Universidade Estadual de Goiás

Curso de Farmácia
Farmacotécnica e Cosmetologia II

CÁPSULAS

Profa. Dr. Leonardo Luiz Borges

FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS DE USO ORAL

➢ Convenientemente transportadas e identificáveis;

➢ Deglutidas com facilidade;
➢ Não há necessidade de dispositivos de medida;
➢ Muitos comprimidos e cápsulas são insípidos;
➢ Flexibilidade para o prescritor e individualização da posologia para o
paciente;
➢ Obtenção de medicamentos de liberação modificada.
FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS DE USO ORAL

Ponto de vista farmacêutico:

➢ Acondicionadas e transportadas a um menor custo e com
menos perdas;

➢ Fármacos e demais substâncias químicas em geral são mais

estáveis na forma sólida e apresentam maior prazo de
validade.
 CÁPSULAS

➢Formas farmacêuticas sólidas no qual o princípio ativo e os

excipientes estão em um invólucro de diferentes tamanhos, que
conforme a composição pode ser rígido ou mole.
 CÁPSULAS

VANTAGENS
➢ Facilidade de deglutição e identificação;

➢ Mascaramento de sabor e odor;

➢ Formulação simples e processo de produção com pequeno número de

etapas;

➢ Não afetam negativamente a biodisponibilidade do fármaco;

➢ Permite a elaboração de sistemas de liberação modificada, como de

liberação entérica e liberação lenta.
FATORES QUE INFLUENCIAM A BIODISPONIBILIDADE DE FÁRMACOS
VEICULADOS EM FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS DE USO ORAL

BIODISPONIBILIDADE refere-se à velocidade e à extensão na qual um fármaco

ou seu grupo terapêutico é absorvido a partir da forma farmacêutica, ficando
disponível no sítio de ação.

DESINTEGRAÇÃO DISSOLUÇÃO ABSORÇÃO

FÁRMACO NO FÁRMACO
PRODUTO FÁRMACO
NO
FARMACÊUTICO NA SOLUÇÃO
ORGANISMO
Cápsula ou comprimido
Partículas
Excipiente +Fármaco
 CÁPSULAS

DESVANTAGENS
➢ Não são fracionáveis;

➢ Podem se aderir facilmente a parede do esôfago;

➢ Não são adequadas para fármacos muito solúveis (irritação gástrica);

➢ Incompatíveis com substâncias higroscópicas quando as mesmas não estão

protegidas.
COMPOSIÇÃO DO INVÓLUCRO DA CÁPSULA

➢ Gelatina, amido, hidroxipropilmetilcelulose (origem vegetal-

vegano);
➢ Agentes surfactantes;
➢ Opacificantes;
➢ Conservantes;
➢ Antioxidantes;
➢ Edulcorantes;
➢ Corantes e flavorizantes certificados.
COMPOSIÇÃO DO INVÓLUCRO DA CÁPSULA

GELATINA é obtida pela hidrólise parcial do colágeno da

pele, tecido conjuntivo branco e ossos de animais (suínos e
bovinos).
➢ Substância atóxica;
➢ Facilmente solúvel nos fluidos biológicos;
➢ Material formador de filme;
➢ Estável do ponto de vista microbiológico;
➢ Deve mantê-las em meio livre de umidade excessiva ou muito seco.
TIPOS DE MATERIAIS VEICULADOS
DENTRO DE CÁPSULAS

Sólidos
➢ Pós, péletes, grânulos e comprimidos.

Semi-sólidos
➢ Misturas que amolecem com a temperatura e pastas.

Líquidos
➢ Líquidos não aquosos.
FORMULAÇÃO

➢ Ingrediente(s) ativo(s);

➢ Diluentes
➢ Lubrificantes Influentes no processo

➢ Agente deslizante

➢ Agentes desintegrantes
Influentes na absorção
➢ Agente molhante (melhorar dissolução)

Os excipientes farmacêuticos podem afetar a biodisponibilidade do fármaco e ser responsáveis

pelas diferenças do efeito terapêutico entre dois medicamentos da mesma substância.
FORMULAÇÃO – influentes no processo

Diluentes: material de enchimento inerte usado para produzir

volume, propriedades de fluxo e características de compressão
desejáveis. Ex: lactose, celulose microcristalina, amido,
sacarose pulverizada e fosfato de cálcio.

