Atividade 01 – Farmacocinética (Absorção e Distribuição)

Prof ª.: Denise de Amorim Loura Macêdo

Curso

Disciplina Farmacologia Básica

Aluno (a)

1. O Metabolismo de primeira passagem ou metabolismo pré-sistêmico é um fenômeno do

metabolismo no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida no corpo
antes de atingir a circulação sistêmica. Qual é o PRINCIPAL órgão responsável por esse
fenômeno?

a) Estômago.
b) Pulmões.
c) Fígado.
d) Rim.
e) Pâncreas.

2. A via de administração que NÃO evita o metabolismo hepático de primeira passagem é a

via:

a) Oral
b) Transdérmica.
c) Pulmonar
d) Intravenosa.
e) Nasal.

3. Albumina é a proteína plasmática mais abundante e responsável por complexação aos

fármacos. Considerando isso, assinale a alternativa INCORRETA.

a) Os fármacos podem ter grau variável de afinidade pelas proteínas plasmáticas. Como exemplo,
o Naproxeno possui alta afinidade enquanto o Minoxidil possui baixa afinidade.
b) O processo de complexação entre o fármaco e as proteínas plasmáticas é reversível e
saturável.
c) Os fármacos altamente ligados às proteínas plasmáticas possuem um maior volume de
distribuição.
d) A complexação às proteínas plasmáticas tende a reduzir a disponibilidade de um fármaco para
difusão ou transporte no órgão alvo, uma vez que ,apenas a forma livre é capaz de difundir-se
através das membranas.
e) O uso de dois fármacos ao mesmo tempo em que ambos se ligam altamente às proteínas
plasmáticas pode gerar competição e assim interações medicamentos.

4. Quanto aos fatores que interferem na farmacocinética, analise as afirmativas abaixo.

I. Fármacos hidrossolúveis são absorvidos com maior dificuldade ao longo do trato

gastrintestinal
II. O pH interfere no número de formas ionizáveis alterando a absorção e excreção dos fármacos
III. Quanto maior a fração do fármaco ligada às proteínas plasmáticas, mais partículas estão
disponíveis para gerar efeito terapêutico
IV. O metabolismo de primeira passagem favorece a absorção de pró-fármacos, pois geram a
ativação dos mesmos.
 V. A biotransformação é um processo que beneficia a formação de complexos lipossolúveis, os
quais favorecem a eliminação de um fármaco.

A alternativa que contém todas as afirmativas corretas é:

a) I, II e III
b) I, II e IV
c) II, III e IV
d) II, III e V
e) III, IV e V

5. Quanto aos critérios farmacocinéticos ligados à distribuição dos fármacos, é correto

afirmar que:

a) o índice de penetração de um fármaco em um tecido depende da magnitude do fluxo sanguíneo

para o tecido, massa tecidual e características de divisão entre sangue e tecido.
b) o volume de distribuição aparente é o volume de líquido real em que uma fração do fármaco
administrado teria de ser diluído para produzir a concentração no plasma.
c) o grau de distribuição de um fármaco aos tecidos independe do grau de ligação às proteínas
plasmáticas e aos tecidos.
d) o cérebro recebe cerca de um sexto do débito cardíaco em sangue. Essa circulação facilita a
penetração de fármacos, pois se utiliza da alta permeabilidade do órgão.
e) muitos fármacos ácidos (ex. ácido acetilsalicílico) ligam-se pobremente às proteínas e, por isso,
têm volume de distribuição aparentemente pequeno.

6. O termo usado para descrever a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao
seu local de ação, ou a um líquido biológico, é:

a) biodisponibilidade.
b) absorção.
c) distribuição.
d) eliminação.
e) redistribuição.

7. Na distribuição de um fármaco o determinante mais importante do fracionamento entre

o sangue e os tecidos e que limita a concentração de fármaco livre é:

a) o gradiente de pH transmembranar.
b) a ligação às proteínas plasmáticas.
c) a lipossolubilidade do fármaco.
d) o pKa do fármaco.
e) a idade do paciente.
8. Assinale a alternativa que apresenta o termo que define a quantidade de droga que está
presente na circulação sistêmica.

a) Metabolismo
b) Tempo de meia vida
c) Biodisponibilidade
d) Absorção

9. Após entrar na circulação sistêmica, o fármaco é distribuído a todos os tecidos corporais

considerando as diferenças na perfusão sanguínea, ligação a tecidos, pH regional e
 permeabilidade das membranas. Sobre a distribuição dos fármacos no organismo,
marque V para as assertivas verdadeiras e F para as falsas.

