Anestésicos Locais

Drogas Anestésicas

Vasoconstrictores
Cálculo da dose
 Os anestésicos locais são bases fracas, pouco solúveis em água e instáveis quando expostos ao ar. Para uso clínico, são
adicionados ao ácido clorídrico, formando um sal, o cloridrato, que apresenta maior solubilidade e estabilidade na
solução.

Composição química:

1. Porção hidrofílica, que permite sua injeção nos tecidos.

2. Porção lipofílica, responsável pela difusão do anestésico através da bainha nervosa.
3. Cadeia intermediária, que une as porções hidrofílica e lipofílica e, de acordo com sua estrutura química, permite
classificar os anestésicos locais em ésteres ou amidas.
Composição dos anestésicos locais

• Soluções puras ou com vasoconstrictor;

• Puras – drogas anestésicas (responsável pelo bloqueio da condução nervosa);
cloreto de sódio (torna a solução isotônica) e água destilada (veículo da
solução)

• Vasoconstrictor: diminui a toxicidade da solução

• Bissulfito de sódio ou similar: antioxidante

Drogas anestésicas
• Drogas do grupamento químico dos ésteres: anestésicos tópicos
• Drogas do tipo amida: anestésicos injetáveis (menor potencial
alérgico)
• Lidocaína, mepvacaína, prilocaína, articaína, bupvacaína

DROGA INICIO DE AÇÃO PROPRIEDADE MEIA-VIDA (MIN)

(MIN) VASODILATADORA
LIDOCAÍNA 2a3 +++ 90
MEPIVACAÍNA 1,5 a 2 + 120
PRILOCAÍNA 2a4 ++ 90
ARTICAÍNA 1a2 ++ 30
BUPIVACAÍNA 6 a 10 ++++ 160
 Lidocaína
• Droga anestésica mais utilizada;

• Início de ação 2 a 4 min;

• Devido a sua ação vasodilatadora, o que promove sua rápida eliminação do local da injeção, a duração da

anestesia pulpar é limitada a apenas 5-10 min;

• Quando associada a um agente vasoconstritor, proporciona entre 40-60 min de anestesia pulpar. Em tecidos

moles, sua ação anestésica pode permanecer em torno de 120-150 min;

• Metabolizado no fígado e eliminado pelos rins;

• Meia-vida plasmática em torno de 90 min;

Mepvacaína
• Ação vasodilatadora discreta, representando a primeira opção quando há necessidade de não
utilizar vasoconstrictor: quando empregada na forma pura, sem vasoconstritor (na concentração
de 3%), promove anestesia pulpar mais duradoura do que a lidocaína (por até 20 min na técnica
infiltrativa e por 40 min na técnica de bloqueio regional).

• Potência anestésica similar a lidocaína;

• Inicio de ação entre 1,5-2min;

• Metabolizado no fígado e eliminado pelos rins;

• Meia-vida plasmática em torno de 120 min;

• Toxicidade semelhante a lidocaína

Prilocaína
• Potência anestésica similar a lidocaína;

• Inicio de ação entre 1,5-2min;

• Sua ação tem início entre 2-4 min. Por sua baixa atividade vasodilatadora (50% menor do que a da
lidocaína), pode ser usada sem vasoconstritor, na concentração de 4%. No Brasil, não é comercializada na
forma pura, o que ocorre em países como os Estados Unidos e o Canadá;

• É metabolizada mais rapidamente do que a lidocaína, no fígado e nos pulmões e eliminada pelos rins;

• Meia-vida plasmática em torno de 90 min;

• Apesar de ser menos tóxica do que a lidocaína e a mepivacaína, em casos de sobredosagem produz o
aumento dos níveis de metemoglobina no sangue. Portanto, é recomendado maior cuidado no uso deste
anestésico em pacientes com deficiência de oxigenação (portadores de anemias, alterações respiratórias ou
cardiovasculares).
Articaína
• Potência 1,5 vezes maior do que a da lidocaína;

• Inicio de ação rápido entre 1-2min;

• Possui baixa lipossolubilidade e alta taxa de ligação proteica: elevada potência e baixo potencial tóxico;

• É metabolizada no fígado e no plasma sanguíneo. Como a biotransformação começa no plasma, sua meia-vida plasmática
é mais curta do que a dos demais anestésicos (~ 30 min), propiciando a eliminação mais rápida pelos rins. É metabolizada
mais rapidamente do que a lidocaína, no fígado e nos pulmões e eliminada pelos rins;

• Por essas características farmacocinéticas, a articaína reúne as condições ideais de ser o anestésico de escolha para uso
rotineiro em adultos, idosos e pacientes portadores de disfunção hepática;

• Toxicidade semelhante à lidocaína;

