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Sistema Nervoso Perifrico e Vegetativo

Frmaco Mecanismo De Aco / Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces / Efeitos Adversos


Efeito Farmacolgico Contra-Indicaes
Adrenalina Agonista No Selectivo e Asma (tratamento Via IV, IM ou SC; Administrada HTA;
[ADRENALINA ps sintico; de emergncia); Pouco absorvida com anestsicos Vasoconstrio;
, EPIPEN] Choque Anafiltico; VO; locais, a Taquicardia (Ou
Paragem Cardaca; Metabolismo vasoconstrio Bradicardia reflexa);
Heptico (MAO e prolonga o efeito Disrritmias
COMT); local; ventriculares:
Meia vida: 2 mins;
Dopamina Relativamente especfica Choque Administrao IV; Contra indicada
[MEDOPA] para 1 (aumento da fora de cardiognico; Meia vida: 2 mins; para taquiarritmias
contraco do corao) e 1 Insuficincia Renal no corrigidas com
(vasoconstrio em alguns (dilatar a vasculatura fibrilhao
leitos vasculares); renal) ; ventricular;
Causa vasodilatao renal Choque
por activao dos receptores de hipovolmico;
dopamina;
Dobutamina Agonista 1 selectivo Choque Administrao IV; Disrritmias;
[DOBUTINA, (aumento da contractilidade cardiognico (devido Meia vida: 2 mins;
INOTREX] cardaca); a efeito inotrpico
positivo);
Bloqueio cardaco;
Fenoxi-benzamina Antagonista (no selectivo Feocromocitoma; Via oral; HTA;
irreversvel), inibidor da Antagoniza aces Meia vida: 12h; Rubor;
captao 1; da Acetilcolina, Taquicardia;
Tem ligao covalente ao Histamina e Congesto nasal;
receptor (aco prolongada); Serotonina; Impotncia;
Prazosina Antagonista 1 selectivo Hipertenso VO; Iguais
(fraca afinidade para 2); (diminui resistncia Metabolizada pelo Fenoxibenzamina;
vascular perifrica); fgado (99%);
No provoca Meia vida: 4h;
aumento de

1
noradrenalina, sendo
a taquicardia
moderada (fraca
afinidade 2);
Ioimbina Antagonista 2 selectivo No usada na Absoro oral; HTA;
clnica; Meia vida: 4h;
Vasodilatador;
Afrodisaco;
Propanolol Antagonista no selectivo Angina; Via Oral; Contra indicado Broncoconstrio;
HTA; Extenso em pacientes com Insuficincia
Disrritmias metabolismo de asma, insuficincia cardaca;
cardacas; primeira passagem; cardaca, bloqueio Extermidades frias;
Tremor de 90% ligao a cardaco e doena Fadiga;
ansiedade; protenas vascular perifrica Depresso;
Glaucoma; plasmticas; Hipoglicemia;
Meia vida: 4h;
Metoprolol Antagonista 1 selectivo Angina; Via oral; Semelhantes ao
[LOPRESOR] HTA; Metabolismo Propanolol (<
Disritmias; heptica; broncoconstrio)
Meia vida: 3h;
Metil-Dopa Agonista 2 pr-sinptico; Hipertenso na Absoro oral Alteraes de
[ALDOMET] Falso mediador que inibe a gravidez; lenta; memria;
descarboxilao da DOPA Raramente usado Excreo renal Sonolncia;
(diminuio na produo NA); devido a ter muitos inalterado ou Hipotenso;
efeitos adversos; conjugado; Reaces de
Meia vida: 6h; hipersensibilidade;
Clonidina Agonista parcial 2; HTA; Via oral e As respostas Sonolncia;
[EDOLGLAU, Diminui a produo de NA Enxaqueca; transdrmica Clonidina so Hipoteno postural;
CATAPRESAN] por um mecanismo semelhante Usado em (preferencial: atenua reduzidas pelo Edema;
metil-dopa; tratamentos para efeitos colaterais e o tratamento Aumento de peso;
dependncia de efeito mais antidepressivo a Secura da boca;
nicotina e tambm duradouro); longo prazo Insnias;
para sndrome de Excreo renal na (regulao Hipertenso de
abstinncia do lcool; forma inalterada ou decrescente dos
rebote;
Rubor da conjugada; receptores)
Meia vida: 12h;

2
Menopausa;
Diminuio da
presso intra ocular;
Guanetidina Inibe a livertao de NA; Uso obsoleto na Pouco absorvida A aco da Leso neuronal;
Provoca depleco de NA hipotenso postural; via oral; guanetidina Hipotenso postural;
(pode lesar irreversivelmente Meia vida: 100h; impedida por
os neurnios de NA); Excreo inibidores da
inalterada na urina; captao 1 (por
exemplo:
anfetaminas);
Salbutamol Agonista 2 selectivo; Asma (causa Administrao via Antagonistas Taquicardia;
[VENTILAN] broncodilatao) ; oral e aerossol; diminuem a eficcia Disritmias;
Preveno do Meia vida: 4h. dos Agonistas ; Tremor;
trabalho de parto Excretado Vasodilatao
prematuro; principalmente na perifrica;
forma inalterada;
Terbutalina Agonista 2 selectivo; Asma; Administrado em Mesmos que Mesmos que
[BRICANYL] aerossol; salbutamol; Salbutamol;
Meia vida; 4h.
Salmeterol Agonista 2 selectivo; Asma; Administrao na Mesmos que Mesmos que
[DILAMAX, forma de aerossol; Salbutamol; Salbutamol;
ULTRABETA] Aco prolongada;
Metoxamina Agonista no selectivo; Descongesto nasal; Administrao via O seu uso abusivo HTA;
intranasal; leva a dependncia Bradicardia reflexa;
Meia vida: 1h; do uso;
Isoprenalina Agonista no selectivo; Bloqueio cardaco; Administrao IV, Taquicardia;
Asma; inalao; Disrtmias;
Meia vida: 2h;
Fenilefrina Agonista 1; Descongesto nasal; Via intranasal; HTA;
[DAVINEFRINA] Metabolizado pela Bradicardia reflexa;
MAO;
Meia vida
plasmtica curta;
Anfetaminas Libertao de catecolaminas; Eficaz no controlo Rapidamente Antidepressivos HTA;
Estimula o SNC; da hipotenso; absorvida no tracto tricclos e inibidores Insnias;
GI e mucosa nasal; ~ da MAO potenciam

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Inibidor da MAO; Distrbio de Penetram na BHE; o efeito das Taquicardia;
hiperactividade em Meia vida: 5 a anfetaminas; Tremores;
crianas; 30h; Dependncia;
Supressor do Excretadas de Anorexia;
apetite; forma inalterada na Comportamento
Narcolepsia; urina; psictico;
Ritodrina Agonistas selectivos 2; Impedir trabalho de Administrao IV Na me: Edema
parto prematuro; ou oral: pulmonar; Hipotenso
Asma Meia vida: 12h; arterial, Taquicardia,
(Broncodilatao); Palpitaes, Disritmias,
Hiperglicemia,
Hipocalemia;
No feto: Taquicardia
e hiperglicemia;
Curare Provoca paralisia ao bloquear No tem aplicao
a transmisso neuromuscular; clnica;
Bloqueio no despolarizante; um veneno;
Suxametnio Bloqueador neuromuscular Anestesia Hidrolisado pela Bradicardia;
[MIOFLEX] despolarizante; (procedimentos de colinesterase Hipercalemia;
Agonista dos receptores curta durao plasmtica; Arritmias cardacas;
nicotnicos de Acetilcolina; intubao traqueal, Rpido incio de Aumento da presso
Actua ao nvel da JNM; etc); aco; ocular;
Usado como Curta durao de Hipertermia maligna;
relaxante muscular; aco (5 a 14 mins); Dor muscular ps
EV ou IV; operatria;
Aco prlongada
em pacientes com
hepatopatia ou com
deficincia gentica
da colinesterase
plasmtica;
Hemicolnico Inibidor competitivo da Adjuvante da
recaptao da colina; anestesia quando se
No h formao nem dispe de ventilao
libertao de Ach; artificial;
Actua a nvel pr-sinptico;

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Toxina Butolnica Inibio da libertao de Controlo do Paralisia motora e
Ach; blefarosfasmo, parassimptica
Actua a nvel pr-sinptico; espasmo hemifacial, progressivas com
distonias focais, ressecamento da boca,
torcicolo viso turva,
espasmdico; dificuldades de
deglutio,paralisia
respiratria;
Tubocurarina Bloqueador neuromuscular Adjuvante de Pouco absorvido Hipotenso;
no despolarizante; anestesia quando se no tracto GI; Broncoconstrio
Antagonista competitivio dos dispe de ventilao No atravessa (libertao de histamina
receptores de Ach ou canais artificial; BHE; pelos mastcitos)
inicos;
Actua a nvel ps sinptico;
Atracrio Bloqueador neuromuscular Anestesia (relaxante Sofre hidrlise Hipotenso
[ATRACURIO no despolarizante; muscular); espontnea no transitria (devido
BESILATO, Antagonista competitivo dos plasma; libertao de histamina
FAULCURIUM] Quimicamente pelos mastcitos);
receptores de Ach na placa
terminal; instvel em pH
fisiolgico (clivado
em 2 fragmentos
inactivos);
Permanece estvel
em pH cido por
tempo indefinido;
Curta durao de
aco (diminudo na
alcalose
respiratria);
Mivacrio Bloqueador neuromuscular Anestesia; Hidrolisado pela Hipotenso
no despolarizante; colinesterase transitria (libertao
Antagonista competitivo dos plasmtica; de histamina dos
receptores de Ach da placa Velocidade de mastcitos);
terminal; incio rpida e
durao de aco
curta;

5
Aco mais
prolongada em
pacientes com
hepatopatia ou com
deficincia gentica
da colinesterase
plasmtica;
Atropina Antagonista muscarnico Adjuvante da Bem absorvido Contra indicado Reteno urinria;
(Parassimpatoltico); anestesia (reduo das VO (absoro no Glaucoma de Ressecamento da
[ATROPOCIL] Bloqueia a aco da Ach; secrees, retardada com ngulo fechado boca; viso embaada
Estimulante do SNC; broncodilatao); alimentos); (causa midrase); (paralisia de
Intoxicao por Via parenteral; Afeces dos acomodao);
anticolinestersicos; Pomada oftlmica; sistemas urinrio e
Bradicardia sinusal; Biotransformao GI;
Efeito antiemtico e heptica;
anti parkinsoniano;
hipermotilidade GI;
Relaxa a
musculatura lisa das
vias brnquicas,
biliares e urinrias;
Escopolamina ou Antagonista muscarnico no Adjuvante da VO, tpica e Iguais aos da
Hioscina selectivo; anestesia (reduo das parenteral; atropina;
Depressor do SNC (pode secrees,
provocar amnsia); broncodilatao);
Intoxicao por
anticolinestersicos;
Bradicardia;
hipermotilidade GI;
Preveno da
Cinetose;
Pilocarpina Agonista muscarnico parcial Gluacoma primrio Gotas oculares; Contra indicado Abraso da crnea,
(parassimpatomimtico); de ngulo fechado e Durao de aco: para Asma, lcera Hipersensibilidade;
[PILOPLEX] aberto (reduz presso 1 dia; pptica, doena Diminuio da PA;
intraocular - miose); Atravessa a pulmonar obstrutiva Desconforto GI;
Aumenta a secreo membrana crnica e

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salivar aps cirurgia conjuntival; obstruco tracto
larngea; Reduz Penetra urinrio ou GI;
tambm secreo rapidamente no
sudorpara e lacrimal; SNC;
Broncoconstrio;
Neostigmina Inibio reversvel de aco Megaclon Via IV; No deve ser Efeitos colinrgicos
mdia da Acetilcolinesterase e congnito; No bem administrada com (sudao, salivao,
[PROSTIGMINE] Pseudocolinesterase; Anestesia (para absorvida VO; relaxantes secreo gstrica, etc.);
Actua ao nvel da JNM; reverter a aco das No penetra a musculares Bradicardia;
drogas bloqueadoras BHE; despolarizantes; Sobredosagem causa
neuromusculares no Contra indicado crise colinrgica
despolarizantes); em pacientes com (tratada com sulfato de
Miastenia gravis; Asma; atropina);
Fisiostigmina Inibio reversvel da Antdoto eficaz para Penetra no SNC; Diminuio da PA;
Acetilcolinesterase e envenenamento por Durao de aco Desconforto GI;
Pseudocolinesterase; atropina; intermdia; Broncoconstrio;
Principal local de aco: Glaucoma;
Juno parassimptica ps
ganglionar;
Piridostigmina Anti-AchE de durao mdia; Miastenia gravis; VO; Mesmos que Mesmos que
[MESTINON] JNM; Atonia intestinal; Melhor absorvida Neostigmina; Neostigmina;
Obstipao; que a Neostigmina e
durao mais
prolongada;
Durao de Aco
3-6h;
Rivastigmina Inibio reversvel da Tratamento Absoro rpida e Potencia relaxantes Nuseas;
Acetilcolinesterase e sintomtico de eficaz VO; musculares tipo Diarreia;
[EXELON, Pseudocolinesterase; Alzheimer ligeira a Aslimentos succinilcolina; Clicas intestinais;
PROMETAX] moderadamente diminuem absoro;
grave; Liga-se fracamente a
protenas
plasmticas;
Atravessa BHE;
Donepezil Inibio reversvel da Melhora memria e VO; Contra indicado Distrbios GI;
Acetilcolinesterase e desempenho Atravessa BHE; na gravidez e Bradicardia;

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[ARICEPT] Pseudocolinesterase; cognitivo; Metabolizado por lactao;
Tratamento enzimas do Potencia
sintomtico de Citocromo P450; relaxantes
Alzheimer ligeira a 95% ligado a musculares tipo
moderadamente protenas succinilcolina;
grave; plasmticas;
Ecotiopato Inibio reversvel de aco Glaucoma; Durao de aco Espasmos
mdia da Acetilcolinesterase e prolongada; musculares;
Pseudocolinesterase; Gotas oftlmicas; Excessiva actividade
Bem absorvido parassimptica;
GI, pulmo, olho e
pele;
Edrofnio Inibio reversvel da Diagnstico da No atravessa Efeitos
Acetilcolinesterase e Miastenia Gravis; BHE; parassimpticos;
Pseudocolinesterase (JNM); Anestesia (reverter Curta durao de
aco de drogas aco;
bloqueadoras Pouco absorvido
neuromusculares); por VO;
Taquiarritmia
supra-ventricular;

Sistema Nervoso Central

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Anticolinrgicos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaces Efeito
Farmacolgico Clnica Adverso
s
Anticolinrgicos puros Antagonista dos Tratamento da VO, IM ou IV; Biperideno:
Biperideno (Biperideno, Benzatropina, receptores muscarnicos Doena de no deve ser
Prociclidina, Triexifenidilo); (M1) responsveis pela Parkinson utilizado em
[AKINETON]
Anticolinrgicos excitao colinrgica no (forma moderada pacientes com
Antihistamnicos corpo estriado (supresso e incipiente) em VO; glaucoma agudo,
Benzatropina (Difenhidramina, desse efeito excitatrio e pacientes que estenose do
Orfenadrina); supresso do efeito recebem agentes tracto G.I. e
[COGENTIN]
da actividade colinrgica inibitrio pr-sinptico antipsicticos megalocolon
Prociclidina sobre as terminaes (que so Semelhantes
no corpo estriado agrava a
nervosas dopaminrgicas) antagonistas da VO; Atropina
Trihexifenidilo sintomatologia dopamina e que, Meia vida: 10-12h
parkinsoniana (bloqueio dos Agitao,
receptores muscarnicos portanto, anulam confuso,
[ARTANE]
melhora alguns sintomas - o efeito da L- sonolncia, pode
Difenhi- Antagonista H1 e M dopa)
tremor) agravar
dramina (menor afinidade)
Aco + limitada do que a discinsia
Orfenadrina
da Levodopa do grau de
Apresentam menos efeito demncia
perifrico em relao ao seu Efeitos
efeito central do que a anticoli-nrgicos
atropina tpicos:
- secura da boca
- reteno
urinria
- obstipao
- viso turva
- midrase

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Dopaminrgicos
Frmaco Aco/Efeito Farmacol- Mecanismo de aco Aplicao Farmaco- Interaco
gico Clnica cintica Efeito Adversos
Substituinte da dopamina; Levodopa difunde-se Tratamento VO; Combina-da Aparecem inicial/ na >ia
Levodopa No incio do tratamento p/ neurnios: de 1. linha da Boa c/ inibi-dor da dos pacientes, mas tendem
(aa percursor da(c/ optimizao da dose): Doena de absoro GI do-pa descar- a desaparecer aps
Dopamina) - 80% dos pacientes SNC Parkinson (em (transporte boxilase de algumas sema-nas:
L-dopa mostram melhoras da neurnios situaes + activo); aco peri-
rigidez e da hipocinesia; dopaminrgi-cos avanadas e qd Gd parte frica, Car- a) digestivos: nusea,
[(+Benserazida) - 20% tm a sua funo neurnios noradrenr- outros inactivada pela bidopa e vmito e anorexia
Madopar] motora pratica/ restaurada gicos frmacos so MAO Benserazi-da (Domperidona pre-
ao normal; neurnios ineficazes); intestinal; (no pe-netram veno)
[(+Carbidopa) - expectativa de vida dos serotoninr-gicos na BHE),
T: 2h
Sinemet] b) cardiovasculares:
pacientes; (curto); 10x da do-se
- Eficcia teraputica c/ Penetra na necess-ria ( hipotenso ortosttica e
evoluo da doena; SNP quant. de taquicardia ( c/ -
BHE
cl. mucosa intestinal (transporte Levodopa bloqueadores)
cl. capilares facilitado atinge o c-
cerebrais prprio de aa rebro) e c) efeitos psicolgicos
cl. hepticas aromticos); efeitos co- (produo de sndro-me
laterais pe- esquizofrenia, c/ delrios e
Dopamina activa os rifricos alucinaes)
re-ceptores do-
paminrgicos pr- Levodopa + 20% pacientes:
sinpti-cos e ps-si- frmacos anti- confuso, desorientao,
npticos D2 hiper-tensivos insnia, pesadelos
(hipotenso
postural) Acelera o processo
neurodegenerativo
Adm. con- Discinsias e distoni-as
comitante de (agrava-se c/ de
inibido-res da Levodopa)
COMT Movimentos
(abolio das involuntrios de contoro
flutua-es da (discinesia)

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[] plasmtica Rpidas flutuaes do
de Levodo-pa) estado clnico

