Anestésicos locais
em odontologia
DEFINIÇÃO
São fármacos que inibem reversivelmente os
processos de excitação e condução do impulso ao
longo das fibras, sem produzir inconsciência. A
membrana nervosa é o lugar em que os anestésicos
locais exercem suas ações farmacológicas.
Os anestésicos locais utilizados com maior frequência no
âmbito odontológico são lidocaína, mepivacaína,
articaína, prilocaína e bupivacaína.
CLASSIFICAÇÃO
→ ÉSTERES:
• ÉSTERES DO ÁCIDO BENZOICO: butacaína,
cocaína, benzocaína, hexilcaína, piperocaína e
tetracaína.
• ÉSTERES DO ÁCIDO PARA-AMINOBENZOICO:
cloroprocaína, procaína e propoxicaína.
→ AMIDA: articaína, bupivacaína, dibucaína,
etidocaína, lidocaína, mepivacaína, prilocaína e
ropivacaína.
LIDOCAÍNA
O mais empregado em todo o mundo, considerado como
padrão do grupo para efeito de comparação com os
demais anestésicos. É metabolizado no fígado e
excretado pelos rins.
Seguro para se utilizar em odontopediatria é a lidocaína
a 2% com adrenalina 1:200.000. A dose máxima com ou
sem o uso de vasoconstritor pode ser dada em um
tubete para cada 9 kg de massa corporal. No caso de
atendimento a gestantes, indica-se a lidocaína a 2%,
com adrenalina 1:100.000, no máximo dois tubetes por
sessão.
Devido a sua ação vasodilatadora, o que promove sua
rápida eliminação do local da injeção, a duração da
anestesia pulpar é limitada apenas 5-10 min.
Quando associada a um agente vasoconstritor,
proporciona entre 40-60 min de anestesia pulpar. Em
tecidos moles, sua ação anestésica pode permanecer em
torno de 120-150 min.
Possui ação anestésica tópica (5%).
→ CLASSIFICAÇÃO: tipo amida;
→ PROPRIEDADES VASODILATADORAS: menores que as
da procaína e maiores que as da prilocaína ou da
mepivacaína. A adrenalina é o vasoconstritor mais
utilizado.
→ POTÊNCIA: 2
→ INÍCIO DA AÇÃO: rápido (2 a 4 minutos) sem
vasoconstritor;
→ MEIA-VIDA DO ANESTÉSICO: 1,6 hora (aprox. 90
min);
→ CONCENTRAÇÃO ODONTOLÓGICA EFICAZ: 2%
→ DOSE MÁXIMA RECOMENDADA: é de 7,0 mg/kg (com
ou sem adrenalina) de peso em pacientes adultos e
pediátricos, sem exceder a dose máxima absoluta de
500 mg ou até 7 tubetes anestésicos em adultos,
sem nenhum problema de saúde.
→ SOBREDOSAGEM: estimulação inicial do SNC, seguida
de depressão, convulsão e coma.
→ TOXIDADE: nível 2 – 4,5 μg/mL no SNC e de 7,5 μg/mL
no sistema cardiovascular.
CONTRAINDICAÇÃO
→ Bloqueio cardíaco, segundo ou terceiro grau
(sem marcapasso);
→ Reação adversa grave à droga aos anestésicos
locais lidocaína ou amida;
→ Tratamento concomitante com agente
antiarrítmico de classe I;
→ Doença hepática grave.
MEPIVACAÍNA
Produz discreta ação vasodilatadora. É bastante
indicada em pediatria, pois é eliminada do local de ação
mais rapidamente minimizando os acidentes
(mordedura ou mastigação) da área anestesiada.
Promove anestesia pulpar mais duradoura (por até 20
min na técnica infiltrativa e por 40 min na técnica de
bloqueio regional).
Por ter um pH mais alto que a lidocaína, quando usada
em ambiente ácido, favorece que a sua passagem
através da membrana nervosa seja mais eficaz, o que
torna a mepivacaína uma boa escolha de anestésico
local quando há infecção. É metabolizado no fígado e
excretado pelos rins.
→ CLASSIFICAÇÃO: tipo amida.
→ PROPRIEDADES VASODILATADORAS: produz apenas
uma ligeira vasodilatação.
→ POTÊNCIA: 2
→ INÍCIO DA AÇÃO: entre 1,5 – 2 min.
