ANTICONVULSIVANTES

Convulsão x Epilepsia
Local de descarga e sua propagação

CLASSIFICAÇÃO DAS CRISES EPILÉTICAS

Crises parciais
1. Parciais simples
2. Parciais completas
Crise generalizadas
1. Crises de ausência típica
2. Crises de ausência atípica
3. Crise miotônica
4. Crise tônico-clônica
5. Crise tônica
6. Crise clônica
7. Crise atônica
8. Estado de mal epilético

ETIOLOGIA
 Infecções
 Febre
 Neoplasias
 Doenças degenerativas
 Defeito genético
MECANISMOS

1. Aumento da transmissão GABAÉRGICA (aumentar inibição)

2. Diminuição da transmissão GLUTAMATÉRGICA (diminuir excitação)
3. Modificação da condutância iônica
DROGA MECANISMO DE AÇÃO INDICAÇÕES FARMACOCINÉTICA TOXICIDADE
(parciais e TC
gen)
FENITOÍNA - Alteração da TCG Oral Nistagmo, diploplia,
condutância (Na, K, Ca) Focais Alta afinidade por proteínas ataxia
Ligações com - Bloquear canal de Na+ -> complexas plasmáticas Hiperplasia
proteínas: prolongamento do estado (Teste laboratorial: afinidade gengival,
interação com inativado – potencial pela globulina de ligação à hirsurtismo,
sulfonamidas, repetitivo tireóide – TSH) neuropatias,
fenilbutazona, - Liberação de NT (GLUTA Deposita: cérebro, fíg, músc linfadenopatias e
valproato e GABA) e tec adiposo reações
Aumento de dose X hematológicas
Feno e carba – saturação da metabolização
Indutor hepática
Isoniazida – Excreção renal
inibidor Indutor enzimático

FENOBARBITA Barbitúrico: gabaérgica Crises focais

L Inibição glutamatérgica-> e
Redução do influxo de generalizadas
cálcio pré-sináptico em qualquer
idade

- RN

PRIMIDONA Bloqueio do canal de Na+ Crises focais Boa absorção – 3h Sedação e

Fenobarbital e e Baixa ligação com proteínas sonolência
Feniletilmalonamida generalizadas Boa depuração
(PEMA) em pacientes
refratários
LAMOTRIGINA Inativação dos canais de - Adjunto em Boa absorção Tontura, cefaleia,
sódio voltagem crises focais Meia vida 24h – 14h (usuário diploplia
dependente – 2 anos de indutores)
Inibição dos canais de Valproato aumenta a meia Exantema cutâneo
cálcio ativados por Monoterapia vida (reduzir dose da lamo) em crianças
voltagem (reduz liberação para crises 1ª
de glutamato) generalizadas
ou focais
com ou sem
generalização
2ª
(refratários)
– 12 anos

- Crises de
ausência em
crianças

VIGABATRINA - Inibição irreversível da Monoterapia Meia vida: 6-8h (ação Sonolência,

GABA – T em espasmos farmacológica mais tontura, ganho de
- Redução da recaptação infantis (sínd prolongada) peso, defeitos no
de GABA de West) campo visual
- Redução da glutamina -
sintase Adjunto em Menos comuns:
 crises focais agitação, confusão,
com ou sem depressão e psicose
generalização

CARBAMAZEPINA Bloqueia canal de sódio Crises parciais Oral Diplopia e ataxia –

VD complexas com ou 6 – 8 h (ingestão dose dependente
Reduz a transmissão sem generalização com alimentos)
sináptica (discreta ação secundária Desconforto do TGI,
anticolinérgica) Depuração lenta sonolência
Neuralgia do
trigêmeo Indutor enzimático Hiponatremia –
(36h inicial -> 8-12h retenção de água –
Transtorno bipolar contínuo) – ação ADH
primidona,
fenitoína, Alterações
etossuximida, hematológicas
valproato e
clonazepam, ACO

GABAPENTINA Aminoácidos que Ajunto para crises Não se liga a Sonolência, tontura,
aumentam a liberação do focais com ou sem proteínas ataxia e tremor
PREGABALINA GABA generalização 2ª Não é metabolizado
Eliminação Disfunção erétil
Reduzem a liberação de inalterada pelos
glutamato rins
Meia vida 5-8h
Propriedades analgésicas
(dor neuropática)
TOPIRAMATO Bloqueio dos canais de Analgesia – Metabolismo
sódio VD enxaqueca hepático
Modulação negativa dos
canais de Ca tipo L Monoterapia em Pouca ligação com
Ativação dos canais de K crises focais ou TCG proteínas
Potencialização do efeito refratários
do GABA Eliminação renal
Deprime a ação do gluta Adjuvante em crises
Inibe anidrase carbônica focais ou TCG ACO reduzido
(AC leva a uma acidose
cerebral – mecanismo
anticonvulsivantes)
DROGAS (gen) MECANISMO DE AÇÃO INDICAÇÃO TOXICIDADE FARMACOCINÉTICA
ETOSSUXIMIDA Redução da corrente Crises de ausência Dor epigástrica,
de Ca de baixo limiar – 3 anos anorexia, náusea,
Ativação de canais de vômito
K
Letargia, fadiga,
tontura e euforia

