UNISINOS - Curso de Medicina

Disciplina de Introdução à Farmacologia

Exercícios 1ª Área

1. As fases da atividade terapêutica são tradicionalmente divididas em fase biofarmacêutica, fase farmacocinética e fase
farmacodinâmica. Analise os seguintes processos:
I - desintegração III - dissolução V- interação do fármaco com o receptor
II - metabolismo IV - absorção
Classicamente fazem parte da fase BIOFARMACÊUTICA:
(a) I e III (d) II, III e IV. (e) Somente a V.
(b) I e IV. (c) II e IV.

2. Leia atentamente as informações retiradas da bula do medicamento valsartana (comprimidos/via oral):

“Após a administração oral de valsartana isolada, o pico da concentração plasmática da valsartana é atingido em 2 a 4 horas. A
biodisponibilidade absoluta média é de 23%. Quando a valsartana é administrada com alimentos, a área sob a curva de concentração
plasmática (AUC) de valsartana sofre redução de 48% (...). O volume de distribuição da valsartana após administração intravenosa, é
cerca de 17 litros (...). A valsartana tem alta taxa de ligação às proteínas séricas (94 –97%), principalmente à albumina sérica. A
valsartana não é biotransformada em grande extensão uma vez que apenas cerca de 20% da dose é recuperada como metabólitos.
Um metabólito hidróxi foi identificado no plasma em baixas concentrações. Este metabólito é farmacologicamente inativo. A val sartana
é eliminada principalmente nas fezes (cerca de 83% da dose) e urina (cerca de 13% da dose), principalmente como fármaco
inalterado. Após administração intravenosa, o clearance (depuração) plasmático da valsartana é cerca de 2 L/h. A meia-vida da
valsartana é de 6 horas. O tempo médio para o pico de concentração e a meia-vida de eliminação da valsartana em pacientes com
insuficiência cardíaca é similar ao observado em pacientes sadios. (fonte: Bulário eletrônico da ANVISA. Bula Valsacor – valsartana.
Laboratório Legrand Phharma).
Com base nas informações constantes na bula coloque V (verdadeiro) ou F (falso) nas afirmativas a seguir:
( ) A maior parte da valsartana administrada por via oral atinge a circulação sistêmica.
( ) A biodisponibilidade da valsartana quando administrada com alimentos é reduzida.
( ) De acordo com o valor do volume de distribuição, podemos afirmar que a distribuição da valsartana para os tecidos é
extensa (=elevada).
( ) Em pacientes portadores de insuficiência cardíaca a velocidade de absorção e de eliminação é semelhante aos pacientes
sadios.
( ) De acordo com as informações da bula, pode-se concluir que durante o metabolismo da valsartana ocorre bioativação.
( ) Grande parte da dose administrada da valsartana é excretada inalterada.
( ) A fração livre da valsartana no plasma é pequena.
( ) Espera-se que não haja necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática de origem não biliar e sem
colestase.
( ) Em pacientes com insuficiência cardíaca não observa-se alteração na velocidade de absorção e de eliminação deste
fármaco.
( ) A via de eliminação renal é a principal via de eliminação da valsartana.

3. A única alternativa INCORRETA sobre o efeito de primeira passagem é:

(a) Pode ocorrer no fígado, nos pulmões e no intestino.
(b) É um dos fenômenos responsáveis pela variabilidade interindividual na resposta a alguns fármacos.
(c) Para um fármaco cujo efeito de primeira passagem normalmente é significativo, uma inibição ou redução deste efeito irá elevar a
biodisponibilidade deste fármaco.
(d) Trata-se de uma metabolização do fármaco antes deste atingir a circulação sistêmica.
(e) É um fenômeno que não sofre saturação.

