ANESTÉSICOS LOCAIS

UC Anestesiologia e Terapêutica
Profa. Karine Duarte da Silva
ANESTÉSICO LOCAL

São fármacos utilizados para bloquear

temporariamente a condução dos
impulsos nervosos, levando à perda ou
diminuição da sensibilidade dolorosa.
 ANESTÉSICO LOCAL
EXISTEM VÁRIAS TEORIAS SOBRE COMO AGEM OS ANESTÉSICOS

A teoria do receptor específico, a mais aceita hoje em dia,

propõe que os anestésicos locais agem ligando-se a receptores
específicos nos canais de sódio.
Assim que o anestésico local tem acesso aos receptores, a
permeabilidade aos íons sódio é diminuída ou eliminada e a
condução nervosa é interrompida.
ANESTÉSICOS LOCAIS

A ligação específica ocorre no meio

intracelular, por isso é necessário
que o anestésico local molecular
ultrapasse a membrana plasmática
para então bloquear os canais de
sódio
 ANESTÉSICO LOCAL
Anestésicos locais BLOQUEIO TEMPORÁRIO

Impede
despolarização

Interrupção
da condução
Despolarização é o aumento da nervosa
permeabilidade da membrana aos
íons sódio
ANESTÉSICOS LOCAIS
COMPOSIÇÃO QUÍMICA:
1. Porção hidrofílica injeção nos tecidos.
2. Porção lipofílica difusão do anestésico através da bainha
nervosa.
3. Cadeia intermediária une as porções hidrofílica e lipofílica
e, de acordo com sua estrutura química, permite classificar os
anestésicos locais em ésteres ou amidas.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Os anestésicos locais possuem em sua maioria um grupo aromático
(lipossolúvel, hidrofóbico) associado a um grupo amina (polar, hidrofílico). Esses
dois grupos são ligados por uma cadeia intermediária que determina a
classificação do anestésico local como amida ou éster.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
Amida Éster

Instáveis em solução e não podem

Termoestáveis e podem sofrer o
ser armazenados por tanto tempo
processo de autoclavagem
quanto as amidas
Podem causar reações alérgicas
Reações alérgicas raras
(PABA)
ANESTÉSICOS LOCAIS - ÉSTERES
• Primeiros anestésicos locais sintetizados

• Precursor: cocaína.

•Além da cocaína, fazem parte desse grupo a procaína, a cloroprocaína, a tetracaína e a

benzocaína.

Desses, a benzocaina é o unico atualmente empregado em Odontologia, apenas como

anestésico de superfície em mucosas, na forma de pomadas ou géis.
ANESTÉSICOS LOCAIS - AMIDAS
• 1948, lidocaína

• Menor capacidade de produzir reações alérgicas

• Alem da lidocaína, fazem parte do grupo: mepivacaína, prilocaína, articaína,

bupivacaína, ropivacaína e etidocaína.
 ANESTÉSICO LOCAL
Propriedades desejáveis

✓ Não ser irritante para o tecido ao qual é aplicado.

✓ Não deve causar qualquer alteração permanente da

estrutura nervosa.

✓ Sua toxidade sistêmica deve ser baixa.

 ANESTÉSICO LOCAL
Propriedades desejáveis

✓ Deve ser eficaz, independentemente de ser infiltrado

no tecido ou aplicado localmente às mucosas.

✓ Efeito rápido e duração suficiente.

✓ Deve ter potência suficiente e baixa toxicidade.

 ANESTÉSICO LOCAL
Propriedades desejáveis
✓ Não deve produzir reações alérgicas.

✓ Deve ser estável em solução.

✓ Deve ser estéril ou capaz de ser esterilizado.

ANESTÉSICO LOCAL
FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO DOS ANESTÉSICOS
LOCAIS
Quanto menor o pH (inflamação), menor a
Ph do meio
formação de base livre
Distância do Quanto maior a distância, menor a ação (diluição
nervo tecidual)
Diâmetro do Quanto maior diâmetro, maior deve ser a
nervo concentração de solução anestésica
ANESTÉSICOS LOCAIS – pH
FALHA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS EM TECIDOS INFLAMADOS
 ANESTÉSICOS LOCAIS
As fibras nervosas possuem
sensibilidades diferentes aos
anestésicos locais
* Fibras pequenas mais sensíveis que
grandes
* Fibras mielinizadas são bloqueadas
mais rapidamente que as não
mielinizadas de mesmo diâmetro.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
Que outras características físico-químicas podem afetar a ação dos anestésicos locais?

