FARMACOLOGIA

DOS SISTEMAS
Prof. Paulo Henrique Dias de Carvalho
Farmacêutico Clínico
Especialista em Farmacologia Clínica
Mestre em Ciências Farmacêuticas
Relaxantes
Musculares

Anestésicos
Locais

Anestésicos
Gerais
 Relaxantes
Musculares

Bloqueadores Espasmolíticos
Neuromusculares Usados para reduzir a espastici-
dade em uma variedade de
Utilizados durante procedi-
condições dolorosas (ex.: dor
mentos cirúrgicos e na unidade
lombar e fibromialgia)
de terapia intensiva (UTI) para
produzir paralisia muscular
 A descoberta

Tubocurarina
 SISTEMA
NERVOSO
PERIFÉRICO
 JUNÇÃO
NEUROMUSCULAR
 Na+
ACh

Receptor Nicotínico
de Acetilcolina

Na+ DESPOLARIZAÇÃO

Contração do
músculo esquelético
 Bloqueio não despolarizante:
Ex.: Tubocurarina

+
Bloqueio despolarizante:
Ex.: suxametônio
INTUBAÇÃO TRAQUEAL
No relaxamento dos músculos da faringe e da laringe
os fármacos bloqueadores neuromusculares facilitam
a laringoscopia e a colocação de tubo endotraqueal.
A colocação de um tubo endotraqueal assegura uma
via respiratória adequada e minimiza o risco de
aspiração pulmonar durante a anestesia geral.

RELAXAMENTO CIRÚRGICO
Uma das aplicações mais importantes dos
bloqueadores neuromusculares consiste em facilitar
a cirurgia intracavitária, particularmente nos
procedimentos intra-abdominais e intratorácicos.
Relaxantes
Musculares

Anestésicos
Locais

Anestésicos
Gerais
Refere-se à perda de sensação em uma
região limitada do corpo

Anestésicos
É obtida pela interrupção do fluxo neural
aferente por meio da inibição da geração
ou propagação de Locais
impulsos

Na maioria dos casos, o principal objetivo

é a perda de sensação ou, pelo menos, a
obtenção de analgesia localizada
ESTRUTURA QUÍMICA
ESTRUTURA QUÍMICA
FISIOLOGIA DA DOR
FISIOLOGIA DA DOR

1. Transdução
2. Transmissão
3. Modulação
4. Percepção
MECANISMO DE AÇÃO
ANESTÉSICOS LOCAIS

Bloqueiam os canais iônicos de Na+

Impedem a despolarização e propagação

do impulso das fibras sensitivas (aferentes)
Os anestésicos locais menores e mais lipofílicos
apresentam uma taxa de interação mais
rápida com o receptor do canal de sódio.

A potência também exibe uma correlação

positiva com a lipossolubilidade

A lidocaína, a procaína e a mepivacaína

são mais hidrossolúveis do que a tetracaína,
a bupivacaína e a ropivacaína.
ASPECTOS CLÍNICOS
Os anestésicos locais podem produzir analgesia altamente efetiva em regiões bem
definidas do corpo

As vias habituais de administração incluem:

▪ aplicação tópica (p. ex., mucosa nasal, margens de

feridas [local de incisão]),

▪ injeção nas proximidades de terminações nervosas

periféricas (infiltração perineural) e grandes troncos
nervosos (bloqueios), e

▪ injeção nos espaços epidural ou subaracnóideo

circundando a medula espinal.
Relaxantes
Musculares

Anestésicos
Locais

Anestésicos
Gerais
PERDA DE ANALGESIA
CONSCIÊNCIA

INIBIÇÃO DOS REFLEXOS

AMNÉSIA AUTÔNOMOS
Anestésicos
RELAXAMENTO DA
Gerais
MUSC ULATURA ESQUELÉTICA
Um agente anestésico, para ser ideal,
deve induzir uma perda da consciência
rápida e uniforme, ser rapidamente
reversível com sua interrupção e apresen-
tar uma ampla margem de segurança.

A escolha da técnica anestésica é

determinada pelo tipo de intervenção
diagnóstica, terapêutica ou cirúrgica a
realizar.
Embora a anestesia com éter já
fosse usada para cirurgia em
1842, a primeira demonstração
pública de anestesia geral
cirúrgica em 1846 é geralmente
considerada como o início da
nova era da anestesia.
O mecanismo de ação ainda
permanece desconhecido.

Os anestésicos afetam os
neurônios em vários locais
celulares, porém o principal
foco tem sido a sinapse.
 INIBIÇÃO REFORÇADA
(+) GABA e Glicina
(+) Canais de potássio (K+)

DIMINUIÇÃO DA EXCITAÇÃO
(-) Acetilcolina
(-) Glutamato
(-) Serotonina
▪ Analgesia

Hipocampo ▪ Amnésia

▪ Inconsciência

▪ Perda de reflexos a
estímulos dolorosos
ANESTÉSICOS
GERAIS
(S I N AI S D E GU E D EL )
 INALATÓRIOS

ANESTÉSICOS
GERAIS

INTRAVENOSOS
Via pulmonar: entrada e saída dos anestésicos pulmonares

Uma característica importante de um anestésico inalatório é a velocidade com a

qual a concentração sanguínea arterial, que governa o efeito farmacológico,
segue-se às alterações na concentração do fármaco no ar inspirado.

INDUÇÃO E RECUPERAÇÃO da anestesia:

Propriedades do anestésicos:
coeficiente de partição sangue/gás
coeficiente de partição óleo/gás

Fatores fisiológicos:
taxa de ventilação alveolar
débito cardíaco

ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
 INALATÓRIOS

ANESTÉSICOS
GERAIS

INTRAVENOSOS
 Agem mais rapidamente que os anestésicos
inalatórios.

São utilizados para indução da anestesia (ex:

tiopental, etomidato, propofol).

Geralmente são insatisfatórios para produzir uma

anestesia sustentada, pois sua eliminação do
corpo é relativamente lenta, quando
comparadas ao anestésicos inalados.

ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
ANESTESIA GERAL
▪ Agente indutor intravenoso: ex.: propofol

▪ Matutenção com um ou mais anestésicos inalatórios:

(ex.: óxido nitroso ou isoflurano)

▪ Suplementado com:
✓ agente analgésico intravenoso (ex: opioide)
✓ bloqueador muscular (ex.: atracúrio)
paulo.h.carvalho@kroton.com.br