16/07/2017

Dr. Alexandre do Nascimento Justiniano

Especialista em Análises Clínicas (UNIRIO)
Especialista em Fisioterapia Respiratória(ASSOBRAFIR/COFFITO)
Pós Graduado em Terapia Intensiva(UNESA)
Pós Graduado em Geriatria e Gerontologia(UFF)
Mestre em Clínica Médica em Terapia Intensiva(HUCFF/UFRJ)
Fisioterapeuta da Policlínica Militar da Praia Vermelha
Professor do Curso de Graduação em Fisioterapia da UNESA
Professor do Curso de Pós Graduação em Fisioterapia em UTI
e Fisioterapia Cardiorespiratória da UNESA/UNIVERSO/
ISECENSA/IEES/INTERFISIO/IDOR
Coordenador da Câmara Técnica de Fisioterapia em Terapia
Intensiva – CREFITO-2

FARMACOLOGIA- CONCEITOS
 MEDICAMENTO é qualquer substância de origem mineral, animal ou
vegetal utilizada para fins de cura, tratamento, profilaxia ou diagnóstico de
patologias.
 O TRATAMENTO com medicamentos implica na utilização de uma droga
com qualquer intenção acima em que precisamos fazer com que esta passe
do meio externo para a corrente sanguínea e atinja o órgão ou tecido que
sofrem da patologia. Para atingir este objetivo é preciso determinar, entre
outras coisas, a melhor forma farmacêutica e a mais adequada via de
administração.
 FORMA FARMACÊUTICA significa o formato que o medicamento assume
para ser utilizado. Podemos ter comprimidos, xaropes, suspensões,
cápsulas, cremes e pomadas, supositórios, injeções e adesivos.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 VIA DE ADMINISTRAÇÃO é a escolha de como esse medicamento será
introduzido no organismo que o necessita. Várias vias estão disponíveis e
cada uma tem seus prós e contras e a análise desses fatores determina a
escolha do médico prescritor. Vejamos algumas:
 VIA ORAL: é toda via de administração que passa pelo sistema digestivo
dos indivíduos, ou seja, tudo que é ingerido. Tem a vantagem de ser mais
cômoda e barata para o paciente, pois ele pode se medicar sozinho e em
casa. Os riscos de errar a dose existem, principalmente no caso de líquidos.
Há também a possibilidade de substâncias irritantes ou de gosto ruim
dificultarem a adesão ao tratamento.
 VIA SUBLINGUAL: serve como derivado da via oral, mas sem deglutição.
Tem a vantagem de ser mais rápida que a oral, mas a absorção da droga é
menos controlável. Comprimidos ou gotas de gosto ruim são impeditivos.

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 VIA RETAL: outra variante da via oral em que o medicamento é aplicado no
ânus e se aproveita da alta irrigação sanguínea da região para promover
alta absorção. O material de feitura dos supositórios é liquefeito
rapidamente na temperatura corporal e a droga é absorvida rapidamente.
Pode ser incômodo para alguns pacientes, especialmente homens.
 VIA INJETÁVEL: é escolhida quando as drogas têm sabor desagradável ou
quando se precisa de uma ação mais rápida e objetiva. Temos algumas
variáveis como a via subcutânea, que demanda poucas quantidades. Na via
intramuscular, podemos aplicar volumes maiores, mas a técnica é mais
apurada e necessita de aplicador. Por via endovenosa a ação é
praticamente imediata, mas qualquer alteração da droga, seja quantidade,
pureza ou física, pode causar problemas ao paciente. Por isso só é feita em
centros ambulatoriais ou hospitalares, logo, é mais cara.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO
 VIA NASAL: permite aplicar aerossóis diretamente no trato respiratório,
onde a capilarização dos vasos é alta, e a absorção proporcionalmente
grande. Pode ser feita com sprays nasais, nebulização ou discos aero
bucais. Alguns pacientes não se adaptam a estes métodos, mas os
resultados são excelentes. Infelizmente nem todas as drogas podem ser
feitas para essa via.
 VIA OCULAR: utilizada exclusivamente para aplicação de colírios e pomadas
oftálmicas em afecções do globo ocular e canais lacrimais.
 VIA TRANSDÉRMICA: possibilita a aplicação de drogas em emplastros ou
adesivos que liberam quantidades controladas ao longo do tempo, de
forma mais ou menos constante. Funcionam muito bem, mas são mais
caros.