Deslizantes e lubrificantes: melhoram as propriedades de fluxo

da mistura dos pós, reduz a fricção (atrito) durante a produção.
Ex: sílica coloidal, amido de milho, talco; estearato de cálcio,
estearato de magnésio.
FORMULAÇÃO – influentes na absorção

Desintegrantes: é usado em formas sólidas para promover sua

desintegração em partículas menores, mais facilmente dispersíveis
ou dissolúveis (consegue dissolver). Ex: croscarmelose, amido,
amidoglicolato de sódio, ácido algínico.

Agentes molhantes: substâncias adicionadas com a finalidade de

diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido. Age
aumentando a molhabilidade das partículas. Exemplos: lauril sulfato
de sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tween).
ESCOLHA DE EXCIPIENTES

➢ Todas as proposições e sugestões são baseadas em critérios

técnicos, considerando aspectos farmacotécnicos e
biofarmacêuticos, porém não substituem a avaliação da
performance da formulação feita por ensaios laboratoriais;

➢ Imprescindível conhecer as características físico-químicas,

farmacocinéticas e de estabilidade dos fármacos preparados.
CLASSIFICAÇÃO (CATEGORIAS DE CÁPSULAS)

➢ Cápsulas duras;

➢ Cápsulas moles (“softgel”);

➢ Cápsulas gastroresistentes (cápsulas de liberação entérica);

➢ Cápsulas de liberação prolongada.

CÁPSULAS DURAS

Forma farmacêutica sólida oral de eleição na farmácia

magistral → Versatilidade

➢ Incorporação de pós, líquidos anidros, semi-sólidos e outras

formas farmacêuticas;
➢ Preparo de pequeno número de unidades por lote;
➢ Facilidade no preparo.
CÁPSULAS DURAS

➢ Invólucro constituído por gelatina.

➢ Consistem em duas peças com formato cilíndrico fechadas

em uma das extremidades.
• Peça mais curta e larga – tampa
• Peça mais longa e estreita – corpo
CÁPSULAS DURAS

➢ Os invólucros de gelatina são produzidos em vários

comprimentos, diâmetros e capacidades. A seleção do
tamanho é realizada com base na quantidade de material
a ser encapsulado. A densidade e a compressibilidade do
material de enchimento determina em grande parte em que
extensão ele pode ser acondicionado no interior do
invólucro.
 TAMANHO DE CÁPSULAS

Tamanhos de cápsulas disponíveis para uso humano

Dose do fármaco é expressa em peso, mas o enchimento é volumétrico

CÁPSULAS MOLES

➢ Constituídas de uma única parte;

➢ Invólucro constituído por gelatina à qual a glicerina ou um
álcool poliídrico, como o sorbitol, foi adicionado
(plastificantes).
➢ Invólucro mais espesso e é formado, enchido e fechado
durante um único ciclo de fabricação;
➢ Apresentam maior flexibilidade e umidade.
CÁPSULAS MOLES

➢ Podem ser oblongas, ovais ou redondas;

➢ Podem apresentar diferentes formas e tamanhos e conter
substâncias medicamentosas em quantidades variáveis, desde
0,2 até 5 g.
➢ Usadas para encapsular e encerrar hermeticamente líquidos,
suspensões, materiais pastosos, pós secos...
CÁPSULAS MOLES

Vantagens em relação às cápsulas duras

➢ Fácil deglutição;
➢ Maior preferência pelos pacientes;
➢ Ideais para incorporação de fármacos suscetíveis à hidrólise ou
oxidação;
➢ Possibilita a incorporação de fármacos empregados em altas
doses e com baixa capacidade de compressão;
➢ Precisão no encapsulamento.
CÁPSULAS MOLES

Desvantagens
➢ Preparação complexa, envolvendo a necessidade de
equipamento específico (inviável na farmácia magistral);
➢ Inadequadas para incorporação de substâncias líquidas com
teor de água maior que 5%, substâncias hidrossolúveis de
baixo peso molecular e compostos orgânicos voláteis.
CÁPSULAS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

Ao contrário das formas convencionais (liberação imediata), os produtos

de liberação modificada permitem a liberação retardada ou
prolongada do fármaco.