Bromocriptina Agonistas e activadores Potente agonista dos Tratamento VO;


dopaminrgicos receptores de dopamina da Doena de T: 6-8h; Levodopa
Parlodel Potencia a actividade (D2) no SNC e agonista Parkinson; Durao da
dopaminrgica directa/ parcial fraco nos aco +
receptores D1; prolongada;
Cabergolina Agonistas e activadores Imita a aco da V.O.
Dostinex dopaminrgicos dopamina;
Potencia a actividade Inibe hipfise
dopaminrgica directa/ anterior;
Inibe prolactina
Pergolide Agonistas e activadores Adm.: V.O.
Permax dopaminrgicos
Potencia a actividade
dopaminrgica directa/
Amantadina Agonistas e activadores liberao de Tratamento Adm.: VO;
dopaminrgicos; dopamina; da Doena de Levodopa, mas menos
[Parkadina, Pk- Potencia a actividade Parkinson graves
Merz, Profil] dopaminrgica (forma
directamente; moderada e
Aco c/ decorrer do incipiente);
tempo;
Menos eficaz que
Levodopa ou
Bromocriptina;
Apomorfina Agonistas e activadores Poderoso agonista Tratamento Adm. SC Levodopa
dopaminrgicos; dopaminrgico da Doena de (bomba
Potencia a actividade estimulante no Parkinson; contnua);
dopaminrgica directa/; selectivo (D1 e D2);
Selegilina Inibidor da MAOB ; Inibe a monoamina Adm. VO; *Combinao Periferica/: = aos
Protege a dopamina da oxidase (MAO); de Selegilina + inibidores no selectivos
[Jumex, Xilopar] degradao intraneuronal; Levodopa: + da MAO;
eficaz p/ No provoca
aliviar os reaco do queijo;

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sintomas e
prolongar a
vida do
paciente
Entacapone Inibidor da COMT Inibe a COMT Tratamento Adm.: VO; *combina-o
[Comtan] Abolio das flutuaes (inibe degradao da adjuvante da de Entacapo-
da [] plasmtica de Levodopa); Doena de ne + Levodopa
Levodopa Parkinson
dos efeitos adversos (efeito liga-
digestivos (nuseas, desliga);
vmitos, anorexia) da
Levodopa

Antiepilpticos e anticonvulsivantes

Hidantonas
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Farmacocintica Interaco Efeito Adversos
Farmacolgico aco Clnica
Fenitona Inibe a Bloqueio uso- Todos os Imprevisvel *Salicilatos, Fenil-butazona e Pode agravar as
propagao; dependen-te dos tipos de crises Adm.: VO, IM ou Valproato inibem crises de ausncia;
canais da Na+; (parciais e ge- IV; competitiva/ a ligao da Hipertrofia
> afinidade c/ neralizadas), Boa absoro; Fenitona albumina gengival;
canais da Na+ volta- excepto as 80-90% ligao plasmtica; Hirsutismo (resulta
gem-depen-dentes crises de albumina; da secreo de
no estado inacti- ausncia; Metab. pelo sis-tema *Induz metab. de outros androgneo);
vado; heptico de oxidase de frmacos (ex.: Anemia megalo-
funo mista anticoagulantes orais);
blstica (associada a 1
Excr.: sob a for-ma distrbio do metab. do
*Metab. da Fenitona pode
de glicurondio folato);
ser intensificado ou inibido
(principal/) Reaces de
competitiva/ por outros
Cintica de satu- hipersensibilidade
frmacos que compartilham
rao nveis as mm enzimas hepticas:
(erupes cutneas);
plasmticos impre- Malformaes fetais
Fenobarbital e Etanol (efeito
visveis duplo 1. inibe e depois (fenda pala-tina) em

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T ( 20h) induz metab.); crianas nascidas de
medida que a dose mes epilpticas;
Margem terapu-tica Reaces idiossin-
mt estreita ( 40-100 crsicas graves
(hepatite e reaces
mol/l)
cutneas);
Variao indivi-dual
na [] plasm-tica c/ []>100 mol/l
determinada dose
vertigem
Monitorizao
ataxia
regular dos nveis cefaleia
plasmticos nistagmo
no ocorre seda-o

[]>150 mol/l
confuso acentuada
c/ dete-riorao
intelectu-al
efeitos surgem
aguda/ e so rever-
sveis

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Barbitricos anticonvulsionantes
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Farmacocintica Interaco Efeito Adversos
Farmacolgico aco Clnica
Inibe a descarga Inibio do canal Crises de Adm.: V.O. Alteraes de humor;
Etosuximida de pontas e T de Ca2+ ausncia Boa absoro; Cefaleia
ondas talmica de (selectivo); Metab. e excr. Precipita convul-ses
3/s; Fenobarbital tnicoclnicas em
T: 50-60h pacientes susceptveis
Nusea
Anorexia
Letargia
Tonturas
Graves reaces de
hiper-sensibilidade
Fenobarbital Inibe o incio da Potencializao da Todos os VO, I.M. ou I.V. Induz eficaz/ metab. sedao (pode o-
descarga; aco do GABA; tipos de crises Boa absoro GI de vri-os frmacos correr certo grau de
[Luminal] Inibio da (par-ciais e ge- 50% ligao (ex.: esteri-des, tolerncia)
excitao mediada neralizadas), albumina anticon-cepcionais deteriorao da
pe-lo glutamato; excepto as T: 50-140h orais, varfarina, cognio e de-sempenho
crises de 75% metab.: o- antidepressivos motor, mm aps trata-
ausncia; xidao e conju-gao tricclicos, Fenitona) mento a longo prazo
No deve ser (enzimas microssomais anemia megalo-
adm. a he-pticas) blstica
pacientes c/ 25% excr.: uri-na reaces leves de
porfiria (modo inalte-rado) hipersensibilidade
cido fraco osteomalacia

eliminao renal qd superdosagem:


urina alcalinizada coma
insuficincia
respiratria e cir-
culatria

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Iminostibilenos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico aco
Carbama- Antiepilptico Bloqueio uso- Particular/ eficaz no Adm.: V.O. *Induz o seu Sonolncia, tontura,
zepina clssico dependente dos tratamento das crises Boa absoro GI prprio metab. ataxia
Inibe a canais de Na+ parciais complexas Dose nica: T Distrbios men-tais e
[Tegretol] propagao (lobo temporal) 30h *Poderoso indutor motores + graves
Aco No utilizado nas Adm. repetida: T das enzimas Reteno de gua
Fenitona crises de ausncia microssomais he- Toxicidade rela-cionada
15h
Tratamento de vrios pticas c/ a dose
Uso de preparao
tipos de dor de liberao lenta Grave depresso da
neuroptica, incluindo *No aconselhvel medula ssea
em pacientes que combin-la c/ outros neutropenia
nevralgia do trigmio apresentam efeitos
Tratamento da agentes
colaterais formas graves de
doena manaco- antiepilpticos
relacionados c/ a reaco de hiper-
depressiva dose sensibilidade

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Benzodiazepinas
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico aco
Antiepilptico Relativa/ selectivo Adm.: V.O. ou I.V.
Clonazepam clssico Sedao
Sndrome de
[Rivotril]
abstinncia
crises convulsivas
se o frmaco for
interrompido
Diazepam Aco muito Tratamento do Adm.: I.V.
rpida estado de mal Sedao
epilptico (SOS)
[Diazepam,
Valium] No deve ser
utilizado como
terapia antiepilptica
de manuteno

Outros agentes antiepilpticos


Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Valproato Antiepilptico Produz significativo Particular/ til Adm.: V.O. ou I.V. Relativa/ isento de
clssico no contedo de GABA em de- Boa absoro GI efeitos indesejveis
do crebro terminados tipos T 15h (baixa toxicidade e
[Depakine, Actua como inibidor de e-pilepsia in- Excr.: urina (sob a inexistncia de aco
Diplexil] fraco de 2 sistemas fantil e ado- sedativa)
forma de
enzimticos que inacti- lescente glicurondio) Adelgaamento e
vam o GABA: a GABA (coexistncia de encrespamento dos
tran-saminase e a episdios de cabelos
semialdedo succnico grande mal e
de-sidrogenase peque-no mal) nos nveis sricos
Potencializa a aco do da transa-minase

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GABA atra-vs de 1a glutmico-
aco ps-si-nptica oxaloactica (SGOT)
Actua sobre os canais Hepatite induzida
de Na+ (+ fraca/ do que a Reratogenicidade
Fe-nitona) espinha bfida e
outros defeitos do tubo
neural

Novos Exerce 1 efeito fraco Uso limitado a Adm.: V.O. Pode as [] Agudos
Felbamato Antiepilpticos sobre os canais de Na+ 1a forma de T 24h plasmticas de Nusea
Espectro clnico Exerce pouco efeito epilepsia outros agentes Irritabilidade
+ amplo sobre o GABA intratvel em antiepilpticos adm. Insnia
Exerce alguma inibio crianas concomitante/ Anemia aplsica
no stio de glicina (sndrome de Hepatite
facilitador do receptor Lennox-Gastaut)
NMDA
Novos Liga-se c/ alta Adm.: V.O. Sedao, ataxia
Gaba-pentina Antiepilpticos afinidade a 1 local Absoro GI Relativa/ segura e
especfico no crebro depende do sistema livre de efeitos
[Neurontin]
transportador de aa colaterais associados
Cintica de superdosagem
saturao
T 6h
Lamotrigina Efeitos Actua sobre os canais Eficaz nas adm.: V.O. Nusea, tontura,
Fenitona e de Na+ crises de T 24h ataxia, reaces de
[Lamictal] Carbamazepina Inibe liberao de aa ausncia hipersensibilidade
Perfil excitatrios (erupes cutneas
teraputico + leves)
amplo
Oxcar-
bazepina

17
Topiramato Espectro de Bloqueia canais de Na+ Terapia aditiva Teratognico
aco Fenitona Intensifica a aco do em casos Produz menos
[Topamax] GABA refractrios de efeitos colaterais
Bloqueia receptores epilepsia graves
AMPA No deve ser
Inibe fraca/ a anidrase utilizado em
carbnica em idade frtil

Ansiolticos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Alprazolam Benzo Actuam atravs da Ansioltico Adm.: V.O. *Idade avanada Acumulao
diazepinas sua ligao a 1 stio Antide- Boa absoro GI afecta a velocidade gradual na gordura
So exercidos regulador especfico pressivo [] plasm. mx.: aps 1h das reaces corporal devido
[Xanax] sobre o SNC: sobre o receptor oxidativas mais do sua elevada
Ligao forte s protenas
da ansiedade e GABAA plasm. que a das reaces solubilidade
da agresso potencializando, assim, de conjugao Superdosagem
Vd 1l/kg
Sedao e o efeito inibitrio do aguda:
T 6-12h *Interaco c/
induo do sono GABA (agonistas) efeitos txicos
Existem subtipos do Metab.: metablito activo lcool (ou outros
do tnus menos perigosos do
receptor GABAA em derivado hidroxilado (T depressores do que outros agentes
muscular e da 6h)
diferentes regies do SNC) ansiolticos/hipntic
coordenao Aco mdia (24h)
Efeito crebro, que diferem na os
sua sensibilidade a Excr.: urina (conjugados *Podem causar sono prolongado,
anticonvulsivante depresso
estes frmacos de glicurondio) sem depresso grave
Bromazepam Adm.: V.O. respiratria grave da respirao ou da
Boa absoro GI e at mm funo
[] plasm. mx.: aps 1h potencial/ fatal cardiovascular
Ligao forte s protenas neutralizao:
plasm. Flumazenil
Causa tolerncia e
Vd 1l/kg
Excr.: urina (conjugados dependncia
de glicurondio)

18
Clobazam Excr.: urina (conjugados Sndrome de
[Castilium, de glicurondio) abstinncia
Urbanil] Sonolncia,
Clonazepam Anticon- T 50h Confuso, Amnsia
vulsivante Aco prolongada Comprometi-
[Rivotril] (tratamento Ligao forte s protenas mento da
da epilepsia) plasm. coodenao (mm
Vd 1l/kg compostos de aco
Ansioltico Excr.: urina (conjugados + curta podem
(particular/ de glicurondio) produzir um
na mana) comprometimento
Clorazepato Excr.: urina (conjugados significativo no
[Medipax, de glicurondio) desempenho do
Tranxene] trabalho e na
Diazepam Ansioltico Adm.: V.O., I.V., I.M. ou capacidade de dirigir
rectal no dia seguinte)
[Bialzepam, Relaxante Boa absoro GI
Diazepam, muscular [] plasm. mx.: aps 1h
Valium]
Ligao forte s protenas
Anticon- plasm.
vulsivante Vd 1l/kg
(I.V.) T 20-40h
Metab.: metablito activo
Nordazepam (T 60h)
Aco prolongada (24-
48h)
Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)

19
Flurazepam Ansioltico Adm.: V.O.
Boa absoro GI
[Dalmadorm, [] plasm. mx.: aps 1h
Morfex]
Ligao forte s protenas
plasmticas
Vd 1l/kg
T 1h
Metab.: metablito activo
Desmetilflurazepam (T
60h)
Aco prolongada
Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)
Lorazepam Ansioltico adm.: V.O.
Hipntico absoro GI + lenta
[Ansilor, Lorenin, Ligao forte s protenas
Lorsedal] plasmticas
Vd 1l/kg
T 8-12h
Aco curta (12-18h)
Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)
Medazepam Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)
Nitrazepam Ansioltico Ligao forte s protenas
Hipntico plasmticas
(antiga/) Vd 1l/kg
T 16-40h
Aco mdia
Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)

20
Oxazepam Adm.: V.O.
Absoro GI + lenta
[Serenal] Ligao forte s protenas
plasmticas
Vd 1l/kg
T 8-12h
Aco curta (12-18h)
Excr.: urina (conjugados
de glicurondio)
Buspirona Ansioltico Potente agonista Tratamento V.O. No causa sedao
agonista parcial nos da ansiedade nem descoordenao
[Ansiten, dos receptores Ineficaz no motora
Busansil, receptores 5-HT1A (no selectivo) controlo dos Nasea, Vertigens,
Buscalma, 5-HT1A Reduz liberao de 5- episdios de Cefaleia,
Buspar] So necessrios HT e de outros pnico Inquietao
dias ou semanas p/ mediadores Menos incmodos
que a Buspirona Liga-se aos do que os dos
produza o seu receptores de dopamina benzodiazepnicos
efeito ansioltico Inibe a actividade dos
neurnios
noradrenrgicos do
locus ceruleus,
interferindo nas
reaces de
reactividade

21
Hipnticos barbitricos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico aco Clnica
Depressores no Potenciam a aco Hipntico Adm.: V.O., I.V. ou *Induzem 1 elevado grau Gd doses:
Fenobarbital selectivos do SNC do GABA (antiga/) no I.M. de tolerncia e de inconscincia
Produzem Ligam-se a 1 stio recomendado dependncia morte por
[Bialminal, sedao e da no receptor de Antiepiltico insuficincia
Luminal] ansiedade GABA/canal de Cl- (anticonvulsion *Induzem acentuada/ a cardaca
Aco menos ante) sntese do citocromo Precipitam
Tiopental especfica Hipntico Adm.: I.V. P450 heptico e das ataques de porfiria
(antiga/) no enzimas de conjugao aguda em
recomendado (originando, assim, indivduos
Anestesia vrias interaces susceptveis
cirrgica farmacolgicas)

22
Hipnticos no barbitricos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos
Farmacolgico Clnica Advers
os
Benzodiazepinas Actuam atravs da sua Excr.: urina *idade avanada afecta
Brotizolam ligao a 1 stio regulador (conjugados de a velocidade das
especfico sobre o receptor glicurondio) reaces oxidativas
[Lendormin] mais do que a das
GABAA potencializando,
Flunitrazepam assim, o efeito inibitrio do Excr.: urina reaces de conjugao
[Rohypnol] GABA (agonistas) (conjugados de
Existem subtipos do glicurondio) *Interaco c/ lcool (ou
receptor GABAA em outros depressores do
diferentes regies do SNC)
crebro, que diferem na sua
sensibilidade a estes * Podem causar
frmacos depresso respiratria
grave e at mm
potencial/ fatal

23
Hipntico Adm.: V.O., I.V. ou
Anestsico I.M.
I.V. Boa absoro GI
[] plasmtica mx.:
aps 1h
Ligao forte s
protenas plasmticas
Vd 1l/kg
T 2-4h
Metab.: metablito
activo derivado
hidroxilado (T
2h)
Aco ultracurta
(<6h)
Excr.: urina
(conjugados de
glicurondio)
Triazolam Hipntico Ligao forte s
protenas plasmticas irritabilidade e
[Halcion] Vd 1l/kg agresso
T 2-4h manifestao
Metab.: metablito do sndrome de
activo derivado abstinncia dos
hidroxilado (T benzodiazepni
cos
2h)
Aco ultracurta
(<6h)
Excr.: urina
(conjugados de
glicurondio)
Zolpidem No Actua de forma Hipntico T 2h
benzodiazepnicos semelhante aos Aco ultracurta (
[Cymerion, Stilnox, benzodiazepnicos 4h)
Zolpidem]

24
Zopiclona + parecido c/
sono fisiolgico

Fenotiazianas
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Flufenazina Antipsicticos Bloqueia os Adm.: V.O., I.M. Clorpromazina,
[Anatensol] Produo de 1 receptores D2 Antiemticos (actuao 2-4 semanas) mas:
[Decanoato] estado de apatia e velocidade de Relao entre a [] no causa ictercia
[Cenilene] Antipsicticos produz menos
menor iniciativa produo de dopamina plasmtica e o efeito clnico
[Phenazin]
No h perda em regies que alta/ varivel hipotenso
acentuada da funo contm terminaes T: 15-30h causa mais efeitos
intelectual nervosas Metab.: heptico colaterais
dopaminrgicas oxidao e conjugao extrapiramidais
Levome- Tendncias Relao entre a []
promazina agressivas so forte/ plasmtica e o efeito clnico
[Nozinan] inibidas alta/ varivel
T: 15-30h
Metab.: heptico
oxidao e conjugao

25
Tioridazina Adm.: V.O. Clorpromazina,
[Melfenil] Relao entre a [] mas:
plasmtica e o efeito clnico no causa ictercia
alta/ varivel
T: 15-30h
Metab.: heptico
oxidao e conjugao

Clorpromazina Adm.: V.O., I.V. ou I.M. Efeitos colaterais


[Largactil, (actuao 2-4 semanas) extrapiramidais
Largatrex] Absoro GI irregular Sedao
Relao entre a [] Hipotenso
plasmtica e o efeito clnico da prolactina
alta/ varivel (ginecomastia)
T: 15-30h Hipotermia
Metab.: heptico Efeitos
oxidao e conjugao anticolinrgicos
Reaces de
hipersensibilidade
Ictercia
obstructiva

26
Butiroferonas
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos
Farmacolgico Clnica Advers
os
Haloperidol Antipsicticos velocidade de Adm.: V.O., I.V. ou
[Serenelfi] Tpicos ou produo de dopamina I.M. (actuao 2-4
Clssicos em regies que contm semanas) Clorpromazina,
Produo de 1 terminaes nervosas Relao entre a [] mas no causa
estado de apatia e dopaminrgicas plasmtica e o efeito ictercia
menor iniciativa Actua sobre ambos os clnico alta/ varivel poucos efeitos
No h perda grupos de neurnios de T: 15-30h colaterais
acentuada da dopamina Metab.: heptico anticolinrgicos
funo intelectual oxidao e conjugao forte tendncia
Tendncias a causa efeitos
agressivas so forte/ colaterais
inibidas extrapiramidais
Droperidol Adm.: I.V. ou I.M.
(actuao 2-4 semanas)

Tioxantenos
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Zuclopentixol Antipsicticos Tpicos velocidade de Relao entre a []
[Cisordinol] ou Clssicos produo de dopamina plasmtica e o efeito
Produo de 1 estado em regies que clnico alta/ varivel
de apatia e menor contm terminaes T: 15-30h
iniciativa nervosas Metab.: heptico
dopaminrgicas oxidao e conjugao