( ) Algumas áreas do corpo, por exemplo, o cérebro, são facilmente acessíveis a fármacos, devido
à inexistência de barreiras anatômicas.
( ) Uma vez no sistema circulatório, alguns fármacos podem ligar-se de modo inespecífico e
reversivelmente a várias proteínas plasmáticas, como albumina e globulinas.
( ) A distribuição do fármaco no interior do compartimento tecidual é considerada desuniforme e
lenta em comparação com sua absorção e eliminação.
( ) Os fatores que afetam a distribuição do fármaco incluem o débito cardíaco, conteúdo de lipídio
no tecido e suas características físico-químicas.

Assinale a sequência correta:

a) FVFV
b) VFVF
c) FFFF
d) VVVV

10. Para as moléculas de fármacos serem absorvidas no organismo, existem vários fatores
que influenciam nesse processo. De acordo com os princípios farmacocinéticos, a
absorção é maior:

a) Quanto menor a área absortiva

b) Quanto maior a hidrossolubilidade
c) Quanto maior a espessura da área absortiva
d) Quanto menor o peso molecular

11.Qual é o processo farmacocinético que é suprimido quanto fazemos uso de um

medicamento sob forma farmacêutica injetevel:

a) Absorção
b) Distribuição
c) Biotransformação
d) Depuração
e) Eliminação
12.Sobre o processo farmacocinético ABSORÇÃO, marque (V) para verdadeiro ou (F) para
falso.

( ) Uma das etapas para a absorção oral do fármaco consiste em atravessar a membrana do
epitélio gastrintestinal, geralmente pela via transcelular ou paracelular, acessando a circulação
sistêmica por meio dos capilares sanguíneos.
( ) Para serem bem absorvidos, os fármacos devem ser lipossolúveis para se difundirem nos
líquidos do organismo. Além disso, devem também apresentar certa lipossolubilidade para
serem capazes de atravessar as membranas biológicas.
( ) Fármacos com ácidos fracos serão mais bem absorvidos em locais com pH mais baixo,
entretanto basta uma pequena fração não dissociada para que esse fármaco possa ser
absorvido de modo eficiente no intestino devido à grande superfície de absorção disponível.
( ) Avelocidade e a eficiência da absorção independem da via de administração da forma
farmacêutica que contém o fármaco.

O preenchimento CORRETO dos parênteses está na alternativa:

a) VFVF
b) FFVF
 c) VVFV
d) VVFF
e) VFFF

13. Em relação à biodisponibilidade de um fármaco, é correto afirmar que:

a) indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma

de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou
sua excreção na urina.
b) consiste na demonstração de equivalência farmacêutica entre produtos apresentados sob a
mesma forma farmacêutica, contendo idêntica composição qualitativa, mas não
necessariamente quantitativa de princípio(s) ativo(s).
c) pode ser entendida como extensão e velocidade de eliminação.
d) em indivíduos saudáveis, ela indica a equivalência de formulações e apenas isso. Não há
razões cientificas para supor que as diferenças interindividuais distingam a
proveniência farmacêutica das moléculas de princípio ativo.

14. A farmacocinética é o ramo da farmacologia que trata dos conceitos de absorção,

distribuição, metabolismo e excreção de fármacos no organismo. Assinale a alternativa
correta.

a) Os medicamentos orais usam um transporte ativo para passarem de concentrações mais

elevadas no trato gastrointestinal para concentrações mais baixas na corrente sanguínea.
b) A metabolização pelo fígado de grande parte de um medicamento antes dele chegar à
circulação é designado como efeito de primeira passagem.
c) A distribuição de um medicamento absorvido via oral independe de fatores como fluxo
sanguíneo, solubilidade e ligação a proteínas.
d) A excreção pode ser feita pelos rins e também pelos pulmões, glândulas endócrinas,pele e
trato intestinal.

15. A absorção, distribuição, metabolismo e eliminação (ADME) dos fármacos são

processos da farmacocinética. A compreensão desses processos e de suas inter-
relações auxiliam no sucesso do tratamento e reduzem a ocorrência de efeitos adversos
aos fármacos. Das alternativas apresentadas abaixo em relação a ADME, assinale a
afirmativa INCORRETA.

a) A ADME de um fármaco requer sua passagem através de várias membranas celulares. Os

mecanismos pelas quais os fármacos atravessam as membranas e as propriedades físico-
químicas das moléculas e das membranas que influenciam essa transferência são essenciais
para a compreensão da disposição do fármaco no organismo humano.
b) As características de um fármaco que preveem seu transporte e sua disponibilidade nos locais
de ação são: peso molecular e conformação estrutural, grau de ionização, lipossolubilidade
relativa dos seus compostos ionizados e não ionizados.
c) No transporte passivo, a molécula do fármaco geralmente penetra por difusão seguindo um
gradiente de concentração, em virtude da sua solubilidade na camada lipídica dupla.
d) No transporte ativo as proteínas da membrana plasmática intermediam o transporte
intramembrana de alguns solutos fisiológicos, essas proteínas também realizam o transporte
intermembrana dos fármacos sem o gasto de energia e podem ser alvos de ação
farmacológica.