➢ Muitos produtos de liberação retardada são comprimidos ou

cápsulas com revestimento entérico, que foram desenvolvidos para
passar intactos pelo estômago e liberar o fármaco no intestino;
➢ Produtos de liberação prolongada são desenvolvidos para liberar a
substância ativa de modo controlado, em velocidade, tempo e local
predeterminados, para alcançar e manter os níveis sanguíneos
terapêuticos ótimos.
CÁPSULAS DE DESAGREGAÇÃO
ENTÉRICA

➢ São cápsulas de liberação modificada destinadas a resistir

ao fluido gástrico e liberar seus ingredientes ativos no
fluido intestinal.

São preparadas provendo cápsulas duras ou moles com um

filme gastroresistente ou pelo preenchimento das cápsulas
com grânulos ou com partículas cobertas por
revestimento gastroresistente.
Ex.: revestimento com acetoftalato de celulose.
CÁPSULAS DE DESAGREGAÇÃO
ENTÉRICA

Justificam seu uso quando:

➢ O princípio ativo não deve ser digerido nem degradado no
estômago;
➢ A substância medicamentosa é irritante para a mucosa
gástrica;
➢ O fármaco produz náuseas ou vômitos se atuar no estômago;
➢ Interessa que o princípio ativo não sofra diluições antes de
atingir o intestino;
➢ A substância medicamentosa só deve produzir seu efeito
máximo no duodeno ou jejuno.
PROCEDIMENTO PARA MANIPULAÇÃO DE
FORMULAÇÕES EM CÁPSULAS DURAS
REQUISITOS PRELIMINARES

➢ Paramentação adequada
➢ Sistema de exaustão de ar
➢ Umidade relativa controlada (30 a 45%)
➢ Temperatura controlada (25± 5°C)
➢ Limpeza do instrumental
O Processo de manipulação de cápsulas duras em farmácias de
manipulação envolve os seguintes procedimentos:

Os procedimentos de moagem e tamisação dos pós,

conforme as características específicas dos
componentes das formulações ou determinado
processo ou produto, podem ser opcionais.
PESAGEM

CÁLCULOS PARA A PESAGEM CORRETA DOS PRINCÍPIOS ATIVOS

Prescrição
Piridoxina (vit. B6) -----60 mg
Cistina 200 mg
Vitamina B12-------------100 mcg
Biotina -0,2 mg
Vitamina A---------------25000 UI
100 cápsulas

Considere que:
Diluição da vitamina B12 é 1:100
Diluição da biotina é 1:10
500.000 UI de vit. A correspondem a 1 g
do material
Faça o cálculo das quantidades a serem pesadas para o preparo da fórmula
PESAGEM

Cálculo:
- Piridoxina = 60 mg x100 caps. = 6,0g
- Cistina = 200 mg x100 caps. = 20,0 g
- Vitamina B12 = 100 mcg x 100 caps. = 10.000 mcg = 10 mg

Considerando que a vitamina B12 é diluída a 1:100, efetua-se então uma regra de
três:
1 mg _______ 100 mg
10 mg ________ X
X = 1000 mg = 1 g
Pesar 1 g da vitamina B12 diluída 1:100.
PESAGEM

- Biotina = 0,2 mg x 100 caps. = 20 mg

Considerando que a biotina é diluída 1:10, efetua-se outra regra de três:
1 mg ______ 10 mg
20 mg ______ X
X = 200 mg = 0,2 g
Pesar 0,2 g de Biotina diluída 1:10.