Vanessa Gonçalves
→ MEIA VIDA DO ANESTÉSICO: 1,9 h
→ CONCENTRAÇÃO ODONTOLÓGICA EFICAZ: 3% sem
vasoconstritor; 2% com vasoconstritor.
→ DOSE MÁXIMA RECOMENDADA: 6,6 mg/kg ou 3,0
mg/kg de peso corporal, não devendo ultrapassar
400 mg.
→ TOXIDADE: 1,5 a 2
PRILOCAÍNA
Possui atividade vasoconstritora tendo como
vasoconstritor a felipressina. Além da atividade
anestésica, não exige a ação de vasoconstritor para
prolongar a duração de ação. É a droga de escolha para
os pacientes com contraindicação ao uso da epinefrina.
É metabolizada no fígado e nos pulmões e excretada
pelos rins.
→ CLASSIFICAÇÃO: tipo amida.
→ PROPRIEDADES VASODILATADORAS: é um
vasodilatador. Produz vasodilatação maior que a da
mepivacaína, porém menor que a da lidocaína
→ POTÊNCIA: 2
→ INÍCIO DA AÇÃO: 2 a 4 minutos.
→ MEIA VIDA DO ANESTÉSICO: 1,6h
→ CONCENTRAÇÃO ODONTOLÓGICA EFICAZ: pode ser
usada sem vasoconstritor, na concentração de 4%.
No Brasil, não é comercializada na forma pura (3%).
→ DOSE MÁXIMA RECOMENDADA: 6,0 mg/Kg, para
pacientes adultos, não ultrapassando 400mg ou 7
tubetes anestésicos.
→ SOBREDOSAGEM: produz o aumento dos níveis de
metemoglobina no sangue. Portanto, é
recomendado maior cuidado no uso deste
anestésico em pacientes com deficiência de
oxigenação.
→ TOXICIDADE: 1
CONTRAINDICAÇÃO
→ Deve ser evitada em pacientes grávidas;
→ Pacientes com metahemoglobinemia
congênita;
→ Pacientes com anemia falciforme, anemia
crônica e insuficiência cardíaca ou
respiratória com hipóxia.
ARTICAÍNA
É o único anestésico do tipo amida a possuir um anel
tiofeno como radical lipofílico. Possui baixa
lipossolubilidade e alta taxa de ligação proteica.
Por ser hidrolisado muito rapidamente no sangue, o
risco de intoxicação sistêmica parece ser mais baixo do
que com outros anestésicos. Difunde-se melhor através
dos ossos e tecidos moles do que outros anestésicos
locais.
É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo e
excretada pelos rins.
→ CLASSIFICAÇÃO: molécula híbrida; classificada como
amida, mas possui características tanto de amida
como de éster.
→ PROPRIEDADES VASODILATADORAS: apresenta um
efeito vasodilatador equivalente ao da lidocaína. A
procaína é ligeiramente mais vasoativa.
→ POTÊNCIA: 1,5 maior do que a da lidocaína.
→ INÍCIO DA AÇÃO: entre 1 e 2 minutos.
→ MEIA VIDA DO ANESTÉSICO: cerca de 40 minutos.
→ CONCENTRAÇÃO ODONTOLÓGICA EFICAZ: 4% com
adrenalina a 1:100.000 ou 1:200.000.
→ DOSE MÁXIMA RECOMENDADA: 6,6 mg/kg, não
ultrapassando 500 mg ou 6 tubetes.
→ TOXICIDADE: semelhante à da lidocaína.
CONTRAINDICAÇÃO
→ Deve ser evitada em pacientes com
metahemoglobinemia idiopática ou congênita,
anemia ou falha cardíaca ou respiratória
evidenciada por hipóxia.
A articaína reúne as condições ideais
de ser o anestésico de escolha para uso
rotineiro em adultos, idosos e pacientes
portadores de disfunção hepática. A
presença de um anel tiofeno em sua
estrutura química permite seu uso em
técnica infiltrativa, mesmo na
mandíbula, dispensando assim o uso de
técnicas anestésicas de bloqueio
BUPIVACAÍNA
É indicada para procedimentos cirúrgicos de longa
duração. A ação do anestésico depende de dois fatores:
velocidade de difusão através da bainha nervosa e
tempo para união aos receptores de canais de sódio.
Esse período que decorre da administração até o início
da ação anestésica (efeito) é denominado “período de
latência”. Tem como vasoconstritor a adrenalina.
Possui longa duração de ação. No bloqueio dos nervos
alveolar inferior e lingual, produz anestesia pulpar por
4 h e em tecidos moles, por até 12 h.
