Aula 0 - Farmacocinética e Farmacodinamica

24/03/2023
MEDIAÇÃO SÍNCRONA
Começaremos em instantes!
AULA 1
FARMACOLOGIA
Professora Dra. Bianca Catarina Azeredo

Cabral
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Bianca Catarina Azeredo Cabral
• Graduação em Farmácia
• Especialização em Farmácia Clínica e Hospitalar
• Mestrado, Doutorado e Pós-Doutorado – Instituto de

Biofísica Carlos Chagas filho – UFRJ
• Analista de Inovação em operações farmacêuticas

(UNADIG-FIOCRUZ)
• Docente Biomedicina GSP – Farmacologia, Farmácia

Clínica e Farmácia terapêutica, Biotecnologia e Genética
básica
Apresentação da disciplina de Farmacologia
UNIDADE 1 – INTRODUÇÃO AOS ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS E

FARMACODINÂMICOS GERAIS
● Histórico da farmacologia e desenvolvimento de fármacos.
● Farmacocinética.
● Farmacodinâmica.
● Interações entre fármacos e nutrientes.
UNIDADE 2 – INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO

● Aspectos fisiológicos do sistema nervoso central, autônomo e motor somático.
● Fármacos que atuam no sistema nervoso autônomo e motor somático.
● Fármacos que atuam no sistema nervoso central.
● Psicofarmacologia.
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Apresentação da disciplina de Farmacologia
UNIDADE 3 – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR

• Aspectos fisiológicos do sistema cardiovascular.
• Diuréticos.
• Anti-hipertensivos.
• Antiarrítmicos e antianginosos.
UNIDADE 4 – INTRODUÇÃO AOS FÁRMACOS QUE ATUAM NA DOR E INFLAMAÇÃO

• Aspectos fisiológicos da dor e da inflamação.
• Anti-inflamátorios não esteroidais.
• Anti-inflamatórios esteroidais.
• Opióides.
Bibliografia
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UNIDADE 1 – INTRODUÇÃO AOS ASPECTOS

FARMACOCINÉTICOS E FARMACODINÂMICOS GERAIS
• Histórico da farmacologia e desenvolvimento de fármacos

• Farmacocinética
Como o remédio pra dor de
• Farmacodinâmica. cabeça sabe que eu estou
com dor de cabeça?
• Interações entre fármacos e nutrientes
https://img.vixdata.io/pd/webp-large/pt/sites/default/files/bdm/field/image/dor-de-cabeca-remedio.jpg
Farmacologia
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Histórico da farmacologia
“Relatos farmacológicos”
Linha do tempo
Religiosidade
Curandeirismo Medicina
Poções mágicas
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Linha do tempo
Religiosidade
Curandeirismo Medicina Tratamento com produtos

naturais
Poções mágicas
DAS ANTIGAS EXPERIÊNCIAS COM PLANTAS À QUÍMICA MODERNA
● A avaliação do café (cafeína) - comportamento saltitante e brincalhão de cabras a noite após ingerir os grãos do cafeeiro
● erva chinesa ma huang (que contém efedrina) por mais de 5.000 anos como estimulante circulatório,
● Flechas contendo venenosos curare - paralisar e matar animais caçados para sua alimentação
● Suco da papoula contendo morfina para alívio e controle de disenterias
Em 1913, Ehrlich publicou que:
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1865 1878 John Langley 1935
1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

1905 Ulf Von Euler
Rudolph Buchheim Ernest Starling

Primeiro uso de
fórmula
estrutural para
descrever um
composto
químico

1905 Ulf Von Euler
“Vou criar um
Rudolph Buchheim instituto de Ernest Starling
Primeiro uso de
farmacologia fórmula
na minha casa” estrutural para
descrever um
composto
químico
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1847 Rudolph Virchow 1865

“Tá ligado que
toda célula
Louis Pasteur
1905 Ulf Von Euler
origina-se de
outra célula”
Primeiro uso de
fórmula
estrutural para
descrever um
composto
químico

1905
“Mano do céu,
bactérias Ulf Von Euler
causam
doenças”
Primeiro uso de
fórmula
estrutural para
descrever um
composto
químico
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“Acho que
existem uns
negócios aí
Histórico da farmacologia chamados
receptores ”

1905 Ulf Von Euler
Rudolph Buchheim “Cara, eu acho

Primeiro uso de Ernest Starling
que as células
fórmula se comunicam
estrutural para por meio de
descrever um hormônios”
composto
químico

