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A comunicação entre neurônios e células efetoras ocorre por transmissão química, isto é, ocorre a liberação de pequenas
quantidades de neurotransmissores da porção terminal do nervo, que se ligam a receptores específicos no alvo. Sobre a
neurotransmissão, marque a alternativa INCORRETA: *
A liberação fisiológica de neurotransmissor é uma etapa dependente de um potencial de ação, ou seja, uma despolarização
do neurônio.
O potencial de ação é gerado por meio do fluxo de íons (moléculas carregadas) através da membrana das células.
A abertura do canal do íons sódio (Na+) é responsável pela hiperpolarização da membrana de uma célula, gerando uma
excitação intracelular e propagação do potencial.
A abertura do canal do íons cálcio (Ca2+) promove a entrada desse íon e, consequentemente, a liberação do
neurotransmissor na fenda sináptica pelo processo denominado exocitose.
A abertura do canal do íons potássio (K+) promove a saída (efluxo) desse íon e é essencial para o processo de repolarização
da membrana da célula, preparando-a para um novo potencial de ação.
O sistema nervoso autônomo apresenta uma organização bineural, constituída de um neurônio pré-ganglionar, cuja origem
varia conforme o sistema, e um pós-ganglionar, que inerva o órgão ou tecido-alvo. A integração ocorre pela liberação de
neurotransmissores. Sobre essa temática, marque a alternativa INCORRETA: *
Dois neurotransmissores principais são responsáveis pela integração do SNA: a acetilcolina (ACh) e a noradrenalina (NA ou
norepinefrina).
A acetilcolina é liberada pelos neurônios colinérgicos pré-ganglionares dos sistemas simpático e nos neurônios pré e pós-
ganglionares do parassimpático.
A acetilcolina também é liberado pelo neurônio pós-ganglionar do sistema simpático que inerva as glândulas sudoríparas e
nos demais órgãos e tecidos.
Todos os neurônios pós-ganglionares do sistema simpático são neurônios adrenérgicos, que liberam a noradrenalina como
mediador químico.
Em uma transmissão colinérgica, após sua liberação na fenda sináptica, a acetilcolina (ACh) pode se ligar a duas classes
principais de receptores localizados na membrana pós-sináptica: receptores Nicotínicos (nAChR) e Muscarínicos (mAChR).
Sobre sua ação e seus efeitos, marque a alternativa INCORRETA: *
Os nAChR são canais iônicos regulados por ligante, que envolve a entrada de íons sódio (Na+), despolarizando a célula pós
sináptica e propagando o potencial de ação.
Os mAChR são subdivididos em cinco subtipos, sendo todos receptores acoplados a proteína G, que envolvem a formação
de metabólitos como segundos mensageiros intracelular.
Os receptores muscarínicos do tipo 1 (M1) estão presentes nas células parietais (estômago), e sua ativação resulta em
aumento da secreção de ácido gástrico.
Os receptores muscarínicos do tipo 2 (M2) estão distribuídos principalmente no músculo cardíaco. Sua ativação tem efeito
excitatório, aumentando a força e a frequência de contração do coração.
Os receptores muscarínicos do tipo 3 (M3) estão presentes na musculatura lisa e tecido glandular. Sua ativação resulta em
estimulação da secreção de glândulas (salivares, bronquial, sudorípara etc.) e contração da musculatura lisa visceral.
Em uma transmissão adrenérgica, a noradrenalina liberada (ou adrenalina circulante) pode se ligar a duas classes principais
de receptores: alfa ou beta adrenérgicos. Todos eles são receptores metabotrópicos (Receptores Acoplados à Proteína G) e
estão intimamente ligados às resposta de "luta ou fuga" mediada pelo sistema nervoso simpático. Sobre as ações e efeitos da
Noradrenalina, marque a alternativa INCORRETA: *
Os receptores alfa 1 estão amplamente distribuídos nos músculos liso, como por exemplo dos vasos sanguíneos. Sua
ativação resulta em contração desses vasos (vasoconstrição), aumento da resistência vascular periférica e da pressão arterial,
que são considerados como efeitos clássicos alfa adrenérgico.
Os receptores alfa 2 encontram-se nas terminações de nervos simpáticos pré-sináptico, e são responsáveis pela
retroalimentação inibitória: reduzem a liberação da própria noradrenalina.
Os receptores beta 1 possuem ampla distribuição no coração, onde sua ativação resulta em efeitos cronotrópico e inotrópico
positivos, que significam, respectivamente, aumento da frequência e força de contração.
Os receptores beta 2 estão amplamente distribuídos nos músculos lisos, como nos brônquios e vasos sanguíneos. Em ambos,
sua ativação resulta em contração da musculatura com consequente: bronco constrição e vasoconstrição.