- Vitamina A = 25000 UI
Converte-se a unidade internacional em miligrama, considerando-se que 500000 UI de
vitamina A correspondem a 1 g da vitamina A. Efetua-se, então, a seguinte regra de
três:
500000 UI 1g
25000 UI _____ _ X
X = 0,05 g
0,05 g x 100 caps = 5,0 g
Pesar 5 g de vitamina A.
PESAGEM

(antes da operação de pesagem)

➢ Evitar correntes de ar;

➢ A balança deve estar apoiada em base fixa e
firme (superfície sem trepidação);
➢ Cuidado: Nivelamento;
➢ Cuidado: Calibração (deve ser periódica e
registrada);
➢ Deve-se ligar a balança 30 minutos antes da
pesagem.
PESAGEM

Pesagem propriamente dita

➢ Conferir as informações das matérias-primas com as informações da ficha
de manipulação;
➢ Transportar as matérias-primas para um lado da balança e posicioná-las de
acordo com a ordem mostrada na ficha de manipulação;
➢ Zerar a balança;
➢ Anotar na ficha o número do lote da matéria-prima a ser pesada;
➢ Transferir o material do recipiente segundo a técnica. Anotar a quantidade
pesada;
➢Fechar o recipiente e transferi-lo para o outro lado da
balança;
➢ Limpeza da balança.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

DETERMINAM O
TAMANHO DE
Dose do princípio ativo, densidade e
CÁPSULA compressibilidade da mistura de pós.

➢ Escolher o MENOR tamanho de cápsula para uma dada

formulação;

➢ As cápsulas deverão apresentar seu corpo completamente

preenchido pela formulação (diluente).
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

CAPACIDADES APROXIMADAS DOS DIVERSOS TAMANHOS DE CÁPSULAS DURAS.

Tamanho Volume Capacidade média em Lactose

da em mL peso (mg) (mg)
cápsula
Dap: densidade
aparente
0,6g/mL 1,2 g/mL
000 1,36 816 1632 950-1250
00 0,95 570 1140 650-850
0el 0,78 468 936 ND
0 0,67 402 804 450-600
1 0,48 288 576 300-640
2 0,37 222 444 250-350
3 0,27 162 324 200-280
4 0,20 120 240 150-210
5 0,13 78 156 100-140
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODOS DE SELEÇÃO

➢ Por tentativa e erro;

➢ Método volumétrico (mais preciso).
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODO DA TENTATIVA E ERRO

✓ Qual a massa formada pelo(s) princípio ativo(s) da prescrição?

✓ Comparar tal massa com a capacidade média teórica dos

diferentes tamanhos de cápsulas.

✓ Caso não seja possível determinar o tamanho das cápsulas via

abordagem teórica, preencher uma cápsula, pesar e comparar o
resultado com o peso teórico esperado.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

E se a quantidade de pó exigir um tamanho de cápsula muito

grande, que dificulte a deglutição para determinados pacientes,
ou que ultrapasse a capacidade da cápsula de maior tamanho
disponível na farmácia? (dividir o pó)

E se a massa for demasiadamente elevada para preencher um

determinado tamanho de cápsula, mas pequena para preencher
a cápsula de maior tamanho? (adicionar o diluente)
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

Exemplo 1
Cimetidina-----------------200 mg
Inositol 100 mg
Alcachofra ext. seco------50 mg
60 cápsulas

Peso total dos princípios ativos por cápsula 350 mg (corresponde a

cápsula n. 2 ou n.1)
Testar a número 2, se não for possível preparar com a número 1.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

Exemplo 2
Famotidina-----------------25 mg
Cisaprida 8 mg
60 cápsulas

Peso total dos princípios ativos por cápsula 33 mg.