4. Suponha que uma paciente gestante necessita utilizar um antibiótico devido ao diagnóstico de uma infecção bacteriana. Você tem
disponível dois antibióticos hipotéticos (considere o antibiótico A e o antibiótico B), cuja eficácia e capacidade de atingir o sítio de
infecção em questão são as mesmas. No entanto o antibiótico A apresenta um volume de distribuição de 32 litros enquanto o
antibiótico B apresenta um volume de distribuição de 580 litros. Visando acima de tudo garantir a segurança do feto, qual destes
antibióticos deveria ser escolhido para administrar para esta paciente gestante, A ou B? Explique.
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Exercícios 1ª Área

5. O paciente JFK apresentou um quadro de hipoalbuminemia severa devido à ocorrência de uma doença hepática. Coloque V
(verdadeiro) ou F (falso) considerando as seguintes afirmativas:
( ) Deve-se estar atento a administração de fármacos que apresentam uma alta ligação as proteínas plas máticas, tais como o
diazepam (>97%), a furosemida (>98%), o tamoxifeno (>98%) e a varfarina (99%), devido ao risco de aparecimento de efeitos
adversos em função do quadro de hipoalbuminemia.
( ) Deve-se estar atento a administração de fármacos que apresentam uma baixa ligação as proteínas plasmáticas, tais como a
meperidina (60%), a terbutalina (20%) e a zalcitabina (< 4%), devido ao risco de aparecimento de efeitos adversos em função do
quadro de hipoalbuminemia.
( ) A fração livre plasmática de um fármaco administrado será maior e há um aumento no risco de ocorrerem efeitos adversos.
( ) A fração livre plasmática de um fármaco administrado será menor e há um aumento no risco de ocorrer perda do efeito
farmacológico.

6. Sobre o processo de distribuição dos fármacos coloque V (verdadeiro) ou F (falso) nas afirmativas:
( ) Quanto menor o volume de distribuição mais fármaco se encontra distribuído nos tecidos.
( ) Perfusão sanguínea e permeabilidade da membrana são fatores fisiológicos que influenciam no equilíbrio de distribuição do
fármaco nos diferentes tecidos do organismo.
( ) O Vd (volume de distribuição) de um fármaco para os tecidos depende exclusivamente da taxa de ligação às proteínas
plasmáticas.
( ) Fármacos que estão predominantemente ionizados em pH fisiológico não se distribuem tão rapidamente nos tecidos,
quando comparados com fármacos primariamente não-ionizados.

7. Em relação aos processos envolvidos na biotransformação (=metabolismo) dos fármacos coloque V (verdadeiro) ou F (falso) nas
afirmativas a seguir:
( ) Todos os fármacos administrados pela via oral sofrem metabolismo hepático.
( ) Um dos objetivos do processo de biotransformação de fármacos é facilitar a excreç ão destes.
( ) A biotransformação é um processo que ocorre unicamente no fígado.
( ) A biotransformação é um processo mediado pela ação enzimática.
( ) Durante a biotransformação os fármacos são sempre transformados em metabólitos inativos (sem atividade f armacológica).
( ) As reações de biotransformação dos fármacos geralmente determinam o aumento da lipofilia da molécula.

8. Quais dos seguintes parâmetros farmacocinéticos estão relacionados a fase de absorção e indicam: a extensão (quantidade) e
velocidade deste processo, respectivamente?
(a) ASC (área sob a curva) e t1/2 (tempo de meia-vida). (d) ASC (área sob a curva) e t máx (tempo máximo).
(b) t1/2 (tempo de meia-vida) e t máx (tempo máximo). (e) Nenhuma das alternativas anteriores.
(c) tmáx (tempo máximo) e C máx (concentração máxima).

9. Em relação aos processos envolvidos na excreção dos fármacos coloque V (verdadeiro) ou F (falso) nas afirmativas a seguir:
( ) A filtração glomerular ocorre somente para o fármaco livre (ie, não ligado a proteínas plasmáticas).
( ) Os fluidos são filtrados através do glomérulo através de processo passivo.
( ) A secreção tubular contribui significativamente na excreção dos fármacos, sendo este um processo que ocorre nos ductos
coletores do néfron.
( ) A secreção tubular é um processo ativo e dependente de carreadores.
( ) Fármacos lipofílicos e ionizados na urina conseguem ser reabsorvidos nos túbulos distais.

10. Em um paciente com insuficiência renal, espera-se que um fármaco eliminado predominantemente por via urinária tenha o
seu:
Clearence (depuração): (a) aumentado (b) reduzido (c) inalterado

E o tempo de meia-vida? (a) aumentado (b) reduzido (c) inalterado