27
Flupentixol No h perda (antagonista dos Relao entre a [] da prolactina
[Fluanxol] acentuada da funo receptores D2) plasmtica e o efeito (ginecomastia)
intelectual clnico alta/ varivel Inquietao
Tendncias agressivas T: 15-30h Efeitos colaterais
so forte/ inibidas Metab.: heptico extrapiramidais
oxidao e conjugao

Outros
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de aco Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Pimozida Antipsictico Tpico ou velocidade de Relao entre a []
Clssico produo de dopamina plasmtica e o efeito
Produo de 1 estado em regies que contm clnico alta/ varivel
de apatia e menor terminaes nervosas T: 15-30h
iniciativa dopaminrgicas Metab.: heptico
No h perda Alta/ selectivo pelos oxidao e conjugao
acentuada da funo receptores D2 e D3
intelectual
Tendncias agressivas
so forte/ inibidas

28
Clozapina Antipsicticos Novos velocidade de Eficaz em Adm.: V.O. Risco de
[Leponex] ou Atpicos produo de dopamina pacientes Relao entre a [] agranulocitose
Carece de efeitos em regies que contm resistentes plasmtica e o efeito (necessidade de
motores terminaes nervosas ao clnico alta/ varivel contagens
Afecta apenas os dopaminrgicas tratamento T: 15-30h hematolgicas
neurnios do tegmento Alta afinidade pelos Eficaz Metab.: heptico regulares)
ventral receptores D4 contra oxidao e conjugao Crises convulsivas
Produo de 1 estado sintomas Salivao
de apatia e menor negativos ou Efeitos colaterais
iniciativa positivos anticolinrgicos
No h perda de peso
acentuada da funo No causa efeitos
intelectual colaterais
Tendncias agressivas extrapiramidais
Olanzapina so forte/ inibidas Relao entre a [] Clozapina, sem
[Zypexa] Possui actividade plasmtica e o efeito risco de
[Velotab] antimuscarnica clnico alta/ varivel agranulocitose
T: 15-30h
Quetiapina Antipsicticos Novos Metab.: heptico
[Alzen] ou Atpicos oxidao e conjugao
[Seroquel] Produo de 1 estado
Risperidona de apatia e menor Alta/ selectivo pelos
[Risperdal] iniciativa receptores D2 do peso corporal
No h perda Efeitos colaterais
acentuada da funo extrapiramidais
intelectual (altas doses)
Tendncias agressivas hipotenso
so forte/ inibidas sedao
Sulpiride Alta/ selectivo pelos Pouca absoro GI
receptores D2 e D3 Relao entre a [] da prolactina
plasmtica e o efeito (ginecomastia)
clnico alta/ varivel Menos tendncia a
T: 15-30h causar efeitos
Metab.: heptico colaterais
oxidao e conjugao extrapiramidais

29
Tiapride Relao entre a []
[Tiapridal] plasmtica e o efeito
clnico alta/ varivel
T: 15-30h
Metab.: heptico
oxidao e conjugao

Antidepressores
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmaco- aco Clnica
lgico
Antidep Amitriptilina Inibio Antidepr -VO (Elevada Muitas Bloqueio da recaptao
ressivos da recaptao essivo lipossolubilidade) interaces em de NA:
Tricclic [ADT Zimaia, de 5HT e NA Ansiolti -Elevado metabolismo especial com o lcool, Arritmias
os Triptizol] no SNC e de 1 passagem podendo provocar
co
(TCA) SNP Analgsi -Baixa morte por depresso Bloqueio alfa1-
Afinidade ca biodisponibilidade respiratria adrenrgico:
para os -Forte ligao a Efeitos Hipotenso
Anticoli
receptores protenas plasmticas potencializados por ortosttica
nrgica
muscarnicos, -Elevado VD drogas q competem Outros efeitos CV
adrenrgicos e -Metabolizao pelo pela ligao a
histamnicos P450 heptico com protenas plasmticas Bloqueio muscarnico:
Bloqueio produo de metablitos (aspirina, Secura da boca
de H1 produz inactivos fenilbutazona) Obstipao

30
aco -Excreo de Viso turva
ansioltica e conjugados com Taquicardia
sedativa glucurondio na urina (efeitos
No -1/2t elevada anticolinrgicos)
selectiva

Bloqueio Histamnico:
Sedao

Outros:
Aumento peso
Convulses
Mania
Disfuno sexual

Nortriptilina (ver Alvio (ver amitriptilina) (ver amitriptilina) (ver amitriptilina)


amitriptilina) da depresso
[Norterol]

Frmaco Aco/Efeito Mecanismo Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos


Farmaco- de aco
lgico
Antidepressivos Clomipramin (ver Alvio da Adm.: V.O., I.V. (ver (ver amitriptilina)
Tricclicos a amitriptilina) depresso ou I.M. amitriptilina)
(TCA) Aplicao na
[Anafrnil] esquizofrenia

31
Imipramina (ver Alvio da depresso Adm.: V.O. (ver (ver amitriptilina)
[Tofranil] amitriptilina) t1/2=20h amitriptilina)
Trimipramin (ver Alvio da depresso (ver amitriptilina) (ver (ver amitriptilina)
a amitriptilina) amitriptilina)
[Surmontil]
Atpicos Mirtazapina
[Remeron]

Estabilizadores do humor (Anti-Manacos)

Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Clnica Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos


Farmacolgico aco
Ltio Mal definido, Estabilizador de Razoavelmente Precoces:
[Priadel] mas implica humor absorvido VO Sede
modulao da via Antidepressivo Lenta passagem Poliria
de 2 mensageiros Tratamento da atravs da barreira Nuseas
como AMPC E Ip3 doena manaco- HE Diarria
depressiva e Excreo renal Tremor
depresso unipolar 1/2t=20-24h
Tardios:
Nistagmo
Contraces musculares
Convulses
Hiperreflexia

Toxicidade:
Anorexia
Vmitos
Diarria
Tremor
Ataxia
Disartria

32
Sonolncia
Aumento da tiride e do
peso corporal

Outros antidepressores
Frmaco Aco/ Mecanismo de Aplicao Farmacocinti Interaco Efeitos Adversos
Efeito aco Clnica ca
Farmaco-
lgico
Antidepressivos Desipramina (ver Alvio da (ver (ver (ver amitriptilina)
Tricclicos (TCA) amitriptilina) depresso amitriptilina) amitriptilina) +fracos

1/2t=20h
Inibidore No Iproniazida Inibidor no Efeito (ver (ver

33
s da selecti- selectivo e antidepressivo moclobemida) moclobemida) (ver moclobemida)
MAO vos irreversvel Hepatotoxicidad
e elevada
Fenelzina Inibidor no Efeito (ver (ver (ver moclobemida)
selectivo e antidepressivo moclobemida) moclobemida)
irreversvel
Nialamina Inibidor no Efeito (ver (ver
selectivo antidepressivo moclobemida) moclobemida)

34
Selectivo Moclobemida Inibidor Efeito Bem REACO Crises
s selectivo antidepressivo absorvida VO TIRAMNICA Hipertensivas (qdo
Inibio da Efeito de se consomem
desaminao de 1 passagem (qdo se alimentos ricos em
aminas bigenas saturvel consomem tiramina), j q a
Aumento dos (aumento dose alimentos ricos tiramina aumenta a
nveis cerebrais =} aumento em tiramina, j q libertao de
de NA, 5-HT e da [ ] a tiramina catecolaminas
dopamina plasmtica ) aumenta a REACO
libertao de TIRAMNICA
catecolaminas;
ou qdo se
Hipotenso
administra com
ortosttica por
drogas
bloqueio simptico
simpaticomimti
cas) Efeitos
anticolinrgicos por
bloqueio
muscarnico
Aumento do
peso corporal
Convulses
Excitao
Insnia

Selegilina Inibidor Tratament (ver (ver (ver moclobemida)


selectivo da o do moclobemida) moclobemida)
[Jumex, Xilopar] MAO-B parkinsonismo
Efeito
antidepressivo

35
Inibidores selectivos Citalopram (ver fluoxetina) (ver Bem (ver fluoxetina) (ver fluoxetina)
da recaptao da fluoxetina) absorvida VO
Serotonina Origem a
metablitos
com act.
Biolgica
Excreo urina
Fluoxetina No supera Depresso Bem No deve ser Efeitos
[Prozac, Digassim] os ADT em Distrbios absorvida VO usado c serotoninrgicos:
eficcia psiquitricos Aco + inibidores da Nuseas
teraputica Ansiedade prolongada MAO nem com Diarria
No que os ADT Insnia
Ataques
apresenta act. de pnico restantes Ansiedade
Anticolinrgica Distrbio Origem a Agitao
Inibio da obcessivo- metablitos
recaptao de complusivo com act. Outros:
5Ht na fenda Biolgica: Disfuno sexual
sinptica - Hepatotoxicidade
Norfluoxetina
1/2t=7-15dias
Excreo
urina

Fluvoxamina (ver fluoxetina) (ver Bem (ver fluoxetina) (ver fluoxetina)


fluoxetina) absorvida VO
Metaboliz
aao heptica
a compostos
inactivos
Excreo urina
Paroxetina (ver fluoxetina) (ver Bem (ver fluoxetina) (ver fluoxetina)
[Seroxat] fluoxetina) absorvida VO
Metaboliz
aao heptica
a compostos

36
inactivos
Excreo
urina

Sertralina (ver fluoxetina) (ver Bem (ver fluoxetina) (ver fluoxetina)


[Zoloft] fluoxetina) absorvida VO
Origem a
metablitos
com act.
Biolgica
Excreo
urina

Inibidores selectivos Venlafaxina Inibio da Antidepres VO Efeitos


da recaptao de [Efexor] recaptao de sivo Aco serotoninrgicos:
Serotonina- 5HT e NA no Ansioltic rpida Nuseas
Noradrenalina SNC e SNP o 1/2t=6-12h Diarria
Escassa Analgsic Insnia
afinidade para a Ansiedade
receptores Anticolinrgic Agitao
colinrgicos e a
histaminrgicos
Outros:
Disfuno sexual
Atpicos Amoxapina Selectiva para a Reaces
recaptao de extrapiramidais
dopamina
Bupropiona Selectiva Segura em Reaces
[Zyban] para a sobredosagem extrapiramidais como
recaptao de t1/2=12h vertigem, ansiedade e
dopamina convulses
Aumento da
libertao de NA
Maprotilina Bloqueador Aco Convulses
selectivo da prolongada Sedao
[Ludiomil] captao de NA 1/2t=40h Erupes

37
alrgicas
Toxicidade aguda
semelhante aos ADT
Mianserina Bloqueio Aco sedativa Sedao
dos receptores Convulses
[Tolvon] alfa2, H1 e 5-HT Reaces de
No exerce hipersensibilidade
efeito sobre a
captao de
monoamina
Nefazodona
Trazodona

[Trazone AC]
Viloxazina

Enxaqueca
Frmaco Aco/Efeito Mecanismo de Aplicao Farmacocintica Interaco Efeitos Adversos
Farmacolgico aco Clnica
Tratamento da
Naratriptano crise aguda da
enxaqueca
[Naramig]
Rizatriptano

[Maxalt RPD]
Sumatriptano Aco curta Agonista dos Alta/ eficaz no Adm.: V.O. ou S.C. Tendncia a causar
[Imigran] receptores 5-HT1D tratamento da Pouca absoro GI dor torcica
crise aguda da T 2h (espasmo das
enxaqueca artrias coronrias)
Contra-
indicado em
pacientes com
cardiopatia
isqumica

38
Zolmitriptano Aco + rpida Tratamento da Adm.: V.O. No causa dor
crise aguda da torcica
[Zomig] enxaqueca
Dihidroergotami Agonista parcial
na dos receptores 5-HT1D

[Dihydergot,
Seglor]
Ergotamina V.O., rectal,
sublingual, inalao
[Avamigran,
Migrtil]

Frmacos antagonistas H1 (anti-histamnicos H1)

Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos


Farmacolgicos clnica adversos
Compostos que Antagonizam o + usado Bem absorvidos via oral Potencial/ Sonolncia
Difenhi- bloqueiam a aco da efeitos da histamina Biodisponibilidade<50% mortal com Cansao
dramina histamina sobre resultantes da devido elevada lcool!
receptores H1. activao recept. H1 metabolizao na 1 Potencia/
Antagonistas no Ao nvel SNC passagem potenciado
selectivos, bloqueiam (sedao e aco pelos
outros anticinetsica) barbituricos
receptores(colinrgicos, Aco
serotoninrgicos) anticolinrgica e
Antagonizam aumento anestsica local
da permeabilidade No tem
Terfenadina vascular, prurido, aco sedativa
urticria, Pode causar
broncoconstrio, arritmias
contraco intestinal cardacas fatais!
Aco sedativa e No tem

39
Astemizol hipntica, aco sedativa
Cinarizina anticolinrgica, Antiemtico
[Cinon] anestsica local (preveno
[Stugeron] Proteco sobre cinetose)
libertao da histamina
Flunarizina
[Sibelium]
[Vasilium]
[Zinasem]

Frmacos agonistas histaminrgicos


Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos
Farmacolgicos adversos
Betazol Preferencialmente Usam-se na prova de
H2 secreo gstrica para
potenciar capacidade
de secreo de suco
gstrico (acloridria)

40
Frmacos antagonistas H2

Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao Farmaco- Interaces Efeitos


Farmacolgicos clnica cintica adversos
Cimetidina Antagonizam Secreo lcera Potencialmente Ginecomastia
[CIM] competitivamente a aco da prolactina pptica mortal com lcool!
[Tagamet] histamina nos recept. H2 na Esofagite de Potencia / Galactorreia
mucosa gstrica refluxo potenciado pelos
Ranitidina O bloqueio H2 causa barbituricos
[Gastrinina] secreo do suco gstrico
[Gastrolav] por estimulao colinrgica
Famotidina (exgena ou endgena)
[Dipsin]
[Fatidin]

Frmacos inibidores da libertao da histamina

Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


Farmacolgicos clnica
Cromoglicato Broncodilatador por Boa aco Uso No se absorve
sdico impedir o broncoespasmo protectora do principal:asma via oral pois pc
produzido pelos aergneos pulmo, mas no bronquial tipo solvel
Impede libertao de em pele alrgica e Deve aplicar-se
mediadores formados dos produzida p/ por inalao para
mastcitos(histamina e exercicio actuao nvel
leucotrienos) provocados por bronquial
antgenos e outros estimulos
Cetotofeno Inibe libertao de Boa absoro via Sedao
[Quefeno] histamina do mastcito oral (frequente)
[Zaditen]

Frmacos Inibidores da actividade serotoninrgica

Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


Farmacolgicos clnica

41
Para- Inibem o 1 passo:
clorofenilalanina triptofano 5-
Para- hidroxiptofano (inibidores
cloroanfetamina da sntese)
Reserpina Inibidor de Efeito central:
aramazenamento depresso
Destri depsitos tal como
catecolaminas
Metilsergida antagonista dos receptores profilaxia da
serotoninrgicos, enxaqueca
noradrenrgicos, e
dopaminrgicos
Ciproheptadina Antagonista dos receptores uso em
serotoninrgicos e reaces
histaminrgicos H1 alrgicas
Cetanserina bloqueio selectivo dos vasodilatador e
receptores 5-HT2 sem afectar 5- hipotensor
HT1

42
Frmacos estimuladores da aco serotoninrgica

Frmaco Mecanismo de aco Efeitos Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


Farmacolgicos clnica
5-Hidroxitriptofano Precursor natural da 5- Passa barreira
HT hematoenceflica
Inibidores MAO Evita degradao da
Seligilina serotonina e
[Jumex] catecolaminas
[Xilopar]

Imipramina Fixam-se a um sitio do Tratamento


[Tofranil] receptor prsinptico da depresso
Amitriplina inibindo recaptao da (so
serotonina antidipressivos
tricclicos)
LSD Agonista dos Alucinogneo
receptores

43
Bradicinina

Frmaco Mecanismo de Efeitos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos

Icatibant Antagonista Tratamento:


selectivo dos Sndrome
receptores B2 carcinide,
Alteraes GI
pancreatite aguda

AINEs-Anti-Inflamatrios No Esterides

Frmaco Mecanismo de Efeitos Uso clnico Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos

Efeitos adversos gerais pode ocorrer reteno de Na+, K+e H20, logo no indicados em doentes com insuficincia cardaca ou HTA
Podem concentrao plasmtica de litio
cido Inactivao Inibe agregao Via oral efeito varfarina! Gastrite
acetilsaliclico irreversvel da plaquetria Antiinflamatrio Bem absorvido ( risco Hemorragia
[Aspirina] COX-1 Terapia infarto no estmago de hemorragia) inibe agregao
(II-Sist. Nervoso (relativamente miocrdio (cido fraco Interfere agentes plaquetria
Crebro-Espinhal selectivo p COX- encontra-se na uricosricos(no deve Salicilismo
9-Analgsico 1) e COX-2 forma no ser usado na gota) (qd ingesto repetida
antipirtico ionizada) O lcool de doses altas)
a) Analgsico devido s efeito da aspirina Se administrado
antipirtico microvilosidades Potencia o efeito criana com infeco
salicilados) >abs leo teraputico e/ou viral pode causar
75% txico de: Sndrome de Reye
metabolizado no -anticoagulantes (distrbio heptico e
fgado cumarina encefalopatia)
Doses baixas -hipoglicemiantes Doses
t1/2 =4h orais altasalterao do

44
Altas doses eq. cido-bsico e o
t1/2 >15h eq.eletroltico

Metamizol Analgsico Analgsico: Via oral Com analgsicos e


(II-9-c-Analgsicos Antipirtico tratamento da dor Via i.v. barbituricos
antipirticos aguda intensa lentamente (em 3-5
pirazolnicos) Antipirtico: min)
[Dolocalma] tratamento da
[Nolotil] febre alta qd no
h resposta a
outros
analgsicos
Fenilbutazona Anti- t1/2 Efeito terputico Irritao GI
[Basireuma] reumatismal plasmtica:45h e/ou txico de:
[Fenilbutazona] Via oral -anticoagulantes
cumarina
-hipoglicemiantes
orais
Piroxicam Relativamente Analgsico Dor aguda ps- t1/2 Como ligao a Irritao GI(20%
[Brexin] selectivo para traumtica e ps- plasmtica:45h prot. h de efeito de dos pacientes)
[Flexar] COX-1 operatrio via oral, via i.m. outro frmaco que tb
Doenas musc.- Ligao elevada se liguea prot.
esquelticas a prot. Plasm.
agudas
Meloxicam Aco fraca Tratamento risco de
[Movalis] sobre COX-1 no curto prazo hemorragia gstrica
TGI osteoartroses
Tratamento
longo prazo
artrite reumatide

Frmaco Mecanismo de Efeitos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos

Indometacina Relativamente Analgsico Dor musc.-esq t1/2 plasmtica: Disturbios GI


[Autritis] selectivo para Artrite 2h
[Indobiotic]

