Atividade 02 – Farmacocinética (Biotransformação e Excreção)

Prof ª.: Denise de Amorim Loura Macêdo

Curso

Disciplina Farmacologia Básica

Aluno (a)

1. A fase 2 da biotransformação de um fármaco é a fase onde ocorre:

a) Oxidação
b) Redução
c) Hidrólise
d) Fosforólise
e) Conjugação

2. Uma pessoa administra concomitantemente dois fármacos X e Y. Entretanto

há interação destes fármacos, sendo que Y é um indutor do citocromo P450,
responsável pelo metabolismo de X. Qual efeito farmacológico que ocorrerá nesta
situação?

a) O fármaco Y irá agir mais rapidamente no organismo desta pessoa

b) Os efeitos farmacológicos de X irão aumentar podendo ocorrer toxicidade
c) A concentração do fármaco Y irá diminuir, aumentando seus efeitos
farmacológicos
d) Ocorrerá uma queda na concentração de X, podendo levar a uma ineficiência
farmacológica

3. A urina que estiver ácida facilitará a eliminação dos fármacos:

a) Básicos
b) Ácidos
c) Neutros
d) Lipossolúveis
e) Que tiverem alto peso molecular

4. Sobre a excreção renal de fármacos, assinale a alternativa INCORRETA:

a) A biotransformação pode ser entendida como a metabolização dos xenobióticos

b) De modo geral, a biotransformação aumenta a hidrossolubilidade dos
xenobióticos
c) Pró-fármacos são substâncias ativas que, ao sofrerem uma reação de
biotransformação, produzem metabólitos tóxicos
d) O principal local de biotransformação no organismo é o fígado
e) A biotransformação hepática pode ser realizada em duas fases: fase I e fase II

5. Com relação às biotransformações, assinale a alternativa correta:

a) Ativam os medicamentos, tornando-os mais lipofílicos
b) Dão origem somente a metabólitos ativos menos polares
c) Somente são realizadas no retículo endotelial
d) Podem dar origem a um metabólito tóxico
e) Dão origem a moléculas mais apolares

6. Um fármaco cuja concentração tecidual é mais elevada que a plasmática

possui como característica farmacocinética:

a) Alto volume de distribuição

b) Baixo volume de distribuição
c) Alta depuração renal
d) Baixa depuração renal
e) Boa absorção

7. A farmacocinética pode ser definida como:

a) Estudo dos processos de absorção e eliminação de fármacos do organismo

b) Estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição e excreção de
fármacos no organismo
c) Estudo quantitativo dos processos de transferência de fármacos nas fases de
absorção e eliminação de fármacos no organismo
d) Estudo quantitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e
excreção de fármacos no organismo
e) Estudo qualitativo dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e
excreção de fármacos no organismo

8. Qual via de eliminação é menos significativa quantitativamente para

excreção de fármacos e de seus metabólitos?

a) Pulmões
b) Leite
c) Fezes
d) Trato biliar
e) Rins

9. Dos processos listados a seguir, o que faz parte da fase I de biotransformação

de um fármaco é a:

a) Absorção
b) Conjugação
c) Distribuição
d) Redução
e) Excreção

10. São sítios de excreção de fármacos, EXCETO:

a) Pulmão
b) Coração
c) Saliva
d) Suor
e) Lágrimas

11. O metabolismo do fármaco é um processo que pode levar ao término da

atividade biológica ou à sua alteração. Nesse contexto, assinale a alternativa
INCORRETA.

a) As reações de biotransformação (Fase II) convertem a molécula do fármaco

original em metabólitos mais polares, já que introduzem ou expõem um grupo
funcional.
b) As diferenças individuais no metabolismo dependem da natureza do próprio
fármaco.
c) Fatores genéticos podem influenciar a metabolização de determinados fármacos.
d) O citocromo P-450 é uma enzima microssômica e atua como oxidase terminal no
metabolismo de muitos fármacos.
e) A dieta, os fatores ambientais e a idade são fatores que podem influenciar o
metabolismo dos fármacos.

12. O metabolismo dos fármacos pode ser entendido como as reações

químicas responsáveis por transforma-los em outros produtos dentro do corpo.
Considerando essas reações, analise as afirmativas a seguir:

I. As principais reações metabólicas de Fase II são a oxidação, a redução e a

hidrólise.
II. A principal via metabólica dos ésteres é a hidrólise.
III. A conjugação com ácido glicurônico é uma reação de Fase II.
IV. Para ser satisfatório, o pró-fármaco deve ser mais ativo que o fármaco
precursor.