1905
“Jovem, se liga nos
neurotransmissores!”
Ulf Von Euler

Primeiro uso de
fórmula
estrutural para
descrever um
composto
químico
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Desenvolvimento da Farmacologia
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Desenvolvimento de fármacos
Os primeiros fármacos - efeitos de plantas ingeridas por animais – Sem conhecer mecanismo de ação
Atualmente - Abordagem inversa - conhecendo as vias patogênicas
BRUNTON, Laurence L.; HILAL-DANDAN, Randa; KNOLLMANN, Björn C. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman e Gilman-13. Artmed Editora, 2018.
Por que estudar a farmacologia?
● Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química

administrada afeta o funcionamento do organismo;
● Para ter sucesso terapêutico no tratamento de doenças;
● Escolher o fármaco mais adequado para certas características

fisiopatológicas;
● Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada
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Como um remédio sabe qual parte do corpo está doendo?
Farmacocinética Farmacodinâmica
Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos
• Absorção
• Distribuição
• Metabolização (Biotransformação)
• Excreção
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Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos
• Absorção
• Distribuição
• Excreção
Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos Efeitos terapêuticos e tóxicos
• Absorção
• Distribuição
• Excreção
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Processos farmacocinéticos
Fatores físico-químicos e mecanismos envolvidos no transporte dos

fármacos através das membranas
• Peso molecular
• Conformação estrutural
• Grau de ionização
• Lipossolubilidade
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Propriedade dos fármacos e permeabilidade
Propriedade dos fármacos e permeabilidade
↑ hidrossolúvel
↑ lipossolúvel Não travessa membrana
Atravessa membrana
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Absorção
É a passagem do local de administração do fármaco para a corrente sanguínea

A velocidade e a eficiência da absorção vai depender entre outros fatores da via de administração
Absorção
Biodisponibilidade - a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação
https://st2.depositphotos.com/3721729/9145/i/950/depositphotos_91453636-stock-photo-girl-with-laptop-in-the.jpg
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Absorção
Biodisponibilidade - a porcentagem na qual uma dose do fármaco chega ao seu local de ação
https://st2.depositphotos.com/3721729/9145/i/950/depositphotos_91453636-stock-photo-girl-with-laptop-in-the.jpg
Absorção
Situações clínicas que alteram a farmacocinética, podem modificar a biodisponibilidade
Insuficiência cardíaca
Doença hepática
crônica
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Vias de administração de fármacos
Absorção
http://www.interacaomedicamentosa.com/2016/09/biodisponibilidade-e-bioequivalencia.html
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Distribuição
Distribuição
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Volume de distribuição
Redistribuição de fármacos
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Distribuição barreiras anatômicas
Distribuição barreiras anatômicas
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Metabolismo ou biotransformação
Metabolização
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Desfecho do processo de metabolização
CYP450
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Excreção
Excreção
Moléculas hidrossolúveis
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Excreção
Moléculas hidrossolúveis
Moléculas lipossolúveis não passaram por metabolização

(circulação entero-hepática)
Influência do pH na eliminação de fármacos
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Aplicação da farmacocinética
https://www.youtube.com/watch?v=j688ggKizjA
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Fatores ambientais
Como um remédio sabe qual parte do corpo está

doendo?
Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos Efeitos terapêuticos e tóxicos
• Absorção
• Distribuição
• Excreção
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Farmacodinâmica
Definição: É o estudo dos efeitos fisiológicos e bioquímicos das drogas e dos seus
mecanismos
1- Local de ação
2- Mecanismo de ação
3- Efeitos terapêuticos e tóxicos
Farmacodinâmica
Medicamento
Ação biológica
depende da
sua estrutura
química
Ligam-se a
receptores Alteração do
formando funcionamento celular
complexos
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Como o fármaco produz resposta terapêutica na célula?
Transdução de sinal
Sinal
Recepção
Amplificação
transdução
Resposta
fisiológica
Como um fármaco interage com um receptor?

receptor ou alvo farmacológico refere-se à macromolécula com o qual o fármaco interage para produzir uma
resposta celular
sítios de ligação – local de ligação do fármaco com o receptor
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Alvos para ação de fármacos
● Receptores
● Canais iônicos
● Enzimas
● Moléculas transportadoras
Mecanismos de sinalização transmembrana
KATZUNG, Bertram G.; TREVOR, Anthony J. Farmacologia Básica e Clínica-13. McGraw Hill Brasil, 2017.
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1- Receptores intracelulares para agentes lipossolúveis
2- Enzimas transmembrana reguladas por ligante
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3- Receptores de citocinas
4 - Canais com portões de ligantes e de voltagem
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5- Proteínas G
Farmacodinâmica
Conceitos e aplicação
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Ação e efeito dos fármacos são a mesma coisa?
● Ação dos fármacos – Combinação com seu receptor

● Efeito dos fármacos – Alteração final da função biológica, consequência da ação
do fármaco
● Tipos de efeitos:
○ Estimulação – Aumento da atividade celular (Ex: Adrenalina estimula glândulas
salivares)
○ Depressão – Redução da atividade celular (Ex: Barbitúricos deprimem o SNC)
○ Irritação – Efeito lesivo sobre células (Ex: Ácidos irritam a mucosa gástrica)
○ Reposição – Acrescentar molécula ausente ou deficiente (Ex: Insulina no Diabetes)
○ Citotóxica – Destruição seletiva de células (Ex: Antibióticos destruindo bactérias)
O que é dose?
● Quantidade adequada de uma droga que é necessária para produzir certo grau de
resposta em determinado paciente
● A dose de uma droga deve ser determinada em termos de resposta escolhida