FARMACOCINÉTICA
 FARMACOCINÉTICA é o estudo do movimento da droga, do
produto acabado até a sua eliminação pelos rins ou nas fezes.
Algumas fases se destacam como absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação.

 FARMACODINÂMICA: é o estudo dos efeitos da droga no

organismo ( efeito farmacológico ), seus mecanismos de ação e
a relação entre dose e efeito.

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PRÓ-DROGA
É a droga aplicada ao indivíduo ainda em sua forma inativa, ou
seja, sem efeito farmacológico. Ela sofre o conhecido “efeito de
primeira passagem” em que passa pelo metabolismo hepático antes
de ganhar a grande circulação, tornando-se assim, após sucessivas
intervenções químicas no parênquima do fígado em uma substância
ativa em termos farmacológicos.
 Ex.: ciclofosfamida--- fosforamida
 Ex.: Levodopa- Dopamina

AMINAS VASOATIVAS
Também chamadas catecolaminas, são substâncias químicas
derivadas de aminoácidos com efeitos diversos sobre os vasos
sanguíneos e o músculo cardíaco.
Interagem com os receptores adrenérgicos alfa e beta, da
seguinte forma:
 Alfa1- coração
 Alfa2- vasos
 Beta1- coração
 Beta2- pulmões

DROGAS VASOPRESSORAS E INOTRÓPICAS

 Vasopressores induzem vasoconstricção periférica e
esplâncnica, elevando a PAM e redistribuindo o fluxo
sanguíneo

 Inotrópicos aumentam o débito cardíaco pelo aumento da

contratilidade do miocárdio e da FC

DC = VS x FC

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DROGAS VASOPRESSORAS E INOTRÓPICAS

 No organismo ocorre a síntese natural de 3 catecolaminas:
Dopamina / Adrenalina / Noradrenalina

 Produzidas sinteticamente: Dobutamina / Isoproterenol /

Dopexamina

 Ação e indicação diferem pela potência e seletividade sobre

os receptores adrenérgicos

DOPAMINA(REVIVAN)
Derivada do aminoácido fenilalanina, tem ação direta sobre o
receptor beta1 e indiretamente liberando mais noradrenalina. Tem
algum efeito sobre os outros receptores adrenérgicos, dose-
dependente.

Indicada em situações de baixo DC, oligúria persistente e

choque com resistência periférica.

Uso endovenoso com cuidado para não extravasar, o que

provoca intensa vaso constrição e necrose. Pode provocar arritmias e
vaso constrição pulmonar. Não apresenta interações importantes.

DOBUTAMINA(DOBUTREX)
É uma droga simpaticomimética sintética, agonista beta 1 de
pouco efeito vascular periférico. Sua ação não depende de reservas
noradrenérgicas. Perde efeito hemodinâmico em infusões prolongadas
mas este é melhor que o da Dopamina. Não necessita dose de ataque.

Melhora a função ventricular e o desempenho cardíaco no

choque cardiogênico e ICC. Produz leve diminuição da PA e aumento
da velocidade de condução atrioventricular, limitando seu uso durante
fibrilação atrial.

Pode provocar arritmia, cefaléia, ansiedade e tremores além

de alterações na PA.

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NORADRENALINA(LEVOPHED)
É o neurotransmissor do SNA simpático. Possui atividade alfa e
beta, no entanto afeta pouco o receptor beta2. Seu efeito vaso
constritor geral limita seu uso clínico.

Utilizada no choque séptico e RCP. É rapidamente eliminada,

tendo vida média de dois minutos, por via renal.

Infusão em veia central monitorando a PA a cada 15 minutos,

assim como a função renal. Evitar em gestante. Risco de hemorragia
cerebral e infarto, lesões renais devido a vaso constrição excessiva.

VASOPRESSINA(ENCRISE)
Também conhecida como arginina vasopressina(AVP) ou
argipressina ou hormônio antidiurético (HAD, em inglês ADH,
antidiuretic hormone), é um hormônio humano secretado em casos de
desidratação e queda da pressão arterial; fazendo com que os rins
conservem a água no corpo, concentrando e reduzindo o volume
da urina.

Este hormônio é chamado de vasopressina, pois aumenta

a pressão sanguínea ao induzir uma vasoconstrição moderada sobre
as arteríolas do corpo. O ADH atua no néfron, favorecendo a abertura
dos canais de água (aquaporinas) nas células do túbulo de conexão e
túbulo coletor.

