Mecanismo de ação dos

Anti-Hipertensivos fármacos anti-hipertensivos

O que é HAS (Hipertensão Arterial
Sistêmica) Da RVP
Condição multifatorial que depende • Inibidores da ECA (IECA)
de fatores genéticos, epigenéticos, • Bloqueadores dos receptores de
ambientais e sociais angiotensina
A hipertensão é a doença • Antagonistas dos receptores dos
cardiovascular mais comum, canais de cálcio
geralmente não é possível identificar a • Vasodilatadores diretos (em
etiologia da sua causa. Todavia, os casos de emergência)
pacientes que possuem etiologia • Simplaticoplégicos de ação
específica são considerados portadores central
de hipertensão secundária. -
Caracterizada por aumento sustentado Do DC
da PAS ≥ 140mmHg e PAD ≤190mmHg
• Beta-bloqueadores
P.A. = Resistência Vascular Periférica
• Diuréticos por
(RVP) x Débito Cardíaco (DC)
- Vasoconstrição: aumento de P.A.
Principais combinações de
anti-hipertensivos

Diretriz brasileira de hipertensão

Principais fatores que

influenciam a pressão
arterial
Classe de fármacos no
SRAA

Depois dos Diuréticos, essa é a classe

com mais consumo de medicamentos
Fármaco para inibir a ECA
 Fármaco para inibir a Renina aldosterona que reduzirá a
Fármaco de maior relevância: reabsorção de Na.
bloqueadores dos receptores AT1 Ação dos receptores AT1 no vaso
e AT2 vai ser reduzida (terá vasodilatação
por redução da potência
Inibidores da Enzima vasoconstritora da angiotensina II)
Conversora de Angiotensina
(IECA)
Captopril (protótipo), Enalapril, ARA II ou BRAs
Benazepril, Lisinopril, Trandolapril, Losartana (protótipo),
Quinapril. Candesartana, Eprosartana,
Valsartana, Ibersartana
Ações
• Diminuem a resistência vascular São antagonistas, mas somente de
• Aumenta o DC AT1
• Aumenta os níveis de bradicinina Não aumentam o nível de
• Os IECAs diminuem a pré-carga e a bradicinina
pós-carga cardíaca, reduzindo assim, Efeito similar aos IECAs
o trabalho cardíaco.
!!! A ECA também é responsável por
degradar a bradicinina, um peptídeo que Inibidores da Renina
aumenta a produção de óxido nítrico e Alisquireno
prostaciclinas nos vasos sanguíneos. • Inibe diretamente a renina,
atuando mais rapidamente no
Inibindo a ECA reduz quantidade de SRAA do que os IECAs ou BRAs
angiotensina II, reduzindo sua ação em • Seu efeito adverso diferencial das
AT1 e AT2 e reduz a síntese de matriz outras classes é a diarréia, rush
extracelular e fatores de crescimento. cutâneo (alergia) e aumento da
creatina fosfoquinase.
Uso terapêutico
• Insuficiência cardíaca O alisquireno é biotransformado
• Hipertensos com doença renal pela CYP3A4 e é sujeito a
crônica interações de fármacos
• Pacientes após infarto do
miocárdio
• Pacientes com risco de doença Efeitos adversos da classe
arterial coronariana.
• pacientes com disfunção
de SRAA:
sistólica Tosse seca, teratogenicidade;
• Uso em pacientes com Hipotensão de primeira dose;
nefropatia diabética (retardam a Hipercalemia.
progressão e diminuem a
albuminúria)
!!! o tratamento crônico com IECAs Bloqueadores dos canais
obtém a redução sustentada da pressão de cálcio
arterial, regressão da hipertrofia
ventricular esquerda e prevenção do Verapamil (protótipo), Nifedipino,
remodelamento ventricular após infarto Anlodipino
do miocárdio.
• Vasodilatador
Farmacocinética: • Bloqueia o canal de cálcio
Diminui a quantidade de tipo L
angiotensina II, liberando menos
 • Recomendado para
gestantes e diabéticos
• Doses elevadas de BCCs de
curta duração podem causar
infarto do miocárdio por
vasodilatação
Também chamados de
nitrovasodilatadores, eles são pró-
fármacos que são convertidos no
endotélio vascular em óxido nítrico
que faz a vasodilatação.

Mecanismo de ação:
Bloquear os canais de cálcio
Inibição do influxo de cálcio nas
células musculares lisas