Cápsula n°5 = 100 mg (lactose)
100-33= 67 mg (quantidade de excipiente a ser completada por cada cápsula).
Para 60 caps: 67 mg X 60 caps = 4,02 g de excipiente.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODO POR TENTATIVA E ERRO

➢ A escolha do tamanho da cápsula, bem como o cálculo da

quantidade necessária de diluente para o seu completo
enchimento, baseado no peso da mistura de pós, estará sujeita
e imprecisões decorrentes das diferentes densidades dos pós e
do grau de compactação.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODO VOLUMÉTRICO

➢ Apresenta maior precisão e deve ser preferido para doses

baixas de fármacos potentes ou para misturas de pós que
apresente densidade desconhecida (utilizar proveta).
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODO VOLUMÉTRICO: Pós com densidade aparente conhecida

Exemplo 1
Para uma dada prescrição, o peso da mistura de ingredientes
ativos totaliza 500 mg e a densidade aparente da mistura é
de 0,8 g/mL. Qual o tamanho de cápsula a ser utilizado e
qual a quantidade de diluente a ser pesada?
Volume ocupado por 500 mg da mistura:
Dap = m/va → va = m/d Tamanho das cápsulas e
volumes de enchimento
0,5/0,8 = 0,63 mL Tamanho da Volume de
cápsula enchimento
(mL)

0 0,67
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

Para calcular a quantidade de lactose necessária para completar o

preenchimento da cápsula:
Dados: dap lactose = 0,62 g/mL

0,67 mL – 0,63 mL = 0,04 mL

Portanto:
Dap = m/va → va = m/d
0,04 X 0,62 ≅ 0,025g ou 25 mg de lactose por cápsula.
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

MÉTODO VOLUMÉTRICO: Pós com densidade aparente

desconhecida.

Determinação da Densidade aparente (método da Proveta)

a) Pesar a quantidade de matéria-prima, correspondente ao pedido
(receita médica), em proveta graduada;
b) Tamisar e/ou desagregar os pós;
c)Elevar a proveta a uma altura de 2 cm e soltá-la deixando-a
bater na bancada;
SELEÇÃO DO TAMANHO DA CÁPSULA

d) Determinar o volume aparente;

e) Dividir o volume aparente obtido pelo Tamanho das cápsulas e
número de cápsulas a se elaborar, volumes de enchimento
obtendo assim o volume dos ingredientes Tamanho da Volume de
ativos por cápsula; cápsula enchimento
(mL)
f) Eleger o n° de cápsula adequado e calcular
a quantidade de excipiente necessário. 000 1,36
00 0,95
0 0,67
1 0,48
2 0,37
3 0,27
4 0,20
DENSIDADE APARENTE
MISTURA DE PÓS

➢ A mistura dos pós tem a finalidade de obter “um pó no

qual, teoricamente, cada partícula de um dos constituintes
esteja junto às partículas dos outros”, resultando em “um
produto com distribuição homogênea dos constituintes da
formulação”.
 ENCHIMENTO DAS CÁPSULAS

Encapsulação é o processo no qual os componentes ativos e

diluentes previamente misturados são acondicionados em
cápsulas de tamanho adequado.

Para o enchimento das cápsulas podem ser utilizados diversas técnicas,

utilizando diversos modelos de encapsuladoras manuais,
semiautomáticas e automáticas.
 PREPARO MAGISTRAL

INSTRUMENTAL
➢ encapsulador manual (por tamanho de cápsula)
➢ bastões de regulagem de altura
➢ espátula espalhadora
➢ compactador de pó
➢ haste delimitadora de campo
➢ folha de papel manteiga
PREPARO MAGISTRAL

➢ Selecionar a placa de acordo com os cálculos para seleção do tamanho da

cápsula;

➢ Encaixar a placa sobre a base do encapsulador e colocar a haste de

regulagem de altura;

➢ Usar, se necessário, o limitador de campo. Forrar a bancada;

➢ Preencher os orifícios com as cápsulas fechadas;

➢ Remover manualmente as tampas das cápsulas;

➢ Espalhar a mistura pulverulenta com auxílio de espátula;

PREPARO MAGISTRAL

➢ Bater a placa sobre a bancada de maneira ritmada (nunca bater de forma

angulada!);

➢ Se necessário usar o socador (colocando primeiro o pó na lateral da placa e

empregando força equitativa em todas as regiões);