A vasopressina é secretada pela neurohipófise (porção posterior

da hipófise), mas é produzida por células nervosas do hipotálamo que
estendem seus axônios até a neurohipófise

VASOPRESSINA(ENCRISE)
Nas fases iniciais do choque séptico há uma elevação transitória
da concentração plasmática de vasopressina, a qual diminui na evolução
e na fase tardia do choque séptico para níveis mais baixos do que os
encontrados em outras causas de hipotensão.

A infusão de 0,01 a 0,04 U/min de vasopressina nestes

pacientes aumenta a concentração plasmática da mesma em níveis
habitualmente observados em pacientes com outras causas de
hipotensão, como por exemplo, no choque cardiogênico.

O aumento dos níveis séricos de vasopressina se associa a

menor necessidade de outros agentes vasopressores, o débito urinário
pode aumentar e a resistência vascular pulmonar diminuir. Porém,
infusões superiores a 0,04 U/min podem causar efeitos adversos
resultantes da poderosa vasoconstricção.

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ADRENALINA(EPINEFRINA)
É um hormônio endógeno ligado ao estresse, potente vaso
constritor e estimulador alfa e beta.

Indicada em choque circulatório, bronco espasmos severos,

anafilaxia e manobras de RCP.

Os cuidados referem-se a aplicação em veia de grosso calibre

pelo risco de lesão cutânea grave e atenção aos efeitos colaterais de
ansiedade, cefaléia, AVC, arritmia e angina.

ISOPROTERENOL(ISOPRENALINA)
Catecolamina sintética, agonista beta de meia-vida de dois
minutos. Indicada em síndromes de baixo débito e resistência
periférica e pulmonar elevadas. Bradicardia com bloqueio
hemodinâmico.

Produz arritmia supraventricular e ventricular e hipotensão.

Pode surgir infarto e angina pelo aumento da demanda de O2. Deve
ser evitada em coronariopatias. Efeitos comuns incluem palpitações,
cefaléia, rubor de pele.

DOPEXAMINA
Catecolamina sintética de atividade dopaminérgica e beta2,
sem efeito beta1 e alfa. Tem 1/3 da potência da Dopamina nos seus
receptores, mas é 60x mais potente nos receptores beta2.

Aumenta o DC, diminui a resistência periférica e aumenta o

volume urinário. Potencializa a ação da NORA endógena, inibindo sua
recaptação. A meia-vida é muito curta, o que possibilita ajustes
freqüentes da dose. Indicada para IC, pós operatório cardíaco e
choque em conjunto com a adrenalina . Aumenta a perfusão
gastrintestinal.

Não deve ser administrada em paciente hipovolêmico. Causa

náuseas, vômito e angina.

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NITROPRUSSIATO(NIPRIDE)
Vasodilatador misto, agindo nas musculaturas lisas de artérias e
veias. Não altera o fluxo sanguíneo renal nem a filtração glomerular.
Promove redução da PA, diminuição da resistência periférica. Um
dos metabólitos ativos é o óxido nítrico, responsável por vaso dilatação.
A substância se decompõe em meio alcalino e tem início de ação
rápido, em até dois minutos.
As preparações não podem exceder seis horas de prontas, devido a
sensibilidade à luz. O material para infusão deve estar envolto em material
opaco.
Pode produzir acidez metabólica( cianeto), náusea, cefaléia, diarréia.
Pacientes hepatopatas e nefropatas devem ser monitorados de perto. Em
caso de intoxicação administra-se hidroxicobalamina.

NITROGLICERINA(TRIDIL)
Quimicamente o 1, 2, 3 trinitrato de propanotriol(nitroglicerina), é
um vasodilatador coronariano, cuja principal ação farmacológica é o
relaxamento da musculatura vascular lisa.
Apesar da predominância dos efeitos em nível venoso, a
nitroglicerina produz dilatação, tanto em nível arterial como em
nível venoso, em relação direta com a dose.
Já a administração na forma de solução injetável, permite a obtenção
rápida de altas concentrações de nitroglicerina na circulação sistêmica e
pronto início da terapia, principalmente no tratamento urgente da
Insuficiência cardíaca congestiva e da isquemia aguda.

NITROGLICERINA(TRIDIL)
É indicado para tratamento de hipertensão pré operatória; para
controle de insuficiência cardíaca congestiva, no ajuste do infarto
agudo do miocárdio, para tratamento de angina pectoris em pacientes
Que não respondem à nitroglicerina sublingual e aos beta
bloqueadores e para indução de hipotensão intra-operatória.

