacares (Keller-Kiliani e xantidrol).
DEDALEIRA
Nome cientfico: Digitalis purpurea
Parte utilizada: Folhas
Glicosdeos cardioativos responsves pela atividade
farmacolgica: Digitoxina
DEDALEIRA GREGA
Nome cientfico: Digitalis lanata
Parte utilizada: Folhas
Glicosdeos cardioativos responsves pela atividade
farmacolgica: Digoxina