Vários fármacos agonistas e antagonistas dos receptores adrenérgicos possuem utilidade clínica para o tratamento de
diversos problemas de saúde, como problemas cardiovasculares.
Diversas classes de fármacos atuam na neurotransmissão adrenérgica e possuem variadas indicações clínicas. Existem
várias mecanismos para interferir (aumentar ou reduzir) na atividade da noradrenalina (ou adrenalina). Dentre as opções
abaixo, assinale uma que NÃO apresente uma indicação clínica interessante na terapêutica atual: *
Agonistas dos receptores adrenérgicos, podendo ser seletivos ou não seletivos.
Paciente do sexo feminino foi levada à emergência pelos pais com urticária generalizada, dificuldade de respirar e
diminuição da pressão arterial. A mãe informou que eles estavam comemorando sua recente aprovação no vestibular, indo
pela primeira vez a um restaurante de frutos do mar. Após o início da refeição, a paciente começou a apresentar os sintomas
e eles se dirigiram imediatamente para o hospital. O médico plantonista diagnosticou um choque anafilático e a paciente foi
socorrida utilizando-se um medicamento intravenosa (IV) e um anti-histamínico. Diante do caso, responda:
Tendo em vista os sintomas da paciente, especialmente a dificuldade de respirar e a redução da pressão arterial, foi
diagnosticado o choque anafilático, provavelmente em decorrência de alergia a frutos do mar por parte da paciente.
Diante disto, deve-se utilizar um agonista adrenérgico não-seletivo para receptores alfa e beta. Poderia-se sugerir
a noradrenalina (NA), contudo, apesar de apresentar seletividade semelhante entre alfa-1 e alfa-2, a NA apresenta
uma seletividade maior para beta-1 do que para beta-2, o que inviabiliza seu uso na clínica e principalmente
na anafilaxia, visto que um dos principais efeitos a serem revertidos é a broncoconstrição, que dificulta a respiração.
Portanto, o fármaco de escolha em caso de choque anafilático e administrado normalmente por via IV (sendo possível
também a via intramuscular) é a adrenalina (Adr), uma vez que ela é um agonista adrenérgico não-seletivo entre
receptores alfa e beta, promovendo aumento na pressão arterial (por ação em alfa-1 e beta-1, principalmente), além
de broncodilatação (por ação em beta-2 majoritariamente).
Paciente do sexo feminino foi levada à emergência pelos pais com urticária generalizada, dificuldade de respirar e
diminuição da pressão arterial. A mãe informou que eles estavam comemorando sua recente aprovação no vestibular, indo
pela primeira vez a um restaurante de frutos do mar. Após o início da refeição, a paciente começou a apresentar os sintomas
e eles se dirigiram imediatamente para o hospital. O médico plantonista diagnosticou um choque anafilático e a paciente foi
socorrida utilizando-se um medicamento intravenosa (IV) e um anti-histamínico. Diante do caso, responda:
Sendo a adrenalina é um agonista adrenérgico não-seletivo entre receptores alfa e beta, tem-se que ela interage com
receptores α1, α2, β1, β2 e β3. Estes receptores se distribuem por todo o organismo: vasos sanguíneos, brônquios, músculo
liso da bexiga, trato gastrinstestinal (TGI), olhos, coração, fígado, músculo esquelético, útero etc.
Em relação aos receptores alfa, os receptores alfa-1α1, por exemplo, promove constrição nos vasos sanguíneos, esfíncteres,
íris, útero, além de glicogenólise hepática. Os receptores alfa-2, por sua vez, são majoritariamente pré-sinápticos,
promovendo menor liberação de neurotransmissores nas terminações nervosas e secreção de insulina.
Em relação aos receptores beta, os receptores beta-1 são encontrados principalmente no coração, promovendo efeitos
cronotrópicos e inotrópicos positivos (aumento da frequência e da força de contração, respectivamente).
Os receptores beta-2 são encontrados nos brônquios, vasos sanguíneos, TGI, útero etc, onde promovem relaxamento; e no
músculo esquelético e fígado, onde promovem glicogenólise. Por fim, os receptores beta-3 foram descritos no tecido
adiposo e no músculo esquelético, onde possuem funções de termogênese e lipólise (quebra da gordura).
Por agir em todos estes receptores, a adrenalina pode apresentar efeitos colaterais como taquicardia (ou bradicardia reflexa),
hipertensão arterial e arritmias ventriculares.