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SEDATIVOS
 O principal grupo é o dos benzodiazepínicos, cujos representantes
principais são o Diazepam, o Midazolam, o Lorazepam e o Clonazepam.

 Atuam seletivamente nos receptores GABA do tipo A que são responsáveis

por respostas inibitórias do SNC. As drogas intensificam a resposta ao
GABA produzindo: redução da ansiedade, sedação e hipnose, redução do
tônus muscular, efeito anticonvulsivante e amnésia anterógrada.

 Efeitos colaterais incluem sonolência em demasia, confusão, amnésia,

tolerância e dependência. Interações com outros depressores do SNC tal
como álcool são importantes e podem levar à morte. Em casos graves de
intoxicação ou overdose, pode-se usar o antagonista específico Flumazenil.

PRINCIPAIS SEDATIVOS EM TERAPIA

INTENSIVA
❖ Benzodiazepínicos: Midazolan / Diazepan

❖ Hipnóticos: Propofol / Etomidato

❖ Alfa-agonistas: Desmedetomidina (Precedex)

❖ Antipsicóticos: Haloperidol, Quetiapina

MIDAZOLAM(DORMONID®)
É um derivado do grupo das imidazobenzodiazepinas. A base livre é
uma substância lipofílica com baixa solubilidade na água. O nitrogênio
básico na posição 2 do sistema do anel imidazobenzodiazepínico
capacita o ingrediente ativo a formar sais hidrossolúveis com ácidos.
Estes produzem uma solução estável e bem tolerada para injeção.

A ação farmacológica do midazolam é caracterizada pelo rápido

início de ação, por causa da rápida transformação metabólica e da
curta duração. Por causa da sua baixa toxicidade, o midazolam possui
um amplo índice terapêutico.

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MIDAZOLAM(DORMONID)
Indicações: Sedação consciente antes e durante procedimentos
diagnósticos ou terapêuticos com ou sem anestesia local
(administração I.V.). Pré-medicação antes de indução anestésica
(incluindo administração I.M. ou retal em crianças). Indução
anestésica. Como um componente sedativo em combinação com
anestesia em adultos (não deve ser utilizado para indução anestésica
em crianças). Sedações em unidades de terapia intensiva.

PROPOFOL(DIPRIVAN)
O Propofol é um depressor global do sistema nervoso central (SNC)
e os seus mecanismos de ação são múltiplos, alguns dos quais ainda
não completamente elucidados: O seu principal mecanismo de ação
parece ser mediado pelo aumento da transmissão inibitória através
da ativação direta do receptor pós-sináptico GABA-A.
O Propofol interage com o complexo ionóforo do receptor GABA,
aumentando a condutância do cloreto e levando à hiperpolarização
neuronal.

PROPOFOL(DIPRIVAN)
Uso: Quando utilizado para promover sedação em pacientes adultos
ventilados mecanicamente na UTI, recomenda-se que Propofol seja
administrado por infusão contínua.
A velocidade de infusão deve ser ajustada de acordo com a
profundidade necessária de sedação, produzindo sedação satisfatória.
Idosos: Propofol deve ser titulado contra a resposta do paciente.
Pacientes com idade superior a 55 anos de idade podem requerer
doses mais baixas de Propofol para indução de anestesia.
Crianças: não se recomenda o uso de Propofol em crianças
menores de 3 anos de idade.

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TIOPENTAL(THIOPENTAX)
Conhecido também como tiopentato de sódio, é um Barbitúrico de
ação rápida, depressor do sistema nervoso central, utilizado
principalmente em anestesia e hipnose. Barbiturato que é
administrado intravenosamente para a indução de anestesia geral ou
para a produção de anestesia completa de curta duração.
Também é usado para hipnose, para o controle de estados
convulsivos e é um dos fármacos usados na injecção letal. Actua sobre
os receptores do ácido gama-aminobutírico(GABA). Tem sido usado
em pacientes neurocirúrgicos para reduzir a pressão intracraniana
aumentada. Não possui efeitos de analgesia

TIOPENTAL(THIOPENTAX)
Pode levar a inconsciência em 30 segundos, atravessando muito
rapidamente a barreira hematoencefálica. Posteriormente ocorre re
distribuição para outros tecidos do corpo, o que explica uma rápida
recuperação do despertar. Possui estreita margem terapêutica e a
superdose pode provocar depressão cardiorespiratória grave.
É administrado em forma de sal sódico e produz hipnose rápida,
suave e de tempo curto. Pequenas doses podem aumentar a
sensibilidade à dor (efeito antianalgésico), fato observado em pós
operatórios.