Assinale a alternativa correta:

a) Somente a afirmativa IV está correta

b) Somente a afirmativa I está correta
c) Somente as afirmativas II e III estão corretas
d) Somente as afirmativas I e IV estão corretas
e) Todas as afirmativas estão corretas
 13. Quanto à ligação dos fármacos às proteínas plasmáticas, é
INCORRETO afirmar que:

a) No sangue quase todos os fármacos se subdividem em duas partes: uma livre,

dissolvida no plasma, e outra que se liga às proteínas plasmáticas, especialmente à
fração albumínica.
b) O fármaco e a proteína formam um complexo reversível e passível, portanto, de
dissociação.
c) Do ponto de vista farmacológico, somente a parte livre pode ser distribuída,
atravessar o endotélio vascular e alcançar o compartimento extravascular.
d) A parte ligada à proteínas plasmáticas constitui fração de reserva dos fármacos e
só se torna farmacologicamente disponível no momento em que se converte em
porção livre.
e) Além da albumina, só as hemoglobinas podem ligar-se a determinados fármacos.

14. Com relação aos fármacos, assinale a alternativa correta:

a) A eliminação de fármacos ocorre por excreção ou biotransformação. O fígado e

os rins são diretamente envolvidos para que haja essa eliminação.
b) O pâncreas é o órgão responsável pela biotransformação de todos os fármacos, e
a enzima relacionada a essa função é a acetilcolinesterase.
c) A depuração é conceituada como o tempo necessário para a concentração do
fármaco ficar reduzida à metade.
d) Condições clínicas do paciente, hidrólise do fármaco e pH do estômago não são
fatores que podem interferir na absorção de fármacos.
e) O fármaco administrado por via sublingual tem o fígado como via única para sua
absorção.

15. Os fármacos são eliminados mais comumente por biotransformação

hepática e por excreção renal e biliar. Embora a biotransformação possa ser feita
em outros tecidos, o fígado é o principal órgão na qual é realizada. No que diz
respeito a fármacos e hepatopatias, analise as afirmativas a seguir e assinale V
para as verdadeiras ou F para as falsas:

( ) A redução do metabolismo hepático pode provocar aumento da toxicidade dos

fármacos.
( ) Disfunções hepáticas decorrentes de hepatite, hepatopatia por alcoolismo, cirrose,
esteatose hepática e hepatocarcinoma em potencial aumentam a biotransformação dos
fármacos.
( ) Deve-se evitar ou prescrever com cautela fármacos que comprometam a
coagulação e determinem risco de sangramento em hepatopatas.
( ) Deve-se monitorar a função hepática em hepatopatas que venham a fazer uso de
amoxicilina + clavulanato de porássio.
 a) VFVV
b) VFFV
c) VFFF
d) FVVV
e) FVVF

16. O volume aparente de distribuição de um fármaco pode variar intensamente

de indivíduo para indivíduo conforme vários fatores, entre os quais NÃO se inclui:

a) Idade
b) Superfície corporal
c) Meia-vida plasmática
d) Concentração plasmática de proteínas
e) Volume total de água corporal

17. Analise as afirmativas acerca da excreção de fármacos no organismo e

assinale V para as verdadeiras e F para as falsas:

( ) Ácidos são mais bem excretados em pH urinário mais ácido.

( ) A depuração total de um fármaco é a soma da depuração renal e hepática.
( ) A função miocárdica pode influenciar a depuração hepática de um fármaco.

Assinale a alternativa que define a sequência correta:

a) VVF
b) FFV
c) VFF
d) FVV
e) VVV

18. Escolha a alternativa correta para preencher as lacunas do trecho a seguir:

Tratando-se de substâncias de caráter ácido ou básico, o pH do meio intracelular

passa a exercer influência no grau de ionização dos eletrólitos, determinando sua maior
ou menos reabsorção. _______________ intracelular _______________ de ácidos e
aumenta a de bases.

a) Redução do pH/reduz a reabsorção

b) Aumento do pH/aumenta a reabsorção
c) Aumento do pH/reduz a reabsorção
d) Redução do pH/aumenta a reabsorção
e) Redução do pH/não influencia a reabsorção

19. A quantidade de fármaco que chega ao sítio de ação chama-se:

a) Biodisponibilidade
b) Concentração inibitória mínima
c) Concentração
d) Princípio ativo
e) Dose efetiva