Existem 3 classes químicas de BCC

1. Difenilalquilaminas: verapamil.
Menos seletivos dos BCCs e tem
efeito significativos nas células
cardíaca e do músculo liso.
2. Benzotiazepínicos: diltiazem.
Efeito inotrópico cardíaco • Aumentam a concentração
negativo e tem efeito plasmática da renina
significativos nas células (retenção de sódio e água)
cardíaca e do músculo liso.
• Aumento da contratilidade
3. Di-hidropiridinas: nifedipino,
miocárdica, frequencia
anlodipino, felodipino,
cardíaca e consumo de
nicardipino e nisoldipino. Maior
oxigênio. (pode causar
afinidade pelo canal de cálcio
angiogina pectoris – infarto
vascular do que os canais de
do miocárdio ou IC)
cálcio do coração. Podendo
• Pacientes com aterosclerose
interagir com outros fármacos
vão ter o efeito desses
como digoxina ou varfarina.
fármacos reduzido pois o
endotélio não está íntegro
Uso terapêutico:
Pacientes com Asma, diabetes e/ou • Atualmente o Minoxidil é
doença vascular periférica usado para tratamento da
Todos o BCCs são úteis no calvice masculina.
tratamento da angina
Diltiazem e varapamil são usados no Efeitos adversos:
tratamento da fibrilação atrial. Cefaleia;
Taquicardia;
Efeitos adversos: Náusea;
Edema periférico (maleolar); Sudorese;
Rubor; Arritmia;
Precipitação de angina.
Incontinência urinária;
Cefaleia;
Vertigem;
Beta Bloqueadores
Hipotensão. Propanolol (protótipo), atenolol,
metoprolol, nebivolol
Os B-bloqueadores são opção de
Vasodilatadores diretos tratamento para pacientes
Hidralazina, Minoxidil, hipertensos com doença ou com IC
Nitroprussiato, nitroglicerina, concomitante
dinitrato de isossorbido os (nitro) são
usados em caso de emergência. Ações:
• Reduz o DC
 • Diminui o efluxo simpático do Antagonistas alfa-1
SNC – inibindo a liberação
de renina nos rins adrenérgicos
Doxasozin, Prazosin, Trimazosin
Bloqueadores seletivos de B1:
nebivolol. Aumenta a produção de • Baixa eficácia em
óxido nítrico monoterapia
Bloqueadores não seletivos: • Podem gerar tolerância
propranolol e nadolol: bloqueio da
broncodilatação por B2 Efeitos adversos:
Misto: carvedilol Hipotensão postural
• Bloqueadores não seletivos Palpitações
podem desregular o Astenia ocasional
metabolismo lipídico.

Efeitos adversos: Antagonistas de ação

Broncoconstrição;
Hipoglicemia de jejum;
central
Bradicardia; (simplaticoplégicos)
Depressão, astenia, insônia;
Com exceção da clonidina, esses
Disfunção sexual
fármacos não são tão usados
Vasoconstrição periférica
atualmente.
Menos frequentes:
• Reduz a descarga simpática
Intolerância a glicose
dos centros vasomotores no
Indução de diabetes mellitus
tronco encefálico
Elevação do colesterol LDL
Baixa no colesterol HDL • Reduzem os impulsos
Angina (por retirada abrupta do nervosos do SNC para o
fármaco) S.N.Periférico Simpático
.
Efeitos adversos:
Diminuição da resistência periférica
Bloqueadores alfa- total, pressão arterial, frequência
cardíaca, débito cardíaco e
adrenérgicos secreção de renina.
Fentolamina (alfa 1 e 2)
Fenoxibenzamina (alfa 1 e 2 –
Irreversível) Alfametildopa, guanabenzo e
Prazosina clonidina –
- Deve ser usado em associação Antagonistas de receptores alfa 2
com diuréticos de alça adrenérgicos atuantes no NTS e
área C1 da medula
Efeitos adversos: .
Taquicardia reflexa Moxonidina e rilmenidina –
Retenção de líquido (aumento da Agonistas de receptores
volemia) imidazólicos que atuam na região
Impotência sexual ventrolateral da medula
Obstrução nasal
Diarreia
Hipotensão postural
Tontura, cefaleia, lassidão – Efeitos Metildopa
de 1ª dose • α2-agonista que é convertido
em metilnorepinefrina no
SNC, causando diminuição
do efluxo adrenérgico
 • Usado principalmente para o Aumento da resistência à insulina;
tratamento da hipertensão Piora do perfil lipídico;
na gestação, por ter registros
de segurança. Simpaticoplégicos de ação central

Efeitos adversos:
Sedação e sonolência
Tratamento não
farmacológico
Diuréticos • Dieta
• Redução de peso
Ácido etacrínico, amilorida,
• Exercício físico
metolazona, espironolactona,
hidroclorotiazida, bumetanida • Redução da ingestão de
álcool
• Consumo de frutas e
Diureticos tiazídicos legumes

Hidroclorotiazida e clortalidona
• Aumentam a excreção de Princípios e bases para o
sódio e água
• Redução do DC e do fluxo
tratamento farmacológico
sanguíneo renal • Estratificação do risco
• Usados geralmente no cardiovascular
tratamento combinado com • Tratamento medicamentoso
B-bloqueadores, BRAs e hipotensor
IECAs • Tratamento não hipotensor
• Custo e efetividade

Diuréticos de alça
Furosemida, torsemida, Alvos terapêuticos dos fármacos
burmetanida e ácido etacrínico Rins – Diuréticos e IECA
• Bloqueiam a reabsorção de Coração – B-bloqueadores
sódio e cloreto nos rins Vasos – antagonistas e BCC
• Diminuição da resistência
vascular renal
• Aumento doo fluxo
sanguíneo renal
• Podem causar
hipopotassemia
• Usados no tratamento de IC
e edema.

Diuréticos poupadores de
potássio
Amilorida e triantereno
• Inibidores do transporte de
sódio epitelial nos ductos
distais e coletores
• Reduzem a perda de QUAL ANTI-HIPERTENSIVO É
potássio na urina LIBERADO PARA GESTANTES? ->
metildopa (metilnoradrenalina) e
Efeitos adversos: inibidores de canal de cálcio.