16. A cinética de um fármaco administrado por via enteral tende a ter comportamento
semelhante a outras vias, porém existe possibilidade de que a biodisponibilidade do
fármaco seja menor na via enteral em comparação com outras vias, como a parenteral.
Dos fatores a seguir, assinale o que pode ser considerado determinante na menor
biodisponibilidade da via enteral, sendo, inclusive um fenômeno recorrente a essa via
de administração:

a) Efeito de primeira passagem

b) Biotransformação
c) Ausência de absorção
d) Estado de equilíbrio
e) Tempo de meia vida

17. Os processos farmacocinéticos que determinam a velocidade e as quantidades de

fármacos que entram e saem dos diversos fluidos e sistemas do organismos são
denominados:

a) Absorção, distribuição e reabsorção

b) Distribuição, biotransformação e eliminação
c) Absorção, distribuição, biotransformação e secreção
d) Absorção, distribuição, biotransformação e excreção
e) Distribuição, reabsorção e filtração

18. A absorção de medicamentos é mediada pela seguinte condição:

a) Concentração
b) Forma ionizada
c) Lipossolubilidade
d) Vasoconstrição local
e) Forma ligada

19. A absorção dos fármacos ocorre, principalmente, por meio de:

a) Difusão passiva
b) Transporte ativo
c) Glicoproteína P
d) Difusão facilitada
e) Fagocitose

20. Que proteína é o principal carreador de fármacos ácidos na corrente sanguínea?

a) Lipoproteína de baixa densidade

b) Glicoproteína ácida alfa-1
c) Mioglobina
d) Albumina
e) Betaglobulina

21. A absorção de um fármaco no trato gastrointestinal é determinada pelos seguintes

fatores:

I. pH do meio e pKa do fármaco

II. Fração não ionizada do fármaco
III. Lipossolubilidade do fármaco não ionizada

Assinale a alternativa correta:

a) Somente a afirmativa I está correta

b) Somente as afirmativas I e II estão corretas
c) Somente as afirmativas II e III estão corretas
d) Somente a afirmativa III está correta
e) Todas as afirmativas estão corretas

22. Para a absorção de um fármaco pelo sistema digestório, qual dos fatores NÃO é
importante?

a) O pH do estômago
b) O volume de água ingerida para deglutir o medicamento
c) As condições fisiopatológicas do paciente
d) Os fatores da formulação e os farmacotécnicos
e) O pH do fármaco
23. A biodisponibilidade pode ser definida como:

a) Eficácia e segurança de um medicamento verificadas após a administração a voluntários sadios

b) Garantia de que o fármaco alcança concentrações plasmáticas situadas dentro da faixa
terapêutica
c) Taxa de ligação do fármaco aos receptores
d) Parâmetro relacionado com a velocidade e a extensão da absorção do fármaco a partir da
forma farmacêutica
e) Capacidade de o fármaco atravessar barreiras biológicas e alcançar o local de ação

24. Com relação a farmacocinética, assinale a alternativa INCORRETA

a) O aumento do fluxo sanguíneo, determinado por massagem ou aplicação de calor no local,

potencializa a velocidade de absorção do fármaco
b) O fármaco que se acumula em determinado tecido pode atuar como um reservatório que
prolonga sua ação nesse tecido ou em local distante atingido pela circulação
c) A transformação bioquímica ou o metabolismo das substancias farmacêuticas é o meio do
organismo para transformar moléculas não polares do fármaco em compostos polares
d) Depuração é o tempo necessário para alterar a quantidade do fármaco no corpo para a sua
metade
e) A excreção de fármacos pelo suor, pela saliva e por lágrimas não tem importância quantitativa.

