Caroline Pereira Martins – carolinepereiramartins@gmail.

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Anestésicos Locais
Bloqueiam a condução da dor, impedindo que ela chegue até o tálamo por conta de sua atuação ao bloquear
as fibras C e Aδ. Os anestésicos locais são derivados da cocaína, com o mesmo efeito de bloquear os canais de
sódio em uma ação anestésica local, mas são formulados para não atuar na recaptação dos neuro-hormônios
adrenérgicos. Além disso, possuem efeito estimulante e vasodilatador.

1. Procaína (éster)

Uso apenas pra infiltração. É de baixa potência, inicio lento e curta duração.

2. Clorprocaína (éster)

Rápido inicio de ação e curta duração. Toxicidade aguda reduzida pela rápida metabolização. A toxicidade
parece ser consequência do metabisulfito como conservante.

3. Tetracaína (éster)

De inicio lento e de longa duração. É mais potente e tem maior duração de ação do que a procaína e lidocaína.
Alta lipossolubilidade (grupo butila), permanece mais tempo no canal. Apresenta maior toxicidade pela lenta
metabolização do que os outros ésteres. É usado na anestesia espinhal e tópica.

4. Articaína (amida)

Rápido início de ação (1 a 6 minutos) e duração de 1 hora. O grupo éster no anel tiofeno é metabolizado pelas
esterases. O rápido metabolismo diminui a toxicidade. Usada na odontologia.

5. Prilocaína (amida)

Causa pouca vasodilatação e pode ser usado sem vasoconstritores. Causa metemoglobinemia que pode ser
tratada com administração IV de azul de metileno.

6. EMLA (mistura eutética de anestésico local)

Combinação de prilocaína + lidocaína usada topicamente. É clinicamente útil porque possui maior
concentração de AL do que as preparações tópicas convencionais.

7. Bupivacaína (amida)

Mistura racêmica. Rápido inicio de ação e longa duração. É usada no parto e na analgesia pós-operatória para
produzir maior bloqueio sensorial do que motor. Produz cardiotoxicidade (arritmia ventricular e depressão
miocárdica) por dissociar mais lentamente do canal de Na+ do que a lidocaína durante a diástole. A
levobupivacaína é mais potente, mais segura e menos cardiotoxica.

8. Ropivacaína (amida)

Rápido inicio de ação e longa duração. Menos cardiotóxica do que a bupivacaína. É um pouco menos potente
do que a bupivacaína em produzir anestesia.

9. Etidocaína (amida)

Rápido início de ação e longa duração. Não é usada no parto e na analgesia pós-operatória.
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CASO CLÍNICO 2
Mulher, 40 anos, trabalhadora da zona rural. Apresenta-se à clínica odontológica com queixas de dor, edema
e secreção purulenta na região de um dente. Após análise do paciente, o dentista conclui que será
necessário realizar extração dentária. Para a realização do procedimento cirúrgico, optou-se pela associação
do anestésico local LIDOCAÍNA com FENILEFRINA. Após 15 minutos da administração não houve redução da
sensibilidade no local. Dessa forma, o profissional suplementou a dose do anestésico, contudo, sem sucesso
na indução anestésica.
PERGUNTAS:
a) Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?

Os anestésicos locais atuam de forma irreversível em receptores dentro dos canais de sódio na membrana do
axônio dos neurônios, reduzindo a permeabilidade da membrana, impedindo propagação da despolarização
celular pela geração do potencial de ação.

b) Qual (is) a(s) diferença(s) entre os anestésicos locais?

Todos os anestésicos locais são derivados da cacaína, com a mesma capacidade de bloquear canais de sódio,
mas com a ausência de atuar no bloqueio da recaptação de neuro-hormônios adrenérgicos. Os anestésicos
locais se diferem na semelhança com a cocaína, que se da pela presença de éster ou de amida na molécula.
Por conta disso, diferem na lipossolubilidade e hidrossolubilidade, tempo de meia vida e absorção.

c) Qual a finalidade da associação do anestésico com vasoconstritor? O dentista deve se preocupar com essa
associação? Qual a sua sugestão quanto aos vasoconstritores?

A duração do efeito do anestésico é proporcional ao tempo de contato com o nervo e por conta disso, o fluxo
sanguíneo no local determina a taxa de absorção do anestésico. Dessa forma, os agentes vasoconstritores
quando associado aos anestésicos atuam potencializando o efeito do anestésico, ao manter uma maior
concentração no local em contato com a fibra.
Sim, o dentista deve ser preocupar com essa associação, pois o uso de agentes vasoconstritores em pacientes
hipertensos deve ser meticulosamente determinado com segurança. Dessa forma, no uso clinico ou cirúrgico
com pacientes hipertensos, recomenda-se o uso de Mepivacaína 3% sem associação a vasoconstritor, com
ação de 30 minutos, ou Prilocaína 3% com Felipressina 0,3U por 60 minutos. Por mais de 60 minutos, é
recomendado o máximo de 2 tubetes de Mepivacaína 2% com Epinefrina 1:100:000 ou no máximo de 4
tubetes de Mepivacaína 2% com Epinefrina 1:200:000.
A principal sugestão de vasoconstritores mais seguros para os pacientes hipertensos são os benzodiazepínicos.

d) Por qual motivo a anestesia não funcionou?

A anestesia não funcionou porque já haviam grande concentração de mediadores augésicos no local que já
sensibilizaram a terminação nervosa ao diminuírem o limiar da dor para a ação dos agentes estimulantes,
como as prostaglandinas, atuarem conduzindo o estimulo, ativando os nociceptores.
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