45
COX-1 reumatide Via oral, rectal,
Eficaz no tpica
controle da dor
intensa no
relacionada c
inflamao
Cetorolaco
Diclofenaco equipotente para t1/2 plasmtica: Irritao GI
COX-1 e COX-2 1-2h moderada
potncia moderada
Naproxeno equipotente para analgsico eficaz no via: oral, rectal potencia efeito risco moderado de
[Momendol] COX-1 e COX-2 controle da dor t1/2 plasmtica:14h teraputico e/ou disturbios GI
intensa no mais potente que o txico dos
relacionada c ibuprofeno anticoagulantes
inflamao cumarina
gota
Ibuprofeno menos selectivo analgsico primeira t1/2 plasmtica: incidncia de
[Trifene] para COX-1 escolha 2h disturbios GI
[Brufen] antireumtico via oral
cido mefenmico aco anti- t1/2 plasmtica: interaco grave disturbios
[Ponstan] inflamatria 4h com lcool! intestinais
apenas moderada potencia efeito possivel interaco
teraputico e/ou com a varfarina
txico dos relatada anemia
anticoagulantes hemoltica
Cumarina reaces
cutneas(freq:10-
15%)
Clonixina analgsico sindromes via: oral, i.v., i.m. no so disturbios GI
[Algimate] dolorosos conhecidas sonolncia
[Clonix] interaces
Nimesulida mais selectivo analgsico osteoartrose via oral, rectal pode bloquear o pc toxicidade GI
[Aulin] para COX-2 dor reumtica aumento da disturbios GI
[Nimed] extra-articular actividade da minimos
[Donulide] renina plasmtica
induzido pela

46
Furosemida
pode aumentar
nveis plasmticos
de litio
Nabumetona equipotente para analgsico osteoartrite t1/2 plasmtica diminui a menos efeitos
[Balmox] COX-1 e COX-2 antipirtico artrite (do metablito): actividade de anti- adversos do que na
[Elitar] (mais potente que reumatide 24h HTA: aspirina
aspirina) pr-droga activada betabloqueantes,
no figado natriurticos
Rofecoxibe mais selectivo analgsico artrite via oral doses regulares:
[Ceoxx] para COX-2 dor aguda distrbios GI
[Coxxil]
[Vioxx]

Celecoxib mais selectivo analgsico artrite via oral conc. distrbios GI


[Celebrex] para COX-2 reumatide plasmtica de
[Solexa] osteoartrose frmacos
metabolizados
pelo
CYP2D6(antidipre
ssivos triciclicos,
neurolpticos,
etc)

II-Sistema Nervoso Crebro Espinhal


9 - b - Analgsicos Antipirticos Anildico
menos selectivo analgsico sndromes via: oral, rectal frmacos ingesto grandes doses
Paracetamol para COX-1 antipirtico dolorosos t1/2 plasmtica= indutores enzimas regularmenterisco de
[BEN-U-RON] possvel efeito cefaleia 2-4h hepticas leso renal
[Buscopan] selectivo para uma (em doses txicas o (ex:fenobarbital) reaces cutneas
[Adalgur] isoenzima selectiva t1/2 = 4-8h podem efeito doses
[Antigrippine] da COX no concentrao txico do txicashepatotoxicidade
[Panasorbe] SNC(efeito plasm. mx.: paracetamol grave e potenciamente

47
anitpirtico) 30-60min fatal!

IX-2-b-Glucocorticides

Frmaco Mecanismo de Efeitos Aplicao Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos clnica
Geral de IX- Gerais de
2-b: IX-2-b:
-supresso: da
insuficincia resposta
adrenocortica infeco; da
l 1 ou 2 sntese
corticosterides
-pode
ocorrer(qd
excesso
prolongado de
IX-2-b)
sndrome de
Cushing

Corticosterona ligao a sobre metabolismo, durao da aco


recept. eq. hidroelectrolitico t1/2 =8-12h
intracelulares feedback negativo

48
especficos adeno-hip. e
transcrio hipotlamo
DNA de antiinflamatrio
prot.especficas imunosupressor
Cortisona inactiva at ser mineralocorticides (Nota: de baixo via oral
convertida em custo) durao da aco
hidrocortisona t1/2 =8-12h
Prednisona inactiva at ser antiinflamatrio durao da aco
(VI-3-c; convertida em imunosupressor t1/2 =12-36h
X-2-a) Prednisolona
[Ciclobitico]
[Meticorten]

Prednisolona antiinflamatrio durao da aco


[Anacal] imunosupressor t1/2 =12-36h
[Ciclobitico] via oral
Metilprednisolona antiinflamatrio doenas durao da aco
[Advantan] imunosupressor reumticas t1/2 =12-36h
[Medrol]

Dexametaxona antiinflamatrio no edema durao da aco


imunosupressor cerebral t1/2 =36-72h
para supresso via oral; tpica
de ACTH

II-Sist. Nervoso Crebro-Espinhal


10-Analgsicos estupefacientes

Frmaco Mecanismo de Efeitos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos

Endorfinas
Dinorfinas
Encefalinas

49
Codena pr-droga eficaz somente via oral obstipao
[Dol-u-uron] metabolizada a na dor leve no causa
[Dolviran] morfina suprime a tosse dependncia
[Fludeten]
Herona (ou metabolizada dor aguda e via: oral, i.v., i.m., sedao e euforia
diamorfina) parcialmente a crnica subcut. tolerncia e
morfina actuao mais dependncia
rpida e breve do que depresso
morfina respiratria

Meperidina
Metadona droga de Via:oral, i.v., i.m., = da morfina mas
substituio subcut. com pc menos euforia
dor crnica t1/2 (prolongada) acmulo devido a
>24h t1/2 (prolongada)
inicio lento >24h

Naloxona antagonista bloqueio efeito aco curta


[Naloxan] dos opiides
Naltrexona antagonista bloqueio efeito aco prolongada
[Antaxone] dos opiides
[Basinal]
Morfina +++ recept. dor aguda e via oral (abs sedao e euforia
[MST] + recept. crnica incompleta) tolerncia e
[MXL] +recept. injeco IV, IM, dependncia
SC e intratecal depresso
atravessa a respiratria
placenta e
dificilmente a BHE
t1/2 =3-4h
convertida em
metablito
activo(morfina-6-
glicurondeo)
Tebana
Papaverina inibio da relaxamento do tratamento

50
(ou PGE 1) fosfodiesterase musc.liso impotncia erctil
[Antispamina (PDE) e bloqueio (injeco directa
Clica] dos canais de clcio no corpo
cavernoso do
pnis)
Noscapina
Pentazocina antagonista dor aguda via oral, i.v., i.m., disforia
recept. e agonista subcut. irritao no local de
parcial nos recept. t1/2 =2-4h injeco
e recept.
Nalorfina mistura de aces
agonistas e
antagonistas
Fentanilo dor aguda, via i.v., epidural, =morfina
anestesia transdrmico

Frmaco Mecanismo de Efeitos Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos adversos


aco Farmacolgicos

Cocana afecta captao anestsico via oral HTA


de Noradrenalina local(raramente) boa abs GI excitao
bloqueia a convulses
captao 1, dependncia
estimulante SNC
Procana * t1/2<1h (curto) SNC
[Claudemor] degradado por cardiovascular
[Otocalma] esterases plasmticas (bradicardia,
excreo pr-carga,
principalmente renal vasodilatao)
II-2-Anestsicos locais

Lidocana* bloqueio canais anestesia local t1/22h cardiovascular


[Anucet] de iv para tratar durao mdia (bradicardia,
[Lidonostrum] sdio(dissociao arritimia via oral, i.m., i.v., pr-carga,

51
rpida) ventricular subcut., vasodilatao)
artroscopia intraraquidiano SNC( efeito do
peq.cirurgia inicio efeito rpido que a procana)
anestsica boa penetrao nos
tecidos
metabolismo
heptico
excreo
principalmente renal
Prilocana amplamente durao mdia da nenhuma
[EMLA] usada como aco actividade
anestsico local t1/2=2h vasodilatadora
no usada p pode causar
analgesia metemoglobinemia
obsttrica(risco de
metemoglobinemia
neo-natal)
* anestsico local+ vasoconstritor(ex:adrenalina)durao aco, toxicidade sistmica

Frmaco Mecanismo de Aco/ Aplicao clnica Farmacocintica Interaces / Efeitos


Efeito farmacolgico Contra- adversos
indicaes
Asma
Salbutamol Agonista dos receptores 2- Asma Aco curta 4-6h; Via Corticoesterid Quando
[VENTILAN] adrenrgicos; (broncodilatao); inalatria; es; Diurticos; administrados
Relaxam o msculo liso dos Doena pulmonar Terbutalina menos Xantinas; por via oral
Terbutalina brnquios independentemente obstrutiva crnica; selectiva que o Salbutamol; produzem
[BRINCANYL] dos espasmogneos Salbutamol o mais tambm
Salmeterol envolvidos; usado; Aco mais prolongada estimulao 1
[DILAMAX] Inibem a libertao de 12h; (taquicardia e
mediadores dos mastcitos e Via inalatria; arritmias);
monmcitos; Tremor;

52
Aumenta a eliminao do Caimbras;
muco; Hipopotassmi
a; Cefaleias;
Clenbuterol Agonista 2 Aco anablica,
aumentando a fora
muscular;
Uso ilcito em
desporto;
Isoprenalina Agonista 1 e 2; Asma (uso obsoleto); Vida mdia 2h; Efeitos 1 so
prejudiciais na
obstruo das vias
respiratrias (agravar
a hipoxmia);
Taquicardia;
Disritmias;
Adrenalina Agonista e Asma (tratamento de IM ou SC; HTA;
[EPIPEN] emergncia) Vida mdia 2h; Vasoconstrio;
Taquicardia (ou
bradicardia reflexa);
Disritmias
ventriculares;
Teofilina (Ch) Metilxantinas; Asma (ataque agudo Absoro oral boa e Concentrao Taquicardia;
[EUFILINA] Estimulantes do SNC e da e crnico); rpida; plasmtica da Palpitaes;
contractilidade cardaca; Broncodilatao; Aminofilina tambm pode teofilina pode Arritmia
Aminofilina Efeito diurtico fraco; ser administrada por ser diminuda ventricular; Tremor;
[FILOTEMPO] Relaxam a musculatura lisa injeco IV lenta; por muitos Insnia;
bronquial; Teofilina metabolizada frmacos; Irritabilidade;
Cafena (Caf) pelo Citocromo P450; Cefaleia;
Atravessam a placenta e Convulses;
Teobromina (Cacau) excretam-se tambm pelo
leite materno;
Monitorizao
aconselhada;
Loratidina Antagonista dos receptores Moderadamente
histamnicos H1; eficaz na Asma
atpica leve;
Brometo de ipratrpio Antagonista dos receptores Inibe aumento da Por via inalatria tem Poucos efeitos

53
muscarnicos (todos os secreo de muco que escassa absoro sistmica; indesejveis;
subtipos); ocorre na asma; Efeito mximo em 30
Inibe broncospasmo mins, durao 3-5h;
induzido pela
Acetilcolina;
Glucocorticides Aco anti-inflamatria; Tratamento da Via inalatria e via Disfonia;
(Beclometasona Broncodilatador por via componente sistmica; Osteoporose;
[BECLOTAIDE], indirecta (aumento da inflamatria da Asma; Efeito total obtido aps de Supresso supra-
Budesonido sensibilidade dos receptores Beclometasona e vrios dias; renal; Candidase
[MIFLONIDE], Beta2 adrenrgicos) Budesonido usados oral;
Fluticasona como
[ASMATIL], descongestionantes
Prednisolona nasais;
[LEPICORTINOLO])
Fenilefrina Vasoconstritor da mucosa Eficaz por algumas horas; Se utilizado Vasodilatao
[NEO-SINEFRINA] nasal com inibidores secundria;
da MAO causa Reaparecimento da
Hipertenso; congesto nasal;
Cromoglicato Inibidor da libertao de Eficaz na Asma Pouco absorvido pelo No eficaz Irritao das vias
dissdico histamina e mediadores da induzida por tracto GI; em todos os areas superiores
inflamao; antignios, exerccio e Administrado por inalao pacientes;
Mecanismo de aco no irritantes; (aerossol, soluo
est bem esclarecido; Profilaxia da Asma; nebulizada ou p);
Diminui a hiper- Meia vida: 90 mins;
reactividade
brnquica;
Cetotifeno Antagonista de mediadores Asma; Boa absoro via oral; Sedao;
[ZATIDEN] antihistamnicos e
antileucotrienos;
Antagonista dos receptores
5HT2
Zafirlacuste Inibidor dos receptores para Impede a Asma Eficaz por via oral; Efeitos aditivos
Leucotrienos CistLT sensvel aspirina, com agonistas
(broncoconstrio, bem como 2
hipersecreo, etc.), em broncoespasmo
especial LTC4 e LTE4 induzido por
antignios e exerccio;

54
Antitusscos
Codena Opiceo; Antitssico mais A aco antitssica atinge- lcool; Pode causar
Depressor do centro da eficaz e mais se com doses inferiores s Antidepressivo depresso respiratria
[CODOL, CASFEN] tosse (tronco cerebral); utilizado; necessrias para alvio da s; em doses elevadas;
Diminui a secreo nos No causa dor; VO; Nuseas;
bronquolos e inibe a dependncia; Sedao;
actividade ciliar; Tonturas;
Tem tambm actividade Obstipao;
anlgsica central e
antidiarreica;
Dextrometorfano Relacionado com o Potncia antitssica Os antitssicos Obstipao mnima;
levorfanol, um anlgsico semelhante codena; no devem ser No produz
[DIACOL] narctico sinttico; Reduz ligeiramente a utilizados na depresso
secreo brnquica; tosse associada respiratria;
No possui aco asma brnquica
anlgsica central; ou alrgica;
Noscapina Derivado opiceo, mas Eficcia antitssica Em doses elevadas
carece de aces opiides; um pouco menor que a pode produzir
da Codena; nuseas, vmitos e
enjoo

Mucilticos
N-acetilcistena Actua sobre as pontes de Mucoltico; Aerossol ou VO; Intoxicao por Aerossol: mau
[TIROCULAR] dissulfureto do muco, paracetamol cheiro pode causar
reduzindo a viscosidade; tratada com este nuseas e vmitos;
frmaco; VO:
Transtornos GI,
urticria, arrepios e
cefaleia;
Actua de modo similar a N- Mucoltico; VO; Transtornos GI;
S-Carboxi acetilcistena
Metilcistena
Bromexina Estimula a produo Mucoltico de uso VO;
[BISOLVON, fisiolgica do muco comum, mas eficcia
LISOMUCIN] / brnquico, restituindo as suas duvidosa;
Ambroxol propriedades fsicas normais
(metabolito activo)

55
[BENFLUX] (diminuindo a viscosidade)

Expectorantes
Iodeto potssico e Estimulam a hidratapo da Aumento do volume Via Oral; Distrbios GI,
Iodeto srico secreo; de secreo a partir do rinorreia e alteraes
Actuam nas glndulas seu contedo aquoso tiroideias;
mucosas, salivares e da
mucosa nasal

Estimulantes da motilidade

56
Ondansetron Bloqueadores selectivos Antiemticos e VO; Actua de modo Cefaleia;
[ZOFRAN] 5HT3 antivertiginosos, usados Meia vida 5h; sinrgico com Distrbios GI;
particularmente no glicocorticides na
controlo de nuseas que aco antiemtica;
Granisetron ocorrem com Absoro rpida e
[KYTRIL] quimioterapia do cancro; completa ;
Biodisponibilidade
inferior a 60% ;
Metabolismo
heptico;

Tropisetron Mesmo que


[NAVOBAN] Granisetron;
Clorpromazina Bloqueador de Antiemtico (activas Meia vida 15-30h; Aumento da
[LARGACTIL, receptores contra agentes que VO, Rectal ou prolactina;
LARGATREX] dopaminrgicos (+ D2); estimulam directamente Parenteral; Hipotermia;
ZGQ, porm a maioria Efeitos
no activa contra anticolinrgicos;
estmulos emticos no Hipersensibilidade;
intestino); Ictercia obstrutiva;
Tietilperazina Antipsictico;
Haloperidol Iguais aos da
[SERENELFI] Clorpromazina
(menos ictercia)
Domperidona Ver estimulantes da motilidade gstrica;
Metoclopramida
Nabilona Canabinide, derivado Diminui vmitos VO, bem absorvido Efeito Sonolncia,
semi-sinttico do causados por agentes pelo tracto GI; antagonizado pela tonturas (comuns);
canabinol ; que estimulam ZGQ; Metabolizado por Naloxona; Ressecamento da
Usado para vmitos muitos tecidos; boca;
causados por agentes Meia vida 120 mins; Alteraes de
antineoplsicos Humor;
citotxicos; Hipotenso
postural;

Alucinaes,
reaces psicticas;

57
Dexametasona Esterides; Em doses elevadas VO e parenteral; Sinergia com
Mecanismo de aco podem ter efeito Ligam-se globulina ondasetron;
[BAYCUTEN, antiemtico antiemtico; de ligaode
DEXAMYTREX] desconhecido; corticoesterides;
Metilprednisolona Dexametasona tem
longa durao de aco
[ADVANTAN,
MEDROL]
Emticos
Ipecacuanha Usado quando uma Actua localmente no VO; Nunca deve ser
substncia txica estmago, tendo aco usado se paciente
deglutida, sendo necessrio irritante; est inconsciente ou
provocar o vmito se a substncia
ingerida
corrosiva;

58
Laxantes
Metilcelulose, Fibras, Agar, Aumentam o volume Laxantes; No so degradados
casca de ispaghula de resduos slidos pelos processos
no absorvveis; normais de digesto;
Retm a gua no Levam vrios dias a
intestino e favorecem fazer efeito mas so
o peristaltismo; os laxantes mais
seguros;
Sulfato e Hidrxido de Aumentam o volume Laxantes osmticos; Os sais so Os sais devem ser Transtornos
Magnsio de lquido no lmen praticamente administrados com electrolticos por
intestinal e aceleram o insolveis, cautelas perda excessiva de
trnsito; permanecem no (insuficincia renal, gua; Diarreia;
lmen e retm a corao) Clicas; Flatulncia;
gua;
Lactulose No clon A Lactulose provoca
transformada pelas uma acidificao do
[COLSANAC] bactrias e os contedo do clon,
produtos actuam podendo interferir
como laxantes com frmacos cuja
osmticos; actividade esteja
dependente do pH
Docussato sdico Altera a consistncia Emoliente fecal;
das fezes, actuando
como detergente;
Bisacodil Aumentam a Laxante estimulantes; Supositrio e No deve ser tomado Clicas abdominais;
secreo de gua e tambm VO; durante longos Desequilbrio
[DULCOLAX] electrlitos pela perodos; O uso electroltico;
Picossulfato sdico musocsa e tambm ao Laxante estimulante; VO; simultneo de Desconforto
estimular o Preparao para diurticos ou abdominal e diarreira;
peristaltismo; cirurgia GI; adreno-
corticosterides
pode aumentar o
risco de
desequilbrio
electroltico;
Cscara sagrada Laxante estimulantes;