* LIPOSSOLUBILIDADE
Drogas lipossolúveis penetram mais facilmente a membrana celular para exercer seu
efeito.

Quanto mais potente, menor a quantidade de droga necessária para ocasionar o mesmo
efeito.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
Que outras características físico-químicas podem afetar a ação dos anestésicos locais?
*LIPOSSOLUBILIDADE

EXEMPLO: A bupivacaína – altamente

lipossolúvel – é aproximadamente quatro vezes
mais potente que a lidocaína. Isso se reflete nas
preparações de drogas comercialmente
disponíveis, pois como a bupivacaína é mais
potente, suas apresentações são em soluções
de 0,1 a 0,5%, enquanto a lidocaína é
geralmente apresentada em soluções de 1 a 2%
ANESTÉSICOS LOCAIS
Que outras características físico-químicas podem afetar a ação dos anestésicos
locais?
* ESTRUTURA MOLECULAR
A duração da ação do anestésico local está relacionada à sua estrutura
molecular, principalmente ao comprimento da cadeia intermediária que liga o
anel aromático ao grupo amina, e ao grau de ligação proteica da droga.
ANESTÉSICOS LOCAIS
Que outras características físico-químicas podem afetar a ação dos anestésicos
locais?
ESTRUTURA MOLECULAR
* Entre os diferentes anestésicos locais
existe uma grande variabilidade de
cadeias intermediárias e do grau de
ligação proteica.
* Quanto maior a ligação proteica,
maior o tempo de duração do
anestésico.
A duração da anestesia é determinada pelo grau de
ligação proteica. Os anestésicos que apresentam
grande afinidade ao componente proteico do nervo
têm menos probabilidade de se difundirem do local da
injeção e serem absorvidos pela circulação sistêmica
EXEMPLO: grau de ligação proteica da lidocaína é
65%, enquanto o da bupivacaína é 95%.
Pode-se prever que a bupivacaína possua maior
duração de ação que a lidocaína – o que de fato
ocorre.
 ANESTÉSICO LOCAL
Toxicidade
Efeitos tóxicos podem variar de um indivíduo para o outro e, ainda, num mesmo
indivíduo, de uma consulta para outra. Crianças costumam a apresentar reações
tóxicas em níveis sanguíneos mais baixos.

Fatores:
✓ Condição física geral do paciente no momento da injeção
✓ Rapidez da injeção
✓ Condição emocional do paciente
✓ Quantidade utilizada da droga
ANESTÉSICOS LOCAIS
AÇÕES SISTÊMICAS
oSNC
Depressão: Em níveis sanguíneos baixos
(terapêuticos, não tóxicos), não ocorrem
efeitos clinicamente significativos no SNC. Em
níveis mais altos (tóxicos, superdosagem), a
manifestação clínica primária é a convulsão
tônico-clônica generalizada
ANESTÉSICOS LOCAIS
AÇÕES SISTÊMICAS
oSNC
Depressão
ANESTÉSICOS LOCAIS
AÇÕES SISTÊMICAS
oSistema Cardiovascular: o sistema cardiovascular
parece ser mais resistente aos efeitos de substâncias
anestésicas locais do que o SNC

AUMENTO DE FREQUÊNCIA CARDÍACA

AUMENTO DA P.A
AUMENTO DE FREQUÊNCIA
RESPIRATÓRIA
SUDORESE
 ANESTÉSICOS LOCAIS
Prevenção da toxicidade

✓Avaliar as condições física e emocional do paciente no

momento da injeção
✓Mínimo conhecimento dos anestésicos usados:
selecionar o mais indicado
✓Manter a dose total abaixo da dose máxima permitida
✓ Aspirar para ver refluxo sanguíneo; injetar lentamente
ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
CLASSIFICAÇÃO
• QUANTO À ESTRUTURA QUÍMICA: ÉSTER OU AMIDA