25. Escolha a alternativa correta para preencher as lacunas do trecho:

“A absorção, a ____________, a biotransoformação e a ______________ de um fármaco

envolvem sua ______________, por meio das membranas celulares. É essencial, considerar
os mecanismos pelos quais os fármacos atravessam _____________, e as propriedades
_________________ das moléculas e membranas que influenciam essa transferência.”

a) Passagem/distribuição/excreção/as membranas/físico-químicas
b) Excreção/distribuição/passagem/as membranas/físico-químicas
c) Distribuição/excreção/passagem/as membranas/físico-químicas
d) Passagem/excreção/distribuição/as membranas/físico-químicas
e) Excreção/passagem/distribuição/as membranas/físico-químicas

26. Para produzir seus efeitos característicos, um fármaco deve estar:

a) Mais na forma ionizada do que na forma não ionizada

b) Com menor biodisponibilidade no sítio de ação
c) Em concentrações apropriadas em seus locais de ação
d) Ligado a proteínas plasmáticas
e) Armazenado no tecido adiposo pela maior lipofobicidade

27. No que se refere a difusão passiva, analise as afirmativas a seguir:

I. A força que move o fármaco por absorção passiva é o gradiente de concentração através da
membrana que separa dois compartimentos orgânicos. Ou seja, o fármaco move-se de uma
região de baixa concentração para outra de concentração mais alta.
II. A difusão passiva não envolve carregador, é saturável e apresenta baixa especificidade
estrutural.
III. Os fármacos lipossolúveis movem-se facilmente através da maioria das membranas biológicas,
enquanto os hidrossolúveis fazem-no por meio de canais aquosos.

Assinale a alternativa correta:

a) Somente a afirmativa I está correta

b) Somente a afirmativa II está correta
c) Somente a afirmativa III está correta
d) Somente as afirmativas I e II estão corretas
 e) Somente as afirmativas I e III estão corretas

28. No que se refere ao transporte ativo, analise as afirmativas a seguir:

I. O modo de movimento dos fármacos envolve proteínas transportadoras específicas presentes

na membrana
II. O transporte ativo é dependente da energia fornecida pela hidrólise de trifosfato de adenosina
(ATP)
III. O processo apresenta cinética de saturação para o carregador muito semelhante ao que ocorre
com reações catalisadas por enzimas que possuem uma velocidade máxima na presença de
altas concentrações do substrato quando a união com a enzima é máxima.

Assinale a alternativa correta:

a) Somente a afirmativa I está correta

b) Somente a afirmativa II está correta
c) Somente a afirmativa III está correta
d) Somente as afirmativas I e II estão corretas
e) Todas as afirmativas estão corretas

29. São fatores que interferem na absorção de um medicamento, EXCETO:

a) Estado alimentar
b) Forma farmacêutica
c) Patologia
d) Uso de medicamento genérico
e) Idade do paciente

30. Depois da absorção ou da administração sistêmica na corrente sanguínea, o fármaco

distribui-se para os líquidos intersticiais e intracelulares. Sobre a distribuição dos
medicamentos, assinale a alternativa INCORRETA:

a) Inicialmente, músculos, a maioria das vísceras, pele e tecido adiposo recebem a maior parte
do fármaco
b) A fração de todo fármaco presente no plasma ligado às proteínas é determinada pela
concentração do medicamento, pela afinidade e pelo número dos locais de ligação da
substância
c) Como a ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas não é seletiva e, tendo em vista que o
número de locais de ligação é relativamente grande, alguns fármacos com características
físico-químicas semelhantes podem competir entre si e com outras substancias endógenas por
esses locais de ligação
d) Em geral, a ligação tecidual dos fármacos ocorre com componentes celulares como proteínas,
fosfolipídios ou proteínas nucleares
e) A albumina é o principal carreador de fármacos ácidos na corrente sanguínea

31. A farmacocinética refere-se ao processamento dos fármacos no organismo, incluindo

sua absorção, sua distribuição e sua excreção. A respeito da farmacocinética, assinale
a alternativa INCORRETA:

a) São fatores que interferem na biodisponibilidade a solubilidade do fármaco com o conteúdo

gástrico, os padrões dietéticos, o tamanho do comprimido e o controle de qualidade na
fabricação e na formulação do fármaco.
b) São exemplos de via enteral a intravenosa, a intramuscular e a subcutânea
c) São fatores que interferem a distribuição as características físicas e químicas do fármaco, o
débito cardíaco, a permeabilidade capilar em vários tecidos, o conteúdo de lipídio do tecido e
a ligação às proteínas plasmáticas e aos tecidos
d) Os fármacos e seus metabólitos podem ser eliminados por meio de ar expirado, suor, saliva,
lagrima e leite, e esses fármacos tendem a ser lipossolúveis e não ionizados
e) O pró-fármaco é beneficiado pelo efeito de primeira passagem
32. O volume de distribuição de um fármaco reflete:

a) A extensão em que ele está presente nos tecidos extravasculares

b) O volume em que ele está diluído no glomérulo renal
c) A taxa de eliminação que independe da concentração plasmática
d) A fração depurada que passa pelo fígado
e) O fluxo em que ele se encontra no plasma