59
Sene Laxante estimulantes; VO; Dose nica
produz aco durante
8h; Podem aparecer
produtos no leite
materno;

Antiulcerosos
Cimetidina Antagonistas competitivos lceras gstricas e Bem absorvidos por Reduz secreo Diarreia;
[CIM, TAGAMET] dos receptores de Histamina duodenais (promovem via oral; tubular de frmacos Tonturas;
H2; Reduzem a secreo do cicatrizap) Tambm IV e IM; bsicos (tal como a Dores
cido gstrico estimulada pela Cimetidina inibe ranitidina); Musculares;
Ranitidina histamina, gastrina e metabolismo P450; Ranitidina exerce Erupes
[ZANTAC, QUADRIN] acetilcolina; Ranitidina tem efeito efeito sobre cutneas;
Reduz produo de HCl em mais prolongado que receptores de Hipergastrinmia;
condies basais e introduzida cimetidina; andrognios Cimetidina:
Famotidina por estmulos fisiolgicos; ginecomastia;
Reduz tambm a secreo de
[DIPSIN, NULCERAN] pepsina;
Nizatidina

[NIZAXID]
Roxatidina
Omeprazol Inibidores irreversveis da lceras ppticas; So profrmacos e Cefaleia;
bomba de protes (H+/K+ bases fracas; Diarreia;
[GASEC, LOSEC, ATPase)
PROCLOR]

60
Lansoprazol VO, sob a forma de Erupes
cpsulas; cutneas;
[MONOLITIUM, Meia vida: 1h;
GASTROLIBER] Acumula-se nas
Pantoprazol clulas parietais e
canalculos; Dose
[APTON, PANTOC] nica afecta a secreo
durante 2-3 dias;
Pirenzepina Anticolinrgico, inibe Menos eficazes que Mais efeitos
receptor muscarnico M1 os frmacos anteriores adversos
na lcera pptica; (anticolinrgicos)
que os frmacos
anteriores;
Anticidos Neutralizam o cido gstrico, Diminuio do pH Via oral; Precaues Sais de magnsio
(Bicarbonato sdico, elevando assim o pH gstrico; gstrico; relativamente a causam diarreia e
carbonato clcico, Inibe a actividade da pepsina, Podem promover restries na dieta sais de alumnio
trisilicato de que praticamente cessa com pH cicatrizao de lceras (sdio) e ies; causam
magnsio, hidrxido = 5; duodenais, porm so obstipao;
de alumnio, menos eficazes nas Bicarbonato
hidrxido de lceras gstricas; sdico pode
magnsio) produzir alcalose;
Tratamento da H. Pylori um bastonete Usa-se uma terapia
infeco por H. Pylori gram negativo; de combinao de trs
drogas: Omeprazol,
Amoxiciclina e
Metronidazzol.
Sais de bismuto Efeito protector da mucosa lceras gstricas e Via oral, comprimido; Na insuficincia Nuseas e
coloidal (Quelato de gstrica: reveste a base da lceras duodenais; Pouco absorvido; renal o acmulo vmitos;
bismuto) lcera, adsorvendo a pepsina, H. Pylori; pode provocar Escurecimento da
[D-Nol] poptencializando a sntese local encefalopatia; lngua e das fezes;
de prostaglandinas e
estimulando a soluo de
bicarbonato;
Sulcrafato Forma uma pasta que adere Tratamento da H. VO; Reduz a absoro Obstipao;
[ALSUCRAL, base da lcera; Pylori; lceras Necessita de um de vrias drogas
ULCERMIN] Estimula os mecanismos duodenais; ambiente cido para (antibiticos da
protectores da mucosa sua activao; fluoroquinolona,

61
teofilina,
tetraciclina,
digoxina,
amitriptilina);
Misoprostol Anlogo estvel da PGE1; Profilaxia de lceras VO; Clicas
[CYTOTEC, Inibe a secreo gstrica gstricas associadas abdominais;
CYPROSTIL] cida, aos AINEs Diarreia profusa;
Contraces
uterinas;

Antidiarreicos
Codena Opiceos; Inibidores da Diarreia; Congnere da No devem ser Ocorrem com uso
motilidade GI; Morfina; usados em crnico: obstipao,
Difenoxilato VO; crianas de pouca clicas abdominais,
No penetram idade; sonolncia,
Loperamida rapidamente na BHE, tonturas, leo
sendo usados pelos paraltico;
[IMODIUM, LORIDE] seus efeitos sobre o
intestino;
Sulfassalazina Modificadores do transporte Diarreia; VO;
Subsalicilato de electroltico Diarreia do Tinido;
bismuto viajante; Escurecimento das
fezes;
Carvo activado, Adsorventes; Diarreia VO;
caolino, pectina, Adsorvem as toxinas
metilcelulose estimulantes da secreo
evitando a sua aco;

62
Diurticos da Ansa
Frmaco Efeito Aplicao
Mecanismo de Aco Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico Clnica
Furosemid Actua sobre o Aumenta a excreo Edema agudo v.o., i.v., i.m Com glucosdeos Alcalose
a segmen- to espesso de Na+ em 15-25% do pulmo Liga-se fortemente cardacos (aumento da metablica
[Locabrosol] ascendente da ansa de Aumenta a perda de Oligria s prots. plasmticas hipopotassmia com Hipovolmia
Henle inibindo o H+, K+, Ca2+ e Mg2+ secund-ria a um Metabolizada no consequente risco de Hipotenso
transportador Diminui a excreo de fracasso renal fgado arritmias) Nuseas
Na+/K+/2Cl- c. rico agudo 1 c. fraco Antibiticos Reaces alrgicas
Estimula a libertao Edemas T1/2=6h aminoglucordicos Surdez
de 1 factor renal veno- produzidos por Excretado no tbulo (aumento do risco de Hiperuricmia
dilatador uma ICC contornado prximal ototoxicidade) Gota
(hepatopatia ou
sndrome
nefrnico)
quando j no
respondem a
tiazidas
Hipertenso
nos pacientes
que no
respondem a
outros diurticos
nem
antihipertensivos
Hipercalcemia
Hiperpotassmi
a
cido Actua sobre o Aumenta a excreo Igual ao v.o., i.v., i.m Igual ao anterior Alcalose
Etacrnico segmen- to espesso de Na+ em 15-25% anterior Liga-se fortemente metablica
inibindo o Aumenta a perda de s prots. plasmticas Hipovolmia
transportador H+, K+, Ca2+ e Mg2+ 1 c. fraco Hipotenso
Na+/K+/2Cl- Diminui a excreo Forma 1 complexo Nuseas
Estimula a libertao de c. rico com a cistena (for- Reaces alrgicas
de 1 factor renal veno- ma activa) Surdez
dilatador T1/2=90mins Hiperuricmia

63
(origina Gota)

Tiazidas e Tiazidas like


Frmaco
Mecanismo de Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Indapamina Inibe o sistema de co- Aumenta a excreo de Hipertenso v.o. Com Alcalose
(tiazida like) -transporte Na+/Cl- na Na+ em 5-10% Edemas Excretado na rina glicosdeos hipoclormica
[Fludex] poro inicial do Aumenta a perda de K+, secundrios a uma Aco prolongada cardacos Vasodilatao
tbulo distal H+ e Mg2+ ICC (hepatopatia ou Extenso metabolismo Hiperglicmia (no
Diminui a excreo de um sndrome Sofre filtrao administrar a
c. rico e Ca2+ nefrnico) glomerular e secreo pacientes com
Diminui o volume de Clculos de oxalato tubular diabetes mellitus
rina no diabetes ins- clcico nas vias Hiperuricmia
pido urinrias Gota
Inibe distrbios meta- colesterol
blicos (c. rico, K+ e Impotncia masc.
glicose) Encefalopatia
Diminui a presso Hipersensibilidade
arterial (erupes cutneas,
discrasias sanguneas,
pancreatite e edema
pulmonar)
Clortalidona Inibe o sistema de co- igual ao anterior Igual ao anterior v.o. Igual ao (igual ao anterior)
(tiazida like) -transporte Na+/Cl- Excretado na rina anterior
[Tenoretic] Aco prolongada
[Hygroton] Extenso metabolismo
Clorotiazida Inibe o sistema de co- igual ao anterior Igual ao anterior v.o. Igual ao (igual ao anterior)
(tiazida) -transporte Na+/Cl- Excretado na rina anterior
Aco curta
T1/2=15-27h

Diurticos poupadores de potssio


Frmaco Mecanismo de Aco Efeito Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

64
Farmacolgico
Espironol- Antagoniza competiti- Aumenta a excreo Em associao com v.o. Com IECA's Desconforto GI
Lactona vamente os receptores de Na+ em 2-3% diurticos T1/2=10min aumentando o risco Acidose metablica
(antagonist de Aldosterona no Diminui a excreo diminuidores de K+ Metablito activo de hiperpotassmia Ginecomastia
a da tbulo colector de K+, H+ e c. rico para manter os nveis (canrenona, com Potenciam os efeitos Distrbios
Aldosteron normais deste io T1/2=16h) das tiazidas e dos menstruais
a) Tratamento da Incio de aco diurticos da ansa Atrofia testicular
[Aldactazine hipertenso e do lento Ulcerao pptica
] hiperaldosteronis-mo
[Aldactone]
Triantereno Nos ductos e tbulos Aumenta a excreo Administra-se com v.o. Com IECA's Acidose metablica
(bloqueador colectores: bloqueia os de Na+ (em 2-3%) diurticos perdedo- Metabolizado no aumentando o risco Erupes cutneas
dos canais canais de Na+ atravs e c. rico res de K+ para manter fgado de hiperpotassmia Distrbios GI
de sdio) dos quais a Aldosterona Diminui a excreo o equilbrio deste io Durao:12-16h
[Dyazide] produz os seus efeitos de K+ e H+
[Triam-
tiazida]
Amiloride Nos ductos e tbulos Aumenta a excreo Administra-se com v.o. Com IECA's Acidose metablica
(bloqueado colectores: bloqueia os de Na+(em 2-3%) e c. diurticos perdedo- Excretado de aumentando o risco Erupes cutneas
r dos canais de Na+ atravs rico res de K+ para manter modo inalterado na de hiperpotassmia Distrbios GI
canais de dos quais a Aldosterona Diminui a excreo de o equilbrio deste io urina
sdio) produz os seus efeitos K+ e H+ Durao:24h
[Diurene] Incio de aco
[Moduretic] mais lento

Diurticos Osmticos
Frmaco Efeito
Mecanismo de Aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Manitol Aumenta a presso Diminui a Em casos de poliria nos I.V. Cefaleia
osmtica no tbulo ( reabsoro de quais existe um aumento Nusea
filtrado no glomrulo e H2Odiminui a da ingesto de lquidos Vmitos
pouco reabsorvido) reabsoro de Na+ Tratamento do aumento Edema pulmonar
Tem aco sobre as partes Aumenta o volume da presso intracraneana e (nos pacientes com
permeveis H2O (tbulo de lquido do glaucoma insuficincia
prximal, ramo extracelularinibe a Profilaxia, para que no se cardaca)

65
descendente da ansa e libertao de Renina produza um fracasso renal
tbulos colectores) agudo

Diurticos inibidores da anidrase carbnica


Frmaco Mecanismo de
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco
Acetazolamid Inibe a anidrase Pequena eficcia Actualmente no so v.o., i.v. ou i.m. Glicosdeos Acidose
a carbnica (actua no Aumenta a excreo de usados Eliminao renal cardacos metablica
[Carbinib] tbulo proximal) bicarbonato e de Na+, K+, Glaucoma (provoca
H2O e H+ Em certas formas de alcalinizao da
epilepsia urina que por sua
Nos episdios vez diminui a
agudos de eliminao de bases
enfermidade das fracas)
alturas. T1/2=8h

Agonistas do sistema simptico


Frmaco
Mecanismo de Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Dopamina Activa os receptores fora de contraco e Em casos de ICC i.v. Aumenta a necessidade
[Medopa] 1 automaticidade de O2 no miocrdio
Noradrenalin lesado
a
Adrenalina

Glicosdio cardaco
Frmaco Aplicao
Mecanismo de Aco Efeito Farmacolgico Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Clnica
Digoxina Inibe a bomba Na+/K+ Aumenta a fora de Tratamento v.o., i.v.(em caso Drogas que diminuem a Arritmias
[Lanoxin] Diminui a troca contraco da de urgncia) concentrao de K+ Anorexia
Na+/Ca2+ Diminui a freq. de insuficincia Margem plasmtica potencializam Alteraes visuais

66
Aumenta o Ca2+no ret- conduo do impulso cardaca e das teraputica muito os efeitos da digoxina Fibrilhao
culo sacroplasmtico atravs do ndulo AV arritmias estreita (ex: diurticos da ansa, ventricular
( no administrar a supraventricula T1/2=36h tiazidas, tiazidas like), Bloqueio AV
pacientes com bloqueio res aumentando o risco de Nauseas
cardaco ou arritmias Vmitos
hipopotassmia) O verapamil e Diarreia
acetazolamida tambm Dores abdominais
potencializam os efeitos
da digoxina

Antidisrtmicos
Frmaco
Mecanismo de Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Lidocana Bloqueia os canais de Impede batimentos Arritmias i.v. Hipotenso


(classe Ib) Na+ (dissociao ocorre prematuros ventriculares que Extenso Desorientao
[Lidonostrum] a tempo para o prximo Diminui a durao do seguem o enfarte do metabolismo Convulses
[Xylocana] p.a.) potencial de aco miocrdio heptico de 1 Sonolncia
Bloqueio preferencial Aumenta o perodo passagem Bradicrdia
quando as clulas esto refractrio T1/2=2h Parestesias
despolarizadas Depresso
respiratria
Propanolol Antagonistas Aumentam o perodo Tratamento da v.o. ou i.v. Broncoespasmo
[Inderal] adrenrgicos refratrio do ndulo AV angina, das arritmias Efeito inotrpico
Atenolol* Diminuem a induzidas por negativo
[Ancoren] frequncia cardaca, a aumento do tnus Aumento da fadiga
[Tenoric] presso arterial sist- simptico, da Insnia
lica, contractilidade e hipertenso do Bradicrdia
Metoprolol* necessidade de O2 glaucoma e da Bloqueio cardaco
(classe II) ansiedade Hipotenso
[Lopresor] Diminui a tolerncia
glicose nos

67
*selectivos 1 diabticos
Amiodarona Bloqueia os canais de Prolonga o potencial Arritmias v.o. ou i.v. Troca de picos (por
(classe III) K+ que actuam na de aco ventriculares e Liga-se aumento do intervalo
[Cordarone] repolarizao Diminui a frequncia supraventriculares extensamente nos QP)
[Miodrone] Bloqueia canais de Na+ cardaca e a gerao em pacientes tecidos Fotossensibilidade
e Ca2+ ectpica de impulsos resistentes a outros Acumula-se com Hipo/hipertiroidismo
frmacos doses repetidas Fibrose pulmonar
T1/2=10-100dias Depsitos na crnea
Arritmias
Distrbios
neurolgicos e GI
Verapamil Bloqueia os canais de Diminui a velocidade Na profilaxia e v.o. ou i.v. Provoca Obstipao
(classe IV) Ca2+ tipo L de conduo AS e AV tratamento da angina T1/2=6-8h acmulo de Edema (por
[Isoptin] Diminui a fase de plat Lentifica o corao e da hipertenso Extenso Digoxina vasodilatao
Diminui a ps- Diminui a fora de Em algumas metabolismo de 1 perifrica)
despolarizao contraco arritmias passagem Bradicrdia
Impede os batimentos supraventriculares
ectpicos prematuros
Diltiazem Igual ao anterior Maior efeito sobre o Iguais ao anterior T1/2=2-8h Menos bradicrdia
(classe IV) relaxamento do msculo
[Herbesser] liso

Antidisrtmico no includo na classificao de Vaughan-Williams


Frmaco Mecanismo de Efeito
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco Farmacolgico
Adenosina No ndulo AV actua Hiperpolariza o i.v. Receptores de Dor torcica
sobre o receptor A1 tecido de Captada pelos adenosina Dispneia
(ligado ao canal de conduoDiminui o eritrcitos bloqueados por Nusea
K+) marca-passo Metabolizada por xantinas
Vasodilatao enzimas da superfcie Dipiridamol
luminal do endotlio aumenta os efeitos
vascular adversos
T1/2=20-30segs

68
Nitratos orgnicos (antianginosos)
Frmaco Mecanismo de
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco
Dinitrato de Liberta Relaxa o msculo liso Profilaxia e s.l. ou v.o. Hipotenso
isossorbido NOGMPc vascular tratamento da dor metabolismo de 1 postural
[Flindix] Desfosforilao Diminui a pr-carga anginosa e na passagem Taquicrdia
Da miosina de cadeia Diminui a PA insuficincia Cefaleia
leve Relaxamento Diminui o dbito ventricular esquerda Rubor
cardaco Formao de
Diminui a necessidade metemoglobina
de O2 do corao Tolerncia
Trinitrato de Desvia o sangue das Igual ao anterior Sublingual, i.v. ou Tolerncia
gliceril / reas normais para as emplastros
Nitroglicerin regies isqumicas do transdrmicos
a miocrdio T1/2=2h
[Nitradisc] Efeito rpido
Mononitrato Igual ao anterior v.o. Tolerncia
de Aco profiltica Aco mais
isossorbido prolongada prolongada
[Imdur] T1/2=4h

Bloqueadores da entrada de clcio


Frmaco
Mecanismo de Aco Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Nifedipina Bloqueia os canais de Bloqueio AV Profilaxia e v.o. Com Taquicardia


(diidropiridin Ca2+ tipo L Lentificao cardaca tratamento da Intensamente bloqueadores reflexa
a) Dependncia do uso / Aumenta o dbito angina e da metabolizado (lol) podendo Rubor
[Adalat] voltagem (bloqueio + cardaco hipertenso Aco curta provocar bloqueio Cefaleia
acentuado quando a Afecta principalmente o AV e diminuio
membrana est msculo liso va- do gasto cardaco
despolarizada) sodilatao
Amlodipina Bloqueia os canais de Bloqueio AV Igual ao anterior v.o. Taquicardia
(diidropiridin Ca2+ tipo L Lentificao cardaca Intensamente reflexa
a) Dependncia do uso / Aumenta o dbito metabolizado Edema maleolar

69
[Norvasc] voltagem (bloqueio + cardaco Aco prolongada
acentuado quando a Afecta principalmente o
membrana est msculo liso va-
despolarizada) sodilatao
Verapamil Bloqueia os canais de Bloqueio AV Igual ao anterior v.o. Bradicrdia
(fenilalquila- Ca2+ tipo L Lentificao cardaca Arritmias Intensamente Obstipao
mina) Dependncia do uso / Aumenta o dbito supraventriculares metabolizado
voltagem (bloqueio + cardaco Aco mais curta
acentuado quando a Afecta principalmente o
membrana est coraofreq.
despolarizada) cardaca, aco
inotrpica negativa
Diltiazem Bloqueia os canais de Bloqueio AV Igual ao anterior v.o.
(benzotiaze- Ca2+ tipo L Lentificao cardaca Arritmias Intensamente
pina) Dependncia do uso / Aumenta o dbito supraventriculares metabolizado
voltagem (bloqueio + cardaco Aco mais curta
acentuado quando a Efeitos intermedirios
membrana est
despolarizada)