• QUANTO À DURAÇÃO DO EFEITO: CURTA, INTERMEDIÁRIA, LONGA

 ANESTÉSICOS LOCAIS
Duração Formulação
Curta: 5 a 10 minutos de efeito na polpa Lidocaína sem vasoconstritor
20 minutos de efeito na polpa Mepivacaína sem vasoconstritor

Intermediária: 60 minutos Lidocaína com vasoconstritor NÃO É

RECOMENDADA
Prilocaína com vasoconstritor PARA MENORES
Bupivacaína sem vasoconstritor DE 12 ANOS

Prolongada: 90 a 120 minutos Bupivacaína com vasoconstritor

(GUEDES-PINTO., 2010; VIEIRA et al., 2000)

Úlcera traumática pós anestesia

Interconsulta Dra. Ana Luiza Baldiotti

ANESTÉSICOS LOCAIS

(GUEDES-PINTO., 2010; VIEIRA et al., 2000)

ANESTÉSICOS LOCAIS
Farmacocinética
Absorção e distribuição
* Devem ser infiltrados em áreas próximas aos nervos que devem ser bloqueados
* A absorção se dá no trato gastrointestinal. Parte da droga será absorvida para a
circulação sistêmica: a quantidade dependerá do fluxo sanguíneo no tecido onde foi
administrado o anestésico e dos efeitos que a droga ou seus aditivos podem
desencadear na circulação local.

A indústria farmacêutica investe em preparações que minimizem esse efeito

através da adição de um vasoconstritor como a adrenalina ou fenilefrina.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
Farmacocinética
Metabolismo e excreção
* Ésteres São rapidamente metabolizados por esterases plasmáticas em
metabólitos inativos, e consequentemente apresentam curta meia vida. Os
metabólitos dos ésteres são excretados pelos rins.
* Amidas são metabolizadas pelas amidases hepáticas. Esse processo é mais
lento, o que determina uma meia vida mais longa, por isso podem apresentar
efeito cumulativo em caso de doses repetidas.
Amida sofre biotransformação no fígado. Atenção em pacientes com disfunção hepática (cirrose).
A eliminação dos anestésicos dos dois tipos é através dos rins. Atenção aos pacientes com disfunções renais
ou que fazem diálise.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
USO CLÍNICO
Disponíveis como soluções injetáveis, sprays, cremes e géis. Eles são preparados
como um sal de hidrocloreto para permitir que sejam dissolvidos em água.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
VASOCONSTRITORES
✓Importantes componentes das soluções anestésicas.
✓Reduzem o fluxo sanguíneo no local da injeção (a maioria dos sais
anestésicos são vasodilatadores).
✓ Retardam a absorção do anestésico:
Diminuindo a toxicidade
Causando menores efeitos sobre o sistema cardiovascular
Aumentando o tempo de anestesia
 PROPRIEDADES GERAIS DOS
VASOCONSTRITORES
Sais anestésicos: vasodilatadores

Injeção próximo das fibras ou dos troncos nervosos que se pretende anestesiar

Dilatação dos capilares sanguíneos da região

Rápida absorção para a circulação sanguínea

Limitação do tempo de duração da anestesia

ANESTÉSICOS LOCAIS
USO CLÍNICO
ADIÇÃO DE VASOCONSTRITOR
A adrenalina atua como um vasoconstritor,
minimizando o efeito vasodilatador de alguns
anestésicos locais, por isso reduz a taxa de
absorção da droga para a circulação sistêmica,
aumentando o efeito local.
 ANESTÉSICOS LOCAIS Lidocaína 2% com adrenalina
1:100.000 (Alphacaine®) ou com
noradrenalina 1:50.000
Que anestésico local pode afetar o feto durante a (Xylocaína®)
gravidez?

*VASOCONSTRITOR

A felipressina, derivada da vasopressina, possui uma semelhança

estrutural com a ocitocina, o que pode levar à contração uterina,
embora seja necessária uma dose muito maior que a utilizada em
Odontologia para que isso. Apesar de não existirem evidências de
que a felipressina possa levar ao desenvolvimento de contrações
uterinas nas doses habituais utilizadas em Odontologia, recomenda-
se evitar as soluções anestésicas que contém esse tipo de EVITAR EM GESTANTES!
vasoconstritor durante a gestação.
 ANESTÉSICOS LOCAIS
CUIDAR INJEÇÃO INTRAVASCULAR
Que anestésico local pode afetar o feto durante a gravidez?