33. Assinale o conceito que descreve corretamente o volume de distribuição de um fármaco:

a) Relação entre a quantidade de fármaco no organismo e sua concentração no sangue ou

plasma, dependendo do liquido dosado
b) Tempo necessário para que as concentrações plasmáticas ou a quantidade do fármaco
presente no organismo sejam reduzidas em 50%
c) Fração da dose absorvida que escapa de qualquer eliminação durante a primeira passagem
d) Quantidade de fármaco ligado às proteínas plasmáticas
e) Força da interação reversível entre um fármaco e seu receptor, que pode ser medida por sua
constante de dissociação

34. Sobre a distribuição de fármacos, assinale a alternativa correta:

a) A fim de entrar num órgão, o fármaco deve penetrar todas as membranas que separam órgão
do local de absorção do fármaco
b) A ligação de fármacos às proteínas plasmáticas, como a albumina, reduz a quantidade de
fármaco “ligada” ao sangue
c) Os fármacos ligados ao cálcio, como o antibiótico tetraciclina, acumulam-se nos músculos e
nas articulações
d) Os fármaco lipofílicos, como o barbitúrico tiopental, acumulam-se em tecido adiposo
e) Os fármacos altamente hidrofílicos alcançam facilmente o sistema nervoso central (SNC)

35. Farmacocinética é o estudo da velocidade com que os fármacos atingem o sítio de ação
e são eliminados do organismo, bem como dos diferentes fatores que influenciam na
quantidade de fármaco a alcançar seu sítio. Analise as seguintes afirmativas a respeito
do assunto:

I. Absorção é o transporte de substâncias por meio das membranas biológicas.

II. O processo de absorção tem por finalidade transferir o fármaco do local onde é administrado
para os fluidos circulantes, representados especialmente pelo sangue
III. A distribuição não é afetada por fatores fisiológicos
IV. Os fármacos pouco lipossolúveis têm alta capacidade de permear membranas biológicas,
sofrendo restrições em sua distribuição

Assinale a alternativa correta:

a) Somente as afirmativas I e II estão corretas

b) Somente as afirmativas II e III estão corretas
c) Somente as afirmativas III e IV estão corretas
d) Somente as afirmativas I e IV estão corretas
e) Somente a afirmativa I está correta

36. A cinética de um fármaco administrado por via enteral tende a ter comportamento
semelhante a outras vias, porém existe a chance de que a biodisponibilidade do fármaco
seja menor na via enteral em comparação com outras vias como a parenteral. Dos fatores
a seguir, um pode ser determinante na menor biodisponibilidade da via enteral, sendo
inclusive um fenômeno recorrente a essa via de administração:

a) Reação de fase I
b) Biotransformação
c) Ausência de absorção
d) Estado de equilíbrio
e) Fenômeno de primeira passagem

37. Todas as alternativas referem-se à absorção de fármacos, EXCETO:

a) A via de administração constitui um importante fator que afeta a absorção do fármaco

b) A taxa de absorção varia após a administração oral
c) Após a administração retal, a absorção do fármaco obedece à cinética de primeira ordem
d) Após a administração intramuscular, a absorção do fármaco obedece a cinética de primeira
ordem
e) Após a administração intravenosa, a absorção do fármaco segue uma cinética de primeira
ordem

38. A característica de uma droga que prediz sua distribuição e sua disponibilidade no local
de ação é seu:

a) Grau de ionização
b) Sítio farmacóforo
c) Grau de pureza
d) Índice terapêutico
e) Receptor

39. O volume de distribuição aparente de um fármaco pode ser calculado através da formula:

a) Vd = meia-vida do fármaco/concentração plasmática da droga

b) Vd = quantidade de droga no corpo/concentração plasmática da droga
c) Vd = taxa de eliminação do fármaco/concentração plasmática da droga
d) Vd = clearence do fármaco/concentração plasmática da droga
e) Vd = extração hepática/concentração plasmática da droga

40. O volume de distribuição de um fármaco reflete:

a) A extensão que o fármaco está presente nos tecidos

b) A quantidade do fármaco eliminado em 1 hora
c) A capacidade do fármaco se ionizar
d) A dimensão da janela terapêutica do fármaco
e) Sua potência