Síndrome de Stevens
Johnson
VALPROATO DE Inativação dos canais Epilepsias infantis Naúsea, vômito, dor Interação com
SÓDIO de sódio Crises de ausência abdominal e azia alimentos –
Ativação da concomitante com Tremor – doses altas redução da
condutância do K TCG Hepática – grave – toxicidade
Ação gabaérgica Convulsões crianças < 2 anos e
GAD – ácido 1. Inibição da parciais e polifarmacoterapia Alta ligação com
glutâmico GABA – T: primariamente proteínas
descarboxilase metabolismo generalizadas
2. Facilitador de (grande e pequeno Baixo volume de
GAD – síntese mal) distribuição
3. Inibidor de
GAT – 1 - Profilaxia Meia vida de 9 –
recaptação enxaqueca e 18h
transtorno bipolar

BENZODIAZEPÍNICOS Alta eficácia Causa tolerância e Adjunto em crises

: Rápido início de dependência parciais e
CLOBAZAM, ação generalizadas
DIAZEPAM, Boa tolerabilidade Efeito sedativo refratárias
LORAZEPAM,
CLONAZEPAM Efeito paradoxal em
crianças

ACETAZOLAMIDA Acidose cerebral – Convulsão em

ação período menstrual
anticonvulsivante

Tolerância

TRATAMENTO

CONVULSÕES PARCIAIS E TÔNICO - CLÔNICA FENITOÍNA, CARBAMAZEPINA, FENOBARBITAL,

GENERALIZADAS PRIMIDONA, VIGABATRINA, LAMOTRIGINA,
GABAPENTINA, TOPIRAMATO

TIAGABINA, ZONISAMIDA, DIAZEPÍNICOS, FELBAMATO,

VALPROATO
CONVULSÕES GENERALIZADAS ETOSSUXIMIDA, ÁCIDO VALPROICO, VALPROATO DE
SÓDIO
OUTROS FÁRMACOS BENZODIAZEPÍNICOS E ACETAZOLAMIDA
 CRISES PARCIAIS 1ª escolha: FENITOÍNA, CARBAMAZEPINA, VALPROATO

2ª escolha: GABAPENTINA, TOPIRAMATO,

FENOBARBITAL E TIAGABINA
CRISES GENERALIZADAS FENITOÍNA, CARBAMAZEPINA, FENOBARBITAL E
VALPROATO
CRISES DE AUSÊNCIA 1ª escolha: ETOSSUXIMIDA, Á. VALPRÓICO

2ª escolha: CLOBAZAM/CLONAZEPAM, LAMOTRIGINA

METOSSUXIMIDA/TRIMETADIONA, TOPIRAMATO,
GABAPENTINA
CRISE MIOCLÔNICA VALPROATO IV, CLOBAZAM/CLONAZEPAM,
LAMOTRIGINA, TOPIRAMATO/ZONISAMIDA,
FELBAMATO
CRISE ATÔNICA VALPROATO IV, LAMOTRIGINA, CLOBAZAM
ESTADO DE MAL EPILÉTICO DIAZEPAM IV, FOSFOFENOIOÍNA, FENOBARBITAL
TÔNICO - CLÔNICA 1ª escolha: Á. VALPRÓICO, CARBAMAZEPINA,
FENITOÍNA

2ª escolha: LAMOTRIGINA, TOPIRAMATO,

FENOBARBITAL, OXCARBAZEPINA

GABAPENTINA – adjunto em crises focai com ou em generalização secundária

PRIMIDONA – crises focais e generalizadas em pacientes refratários
VIGABATRINA – Síndrome de West; adjunto em crises focais com ou sem generalização

TERATOGENICIDADE

Risco aumentado em 2x para má formação

1. FENITOÍNA: síndrome fetal (polidactilia, malformações oculares, malformações cardíacas incompatíveis com
a vida, microcefalia, hérnia inguinal, hipospádia, linfangioma cístico retro-peritoneal, sindactilia em pés e
mãos e mielomeningocele), fenda palatina
2. FENOBARBITAL: cardíaca, orofacial, TGU
3. VALPROATO: tubo neural
4. TOPIRAMATO: animais (hipospádia)