Vasodilatadores de aco directa


Frmaco Mecanismo de
Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco
Antago- Bloqueiam os canais Diminui a Diminui a presso
nistas do de Ca2+ despolarizao arterial
Ca2+ Taquicardia
reflexa
Dopamina Estimula a Aco sobre os Na ICC (s em i.v. Nauseas
(simptico) Adenilato receptores: caso de Baixas doses Taquicrdia
CiclaseAMPc 1Vasoconstrio emergncia) actuam sobre os Vmitos
1Inotropismo po- No shock receptores Hipotenso
sitivo cardiognico, dopamina Vasoconstrio
dopaminaVasodila- sptico e Altas doses com doses altas
tao hipovolmico actuam sobre os

70
Inibe a activao do Nas receptores e
SRA miocrdiopatias e
Aumenta o dbito na cirurgia
cardaco cardaca

Vasodilatadores de aco indirecta


Frmaco
Mecanismo de aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Enalapril Inibe a enzima con- Vasodilatao Hipertenso Prfarmaco Hipotenso


[Enatia] versora da angioten- Diminui a carga Insuficincia v.o. Tosse seca
sina crdaca e a PA cardaca Incio de aco (bradicinina)
Diminui a Angioten- Aumenta o dbito Alteraes da lento Hiperpotassmia
sinaII e a Aldosterona cardaco funo renal T1/2=30-35h Cefaleia
Aumenta a Bradici- (nefropatia diabtica Diarreia
nina ou diminuio da Cainbras
massa renal Em altas doses:
funcionante) distrbios do
paladar, erupes
cutneas, neuro-
peneia, proteinria
Captopril Inibe a enzima con- Vasodilatao Igual ao anterior Prfarmaco Hipotenso
[Capoten] versora da angioten- Diminui a carga v.o. Tosse seca
sina crdaca e a PA Incio de aco (bradicinina)
Diminui a Angioten- Aumenta o dbito rpido Hiperpotassmia
sinaII e a Aldosterona cardaco T1/2=4h Cefaleia
Aumenta a Bradici- Diarreia
nina Cainbras
Em altas doses:
distrbios do
paladar, erupes
cutneas, neuro-
peneia, proteinria
Losartan Inibe o receptor AT1 Vasodilatao Igual ao anterior v.o. Tosse
[Cozaar] da Angiotensina II Diminui a resistncia Metabolismo de Hipotenso
[Lortaan] perifrica 1 passagem com ortosttica

71
converso num Cefaleia
metablito activo Fadiga
T1/2=3-9h Hiperpotassmia
Excretado na Erupes
urina, fezes e blis cutneas

Antagonistas do sistema simptico (antagonistas adrenrgicos)


Frmaco
Mecanismo de Aco Efeito farmacolgico Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos

Prazosina Inibe a vasoconstri-o Diminui a resistncia Tratamento da v.o. Hipotenso


mediada por re-ceptores perifrica e presso hipertenso ortosttica
adrenrgicos venosa Na hiperplasia Tontura
1 Aumenta o nvel de prosttica Fadiga
Antagonista 1 colesterol transpor-tado Nas enfermidades Palpitaes
Agonista 2 por HDL das artrias Boca seca
Inibe a libertao de Diminui o risco de coronrias Sedao
noradrenalina artriopatia coronria Disfuno sexual
Diminui a actividade Vasodilatao masculina
do centro vasomotor do Diminui a frequncia e Galactorreia
encfalo gastos cardacos
Metildopa Agonista dos Vasodilatao (por Pouco utilizada Pr-farmaco Leses hepticas
[Aldomet] receptores adrenrgicos efeito pr-sinptico) pois possui muitos i.v. Febre
2 Vasoconstrio (por efeitos adversos Metabolizado no Anemia
efeito ps-sinptico) Hipertenso SNC a -metilno- hemoltica
Diminui a frequncia e Radrenalina
gastos cardacos
Clonidina Igual ao anterior Igual ao anterior Hipertenso Sintomas de
[Catapresan] abstinncia
Taquicrdia
Sudorese

Simpaticomimticos
Frmaco Mecanismo de Efeito Farmacolgico Aplicao Clnica Farmacicintica Interaces Efeitos Adversos

72
aco
Adrenalina Agonista dos Aumenta PA e No shock i.v. Taquicrdia
Noradrenali- receptores resistncias perifricas Na hipotenso aguda (NA tambm por Ansiedade
na (principalmente a aumento da PA Na reverso da injeco intracar- Insnia
NA) e Aumento da freq. hipotenso produzida daca) Arritmias
(principalmente a cardaca, da contrac- pela anestesia Boca seca
Adrenalina) tilidade cardaca e da raquidiana ou epidural Extremidades
vasodilatao NA em caso de frias
paragem cardaca

Antitrombticos anticoagulantes
Frmaco Mecanismo de Efeito
Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
aco farmacolgico
Varfarina Impede a reduo da Diminui a activao Terapias v.o. Com alcool, Teratognico
(antivitamni vitamina K de factores de prolongadas: Vrios dias (2-7) para analgsicos, Hemorragia
-co K; anti- Inibe a - coagulao preveno da o apareci-mento dos AINE's, Hepatotoxicidade
coagulante carboxilao dos Apenas in vivo/extrn- trombose venose, efeitos antibacterianos, Necrose dos
oral) radicais de c. seca preveno da Boa biodisponibilidade antidepressivos, tecidos moles
glutmico nos coagulao na Pequeno volume de antiepilpticos e
factores II, VII, IX e circulao extra- distribuio tiroxina
X corprea 99% liga-se Albumina
(hemodilise ou plasmtica
cirurgia de bypass). Metabolizada pelo P450
T1/2=40h
Atravessa a placenta
Aparecem no leite
Monitorizao do
tempo de protrombina
Heparina Activa a Coagulao Aco a curto i.v.(aco imediata) ou Aco modificada Resistncia (por
(anticoagu- Antitrombina III in vivo/in vitro prazo para as s.c.(aco aps 60 mins) pela fibrina, prots. deficincia de AT
lante inject- Modifica a estrutura mesmas aplicaes (carga e dimenso n plasmticas e III)
vel) e acelera a velocidade clnicas que a permitem a sua plaquetas (libertam Hemorragia

73
de aco da varfarina. absoro) prot. neutralizadora Trombose
Antitrombina III Saturao dependente da heparina) Trombocitopenia
Actua mais sobre a da dose Diminui
trombina que sobre o T1/2=40-90mins contagem de
factor X Determinao do plaquetas
tempo de tromboplastina Osteoporose
parcial activada Hipoaldosteronis-
Sal sdicoi.v., s.c. ou moHipercalmia
infuso contnua Hipersensibilidad
Sal clcicos.c. e

Enoxaparina Heparina de baixo Igual anterior Resulta do Menos


(anticoagu- peso molcular fraccionamento da Trombocitopenia e
lante inject- Aumenta a aco da heparina Trombose
vel) AT III sobre o factor s.c.
[Levenox] Xa, mas no possui Maior
aco sobre a biodisponibilidade
trombina T1/2 mais prolongado
No prolongam o
APTT
Excreo renal
Maior durao da
aco (4h)
cido Altera o equilbrio Enfarte do v.o. Irritao GI
acetilsalicli- entre TXA2 miocrdio; Hemostase retorna ao
co (produzido pelas angioplastia e normal 36h depois com
(antiplaquet plaquetas) e a PGI2 setenting da artria nova produo de
a-res) (produzido pelo coronria; plaquetas
[Aspirina] endotlio) Inactiva a AVC;
COX-1 fibrilhao arterial
em pacientes que
no podem tomar
anticoagulantes
orais.
Ticlopidina Inibe a activao do Inibe a agregao Uso aps enxerto v.o. Com AINE's, Neutropenia
(tienopiridin receptor GP Iib/IIIa plaquetar de bypass de artria Incio de aco lento corticosterides... Hemorragia
a) ADP-dependente coronria; na Metablito activo Trombocitopenia

74
[Movin] Impede a ligao do angioplastia e Erupo cutnea
[Betlife] fibrinognio s setenting da artria Diarreia
plaquetas activadas coronria.
Clopidogrel Mesmo que o Mesmo que o v.o. Com AINE's, Mesmo que o
(tienopiridin anterior anterior Dose diria menor corticosterides... anterior
a) Mais potente (aumenta o risco
[Iscover] de hemorragia)
[Plavix]
Dipiridamol Inibe todas as vias Inibe a agregao Na angina de peito v.o. Efeitos benficos Cefaleia
(antagonista de activao das plaquetar Em conjunto com a aditivos com c. Hipotenso
dos recepto- plaquetas varfarina e outros acetilsaliclico Nauseas
res glicopro- irreversivelmente anticoagulantes orais Diarreia
teicos Inibe a na profilaxia
IIb/IIIa) fosfodiesterase antitrombtica em
[Persantin] AMPc e Ca2+ casos de vlvulas
cardacas protsicas
Tirofiban Mesmo que o Mesmo que o Mesmo que o i.v. Mesmo que o Mesmo que o
(antagonista anterior anterior anterior anterior anterior
dos recepto-
res glicopro-
teicos
IIb/IIIa)

Antitrombticos fibrinolticos
Frmaco Efeito
Mecanismo de Aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Estreptoqui- Estimula a Dissoluo do Trombose venosa i.v. Efeito benfico necessrio um
nase transformao de cogulo Embolismo Administrado aditivo com intervalo de pelo
[Varidasa] plasminognio em pulmonar aps formao do Aspirina menos um ano para
plasmina Tromboembolism trombo Bloqueada por que volte a ser usada
Aumenta a trombina o arterial anticorpos Nauseas
localAgregao Enfarte agudo do antiestreptoccicos Vmitos
plaquetar e formao de miocrdio Hemorragias
trombos e AVC. Embolismo
pulmonar

75
Trombose
Enfarte agudo do
miocrdio
Uroquinase Estimula a Dissoluo do i.v. Hemorragias
transformao de cogulo Administrado Embolismo
plasminognio em aps formao do pulmonar
plasmina trombo Trombose
Aumenta a trombina Enfarte agudo do
localAgregao miocrdio
plaquetar e formao de
trombos

Sistema Endcrino: Pncreas


Frmaco Mecanismo de
Efeito Farmacolgico Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco
Insulina Imita a secreo Diminui a glicmia Diabetes mellitus s.c., i.v. ou i.m. Hipoglicmia (em
endgena de Insulina Aumento da sntese de insulinodependente (caso de caso de dose
glicognio emergncia) excessiva)
Aumento da gliclise T1/2=10min Hiperglicmia de
Inibe a gluconeognese Inactivada no rebote
Aumenta do depsito de fgado e no rim Reaces
cidos gordos nos alrgicas
adipcitos Resistncia
Inibe liplise insulina de origem
Aumento da sntese imunitria
proteica
Aumento do transporte de
aminocidos
Glucagon Imita a secreo Aumenta a glicmia Tratamento da i.m., s.c ou i.v.
[Glucagen] endgena de Estimula a liplise hipoglicmia em Metabolizado no
Glucagon Aumenta a libertao de pacientes fgado, rins e

76
Insulina, da calcitonina e inconscientes; plasma
do clcio aumenta a fora de Excretado nas
Estimula a Adrenalina contraco do fezes e urina
corao; usado
tambm na
insuficincia
cardaca aguda
(causada por
antagonistas -
adrenrgicos).

Agentes hipoglicemiantes orais


Frmaco Mecanismo de Aco Efeito Aplicao clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Metformina Aumenta a captao de Diabettes mellitus v.o. Distrbio GI
(biguanidas) glicose no m. esqueltico no T1/2=3h transitrio
[Glucophage] e a utilizao perif-rica insulinodependente Excretado de Acidose lctica
[Risidon] da glicose modo inalterado na Diminui a absoro
[Stagid] Diminui a concen-trao urina de vitamina B12
de LDL e a Anorexia
gluconeognese Cefaleia
Exige clulas Nauseas e Vmitos
funcionais
Tolbutamida Inibem os canais de Estimula a liber- Tratamento da v.o. Hipoglicmia
(sulfonilurei K+Despolarizao? tao de insulina diabetes mellitus Ligam-se forte- Rubor aps consu-
a de 1 Exige a presena de Diminui a concen- no insulino- mente Albumina mo de alcool
gerao) clulas funcionais trao plasmtica dependente em Longa durao Hiponatrmia
de glicose pacientes que ainda T1/2=6-12h Hipersensibilidade
conservam algumas Excreo na rina Aumento de peso
clulas funcionais Atravessam a Hipoglicmia no
placenta feto
Distrbios GI
Distrbios crdio-
Vasculares (K+)
Leso da medula
ssea

77
Glibenclami Mesmo que o anterior Mesmo que o Mesmo que o Mesmo que o Mesmo que o Mesmo que o
da anterior amterior anterior anterior anterior
[Englucon]
[Daonil]

Gliclazida
[Diamicron]
(sulfonilurei
as de 2
gerao)
Acarbose Inibe a Retarda a Diabestes mellitus Flatulncia
[Glucobay] -glicosidase intestinal absoro dos HC no insulino- Fezes moles ou
(inibidor da Diminui o dependente. diarreia
- aumento ps- Dor e distenso
glicosidase) prandial da abdominal em
glicmia pacientes obesos

Hormonas hipotalmicas
Frmaco Mecanismo de Efeito
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco Farmacolgico
Gonadorre- Inibe a produo de Tratamento da s.c., spray nasal, Hipoestrogenismo
lina gonadotropinas, infertilidade, devido a Fogachos
quando administrado ausncia de ovulao. Diminui a lbido
continuamente; Cefaleia
estimula a sua Osteoporose
produo com
administrao de
forma pulstil.
Bromocrip- Agonista da Diminui a libertao Impede a lactao; v.o. Nusea
tina dopamina de prolactina suprime a lactao Metabolizada no Vmito
[Parlodel] estabelecida; fgado e excretado Tontura
usado tambm na na blis Obstipao
galactorria; Hipotenso
nos tumores postural
hipofisrios secretores
de prolactina;

78
no tratamento do
Parkinsonismo
(frmacos anti-
parkinsnicos podem
causar ginecomastia)
Octreotida Anlogo da Inibe libertao da Tratamento de s.c. Dor no local da
[Sandostatina somatostatina GH, insulina, tumores que secretam injeco
] glucagon, hormonas VIP; tumores Distrbios GI
gastrointestinais e de carcinides, Clculos biliares
cido gstrico e glucagunomas e Hiperglicmia
pancretico. adenomas hipofisrios; ps-prandial
uso tambm na terapia Hepatite aguda
da acromegalia e
varizes esofgicas
hemorrgicas.

Corticosterides suprarrenais
Frmaco Efeito
Mecanismo de Aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Hidrocortiso Imita o mecanismo de Actividade Status asmtico v.o., i.v. ou
-na / aco dos endgenos glicocorticide e Shock anafiltico topicamente
cortisol* Natural (sintetizado na mineralocorticide T1/2=90mins
(glicocorti- zona fasciculada e Excretada na
cide) reticular) urina
Prednisolona Imita o mecanismo de Actividade Doenas alrgicas v.o.
[Ciclobitico] aco dos endgenos glicocorticide e inflamatrias
(glicocorti- Sinttico
cide)*
Dexametaso- Imita o mecanismo de Actividade Quando a v.o. ou injectada
na* aco dos endgenos glicocorticide e reteno de H2O
[Decadron] Sinttica pouca actividade indesejvel
[Ronic] mineralocorticide Para avaliar a
(glicocorti- Muito potente funo hipotlamo-
cide) hipfise-crtico-
supra-renal

79
Fludrocorti- Imita o mecanismo de Aumenta a Em combinao v.o.
+
sona aco dos endgenos reabsoro de Na nos com um
(mineralocor Sinttico tbulos distis e o glicocorticide
+ +
- Actua sobre recepto-res efluxo de K e Na para o tratamento
ticide) intracelulares aumentando de reposio
+
a sntese de canais de Na hormonal
e de Na+/K+-ATPase
Aldosterona Imita o mecanismo de Retm Na+ Hipocalmia
(mineralocor aco dos endgenos Aumenta a excreo Alcalose
- Natural (sintetizada na de K+ e H+ Hipertenso
ticide) zona glomerulosa;
libertao controlada pelo
SRA e nveis plasmticos
de K+)
Actua sobre recepto-res
intracelulares aumentando
a sntese de canais de Na+
e de Na+/K+-ATPase
*11--hidroxiesteride desidrogenase converte os glicocorticides em metablitos com baixa afinidade pelos receptores de
mineralocorticides

Frmacos usados no Hipertiroidismo - Antitiroideus


Frmaco Mecanismo de Efeito
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Aco Farmacolgico
Propiltioura- Inibe a iodao dos Diminui a produo Hipertiridismo v.o. Granulocitopenia
cil radicais de tirosil na de hormonas Atravessa a placenta Erupes
[Propycil] tireoglobulina tiroideias Aparece no leite (-) cutneas
Inibe reaces de Metablitos excretados Cefaleia e Nusea
oxidao catalizadas na urina Inibio da
pela tireoperoxidase Actua mais medula ssea
Diminui a rapidamente Ictercia
desiodao da T4 em Liga-se mais Dores articulares
T3 nos teci-dos firmemente s protenas Hipotiroidismo
perifricos plasmticas

80
Excretado mais
rapidamente
Carbimazol Inibe a iodao dos Diminui a produo Hipertiridismo v.o. Granulocitopenia
Metamizol radicais de tirosil na de hormonas Atravessa a placenta Erupes
[Dolocalma] tireoglobulina tiroideias Aparece no leite cutneas
[Nolotil] Inibe reaces de Metablitos excretados Cefaleia e Nusea
oxidao catalizadas na urina Inibio da
pela tireoperoxidase Carbimazol medula ssea
rapidamente convertido Ictercia
em metamizol Dores articulares
Distribui-se por toda a Hipotiroidismo
gua corporal
T1/2=6-15h
Resposta pode
demorar vrias semanas

Frmacos usados no hipotiroidismo - tiroideus


Frmaco Mecanismo de Efeito
Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
aco Farmacolgico
Levotiroxina Consiste numa Terapia de reposio v.o. Arritmias
[Letequatro] forma de tiroxina que de hor-monas T1/2=6dias Taquicardia
[Letter] se converte em T3 tiroideias no Dor anginosa
hipotiridismo Cefaleia
Intranquilidade
Sudorese
Perda de peso
Hipertiroidismo
Insuficiencia cardaca
Osteoporose

Hormonas
Frmaco Efeito
Mecanismo de Aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Estradiol Imitam os efeitos dos Diminuio da Tratamento de Emplastros Hipersensibilidade

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Estrona estrognios endgenos osteoporose ps- reposio transdrmicos, das mamas
Estriol Estimulam a sntese menopusica, da hormonal nas topicamente, Nausea
de receptores de atrofia vaginal, da mulheres implantes Vmitos
progesterona incidncia de AVC's menopusicas subcutneos ou v.o. Anorexia
e de enfarte do Com Rapidamente Reteno de sal e
miocrdio progestognio metabolizados no guaedema
Jumtanente com inibe a proliferao fgado Aumenta o risco de
progestognios endometrial Quantidade varivel tromboembolismo
inibem a proliferao de ciclos entero- Sangramento
endometrial hepticos semelhante ao da
diminuindo assim o Ligam-se menstruao
risco de cancro do Albumina e Hiperplasia endo-
endomtrio e de globulina de ligao metrial (quando no
miomas uterinos dos esterides se administram
sexuais tambm
Excretados na rina progestognios)
na forma de Feminilizao
glicurondios e Anormalidades
sulfatos genitais no feto
zAumenta o risco de
cancro da mama,
vagina e do colo
uterino
Etinilestra- Semi-sinttico Mesmo que o Anticoncepcionan v.o.
Diol anterior -te oral Demora mais a ser
[Diane] degradado pelo
[Minulet] fgado
[Mercilon]