- Os ésteres possuem mínimos efeitos sobre feto, pois são metabolizados de modo tão
acelerado que não existem concentrações suficientes na circulação sistêmica para ultrapassar
a barreira placentária.

- As amidas apresentam maior tendência à passagem transplacentária.

Anestésico local alcança a circulação fetal (RISCO DE METAHEMOGLOBINEMIA)

*O2 não consegue se ligar a Hemoglobina, reduzindo a chegada de O2 nos tecidos.
 PROPRIEDADES GERAIS DOS
VASOCONSTRITORES
Grande volume de anestésico ou injeção intravascular acidental

Alto risco de toxicidade

Associação de vasoconstritores aos sais anestésicos produz uma interação

farmacológica desejável.
Sal anestésico fica por mais tempo em contato com as fibras nervosas,
prolongando a duração da anestesia e reduzindo o risco de toxicidade sistêmica.
ANESTÉSICOS LOCAIS
USO CLÍNICO
ADIÇÃO DE VASOCONSTRITOR
Através da vasoconstrição local, o vasoconstritor também reduz a perda
sanguínea (hemostasia).
ANESTÉSICOS LOCAIS
USO CLÍNICO
 Principal vasoconstritor utilizado:
Epinefrina
A epinefrina é o vasoconstritor mais eficaz e seguro para uso Odontológico.
Todavia, como qualquer outro fármaco, também possui limitações e
contraindicações.
 Epinefrina
• Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg).
• Historia de infarto agudo do miocárdio.
• Cirurgia recente de ponte de artéria coronária ou colocação de stents.
• Angina do peito instável (história de dor no peito ao mínimo esforço).
• Certos tipos de arritmias cardíacas.
• Insuficiência cardíaca congestiva não tratada ou não controlada.
 Epinefrina
• Hipertireoidismo não controlado.
• Feocromocitoma.
• História de alergia a sulfitos.
• Pacientes que fazem uso continuo de derivados de anfetaminas.
• Usuários de drogas ilícitas.
ANESTÉSICOS LOCAIS
USO CLÍNICO
ADIÇÃO DE BICARBONATO
Aumenta o pH do meio e, consequentemente, aumenta a velocidade de ação da
anestesia (redução da latência).

Porém, a adição de concentrações excessivas pode levar à precipitação do

anestésico local.
 ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
LIDOCAÍNA
• Anestésico mais utilizado: 1ª escolha
• Apresentação farmacêutica: geralmente 1 ou 2% (mais usado)
• Dose máxima: aproximadamente 7 tubetes (paciente adulto)
• Devido a sua ação vasodilatadora, praticamente não há indicação
do uso da solução de lidocaína 2% sem vasoconstritor em
Odontologia.
 ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
MEPIVACAÍNA
• Amplamente utilizado
• Ação: início rápido e duração intermediária
• Apresentação farmacêutica: geralmente 2% (quando com vasoconstritor)
e 3% (quando sem vasoconstritor)
• Dose máxima: aproximadamente 7 tubetes (paciente adulto)
• Ligeiramente mais potente e mais tóxico que a lidocaína
 ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
BUPIVACAÍNA
• Ação: duração longa (de 5 a 9 horas)
• Apresentação farmacêutica: geralmente 0,5%
• Dose máxima: aproximadamente 8 tubetes (paciente adulto)
• 4X mais potente que a lidocaína
 ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
PRILOCAÍNA
• Ação: início rápido e duração intermediária (semelhante à lidocaína)
• Apresentação farmacêutica: geralmente 3%
• Dose máxima: aproximadamente 6 tubetes (paciente adulto)
• 2X mais tóxico que a lidocaína
• Evitar em gestantes
 ANESTÉSICOS ODONTOLÓGICOS
ARTICAÍNA
• Ação: início rápido e duração intermediária
• Apresentação farmacêutica: geralmente 4%
• Dose máxima: aproximadamente 6 tubetes (paciente adulto)
• Pouco tóxica
Sugestão: ver podcast 58#Articaine200 em Odontologia Cast.
Até a próxima aula!