Por ser mais potente, sua cardiotoxicidade
Vanessa também é4
Gonçalves
vezes maior em relação à lidocaína.
É metabolizada pelo fígado e excretada pelo rim.
→ CLASSIFICAÇÃO: tipo amida. Vanessa Gonçalves
→ PROPRIEDADES VASODILATADORAS: relativamente
significativas. Maior que a lidocaína, mepivacaína e
prilocaína.
→ POTÊNCIA: quatro vezes a da lidocaína, mepivacaína
e prilocaína.
→ INÍCIO DA AÇÃO: 6-10 minutos.
→ MEIA VIDA DO ANESTÉSICO: 2,7 h
→ CONCENTRAÇÃO ODONTOLÓGICA EFICAZ: 0,5%
→ DOSE MÁXIMA RECOMENDADA: 1,3 mg/Kg, não
excedendo 90 mg ou 10 tubetes.
→ TOXICIDADE: menos de quatro vezes a da lidocaína
e mepivacaína.
CONTRAINDICAÇÃO
→ Não é recomendado para pacientes menos de
12 anos, pelo risco de lesões por mordedura
dos lábios.
VASOCONSTRITORES
A associação de vasoconstritores aos sais anestésicos
produz uma interação farmacológica desejável, pois
essa ação vasoconstritora faz com que o sal anestésico
fique por mais tempo em contato com as fibras
nervosas, prolongando a duração da anestesia e
reduzindo o risco de toxicidade sistêmica.
As principais vantagens do uso dos vasoconstritores
são: absorção mais lenta do sal anestésico; redução da
toxicidade; aumento do tempo de efeito do anestésico;
uso de quantidade menor de anestésico; e melhora na
hemostasia, com exceção da felipressina.
Os tipos de vasoconstritores mais utilizados são a
adrenalina/ epinefrina, a noradrenalina/noraepinefrina,
a fenilefrina e o octapressin/felipressina.
EPINEFRINA
O mais utilizado em todo o mundo, devendo ser o agente
de escolha para a quase totalidade dos procedimentos
odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo
crianças, gestantes e idosos.
→ Tem como efeito sistêmico o aumento da
pressão sistólica e da frequência cardíaca.
→ Promove a constrição dos vasos das redes
arteriolar e venosa da área injetada.
→ Produz dilatação das artérias coronárias,
levando a um aumento do fluxo sanguíneo
coronariano.
→ Promove a dilatação dos vasos sanguíneos da
musculatura esquelética.
→ A dosagem de epinefrina deve ser minimizada
para os pacientes com doença cardiovascular.
→ É eficaz na redução da perda de sangue
durante os procedimentos cirúrgicos
odontológicos.
NOREPINEFRINA
→ Aumenta a pressão sistólica e diastólica e não
altera a frequência cardíaca.
→ Não apresenta vantagens sobre a epinefrina,
tendo 25% da potência vasoconstritora desta.
→ A maioria dos relatos de reações adversas
devidas ao uso de vasoconstritores parece ter
ocorrido com a norepinefrina.
→ Seu uso em odontologia está sendo cada vez
mais restrito ou até mesmo abolido.
FENILEFRINA
→ Pode promover vasoconstrição com duração
mais prolongada.
→ Nos casos de sobredosagem de fenilefrina
(relativa ou absoluta), os efeitos adversos
também são mais duradouros.
→ Não apresenta qualquer vantagem em relação
à epinefrina.
FELIPRESSINA
Análogo sintético da vasopressina, está contida em
soluções cujo sal anestésico é a prilocaína. É uma amina
simpaticomimética.
→ Promove ligeira redução do débito cardíaco
devido ao aumento da pressão arterial e da
bradicardia.
→ Tem valor mínimo no controle da hemostasia, o
que explica o maior sangramento observado
durante os procedimentos cirúrgicos.
→ Pode causar crises de angina com isquemia
miocárdica, isso em pacientes com alteração
na circulação coronariana.
CONTRAINDICAÇÃO
Os vasoconstritores estão contraindicados em pacientes
com angina pectóris instável, infarto do miocárdio
recente (até 6 meses), acidente vascular cerebral
recente, cirurgia de revascularização miocárdica
recente, arritmias refratárias, insuficiência cardíaca
congestiva intratável ou não controlada,
hipertireoidismo não controlado, diabetes mellitus não
controlado, feocromocitoma e hipersensibilidade a
sulfitos.