20. As reações provocadas por uma dose excessiva ou por acumulação anormal
do fármaco no organismo são chamadas de:

a) Reações adversas
b) Idiossincrasias
c) Efeitos secundários
d) Efeitos tóxicos
e) Taquifilaxia

21. Sobre eliminação de fármacos, assinale a alternativa correta:

a) Alguns fármacos são eliminados do organismo depois de serem metabolizados a

congêneres menos polares, já outros são eliminados “inalterados”
b) A maior parte dos fármacos, toxinas e metabólitos é eliminada pelas fezes
c) Em alguns casos, os fármacos são reabsorvidos para a corrente circulatória geral
em seu caminho para os rins
d) Os fármacos eliminados pelas fezes podem ser concentrados na bile antes de entrar
no intestino
e) A excreção pulmonar é de extrema importância para a eliminação de fármacos
administrados por via oral.

22. Considerando os processos de eliminação de fármacos do organismo, analise

as afirmativas a seguir e assinale V para as verdadeiras e F para as falsas:

( ) A biotransformação corresponde à modificação enzimática das moléculas do

fármaco
( ) Nas várias células do organismo, ocorrem reações enzimáticas de biotransformação
de maneira indiscriminada
( ) A biotransformação é de grande importância para formar compostos que, em geral,
possuem menor atividade farmacológica e, por serem mais lipossolúveis, podem ser
mais facilmente excretados pelo organismo.
( ) Os rins são os principais responsáveis pela excreção de fármacos.

Assinale a alternativa que define a sequência correta

a) VFVV
b) VFFV
c) FFFF
d) VVFV
e) FVFF
 23. Os dois órgãos mais importantes para a eliminação da maioria dos fármacos
são:

a) Pulmão e fígado
b) Fígado e rins
c) Pulmão e coração
d) Pulmão e rins
e) Fígado e coração

24. Sobre os processos farmacocinéticos, apenas a seguinte alternativa é

INCORRETA:

a) A absorção é influenciada por fatores inerentes ao fármaco, como o tamanho

molecular e a ionização, ocorrendo mais facilmente com subtâncias lipossolúveis
b) Fármacos que, em concentrações terapêuticas, ocupem extensivamente os sítios
de ligação em proteínas plasmáticas podem causar efeitos inesperados de uma segunda
substância, ao deslocarem esta última da ligação com as mesmas proteínas
c) São exemplos de reações químicas sofridas por fármacos na fase II do processo
de biotransformação, ou fase de conjugação, as reações do tipo oxidação, redução e
hidrólise
d) A alteração do pH urinário para um valor mais ácido acelera a excreção de bases
fracas e retarda a excreção de ácidos fracos
e) As principais vias de administração parenteral são intravenosa, subcutânea e
intramuscular

25. O tempo gasto para que a concentração de um fármaco no organismo

diminua em 50% é denominado:

a) Biotransformação
b) Meia-vida
c) Biodisponibilidade
d) Depuração
e) Eliminação

26. A monitoração plasmática de fármacos baseia-se no pressuposto que no

estado de equilíbrio a concentração plasmática corresponde à concentração no (s)
órgão (s) alvo. As situações abaixo requerem monitoramento, exceto:

a) Concentração mínima eficaz do fármaco próxima à concentração tóxica.

b) Resposta inadequada ao tratamento.
c) Insuficiência renal.
d) Variações individuais insignificantes na absorção, distribuição ou eliminação.
e) Comprometimento da função hepática.
27. TRF, 69 anos, diabético, hipertenso, diagnóstico de miocardiopatia dilatada
e epilepsia. Na farmacoterapia prescrita desde maio de 2013 consta: metformina,
enalapril, fenitoína e furosemida. Em 28 de junho de 2013 apresentou dispneia
paroxística noturna, cansaço aos pequenos esforços e edema bilateral. Em 30 de
junho de 2013 o médico da estratégia saúde da família otimizou a farmacoterapia
do paciente aumentando a dose de furosemida e prescreveu amiodarona e carvedilo.
Em 04 de julho de 2013 TRF apresentou ataxia, tonteira e confusão mental, após
passagem pela unidade de pronto atendimento foi internado na enfermaria de
clínica médica. Na unidade de clínica médica após a anamnese farmacológica, o
farmacêutico identificou que os sintomas iniciados em 04 de junho são devido a uma
interação medicamentosa.

a) A amiodarona é um inibidor do citocromo P450 e aumenta a concentração

plasmática do carvedilol.
b) A amiodarona é um inibidor do P450 e aumenta a concentração plasmática da
fenitoína.
c) A fenitoína é um indutor do citocromo P450 e reduz a concentração plasmática da
metformina.
d) A metformina é um indutor da glicoproteína P e aumenta a concentração
plasmática do carvedilol.
e) A metformina é um indutor da glicoproteína P e aumenta a concentração
plasmática da fenitoína.