Tamoxifen Antiestrognio Regula o TGF- No cancro da Efeitos menos


o Liga-se aos receptores mama pronunciados que os
[Novaldex] de estrognios (com Antineoplsico, dos estrognios
[Tamoxan] dissociao demorada) antiosteoportico e
causando pouca ou cardioprotector
nenhuma transcrio Tratamento da
infertilidade
Ciclofenil Impede a ligao do Aumenta a secreo Igual ao anterior v.o., i.v. ou s.c. Mltiplas gestaes

82
estrognio na hipfise de gonadotrofinas Transtornos visuais e
anterior impede a Aumento dos Hiperestimulao
retroalimentao ovrios ovrica por
negativa Secreo aumentada interrupo da sua
de estrognios administrao
Induz a ovulao
Progestero- Imitam a aco da Contracepo, v.o., i.m. ou tpica Aces andrognicas
na progesterona endgena tratamento do Muito metabolizada fracas
Nmero adequado de carcinoma no fgado Irregularidades
receptores depende da endometrial Liga-se Albumina menstruais
aco prvia dos Em associao Parte armazenada Nuseas
estrognios com estrognios na no tecido adiposo Vmitos
terapia de Metablitos Cefaleias
reposio pregnalona e Aumento do peso
hormonal pregnanodiol so Dor mamria
Melhora os conjugados com c.
sintomas pr- glucornico
menstruais, a Excretados na rina
dismenorreia
intensa, a
menorragia e a
endometriose
Terapia de
reposio
hormonal
Noretistero Aborto precoce v.o. Actividade
- Cancro da mama Metabolizada, andrognica
Na Anticonceptivo dando origem a
[Activelle] produtos estrognicos
Mifepristo- Antiprogestognio Inibe a aco da Igual ao anterior v.o. Hemorragia vaginal
na Agonista parcial dos progesterona Administra-se T1/2=21h Nuseas
receptores de conjuntamente Vmitos
progesterona com
Antagonista do prostaglandinas
receptor de para interromper a
glicocorticides gravidez inicial
Gemeprost Antiprogestognio Igual ao anterior

83
Testostero- Imitam os Agonista Tratamento de v.o., i.m. ou Reteno de Na+
na andrognios endgenos andrognico reposio em implantes (edema)
Metiltestos homens castrados Rapidamente Hipercalcmia
-terona* Tratamento de metabolizada no Inibio da
Fluximeste doenas fgado espermatognese
- hipofisrias ou Liga-se globulina Virilizao das
Rona* testiculares que de ligao de mulheres
do lugar a esterides sexuais Encerramento
*sintticos hipogonadismo 90% dos metabli-tos prematuro das epfises
Tratamento do so excretados na nas crianas pr-
cancro da mama urina puberais
Tratamento do Sintticos: Diminui as
cancro da prostata, metabolizados mais gonadotrofinas
da puberdade lentamente e (infertilidade)
masculina precoce excretados de modo Acne nas mulheres
e da masculiniza- inalterado na urina Adenocarcinoma no
o e acne nas fgado
mulheres e
hipersexualidade
nos homens
Tratamento da
hiperplasia da
prstata
Ciproteron Antiandrognio Diminuio das Igual ao anterior v.o. Diminui a
a deriva-do da gonadotrofinas espermatognese
[Androcur] progesterona Infertilidade
Agonista parcial dos reversvel
receptores de Fadga
andrognios Hepatotoxicidade
Diminui a lbido
Finasterida Antiandrognio Diminui a converso Igual ao anterior v.o.
[Propecia] Inibe a enzima de testosterona em T1/2=7h
[Proscar] 5-redutase diidrotestosterona Excretada na urina e
nas fezes

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Remodelao ssea
Frmaco Efeito
Mecanismo de Aco Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces Efeitos Adversos
Farmacolgico
Calcitriol Favorece a maturao Aumenta a Tratamento do v.o. Hipercalcemia
(1,25(OH2)D3) dos osteoclastos e reabsoro de clcio e hipoparatiridismo Preparaes -obstipao
estimula fosfato no intestino lipossolveis (so -depresso
Alfacalcidol indirectamente a sua Mobiliza o clcio do necessrios sais -fraqueza
(1- actividade osso biliares para sua -fadiga
hidroxico- Diminui a excreo absoro) Diminui a capacidade
lecalciferol) de clcio pelo rim Formas injectveis de concentrao de urina
Diminui a sntese de de calciferol -poliria
Calciferol (D2) colagnio pelos Ligam-se a uma -polidipsia
Colecalciferol osteoblastos -globulina Deposio de sais de
(D3) T1/2=22h Ca2+ nos rins e na urina
Principal via de -insuficincia renal
excreo so as fezes -clculos renais
Armazenam-se no Aumenta a necessidade
tecido adiposo de vitamina D
Calcitonina Secretada pelas Inibe a reabsoro Doena de Paget s.c., i.m. (pode Nusea
[Calogen] clulas C dos folculos de clcio no osso do osso. ocorrer aco Vmitos
tirideus Diminui a inflamatria) ou Rubor facial
Liga-se a um receptor reabsoro de clcio e intranasal Sensao de
especfico nos de fosfato nos tbulos T1/2=4-12mins formigamento nas
osteoclastos, inibindo- proximais do rim mos
os Diminui a Gosto desagrad-vel na
concentrao boca
plasmtica de clcio
Bisfosfonatos Inibe o recrutamento Inibe a Retarda a perda v.o. Absoro Distrbios GI
(difosfonatos) e estimula a apoptose mineralizao do ssea na velhice e 50% acumulam-se afectada por Dor ssea
dos osteoclastos osso diminui a incidncia em locais de alimentos Diminui a calcificao
Estimula Diminui a de fracturas mineralizao ssea (leite) (fracturas)
indirectamente a renovao ssea de Excretada de modo Dor gstrica e esofagite
actividade dos forma dose- inalterado pelo rim
osteoblastos dependente

85
ANTI-BACTERIANOS
Anti-microbianos que interferem na sntese ou aco do folato
Frmaco Mecanismo de Aplicao Clnica Farmacocintica Interaces/ Efeitos
aco/Efeito Contra-indicaes adversos
farmaclgico
Sulfonamidas: Inibem a Anti-bacterianos Na maioria bem Alguns anestsicos Nusea, cefaleia,
-Sulfadiazina sntese de folato (e, (queimaduras absorvidas pelo T.G.I. locais, como a hepatite, cristalria.
-Sulfametoxazol consequentemente, infectadas, algumas Administrao V.O. procana (que so Hipersensibilidade,
-Cotrimoxazol interferem na sntese infeces sexualmente Metab. Heptico steres do PABA) vmitos,...
(sulfametoxazol de DNA e timildato). transmitidas, para a Excreo de 1 produto podem antagonizar o
+ trimetropim) Bacteriostticas malria, quando acetilado na urina (que efeito antibacteriano
combinadas com a carece de aco) das sulfulinurias.
Pirimetamina,...) A sulfadiazina de prata Associao do
administra-se topicamente. Sulfametoxazol com
o Trimetoprim
(Cotrimoxazol)
Trimetropim Antagonista do folato Infeces das vias Administrao V.O. Por vezes Nuseas, vmitos,
Bacteriosttico urinrias, respiratrias, Ampla distribuio por administrado em distrbios
pneumonia todos os tecidos e lquidos combinao com o hematolgicos,
corporais Sulfametoxazol erupes cutneas,
Base fraca a sua (Cotrimoxazol) anemia
excreo aumenta com Ph megaloblstica
reduzido.
Antibiticos -lactmicos
Penicilinas Inibem sntese da Bronquite, Administrao V.O. A amoxicilina por Relativa inexistncia
-Amoxicilina parede celular bacteriana pneumonia, infeces (tb por via parenteral); a vezes associada ao de efeitos txicos;
[CLAVAMOX] (de gram + e gram -) das vias urinrias, ingesta de alimentos pode cido Clavulnico Reaces de
[CLAMOXYL] Bactericidas gonorria, otite, diminuir absoro de (inibidor da - hipersensibilidade;
-Amoxicilina + ampicilina lactamase). Choque anafiltico:
c. clavulnico Ampla distribuio nos A Probenacida Erupes cutneas e
[PENILAN] lquidos corporiais. prolonga a durao febre; alterao da
-Ampicilina Excreo renal por da aco (por flora intestinal
[AMPLIFAR] secreo tubular bacteriana (as q se
bloquear a secreo
tubular) tomam V.O.)
Penicilinas Inibem sntese da Meningite bacteriana, Penicilina G: Via I.V ou A Probenacida Relativa inexistncia
-Penicilina G parede celular bacteriana infeces cutneas e I.M. (nunca intratecal! prolonga a durao de efeitos txicos;

86
[PENADUR-LA] (de gram + e gram -) dos tecidos moles, pois causaria convulses) da aco (por Reaces de
-Penicilina V Bactericidas sfilis, endocardite,... Penicilina V: V.O. bloquear a secreo hipersensibilidade;
Ampla distribuio nos tubular). Choque anafiltico:
lquidos corporais. Preparaes de Erupes cutneas e
Excreo renal por libertao lenta da febre; alterao da
secreo tubular Penicilina G: flora intestinal
Penicilina procana; bacteriana (as q se
Penicilina benzatina tomam V.O.)

Penicilinas Inibem sntese da Infeces sseas e V.O. ou I.M. A Probenacida Relativa inexistncia
-Flucloxacilina parede celular bacteriana articulares, (nunca intratecal! pois prolonga a durao de efeitos txicos;
[FLOXAPEN] (de gram + e gram -) Faringite, etc... causaria convulses) da aco (por Reaces de
-Dicloxacilina Bactericidas Penicilina V: V.O. bloquear a secreo hipersensibilidade;
[DICLOCIL] Resistentes - Ampla distribuio nos tubular) Choque anafiltico:
lactamase (so lquidos corporais. Erupes cutneas e
antiestafiloccicas) Excreo renal por febre;
secreo tubular
Penicilinas Inibem sntese da Infeces I.V. ou I.M. A Probenacida Relativa inexistncia
-Piperacilina parede celular bacteriana bacterianas,incluindo Ampla distribuio nos prolonga a durao de efeitos txicos;
[TAZOBAC em (de gram + e gram -) as provocadas por lquidos corporais. da aco (por Reaces de
associao com o Bactericidas pseudomonas, etc... Excreo renal por bloquear a secreo hipersensibilidade;
tazobactam] (antipseudomona, de secreo tubular tubular). Choque anafiltico:
espectro ampliado) Por vezes associado Erupes cutneas e
ao Tazobactam febre;
(inibidor da -
lactamase)
Cefalosporinas Inibe a sntese da parede Infeco do trato Administrao V.O. Reaces de
-Cefalexina bacteriana (por interferir biliar; infeco das vias (Cefalexina), mas por hipersensibilidade
[CEPOREX] na sntese de urinrias; meningite; via I.V. ou I.M. semelhantes s da
-Cefuroxima peptidoglicano, tal como pneumonia causada por Distribuem-se Penicilina:
-Cefamandol as penicilinas). microrganismos amplamente pelos lquidos Nefrotoxicidade;
[MANDOKEF] Bactericidas (para Gram sensveis, etc... corporais. Intolerncia ao
-Cefixima + e Gram -) Excreo: renal, lcool;
-Cefradina principalmente por Diarria.
-Ceftriaxone secreo tubular.
Carbapenemes Actuam da mesma Administrao via I.V. Por vezes associa-se Nusea,
-Imipenem forma que os outros - Degradao no rim por Imipenem + vmitos,

87
[TIENAM] lactmicos (penicilinas, uma diidropeptidase Cilastatina (que neurotoxicidade,...
-Meropenem cefalosporinas e (Imipenem) e por uma bloqueia a
[MERONEM] monobactmicos). desidropeptidase degradao do
Bactericidas de amplo (Meropenem) no tbulo c. Imipenem no rim).
espectro (bactrias Gram proximal.
+, Gram -, aerbias e
anaerbias)
Monabactmicos Inibe a sntese da parede Administrao por via Efeitos indesejveis
: bacteriana, tal como os parenteral. semelhantes aos dos
-Aztreonam outros -lactmicos. outros -lactmicos,
[AZACTAM] Espectro inusitado: mas no apresenta,
apenas activo contra necessariamente,
bastonetes aerbios Gram reaces cruzadas
-. imunolgicas com as
penicilinas e seus
produtos.

Agentes antimicrobianos que afectam a sntese de protenas bactrianas


Tetraciclinas Inibem a sntese de Drogas de 1 escolha Administrao por V.O., As tetraciclinas so Distrbios G.I.
-Tetraciclina protenas bacterianas. para infeces como Via Parenteral. quelantes de ies Dficit de vitB.
[CICLOBITICO] Bacteriostticos. brucelose, clera,... Absoro no T.G.I. metlicos (Ca2+, Manchas dentrias,
-Doxiciclina Espectro anti-bacteriano Drogas de 2a escolha incompleta e irregular: a Mg2+, Ferro, Al3+), hipoplasia dentria,
[ACTIDOX 50] muito amplo: Bactrias para infeces causadas absoro melhora se no formando complexos deformidades sseas
-Minociclina Gram +, Gram -, algumas por microrgamismos forem ingeridos certos no absorvveis; (por serem quelantes
[MINOCIN] espiroquetas e alguns diferentes. alimentos. Ocorre diminuio do Ca2+).
protozorios. Excreo: bile e por da absoro caso
filtrao glomerular h tenham sido ingeridos
acmulo de frmaco se leite, anticidos,
houver problemas renais. preparaes de ferro.
Evitar administrar em
grvidas e crianas.
Cloranfenicol Inibio da Uso clnico reservado Administrao por V.O. Deve ser usado com Pancitopnia
[CLOROCIL] tranpeptidao. para infeces graves ou por via parenteral. muita cautela, (reduo do n de
Bacteriosttico para a , como por Influenzae Distribuio ampla por principalmente em elementos figurados
mas Bactericida para a resistente a outras tecidos e lquidos corporais recm nascidos. no sangue);
Influenzae. drogas e meningite em e tambm LCR. Distrbios das cels.
Amplo espectro (Gram + pacientes que no Excreco de 10% na urina sanguneas

88
e Gram -). podem tomar na forma inalterada e 90% relacionados com a
penicilina. inactivados no fgado. dose; anemia aplsica
Uso na conjuntivite irreversvel;
bacteriana (uso tpico). sndrome do beb
cinzento.
Reaces de
hipersensibilidade e
distrbios G.I.
Aminoglicosdeo Interferem na sntese Amplamente usadas No so absorvidos pelo A ototoxicidade Ototoxicidade
s: proteica (ao nvel do contra microrganismos T.G.I. potencializada por (normalmente
-Estreptomicina reconhecimento do entricos Gram -. Administrao por via uso concomitante de irreversvel);
[BIENTRICO] codo). A Estreptomicina I..M. ou I.V. diurticos da ala. nefrotoxicidade.
-Gentamicina Penetram na cl. por 1 tuberculosttica. No penetram nas cels. O uso concomitante A netilmicina
[DIPROGENTA] sistema de transporte No atravessam BHE. de outros agestes menos ototxica que
-Tobramicina dependente do O2. Atingem elevadas nefrotxicos como as os outros.
[DISTOBRAM] Bactericidas. concentraes em cefalosporinas
-Amicacina Exercem aco mnima secrees e luiquidos aumenta o risco.
[AMIKACINA- contra microrganismos corporais; podem Pode ocorrer
APS] anaerbios. atravessar a placenta. paralisia com uso
-Netilmicina Eficazes contra muitas Eliminao: filtrao concomitante de
bactrias aerbicas Gram glomerular (50 -60% bloqueadores
e algumas Gran +. excretados inalterados). neuromusculares.
A Amicacina a que O Cloranfenicol
possui 1 espectro mais bloqueia o sistema de
amplo. transporte dos
aminoglicosdeos
para a cl.
O efeito dos
aminoglicosdeos
potencializado por
frmacos que
interferem na sntese
da parede celular.
Macrlidos Inibem sntese proteica So de 1 escolha no Administrao por V.O., Como se ligam Distrbios G.I.
-Eritromicina bacteriana (bloqueiam tratamento das mas tambm por via subunidade 50s do
[ERYFLUID] translocao). infeces respiratrias. parenteral. ribossoma, podem
-Claritromicina Eficazes contra Gram +, Rpida difuso para dos competir quando

89
[KLACID] mas no contra a maioria tecidos e placenta; no administrados com o
-Azitromicina dos Gram-. atravessam BHE. Cloranfenicol e
[UNIZITRO] Bactericidas ou Meias vidas: azitromicina Clindamacina
Bacteriostticos. claritromicina
eritromicina. A
claritromicina convertida
num metabolito mais
activo.
Lincosamidas Inibe a sntese proteica Eficaz nas infeces Administrada por V.O. ou Como se ligam Colite
-Clindamicina bacteriana, de forma anaerbias e contra via parenteral. subunidade 50s do pseudomembranosa;
[DALACIN C] semelhante aos Gram +. No atravessa BHE. ribossoma, podem distrbios G.I.
macrlidos e Distribui-se amplamente competir quando
cloranfenicol. por lquidos corporais. administrados com o
Metabolitos activos Cloranfenicol e
excretados na bile e urina. Macrlidos.