DEXMEDETOMIDINA(PRECEDEX)
A dexmedetomidina(precedex) é um agonista adrenérgico de
receptores alfa-2 potente e altamente seletivo, com uma gama
variada de propriedades farmacológicas.

A dexmedetomidina promove sedação e analgesia sem depressão

respiratória. Durante esse estado os pacientes podem ser despertados
e são cooperativos.

As propriedades simpatolíticas adicionais incluem diminuição da

ansiedade, estabilidade hemodinâmica, brusca diminuição da resposta
hormonal ao estresse e redução da pressão intraocular.

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DEXMEDETOMIDINA(PRECEDEX)
É administrada tanto para pacientes que requerem ventilação
mecânica quanto para aqueles com respiração espontânea após
extubação. Não há depressão respiratória associada com o uso de
dexmedetomidina.

Foi observado que pacientes recebendo dexmedetomidina ficam

despertáveis e alertas quando estimulados.

Este é um componente esperado da sedação por dexmedetomidina e

não deve ser considerado como evidência de falta de eficácia na
ausência de outros sinais e sintomas clínicos

BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
É uma droga que interrompe ou simula a transmissão
dos impulsos nervosos na junção neuromuscular esquelética,
causando paralisia dos músculos esqueléticos.

BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Agem inibindo a liberação de Acetil-colina nas junções
neuromusculares ( pré sinapse ) ou bloqueando a ação desta na região
pós sináptica (estes são os principais ).
Não tem largo uso como terapêutica, mas são de grande
importância como adjuvantes da anestesia, quando se tem ventilação
mecânica disponível.
Podemos dividir em dois grupos daqueles que agem na pós
sinapse:
 Não-despolarizantes como a tubocurarina, o pancurônio
(PAVULON), o vecurônio e o atracúrio(TRACUR).
 Despolarizantes: Decametônio e Suxametônio.

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ANALGÉSICOS
 Opióides

 Não-opióides:
❖ AINES
❖ Anestésicos locais
❖ Corticóides
❖ Alfa-agonistas
❖ Inibidor de Prostaglandinas

ANALGÉSICOS OPIÓIDES
 Classe mais recomendada para analgesia em pacientes
internados em terapia intensiva

 Se ligam à receptores opióides no SNC e periférico

 Produzem analgesia potente

 Efeito sedativo em altas doses

 Comum depressão respiratória

ANALGÉSICOS OPIÓIDES
 Sinergismo com benzodiazepínicos e Propofol

 A Morfina e Meperidina promovem liberação de histamina

e podem cursar com hipotensão arterial e prurido

 Reduzem a motilidade gastrointestinal, podendo cursar

com náuseas, vômitos e distensão abdominal

 Antídoto: Naloxone (Narcan®)

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ANALGÉSICOS OPIÓIDES
 Fentanil e Morfina são os mais usados

 A Meperidina é contra-indicada para uso em pacientes graves

em UTI

 Nalbufina (Nubaim): analgésico narcótico sintético com

potência semelhante à Morfina, com menos efeitos colaterais

CITRATO DE FENTANILA(FENTANIL)
 É um analgésico narcótico(opióide) que se caracteriza pelas
Seguintes propriedades: rápida ação, curta duração e elevada
potência (100 vezes maior do que a da morfina). A duração da
analgesia obtida com Fentanil depende da intensidade do
estímulo doloroso. A dose deve ser individualizada. Alguns dos
fatores que devem ser considerados na determinação adequada
da posologia devem incluir a idade, peso corporal, estado físico,
condição patológica concomitante, uso de outros fármacos.

 Uso espinhal, intravenoso e transdérmico (adulto e

pediátrico), sob a forma de solução injetável, isotônica estéril ou
adesivos cutâneos

Efeitos adversos
 Depressão do sistema respiratório
 Rigidez muscular
 Movimentos mioclônicos não epiléticos
 Bradicardia e possível assistolia
 Espasmo das vias biliares
 Retenção urinária

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Morfina(DIMORF)

 Atividade agonista nos receptores opióides amplamente

distribuídos no SNC

 Pode causar broncoespasmo e depressão respiratória

 Pode causar hipotensão, principalmente em pacientes

Hipovolêmicos

 Causa venodilatação, com redução do retorno venoso (uso

no EAP)

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