28. A alcalinização da urina com bicarbonato de sódio resulta em:

a) Retardo da excreção de fármacos tipo ácidos fortes

b) Aceleração da excreção de fármacos tipo bases fracas
c) Retardo da excreção de fármacos do tipo ácidos fracos
d) Aceleração da excreção de fármacos do tipo ácidos fracos
e) Neutralização de fármacos ácidos fracos e bases fracas

29. No processo de biotransformação, é uma enzima responsável pela

metabolização de fase II:
a) CYP 450
b) Epóxido hidrolase
c) Esterase
d) Glutationa S-transferase
e) MAO

30. São passíveis de sofrer o processo de reabsorção tubular passiva, os

fármacos:

a) Lipofílicos não-ionizados
b) Apolares ionizados
c) Polares não-ionizados
d) Hidrofílicos ionizados
e) Lipofílicos ionizados

31. A permanência de um medicamento no organismo está relacionada a

diversos fatores farmacocinéticos, o que pode promover o reaparecimento dos
sintomas mesmo após o indivíduo ter cessado o seu uso ou ainda prolongar o tempo
de ação farmacológica. Avalie as alternativas e assinale a CORRETA:

a) Os agentes inibidores enzimáticos diminuem a concentração de enzimas, o que

promove a diminuição da biotransformação das drogas, fazendo com que o fármaco
permaneça mais tempo no organismo.
b) Os medicamentos que apresentam baixa concentração plasmática, apresentam
baixo volume de distribuição o que representa maior permanência dos medicamentos na
forma de reserva circulante.
c) Os medicamentos que apresentam alta concentração plasmática, apresentam alto
volume de distribuição o que representa menor permanência dos medicamentos na forma
de reserva tecidual.
d) A circulação enterohepática e a reabsorção tubular representam processos
fisiológicos que não modificam o tempo de permanência de uma droga no organismo.

32. Ao serem absorvidos pelo organismo, os fármacos são metabolizados,

exercem seus efeitos fisiológicos e, por fim, devem ser excretados para evitar
acúmulos de metabólitos. Suponha que um indivíduo, com Clearance de creatina de
45 ml/min (Valor de referência: > 90 ml/min) esteja utilizando um fármaco via oral,
que sofre extenso efeito de primeira passagem, havendo produção de um metabólito
ativo tóxico hidrossolúvel no processo de biotransformação do fármaco pelo
complexo CP450. Esse indivíduo apresentará:

a) Menor possibilidade de metabolização e excreção do fármaco, sendo improvável

a ocorrência de uma reação adversa relacionada à dose.
b) Menor capacidade de eliminação do fármaco pelo organismo, aumentando a
chance de ocorrência de toxicidade pela retenção de metabólitos ativos.
c) Maior capacidade de eliminação renal e aumento da potência do fármaco
tornando-o mais eficaz pelo aumento da biodisponibilidade.
d) Maior concentração de fármaco no organismo, dada à retenção renal ocasionada
pelo aumento da filtração glomerular e possibilidade de ocorrência do efeito tóxico.
e) Menor risco de desenvolver uma intoxicação devido ao fato de o fármaco sofrer
extenso metabolismo hepático e esse fenômeno ser determinante para a eliminação do
fármaco pelo organismo.

33. Sobre os conceitos básicos em farmacocinética e farmacodinâmica, analise as

afirmativas:
I. A indução enzimática do citodromo P450 leva a aceleração do metabolismo de
substâncias e geralmente a um aumento da ação farmacológica do indutor, bem como
das drogas transformadas metabolicamente em metabólitos reativos, a indução pode
reduzir ainda mais a toxicidade mediada por metabólitos.
II. No caso de algumas drogas, a intensidade da resposta a determinada dose pode se
modificar durante a terapia; nesses casos, a sua responsividade diminui em
consequência da administração continua do fármaco, produzindo um estado de
tolerância relativa aos efeitos da droga. Quando essa responsividade diminui
rapidamente, diz-se que a resposta está sujeita a taquifilaxia.
III. Os antagonistas dos receptores ligam-se ao receptor, porém não o ativam.
Geralmente, esses antagonistas exercem seus efeitos ao impedir a ligação de agonistas
aos receptores e sua ativação.