• A presença de um anel tiofeno em sua estrutura química parece ser responsável pela maior difusão tecidual da articaína,
permitindo seu uso em técnica infiltrativa, mesmo na mandíbula, dispensando assim o uso de técnicas anestésicas de
bloqueio;
Bupvacaína
• Droga de longa duração. Indicada em alguns casos, quando é necessário controle de dor pós-operatória**. É a mais tóxica -
Embora seja indicada para o controle da dor pós-operatória, tem sido demonstrado que este é mais efetivo do que o
proporcionado pela lidocaína apenas nas primeiras 4 h após o procedimento cirúrgico. Após 24 h do procedimento, a bupivacaína
promove aumento da concentração de prostaglandina E2 (PGE2) no local da aplicação, aumentando a intensidade da dor sentida
pelo paciente. Dessa forma, seu uso para controle da dor pós-operatória tem sido questionado

• Potência 4 vezes maior do que a da lidocaína;

• Ação vasodilatadora maior em relação à lidocaína, mepivacaína e prilocaína;

• Alta latência (10-15min) e toxicidade;

• Possui longa duração de ação. No bloqueio dos nervos alveolar inferior e lingual, produz anestesia pulpar por 4 h e em tecidos
moles, por até 12 h;

• Meia-vida plasmática em torno de 160 min;

• Metabolizado no fígado e eliminado pelos rins;

Benzocaína
• Grupo éster;

• Anestésico tópico;

• Na concentração de 20%, a benzocaína, após aplicação por 2 min, promove anestesia da mucosa
superficial (previamente seca), diminuindo ou eliminando a dor à punção da agulha,
especialmente na região vestibular. Na região palatina essa ação é menos eficaz, da mesma forma
que no local de punção para o bloqueio dos nervos alveolar inferior e lingual;
DROGA CONCENTRAÇÕES MAIS UTILIZADAS Dose máxima
(por kg de peso corporal)
Máximo absoluto
(independente do peso)
LIDOCAÍNA 2% sem vaso 4,4 mg/kg até 300mg
2% com adrenalina 1:100.000 / 1:200.000
2% com noradrenalina 1:50:000
2% com fenilefrina 1:25.000
MEPIVACAÍNA 3% sem vaso 4,4 mg/kg até 300mg
2% com adrenalina 1:100.000 / 1:200.000
2% com noradrenalina 1:50:000

PRILOCAÍNA 4% sem vaso 6 mg/kg até 400mg

3% com felipressina
ARTICAÍNA 4% com adrenalina 1:100.000 / 1:200.000 7 mg/kg até 500mg
BUPIVACAÍNA 0,5% com adrenalina 1:200.000 1,3mg/kg até 90 mg
Vasoconstrictores
• Diminui a absorção da solução anestésica, logo, risco de toxicidade;
• Maior duração e potência do efeito anestésico;
• Substâncias:
• Aminas simpaticomiméticas (epinefrina, norepinefrina, corbadrina e fenilefrina);
• Felipressina (análoga a vasopressina – hormônio antidiurético) – atua quase que
exclusivamente na circulação venosa – pouco efeito na hemostasia;

• Drogas:
• Adrenalina, noradrenalina, levonordefrina, fenilefrina
 DROGAS AÇÃO NO MIOCÁRDIO AÇÃO NOS VASOS CONCENTRAÇÃO DOSE MÁXIMA
DISPONÍVEL PACIENTE
SAUDÁVEL/CARDIOPATA
CONTROLADO
ADRENALINA Aumento do débito e Vasoconstricção, 1:50.000* 0,2mg / 0,04mg
frequência cardíaca seguida de 1:100.000
vasodilatação 1:200.000
NORADRENALINA Aumento do débito Vasoconstricção 1:50.000 0,34mg / 0,14mg
cardíaco severa 1:100.000
LEVONORDEFRINA Similar a adrenalina, Similar à adrenalina, 1:20.000 1mg / 1mg
com menor efeito com menor potência
FENILEFRINA Praticamente sem Vasoconstricção local 1:2.500 4mg / 1,6 mg
efeito
 Aminas simpaticomiméticas
• Adrenalina / Epinefrina: Vasoconstritor mais utilizado em todo o mundo, devendo ser o agente de escolha
para a quase totalidade dos procedimentos odontológicos em pacientes saudáveis, incluindo crianças,
gestantes e idosos;

• Noradrenalina / Norepinefrina: Não apresenta vantagens sobre a epinefrina, tendo 25% da potência
vasoconstritora desta e aumento da toxicidade;

• Corbadrina / Levonordefrina: Tem somente 15% da ação vasopressora da epinefrina, sem nenhuma
vantagem em relação a esta;

• Fenilefrina: Apesar de apresentar apenas 5% da potência vasoconstritora da epinefrina, na concentração

empregada (1:2.500), pode promover vasoconstrição com duração mais prolongada. Em contrapartida, nos
casos de sobredosagem, os efeitos adversos também são mais duradouros, como o aumento da pressão
arterial e cefaleia; Não apresenta vantagens em relação a epinefrina;
Felipressina
• Analogo sintético da vasopressina (hormônio antidiurético);

• Contida em soluções cujo sal anestésico é a prilocaína;

