Thamyres Moura - Odontologia UFPE

Farmacologia: Módulo 4
Resumo da aula
ANESTÉSICOS LOCAIS

Grupo das AMIDAS: Lidocaína, Prilocaína, Articaína, Mepivacaína, Bupivacaína,

Ropivacaína, Etidocaína

Grupo dos ÉSTERES: Cocaína, Benzocaína, Tetracaína, Cloroprocaína, Propoxicaína

CARACTERÍSTICAS FÍSICO-QUÍMICAS DOS ANESTÉSICOS

- Bases fracas
- Lipossolúveis
- Usados na forma de cloridrato (pois melhora a solubilidade e aumenta a estabilidade no
meio aquoso)
- A capacidade de difusão depende do seu PKa e do pH tecidual

FARMACOCINÉTICA

● Absorção
- Local da injeção (tecido adiposo; vascularização) - Propriedades da droga
- Adição de Epinefrina - Quantidade do fármaco injetado
- Presença de vasoconstritor - pH

DESVANTAGENS DE NÃO USAR O VASOCONSTRITOR

1) Necessidade de suplementação anestésica (sem o vasoconstritor, o efeito anestésico é

perdido rapidamente)

2) Toxicidade sistêmica

3) Maior sangramento

4) Menos controle da dor

CONTRAINDICAÇÕES DO USO DE VASOCONSTRITORES

Relativas
- Uso de fármacos e substâncias como: Antidepressivos, cocaína, betabloqueadores
adrenérgicos não seletivos, inibidores da MAO.

Absolutas
- Doenças como: Angina instável, infarto em menos de 6 meses, arritmias, hipertireoidismo,
Hipersensibilidade a sulfitos, feocromocitoma, diabetes não controlado.
Thamyres Moura - Odontologia UFPE

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCAIS

● Lidocaína (Xilocaína)
- Duração intermediária
- Início de ação: 2 a 3 minutos
- Ação antiarrítmica
- É a que mais promove vasodilatação em relação aos outros amidas
- Produz metabólito ativo quando é metabolizada: Xilida
- Eliminação renal
- Fármaco de escolha em casos de reação alérgica a anestésico tipo éster
- Aplicação tópica: 5¨%
- NÃO usar em casos de queimadura !!!

● Bupivacaína
- Longa duração
- Início de ação: 6 a 10 minutos
- Maior analgesia no pós operatório
- 4x mais potente que a lidocaína e 4x mais toxicidade
- Dose máxima: 1,3 mg/kg, não exceder 90 mg (10 tubetes)

● Prilocaína
- Maior potência
- Início de ação: 2 a 4 minutos
- Toxicidade 2x maior que a lidocaína
- Comercialmente é encontrada a 3% com felipressina
- Fármaco de escolha quando anestésicos contendo Adrenalina/ Noradrenalina são contra
indicados.
- Não tem forma tópica
- Dose máxima: 6 mg/kg, não exceder 400 mg (7 tubetes )

MECANISMO DE AÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

- Bloqueiam os canais de sódio (Na +) , impedindo a despolarização da membrana. O

anestésico está não - ionizado para atravessar a membrana e depois se atravessar ele se
ioniza.

- Também agem nos canais de K+ e Ca ²+ e em alguns receptores pós - sinápticos, mas o

alvo principal são os canais de Na+.

- Como os canais iônicos não estão apenas no tecido nervoso, os anestésicos locais
resultam em efeitos além dos quais realmente foram atribuídos.

TÉCNICAS ANESTÉSICAS

● Aplicação superficial
Pele intacta: insignificante
Thamyres Moura - Odontologia UFPE

Pele ou mucosa lesada: absorção rápida

Usa→ Benzocaína, Lidocaína e Tetracaína

● Anestesia espinhal
Espaço subaracnóide = anestesia abaixo do diafragma
Raquianestesia
Usa→ Tetracaína, Bupivacaína hiperbárica

Bloqueio epidural= dura máter e tecido conjuntivo

Usa → Bupivacaína, Ropivacaína

● Infiltração e bloqueio nervoso

Intracanal e Subperióstea
Usa → Lidocaína, Prilocaína e Bupivacaína

OBS: A anestesia em tecido mole é mais prolongada que em tecido pulpar

ANESTESIA PERIDURAL
- Bloqueio lombar, torácico e cervical
- Isoladamente para anestesia cirúrgica, analgesia de trabalho de parto, tratamento de dor
crônica
- Início mais lento que a raqui ( 10 a 20 minutos)
- Combinada com anestésicos gerais para analgesia no pós operatório

CONTRAINDICAÇÕES DA PERIDURAL E RAQUIANESTESIA

- Recusa do paciente - Discrasias sanguíneas

- Hipovolemia severa - Hipertensão intracraniana
- Infecção no local da injeção - Estenose aórtica e mitral severa

EFEITOS ADVERSOS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

- Estimulação do SNC em doses altas → tremores, agitação, convulsão e desorientação

- Metemoglobinemia, cianose ( Prilocaína, articaína e benzocaína)
- Aumento do tônus da musculatura gastrointestinal
- Dermatite alérgica e reação anafilática ( maior nos ésteres do que nas amidas)
- Hipersensibilidade é pouco frequente