Estão corretas as afirmativas:

a) II, apenas.
b) I e II, apenas.
c) II e III, apenas.
d) I, II e III
e) III, apenas

34. O termo biodisponibilidade representa a quantidade de fármaco e a

velocidade com a qual esse atinge a corrente circulatória a partir de uma forma
farmacêutica. Sabe-se que diversos fatores podem influenciar na
biodisponibilidade de fármacos administrados pela via oral. Sendo assim, assinale
a alternativa que apresenta um fator que NÃO interfere na biodisponibilidade.

a) Metabolismo do fármaco pelas enzimas presentes no lúmen e na parede intestinal.

b) Presença de alimentos no trato gastrointestinal.
c) Elevada taxa de ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.
d) Metabolismo hepático de primeira passagem.
35. A respeito dos processos farmacocinéticos de absorção e distribuição de
substâncias, assinale a alternativa correta.

a) A ligação a proteínas plasmáticas auxilia no processo de distribuição aos tecidos.

b) A albumina é uma proteína plasmática carreadora abundante e com afinidade a
muitas substâncias.
c) A barreira hematoencefálica (BHE) é uma das mais seletivas e menos permeáveis
do organismo, protegendo um órgão nobre. Substâncias ionizadas têm facilidade em
penetrar essa via.
d) O tecido adiposo é capaz de armazenar substâncias, desde que não sejam
lipofílicas.
 e) A via intravenosa é rápida, mas a absorção por essa via tem como limitação o
metabolismo de primeira passagem para que a droga fique biodisponível.

36. Durante o processo de metabolismo dos fármacos as isoformas do citocromo

450 (CYP450) podem sofrer inibição ou indução. Diante disso, caso ocorra a
inibição da isoforma responsável por metabolizar um fármaco “X”, o que pode
ocorrer?

a) Uma diminuição da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.

b) Uma estabilização da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP 450.
c) Um aumento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.
d) Um redirecionamento da ação do fármaco X pela inibição das isoformas do
CYP450.
e) Um aumento da eliminação do fármaco X pela inibição das isoformas do CYP450.

37. A respeito do processo de biotransformação de xenobióticos, assinale a

alternativa correta.

a) O fenômeno de indução enzimática pode ser causado pelo consumo crônico de

alguma substância, como o etanol, e se caracteriza pelo aumento da metabolização da
própria substância e de outras que compartilhem da mesma via metabólica.
b) Para que ocorra as reações de conjugação na fase II da biotransformação, a droga
deve passar antes, obrigatoriamente, pela fase I.
c) A idade e o estado patológico do indivíduo não são fatores limitantes para a
biotransformação.
d) A conjugação com a glutationa é uma reação de fase II, catalisada pela enzima
glutationaStransferase, que torna os metabólitos mais lipofílicos e prontos para a
excreção renal.
e) A inibição da enzima monoamino-oxidase (MAO) tem efeito apenas tóxico e não
pode ser utilizada como ação terapêutica.

38. Qual dos seguintes tipos de fármacos tem biodisponibilidade oral máxima?

a) Fármacos com alta biotransformação de primeira passagem.

b) Fármacos altamente hidrofílicos.
c) Fármacos amplamente hidrofóbicos, mas solúveis em solução aquosa.
d) Fármacos quimicamente instáveis.
e) Fármacos que são substratos da glicoproteína P

39. Qual das seguintes afirmações é verdadeira em relação à barreira

hematencefálica?

a) As células endoteliais da barreira hematencefálica têm junções com fendas.

b) Fármacos ionizados ou polares podem atravessar facilmente a barreira
hematencefálica.
c) Os fármacos não podem atravessar a barreira hematencefálica por meio de
transportadores específicos.
d) Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente a barreira hematencefálica.
e) A estrutura capilar da barreira hematencefálica é similar à do fígado e do baço.

40. A alcalinização da urina com bicarbonato é usada no tratamento de pacientes

que apresentam dosagem excessiva de fenobarbital (ácido fraco). Qual das
seguintes afirmativas descreve melhor a razão de alcalinizar a urina nessa
situação?

a) Para reduzir a reabsorção de fenobarbital.

b) Para diminuir a ionização de fenobarbital.
c) Para aumentar a filtração glomerular de fenobarbital.
d) Para diminuir a secreção tubular proximal.
e) Para aumentar a reabsorção tubular de fenobarbital.