• Valor mínimo no controle da hemostasia, o que explica o maior sangramento observado durante
os procedimentos cirúrgicos, quando se empregam soluções que contêm esse vasoconstritor, em
relação às que contêm epinefrina ou outros agentes simpatomiméticos;
Principais soluções anestésicas disponíveis no mercado farmacêutico brasileiro, com suas melhores
concentrações e formas de associação ou não aos vasoconstritores, para uso odontológico;
Observações
• A maioria dos relatos de reações adversas devidas ao uso de vasoconstritores
parece ter ocorrido com a norepinefrina, como cefaleia intensa decorrente de
episódios transitórios de hipertensão arterial, assim como casos de necrose e
descamação tecidual. Em função disso, seu uso em odontologia está sendo cada
vez mais restrito ou até mesmo abolido;

• É imperativo que a injeção de uma solução anestésica local seja feita somente
após a aspiração negativa e de forma lenta, na razão de 1 mL/ min, ou seja, para
cada tubete anestésico (1,8 mL) o tempo de administração deve ser de ~ 90 s
Cálculo da Dose
• Apenas a título de informação, as doses máximas por kg de peso corporal (em mg) e máxima
absoluta (em número de tubetes) preconizadas pelo FDA são as seguintes: lidocaína 2% com
epinefrina 1:100.000 (7 mg e 11 tubetes), articaína 4% com epinefrina 1:100.000 ou 1:200.000 (7
mg) e prilocaína (8 mg; considerando que no Brasil a prilocaína é comercializada a 3% com
felipressina 0,03 UI/mL, o número máximo total por sessão para pacientes acima de 50 kg é de 7
tubetes);

• O volume máximo de uma solução anestésica local deve ser calculado em função de três
parâmetros: concentração do anestésico na solução, doses máximas recomendadas e peso
corporal do paciente;
Cálculo da Dose

• As drogas anestésicas apresentam dose máxima por kg e dose máxima

total. Logo, a dose máxima total está relacionada ao peso do paciente;

• Os vasoconstrictores apresentam dose máxima para pacientes saudáveis

(ASA I) e para pacientes cardiopatas controlados. Logo, o cálculo de dose
máxima está relacionado ao estado de saúde do paciente;
Cálculo da Dose

• Quanto à concentração, uma solução 2%, independentemente de qual seja

o anestésico, contém 2 g do sal em 100 mL de solução, o que significa 20
mg/mL. Assim, soluções 0,5%, 3% ou 4% deverão conter, respectivamente,
5 mg, 30 mg ou 40 mg do sal anestésico, para cada mL da solução. Como
no Brasil o volume contido nos tubetes anestésicos é de 1,8 mL, as
soluções 0,5%, 2%, 3% e 4% deverão conter, respectivamente, a
quantidade de 9, 36, 54 e 72 mg do sal anestésico;
 Cálculo da Dose
Concentração da solução Quantidade do sal anestésico no tubete
0,5% 9mg
2% 36mg
3% 54mg
4% 72mg

Doses máximas recomendadas de acordo com Malamed SF. Medical Emergencies in the dental office.
Cálculo da Dose - Observações
1) Não há justificativa para o emprego de uma solução de lidocaína 3%, uma vez que isso não irá trazer benefícios adicionais
à qualidade da anestesia e só aumentará o risco de toxicidade do anestésico;

2) A solução de mepivacaína 3% é empregada quase que exclusivamente em procedimentos de curta duração, com previsão
de pouco sangramento;

3) Em pacientes que apresentam patologias que podem potencialmente diminuir a oxigenação (como insuficiência cardíaca
congestiva, insuficiência renal, alterações respiratórias e sanguíneas), recomenda-se a diminuição da dose máxima de
prilocaína para 2,5 mg/kg;

4) Apesar de a bupivacaína apresentar maior margem de segurança clínica, na prática não há necessidade de se ultrapassar o
volume equivalente ao contido em 2-3 tubetes anestésicos;

5) Nessas doses conservadoras, e considerando pacientes saudáveis (ASA I), o fator limitante para a dose máxima é o sal
anestésico e não o vasoconstritor. Como exceções a essa regra tem-se soluções que contêm epinefrina 1:50.000 e fenilefrina
1:2.500, cujo máximo total é de 5,5 tubetes.
Concentração da solução Quantidade do sal
anestésico no tubete
0,5% 9mg
2% 36mg
3% 54mg
4% 72mg
Contraindicação da Epinefrina
• Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg ou diastólica > 100 mmHg);

• História de infarto agudo do miocárdio, sem liberação para atendimento odontológico por parte do
cardiologista;

• Cirurgia recente de ponte de artéria coronária ou colocação de stents;

• Angina do peito instável (história de dor no peito ao mínimo esforço);

• Certos tipos de arritmias cardíacas, apesar do tratamento adequado (p. ex., síndrome de Wolff-Parkinson-
White);

• Insuficiência cardíaca congestiva não tratada ou não controlada;

• Hipertireoidismo não controlado;

• Usuários de drogas ilícitas (cocaína, crack, óxi, metanfetaminas, ecstasy);

Critérios de escolha do Anestésico
• Condição sistêmica; tempo de duração, grau de hemostasia necessário;
Critérios de escolha do Anestésico
• Condição sistêmica; tempo de duração, grau de hemostasia necessário;
Bons estudos!