Agentes antimicrobianos que afectam o DNA


Quinilonas Inibem a DNA girase So Administradas V.O. Os anticidos base Distrbios G.I.;
-Ciprofloxacina bacteriana e, por issi, a quimioterpicomuito Concentram-se em muitos de Al3+ e Mg2+ erupes cutneas;
[NIVOFLOX] replicao e transcrio. usados em infeces tecidos (principalmente interferem na sua inibe a ligao do
-Ofloxacina Eficazes contra Gram + causadas por rim, prtata, pulmo). absoro. GABA aos seus
-Norfloxacina e Gram -. Baixa microrganismos Eliminao, em parte,por As quinolonas receptores;
-Levofloxacina actividade contra resistentes s sistema heptico P450. podem inibir as fotossensibilidade e
anaerbios. penicilinas, enzimas do P450 Hipersensibilidade.
Bactericidas. cefalosporinas e (interaces com
aminoglicosdeos: outros frmacos,
infeces das vias como a Teofilina,
urinrias, cervicite, cuja toxicidade
gonorria, etc... aumenta em
asmticos).
Nitromidazis Liga-se ao DNA e inibe Uso para tratamento
-Metronidazol a sua sntese. de infeces graves por
[DUMOZOL] Bactericida anaerbio. micorganismos
[FLAGYL] anaerbios e tambm
usado para tratamento
de doenas causadas

90
por protozorios
(giardase, amebase)
Agentes antibacterianos diversos
Antibiticos Inibem a sntese da O uso clnico limita-se Por V.O. para tratamento Actuam de modo Ototoxicidade
Glicopeptdicos parede celular. ao tratamento da colite de infeces G.I., pois no sinrgico com alguns nefrotoxicidade.
- Vancomicina Bactericidas. pseudomembranosa absorvida pelo intestino. antibiticos
[GLIPEP IP] Eficazes contra Gram +. (causada pela Via I.V. aminoglicosdeos.
- Teiclopanina Cindamicina). Eliminao: filtrao
glomerular.
A Teicoplanina tem aco
mais prolongada.
Bacitracina Inibe a formao da Infeces da boca, Uso tpico Possui graves
[BACIDERMA] parede celular. nariz, olhos, pele. efeitos txicos sobre
[DIMICINA] Eficaz contra Gram+ e o rim, por isso
estafilococos produtores administrada
de -lactamases. topicamente, para
evitar esses efeitos.
Antibiticos da Desagregam a Uso limitado devido Neurotoxicidade e
Polimixina membrana celular. sua neurotoxicidade e nefrotoxicidade.
-Polimixina B Bactericidas contra nefrotoxicidade.
-Colistina Gram-
cido Fusdico Inibe a sntese de Usado principalmente Bem absorvido no Usado em Distrbios do T.G.I.
protenas bacterianas. nas infeces intestino. combinao com Erupes cutneas e
Efiacaz contra bactrias estafiloccicas graves Ampla distribuio. outras drogas como ictercia.
Gram+. causadas por Concentra-se no osso. Flucloxacilina.
microrganismos Excreo: blis.
resistentes penicilina,
como a osteomielite.
Tambm usado
(topicamente) para
conjuntivite
estafiloccica.
Agentes Antimicrobacterianos - Tuberculostticos
Frmaco Mecanismo de aco / Aplicao clnica Farmacocintica Interaces / Efeitos Adversos
Efeito Farmacolgico Contra - indicaes
Isoniazida Inibe a sntese de cidos Tratamento da Rapidamente absorvida Necessrio avaliar a Erupes cutneas

91
[HIDRAZIDA- miclicos e desorganiza o tuberculose, juntamente pelo T.G.I. funo heptica antes alrgicas; febre;
ZIMAIA] metabolismo do com a rifampicina e Ampla distribuio pelos de iniciar o hepatoxicidade;
microrganismo. etambutol. tecidos e e lquidos tratamento. alteraes
Bacteriosttica (para as corporais. Penetra Diminui o hematolgicas;
micobactrias em livremente nas cels. metabolismo de artrite; vasculite.
repouso, mas pode A sua concentrao agentes anti- Efeitos no SNC e
destruir as que esto em igual no soro e no SNC. epilpticos como a SNP devido a um
diviso). Metabolismo: por Fenitona e dficit de piridoxina.
acetilao (depende de Carbamazepina. Anemia hemoltica,
factores genticos: quando os indivduos
acetiladores lentos e tm deficincia de
acetiladores rpidos). glicose-6-fosfato-
Excreo: urina, sendo desidrogenase.
uma parte inalterada e
outra acetilada.
Rifampicina Actua atravs da ligao Tratamento da zAdministrao por V.O. Deve avaliar-se a Erupes cutneas;
[RIFADIN] e inibio da RNA Tuberculose, Distribui-se amplamente funo heptica antes Febre;
[TUBEREN] plimerase DNA- juntamente com a pelos tecidos corporais. do incio do distrbios G.I.;
dependente. isoniazida e etambutol Atinge o LCR. tratamento. leso heptica com
Activa contra a maioria Metabolismo: por Induo das enzimas ictercia; hemlise;
das bactrias Gram+ e desacetilao, sendo o hepticas: aumento distrbios do SNC.
Gram-. metabolito activo. da degradao de
Tuberculosttica. Excreo: bile e urina. certos frmacos (ex:
varfarina,
glicocroticides,
analgsicos
narcticos,
antidiabticos orais,
dapsona,
anticoncepcionais).
Etambutol Inibe o crescimento das Tratamento da Administrado por V.O. Neurite ptica.
[TURRESIS] micobactrias. Tuberculose No sangue capatado
Tuberculosttico (juntamente com a pelos eritrcitos e libertado
isoniazida e lentamente.
rifampicina) Metabilizado
parcialmente e excretado
na urina.

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Ciclosserina Inibe o crescimento de Tratamento da Administrao por V.O. Cefaleia;
numerosas bactrias e Tuberculose Multi- A sua concentrao irritabilidade,
micobactrias; inibe Resistente (juntamente igual ni sangue e LCR. convulses
competitivamente a com a rifabutina e A parte eliminada na
sntese da parede celular. PAS). forma activa na urina e
uma certa quantidade
metabolizada
Rifabutina Tratamento da
[MYCOBUTIM] Tuberculose Multi-
Resistente (juntamente
com a Ciclosserina e
PAS).
PAS Tratamento da
Tuberculose Multi-
Resistente (juntamente
com a Ciclosserina e
Rifabutina).

Anti-Vricos
Frmaco Mecanismo de aco / Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Efeitos adversos
Efeito farmacolgico Contra - indicaes
Inibidores da DNA- polimerase viral
Aciclovir Convertido em Tratamento de Herpes Administrao por V.O., So mnimos:
[ZOVIRAX] trifosfato de aciclovir que simples e Herpes I.V., tpica. disfuno renal,
inibe a DNA polimerase Zoster varicela. Alcana LCR. quando
viral. Excreo renal por administrado via I.V.
filtrao glomerular e Nuseas, cefaleia,
secreo tubular. encefalopatia.
Ganciclovir Na forma de trifosfato, Frmaco de escolha Administrao I.V. Uso limitado a So graves:
[CYMEVEN] actua como substracto da contra Excreo: urina infeces por neutropenia,
DNA polimerase viral, Citomegalovrus. citomegalovrus depresso da medula
impedindo a replicao. potencialmente fatais, ssea,
devido aos seus carcinogecidade
efeitos adversos potencial.
graves.
Ribavirina Actua ao alterar grupos Usado para tratar Muito usado na forma de
[REBETOL]

93
de nucletidos virias ou Influenzae, e aerossol.
ao interferir com a infeco causada pelo
sntese de RNA. vrus respiratrio
sincicial.
Inibidores de um dos processos constituintes do ciclio de replicao viral
Amantadina Inibe a penetrao do Tratamento do vrus Administrada V.O., ou por No so
[PARKADINA] vrus no hospedeiro, da gripe (Influenzae). aerossol. graves:tonturas,
[PROFIL] impedindo a Atinge elevadas insnia, fala
decapsidao) concentraes nas arrastada, etc...
secrees.
parte excretada nos rins
na forma inalterada.
Imunoglobulinas Envolve e neutraliza os Quando usada antes
[SANDOGLOBUL vibries da instalao dos sinais
INA] e sintomas pode
atenuar ou evitar o
sarampo, rubola,
hepatite infecciosa,
raiva, poliomielite.
Imunomoduladores
Interfero Principalmente, inibe a Uso para tratamento Administrao I.V ou So comuns: febre,
traduo do RNAm viral de Hepatite B e SIDA. I.M. cansao, cefaleia,
No atravessa a BHE. mialgia.
Pode ocorrer
depresso da medula
ssea, alopecia,
distrbios hepticos e
tiroideus.
Frmacos usados no tratamento do H.I.V.
-Inibidores da transcriptase reversa
-Inibidores da protease

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Frmacos ANTIFNGICOS
Frmaco Mecanismo de aco / Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Efeitos adversos
Efeito farmacolgico Contra - indicaes
Macrlidos Interfere na Antibiticos usados Pouco absorvida V.O., por Potencializa o efeito Toxicidade renal;
Polinicos: permeabilidade e nas para infeces causadas isso s usada por esta via da Flucitosina. reduo da funo
- Anfotericina B funes de transporte da por fungos (ex: para infeces no T.G.I. renal em mais de 80%
[ABELCEPT] membrana do fungo. candidase sistmica). Administrao I.V. lenta. dos casos, sendo
(-Nistatina) Liga-se ao ergosterol. A Uso tpico. normalmente
nistatina tem o mesmo Liga-se muito s protenas reversvel;
mecanismo de aco. plasmticas. pode pernanecer
Atravessa precariamente a algum
BHE. compromentimento
Excreo: muito lenta, da filtro
sendo encontrados glomerular.
vestgios na urina 2 meses Hipocalmia (25%).
aps a sua interrupo. Anemia,
trombocitopenia,
reaces anafilticas,
compromentimento
da funo heptica.
Muito irritante para
o endotlio das veias.

Azlicos: Antifngicos sintticos Infeces causadas Administrao V.O. Decorrente do seu Hepatoxicidade
imidazlicos que inibem as enzimas do por fungos como Distribuio ampla por mecanismo de aco, (pode ser fatal);
-Cetoconazol P450 fngicas, inibindo candidase todos os tecidos e lquidos causa depleco de distrbios G.I.;
[NIZORAL] assim a sntese de mucocutnea crnica, corporais. ergosterol na prurido; inibio da
(-Clotrimazol) ergosterol. etc... No atinge concentraes membrana do fungo, sntese de esterides e
(-Miconazol) Fungistticos de amplo teraputicas no SNC. diminuindo, testosterona
espectro. Excreo: bile e urina. consequentemente, os ginecomastia em
locais de ligao da homens.
Anfotericina e
Nistatina.
Frmacos como
rifampicina,

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antagonistas H2,
anticidos, diminuem
a absoro do
Cetoconazol; a
ciclosporina,
terfenadina,
astemizol, aumentam
a absoro ndo
Cetoconazol.
Azlicos: Antifngicos sintticos Infeces causadas Administrao por V.O. Ocorrem interaces Cefaleia.
Triazlicos que inibem as enzimas do por fungos como Sofre extenso farmacolgicas Distrbios G.I.
-Itraconazol P450 fngicas, inibindo candidase metabolismo heptico. semelhantes s do Hepatite,
[SPORANOX] assim a sntese de mucocutnea crnica, No penetra no LCR. Cetoconazol, devido hipokalmia,
(-Fluconazol) ergosterol. dermatomicoses... Excreo: urina. inibio enzimtica impotncia.
[FLUDOCEL] Fungistticos de amplo do P450. Mas os triazlicos
espectro. apresentam maior
selectividade, e
causam menos
problemas
endcrinos,
comparativamente
aos imidazlicos.
Alilamina: Impede a sntese de Usada para tratamento Administrao V.O. So leves e auto-
-Terbinafrina ergosterol (inibe a de infeces fngicas (captada pela pele, unhas e limitados.
escualeno oxidase), nas unhas. tecido adiposo pois muito Podem ocorrer
provocando acumulao lipoflica). distrbios G.I.,
de escualeno. Usada topicamente. cefaleia, tonturas,
Fungicida Metabolizada pelo P450. dores articulares,...
Excreo: urina.
Flucitosina Antifngico sinttico , Infeces causadas Administrao I.V. No deve ser So raros, podendo
convertida a 5-fluouracil, por fungos, como por (tambm pode ser oral). administrada ocorrer distrbios
inibindo a timildato exemplo candidase Distribui-se amplamente isoladamente, pois G.I., anemia,
sintetase e a sntese de sistmica. por todos os lquidos desenvolve-se neutropenia,
DNA. orgnicos, incluindo o resistncia trombocitopenia,
LCR. facilmente. Por isso, alopecia, hepatite.
90% excretados de forma associa-se muitas
inalterada na urina. vezes Anfotericina.

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Griseofluvina Antibitico antifngico Tratamento de Administrada por V.O. Induz Cefaleia,
que interage com os infeces fngicas da Concentra-se na poderosamente as fotossensibilidade,
microtbulos, pele e unhas. queratina. enzimas hepticas do reaces alrgicas e
interferindo na mitose. citocromo P450, o distrbios G.I.
Fungisttico. que d origem a
interaces
clinicamente
importantes.

Frmacos ANTIPROTOZORIOS
Anti-Malricos
Frmaco Mecanismo de aco / Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Efeitos adversos
Efeito farmacolgico Contra - indicaes
4- Esquizonticida Tratamento da Administrada V.O. Nuseas,
aminoquinolinas sanguneo muito potente. Malria usado no Sofre absoro completa e vmitos,
: Inibe a digesto de ataque agudo e na distribui-se amplamente viso turva,
-Cloroquina hemoglobina pelo quimioprofilaxia. por todos os tecidos. em doses altas pode
[RESOCHINA] parasita e a heme nas infeces Concentra-se nos causar disrritmias
polimerase. causadas por eritrcitos parasitados. fatais. Pode ser
Plasmodium vivax e Eliminao muito lenta usada em gestantes.
Plasmodium malariae, (meia vida de 50 horas;
produzem cura radical. persistncia de resduos
durante vrias semanas ou
meses).
Quinolonas: Esquizonticida Tratamento da Administrao V.O. ou A injeco I.V. na Amarga (aderncia
-Quinina sanguneo muito potente. Malria usado no I.V. lenta. forma de bolo do paciente
[BRONCOSIL] Inibe a digesto de ataque agudo e na Bem absorvida no T.G.I. desaconselhada comdicionada);
-Mefloquinina hemoglobina pelo quimioprofilaxia. Metabolitos excretados na devido ao risco de nuseas,
[MEPHAQUIN] parasita e a heme Nas infeces urina.a Mefloquina tem disrritmias. tonturas,
polimerase. causadas por incio de aco mais lento e zumbido,
Plasmodium vivax e meia vida plasmtica longa viso turva.
Plasmodium malariae, (30 dias). Hipotenso;
produzem cura radical. disrritmias,
distrbios do SNC.

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Hipoglicmia (por
estimulao da
secreo de insulina)
Febre
hemoglobinrica.
-Sulfadoxina Inibem a sntese de Usadas no tratamento Administrao V.O. Usadas muitas Poucos
-Dapsona folato do ataque agudo da vezes Doses mais
(sulfona). malria e na concomitantemente elevadas a
quimioprofilaxia. com os antagonistas combinao
do folato. pirimetamina-
dapsona pode causar
anemia hemoltica,
agranulocotose,
alveolite eosinoflica.
Em doses elevadas,
a combinao
pirimetamina-
sulfadoxina pode
provocar reaces
cutneas graves,
discrasias
sanguneas,...
-Pirimetamina Antagonistas do folato Usadas no tratamento Administrados por V.O. Usadas muitas vezes So poucos.
-Cloroguanina do ataque agudo da O processo lento. As concomitantemente doses mais elevadas
-Proguanil malria e na concentraes plasmticas com a sulfadoxina e a combinao
quimioprofilaxia. eficazes do proguanil dapsona. pirimetamina-
Usados tambm para podem durar 14 dias. dapsona pode causar
prevenir a transmisso. O proguanil uma pr- anemia hemoltica,
droga. agranulocotose,
alveolite eosinoflica.
doses elevadas, a
combinao
pirimetamina-
sulfadoxina pode
provocar reaces
cutneas graves,
discrasias

98
sanguneas,...
8- Produz leses no Eficaz durante a fase Administrao V.O. Quase So poucos, mas em
aminoquinolinas parasita por oxidao. estacionria do Metabolismo rpido; vida invariavelmente doses mais altas
: Hipnozoticidab paludismo. mdia de 3-6 horas. usada em combinao podem causar
-Primaquina (esquizonticida tecidual) Produz cura radical com a Cloroquina distrbios G.I.,
Gameticida. na Malria causada por metoglobinmia,
Plasmodium hemlise (em
falciparum e indivduos com
Plasmodium ovale, pois dficit de gilicose-6-
possuem um estdio P-desidrogenase.
exoeritroctico.
Usada tambm para
evitar a transmisso.
Antibiticos tambm usados na Malria
Tetraciclinas:
-Doxiciclina
-Tetraciclina
Agentes Amebicidas
Metronidazol
Outros frmacos antiprotozorios
Antimnio Usado para o
orgnico tratamento da
Leishemaniase

Frmacos ANTI-HELMNTICOS

Frmaco Mecanismo de aco / Aplicaes clnicas Farmacocintica Interaces / Efeitos adversos


Efeito farmacolgico Contra - indicaes
Benzimidazis: Ligam-se -tubulina Tratamento de Administrados V.O. 10% So poucos no caso
-Mebendazol livre e inibe a sua Helmintases, como a so absorvidos, mas a sua do Mebendazol
[PANTELMIN] polimerizao, Oxirio, etc... absoro aumenta com a (distrbios G.I.).
-Tiabendazol interferindo na capatao ingesta de uma refeio Com o Tiabendazol
-Albendazol de glicose dependente gordurosa. so mais frequentes,

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[ZENTEL] dos microtbulos. rapidamente mas transitrios
metabolizado a sulfxido e (distrbios G.I.,
sulfona (concentrao do tonturas, sonolncia,
metabolito activo 100 reaces alrgicas.
vezes que a do
Mebendazol).
O efeito dos
benzimidazis lento, e os
vermes podem ser expulsos
apenas passados dias.
Praziquantel Altera a homeostasia de Droga de escolha para Administrao por V.O. So leves, podendo
Ca2+ no verme, o tratamento de todas Grande parte ocorrer distrbios
provocando contractura as espcies de rapidamente4 G.I., tonturas, dores
muscular, paralisia e esquistossoma, sendo metabolizadadurante a 1 musculares, etc...
morte deste. eficaz na cisticercose. passagem pelo fgado.
Tambm modifica o Excreo dos metabolitos
parasita, tornando-o mais na urina.
susceptvel s respostas
do hospedeiro.
Piperazina Inibe reversivelmente a Usada para tratamento Administrada por V.O. So raros, podendo
[PIPERMEL] transmisso de infecces causadas Parcialmente ocorrer distrbios
neuromuscular no verme por lombrigas. metabolizada, e o restante G.I., urticria, etc...
(actua como o GABA)., Actualmente, o seu uso eliminado de forma
sendo os vermes clnico foi substitudo, inalterada na urina.
paralisados expelidos em grande parte, pelos
ainda vivos. benzimidazis.
Niclosamida Lesa irreversivelmente O mais dirigido para Sofre absoro Em certas infeces, So poucos,
o verme, que expelido. os cestodos, como a desprezvel pelo T.G.I. deve administrar-se infrequentes e
tnia. um purgativo, 2 horas transitrios, podendo
aps a toma da ocorrer nuseas e
niclosamida (porque vmitos.
o verme expelido,
mas nem os ovos nem
as larvas so
afectados).

100
Frmacos usados na terapia do Cancro

Agentes citotxicos Agentes alquilantes e -Mostardas nitrogenadas -Ciclofosfamida


compostos correlatos -Clorambucil
-Melfalan
-Clormetina
-Ifosfamida
-Prednimustina
-Nitrossurias -Carmustina
-Lomustina
-Sermustina
-Nimustina
-Estreptozocina

-Bussulfan

-Cisplatina

Anti-metabolitos Antagonistas do Folato Metrotrexato

Anlogos da -Fluouracil
Pirimidina -Citarabina
-Fudarabina
Anlogos da Purina -Pentostatina
-Mercaptopurina
-Tioguanina
Alcalides da Vinca -Vincristina
-Vimblastina
Derivados vegetais -Vindesina

Campotecinas -Irinotecan
-Topotecan

Hormonas Glicocorticides

101
Progestegnios Megestrol
Medroxiprogesterona
Anlogos da libertao de Goserelina
gonadotropinas Leuprolide
Anlagos da somatostatina Octeotrida
Antagonistas hormonais Antiestrognios Tamoxifeno

Antiandrognios Flutamida
Ciproterona

Inibidores da sntese de Trilostano


hormonas supra-renais Aminoglutemida
Formestano

102

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