➢ Abaixar os bastões reguladores de altura e recolocar as tampas;

➢ Exercer leve pressão manual sobre as cápsulas de forma a travá-las;

➢ Limpar a superfície das cápsulas e acondicionar na embalagem;

➢ Rotular a embalagem.
 PREPARO MAGISTRAL

Você recebeu a seguinte prescrição:

Tamanho das cápsulas e
Paracetamol ...................... 325 mg volumes de enchimento
Lactose ............................... Qsp 1 cápsula Tamanho da Volume de
cápsula enchimento
(mL)
Você precisa determinar a quantidade de 000 1,36
paracetamol e da lactose a ser usada para 00 0,95
preparar 30 cápsulas de tamanho 00, 0 ou 1. 0 0,67
1 0,48

Densidade Lactose: 0,6 g/mL Paracetamol: 2 0,37

0,85 g/mL 3 0,27
4 0,20
 CONTROLE DE QUALIDADE

RDC n° 67, de 08 de outubro de 2007: Boas práticas de

Manipulação de Preparações Magistrais e Oficinais para
Uso Humano em Farmácias.

Os ensaios podem ser encontrados na Farmacopéia Brasileira 5° edição e no Formulário

Nacional da Farmacopéia Brasileira, 2° edição.
RDC n° 67, de 08 de outubro de 2007

Monitoramento do Processo Magistral.

1. O estabelecimento que manipular formas farmacêuticas sólidas deve monitorar o
processo de manipulação.
2. Devem ser realizadas análises de teor de pelo menos um diluído preparado,
trimestralmente.
1. As amostras para análise de teor devem ser coletadas em pelo menos três pontos do
diluído e analisadas separadamente, para fins de avaliação da sua homogeneidade.
9.2.3. Devem ser realizadas análises de teor e uniformidade de conteúdo do princípio
ativo, de fórmulas cuja unidade farmacotécnica contenha fármaco(s) em quantidade
igual ou inferior a vinte e cinco miligramas, dando prioridade àquelas que
contenham fármacos em quantidade igual ou inferior a cinco miligramas.
RDC n° 67, de 08 de outubro de 2007

9.2.3.1. A farmácia deve realizar a análise de no mínimo uma fórmula a cada três
meses. O número de unidades para compor a amostra deve ser suficiente para a
realização das análises de que trata o item 9.2.3.
4. As análises, tanto do diluído quanto da fórmula, devem ser realizadas em
laboratório analítico próprio ou terceirizado (preferencialmente da Rede Brasileira
de Laboratórios em Saúde - REBLAS).
5. As amostras de que tratam os itens 9.2.2. e 9.2.3. devem contemplar diferentes
manipuladores, fármacos e dosagens/concentrações, sendo adotado sistema de
rodízio.
6. Deve ser estabelecido em procedimento operacional toda a metodologia para a
execução do monitoramento do processo magistral.
7. Os resultados de todas as análises devem ser registrados e arquivados no
estabelecimento à disposição da Autoridade Sanitária, por no mínimo 2 (dois) anos.
REFERÊNCIAS

ANSEL, H. C.; POPOVICH, N. G.; ALLEN Jr., L. V. Formas Farmacêuticas e

Sistema de Liberação de Fármacos. 8a ed. São Paulo: Artmed Editora SA, 2007.
776p.
AULTON, M. E. Delineamento de Formas Farmacêuticas. 2.ed. Artmed, 2005.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA).
Formulário Nacional da Farmacopeia Brasileira. 2 ed. Brasília, 2011. 256 p.
BRASIL, FARMACOPÉIA BRASILEIRA, v. 1, 5. ed., Brasília: ANVISA, 2010.
BRASIL. Ministério da Saúde. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Resolução
67, de 08 de outubro de 2007. Dispõe sobre Boas Práticas de Manipulação de
Preparações Magistrais e Oficinais para Uso Humano em farmácias. Brasília,
2007.
FERREIRA, A. O. Guia Prático da Farmácia Magistral, 3 ed. V. 1. São Paulo:
Pharmabooks, 2008.