○ Dose analgésica da Aspirina: 0,3 a 0,6g
○ Dose anti-inflamatória da Aspirina: 3 a 6g/dia
● Tipos de doses
○ Dose terapêutica
○ Dose profilática
○ Dose tóxica
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Farmacodinâmica - Afinidade
● Descreve a tendência de uma droga para combinar-se com um tipo de receptor
● As substância químicas que possuem afinidade por um determinado receptor podem ser
classificadas como Agonistas ou Antagonistas
RANG, Rang et al. Rang & dale farmacologia. Elsevier Brasil, 2015.
Farmacodinâmica - Eficácia
● Efeito máximo que uma droga pode produzir
Efeito máximo: Agonista pleno/total

Efeito parcial: Agonista parcial
Nenhum efeito: Antagonista
RANG, Rang et al. Rang & dale farmacologia. Elsevier Brasil, 2015.
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Farmacodinâmica - Potência
● Concentração Efetiva 50 (CE50) é usada para determinar a potência de

um fármaco
● É a concentração que produz 50% de sua resposta máxima
Farmacodinâmica – Potência e Eficácia
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Farmacodinâmica - Agonistas
● Agonistas Totais/ Plenos:
Produzem resposta máxima por

ocupar todos os receptores ou parte
deles
● Agonistas parciais:
Não desencadeiam resposta máxima

mesmo quando ocupam todos os
receptores
Farmacodinâmica - Antagonistas
Impedem que os agonistas de liguem ao receptor
● Antagonistas competitivos: Se ligam no mesmo sítio do agonista no

receptor (Ligação reversível)
● Antagonistas não competitivos: Se ligam no mesmo sítio do agonista no

receptor (Ligação irreversível)
● Antagonistas alostéricos: Se ligam em um sítio alostérico e impedem que

o agonista se ligue ao receptor
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Farmacodinâmica - Antagonistas
Farmacodinâmica – Curva dose resposta
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Farmacodinâmica – Curva dose resposta
Relação dose-resposta
● Indivíduos – Gradual
○ Respostas mais intensas à medida que se aumenta a dose
● População – Quântica
○ A percentagem da população com a resposta aumenta com o
aumento da dose
Farmacodinâmica – Índice terapêutico
Índice
terapêutico
Quantifica a segurança relativa do fármaco
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• Interações entre fármacos e

nutrientes
Unidade 2 – Introdução A
farmacologia do sistema nervoso
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Aula 0 - Farmacocinética e Farmacodinamica

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Professora Dra. Bianca Catarina Azeredo

Bianca Catarina Azeredo Cabral

• Especialização em Farmácia Clínica e Hospitalar

• Mestrado, Doutorado e Pós-Doutorado – Instituto de

• Analista de Inovação em operações farmacêuticas

• Docente Biomedicina GSP – Farmacologia, Farmácia

Apresentação da disciplina de Farmacologia

UNIDADE 1 – INTRODUÇÃO AOS ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS E

UNIDADE 2 – INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO

Apresentação da disciplina de Farmacologia

UNIDADE 3 – INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR

UNIDADE 4 – INTRODUÇÃO AOS FÁRMACOS QUE ATUAM NA DOR E INFLAMAÇÃO

UNIDADE 1 – INTRODUÇÃO AOS ASPECTOS

• Histórico da farmacologia e desenvolvimento de fármacos

Curandeirismo Medicina Tratamento com produtos

DAS ANTIGAS EXPERIÊNCIAS COM PLANTAS À QUÍMICA MODERNA

● Suco da papoula contendo morfina para alívio e controle de disenterias

Em 1913, Ehrlich publicou que:

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

Rudolph Buchheim Ernest Starling

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1865

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

Rudolph Buchheim “Cara, eu acho

1865 1878 John Langley 1935

1847 Rudolph Virchow 1868 Louis Pasteur

Rudolph Buchheim Ernest Starling

Por que estudar a farmacologia?

● Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química

● Para ter sucesso terapêutico no tratamento de doenças;

● Escolher o fármaco mais adequado para certas características

● Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada

Como um remédio sabe qual parte do corpo está doendo?

Como um remédio sabe qual parte do corpo está doendo?

Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos

Como um remédio sabe qual parte do corpo está doendo?

Tecidos e órgãos pretendidos Tecidos e órgãos não pretendidos

Como um remédio sabe qual parte do corpo está doendo?

Fatores físico-químicos e mecanismos envolvidos no transporte dos

Propriedade dos fármacos e permeabilidade

Propriedade dos fármacos e permeabilidade

É a passagem do local de administração do fármaco para a corrente sanguínea

Situações clínicas que alteram a farmacocinética, podem modificar a biodisponibilidade

Vias de administração de fármacos

Distribuição barreiras anatômicas

Distribuição barreiras anatômicas

Desfecho do processo de metabolização

Moléculas lipossolúveis não passaram por metabolização

Influência do pH na eliminação de fármacos

Como um remédio sabe qual parte do corpo está

Como o fármaco produz resposta terapêutica na célula?

Como um fármaco interage com um receptor?

Alvos para ação de fármacos

Mecanismos de sinalização transmembrana

1- Receptores intracelulares para agentes lipossolúveis

2- Enzimas transmembrana reguladas por ligante