Há um ano, A.M.T., 48 anos, asmático, foi diagnosticado com hipertensão arterial sistêmica moderada. Na presente
ocasião, procurou atendimento médico após uma crise hipertensiva e dores no peito. Alegou que o tratamento contínuo era
difícil pois eventualmente ele "esquecia de tomar a medicação". O tratamento prescrito constou de propranolol 80mg 1 vez
a dia, VO, tomado junto às refeições, além das medidas não-medicamentosas cabíveis. Após o paciente apresentar piora no
quadro asmático, o médico sugeriu a substituição de por atenolol na mesma dose, posologia e via de administração.
Pergunta-se:
a. A qual classe de fármacos pertencem os compostos mencionados? Quais os principais usos clínicos desta classe?
Fármacos que agem se ligando aos receptores adrenérgicos sem desencadear ativação destes, impedindo a ligação de
agonistas, como noradrenalina e adrenalina, são conhecidos como antagonistas adrenérgicos.
Em relação à beta-2, estes receptores são encontrados principalmente nos brônquios, onde sua ativação
promove broncodilatação. O uso de um antagonista beta-2, portanto, desencadeia broncoconstrição.
Uma vez que receptores beta-1 são encontrados principalmente no coração, e sua ativação promove
efeitos cronotrópicos e inotrópicos positivos (aumento da frequência e da força de contração, respectivamente), um
fármaco antagonista de receptores beta-1 causa redução da PA.
Em relação à beta-2, estes receptores são encontrados principalmente nos brônquios, onde sua ativação
promove broncodilatação. O uso de um antagonista beta-2, portanto, desencadeia broncoconstrição.
Resposta esperada: esse agravamento no quadro do paciente asmático se deve à ação antagonista do propranolol
sobre o receptor beta-2 pulmonar, o que desencadeia broncoconstrição.
1A hipertensão arterial sistêmica é um dos principais fatores de risco para doenças cardiovasculares. A
respeito dessa complicação clínica, julgue os próximos itens. Com elevada eficácia terapêutica quando
utilizada como monoterapia da hipertensão arterial, a clonidina é um vasodilatador direto cujo efeito
anti-hipertensivo decorre da inibição dos receptores alfa-adrenérgicos presentes nos vasos arteriais,
especialmente nas arteríolas.
•C.Certo
•E.Errado
2 A respeito de um medicamento administrado por via oral e que contém bambuterol (pró-fármaco da terbutalina,
agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2), julgue os itens subsequentes. Esse
medicamento é indicado para tratamento da asma brônquica.
•C.Certo
•E.Errado
Com referência a receptores farmacológicos e à sua classificação, julgue os itens seguintes. Canais iônicos
transmembrana podem ser considerados receptores farmacológicos.
•C.Certo
•E.Errado
•
Assinale alternativa que contempla drogas vasoativas
tramadol e dipirona.
Midazolan e Ranitidina.
Dopamina e Noradrenalina.
Daptomicina e Midazolan.
Qual das medicações abaixo possui efeito hipotensor ao agir como diurético?
enalapril.metildopa.losartana.furosemida.
São seletivos aos receptores beta-1 do coração, com efeitos diretos na membrana dos cardiomiócitos, bloqueando a
estimulação simpática nos nodos SA (sinoatrial) e AV (atrioventricular), alterando a frequência de automaticidade,
reduzindo frequência na despolarização e prolongando a repolarização cardíaca.
Bloqueiam os canais de Na+ (sódio). cujo efeito diminui o número desses canais disponíveis na despolarização de
membrana, elevando o limiar da ativação do potencial de ação, além de reduzirem a reentrada nos ventrículos.
Inclui os fármacos que inibem a repolarização referente ao bloqueio de canais de K+ em células da musculatura
cardíaca, aumentando o tempo do potencial de ação (fase 2 de plateau prolongada) e redução da incidência de
reentrada.
Inclui os fármacos bloqueadores de canais de Ca2+ (cálcio), reduzindo a condução de potencial de ação em regiões
em que ele é dependente de cálcio, como nos nodos SA e AV.
Sobre os anti-hipertensivos, é correto afirmar que
A-pertencem à classe de antagonistas dos canais de cálcio fármacos, como o metoprolol e o atenolol.
B- os antagonistas dos receptores da angiotensina II, como o enalapril e captopril, são indicados para pacientes
idosos com insuficiência cardíaca.
C- a hidralazina tem contraindicação nos casos de cardiopatia isquêmica ou infarto do miocárdio, por induzir
ativação simpática (com taquicardia e aumento da pressão de pulso).
D- a metildopa é um agente bloqueador dos canais de cálcio que inibe os centros responsáveis pelos estados de
vigília e de alerta. É um fármaco seguro para utilização na gravidez.
A angina pectoris é uma condição de desconforto para o paciente e extremamente inconveniente. Para o
tratamento, normalmente, são administrados fármacos os quais melhoram o aporte de oxigênio para o
miocárdio, como grupos que doam óxido nítrico (NO) que:
vasoconstringem as coronárias.
diminuem o fluxo sanguíneo para a região.
favorecem a vasodilatação, relaxando o músculo liso.
impedem a produção de agentes inflamatórios, melhorando a dor.
anlodipino.
carvedilol.
doxazosina.
tartarato de metoprolol.
Sobre o tratamento clínico de angina no peito são feitas as seguintes sentenças abaixo:
I - Os beta-bloqueadores são compostos especialmente indicados para o tratamento da angina do peito
relacionada, primariamente, com aumento do consumo de oxigênio miocárdico.
II - Os nitratos têm como função básica o relaxamento da musculatura lisa da parede vascular, secundária à
interação nitrato-metabolismo intracelular.
III - A nitroglicerina, o dinitrato de isossorbida e o propatilnitrato quando usados por via oral, ganham
rapidamente a circulação venosa, evitando a primeira passagem no fígado, garantindo início rápido e imediato
da ação terapêutica.
IV - Os beta-bloqueadores podem melhorar simultaneamente, o fluxo coronariano para o miocárdio isquêmico.
Assinale a alternativa que apresente o julgamento correto sobre as sentenças:
A respeito das classes terapêuticas dos medicamentos empregados no tratamento da hipertensão arterial
sistêmica, assinale a alternativa incorreta.
Paciente do sexo masculino, 69 anos, recebeu diagnóstico de insuficiência cardíaca há cerca de cinco anos,
porém não faz o tratamento farmacológico de maneira adequada. Ele deu entrada no pronto atendimento com
desconforto respiratório, saturação de oxigênio menor que 90% e alteração mental atribuída possivelmente a
hipoperfusão. O manejo da insuficiência cardíaca descompensada se faz utilizando os seguintes medicamentos:
A hipertensão arterial sistêmica (HA) é o agravo mais comum na população adulta em todo o mundo e um fator
de risco muito importante para as doenças cardiovasculares. Desde que exista indicação de tratamento com
medicamentos, o paciente deverá ser orientado sobre a importância do uso contínuo, da eventual necessidade
de ajuste de doses, da troca ou associação de medicamentos e ainda do eventual aparecimento de efeitos
adversos. Todos os medicamentos anti-hipertensivos disponíveis podem ser utilizados, desde que sejam
observadas as indicações e contraindicações específicas.
A 7ª Diretriz Brasileira de Hipertensão Arterial (HA) descreve que, entre 2006 e 2014, houve um aumento da
prevalência do excesso de peso (IMC > 25 kg/m2) e obesidade (IMC > 30 kg/m2) em indivíduos entre 35 e 64
anos no Brasil. O consumo excessivo de sódio também tem se somado aos fatores de risco para HA, associando-
se a eventos deletérios nos sistema cardiovascular e renal. Outras condições constituem-se como fatores
ofensivos à saúde, tais como o consumo crônico e elevado de bebidas alcoólicas, sedentarismo, fatores
socioeconômicos (baixo nível de escolaridade) e genéticos. Desde que exista indicação farmacoterapêutica para
a hipertensão arterial, o paciente deve ser orientado sobre a importância do uso contínuo, da necessidade
eventual de ajustes de dose ou troca de medicamento e inclusive sobre o aparecimento de eventos adversos.
(Fonte: 7ª Diretriz Brasileira de Hipertensão Arterial, 2016. Adaptado).
Abaixo estão descritas as características gerais dos fármacos anti-hipertensivos e seus principais eventos
adversos.
I, II, IV e V, apenas.
I, III, IV e V, apenas.
>II, IV e V, apenas.
II, III e IV, apenas.
II e V, apenas.
A-A combinação de beta-bloqueadores com antagonistas dos canais de cálcio não-diidropiridínicos, como
verapamil e diltiazem, é a mais recomendada visto que, pelo efeito adicional na frequência cardíaca e condução
atrioventricular, evita em bradicardia severa e bloqueios atrioventriculares.
B-Combinações fixas de inibidores da enzima conversora da angiotensina com diurético são as preferenciais
devido à eficácia, segurança e desempenho favorável desses agentes.
C-A associação fixa de hidroclorotiazida ou clortalidona com a amilorida potencializa a redução nos níveis
pressóricos e preserva os níveis plasmáticos de potássio, o que é muito interessante no tratamento do HA em
virtude das ações vasodilatadoras do potássio, além de reduzir a incidência de hipocalemia.
D-Nenhuma das alternativas.
Digoxina e dobutamina são exemplos de glucosídeos cardíacos que atuam no distúrbio de ritmo, mas que não
têm influência na força de contração do coração.
Certo
Errado