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ICTQ – Instituto de Pesquisa e Pós-Graduação para o Mercado Farmacêutico E-book transcrito a partir da aula do Professor Alipio Carmo

Professor convidado da pós-graduação do Instituto de Pesquisa e Pós-Graduação para

o Mercado Farmacêutico e da Faculdade Oswaldo Cruz. Graduado em Farmácia e
Bioquímica pela Universidade Paulista e mestre em Ciências Biológicas (Biologia Molecular)
pela Universidade Federal de São Paulo. Professor e coordenador do Curso de Farmácia e de
Pós-Graduação em Farmácia Clínica e Farmácia Clínica Hospitalar da Universidade Paulista,
Universidade de São Caetano do Sul, Instituto Ariel Iuga e Universidade de Uberaba.
Coordenador e professor do curso de Capacitação em Farmácia Clínica. Experiente na área
de Farmácia, atuando principalmente nos seguintes temas: farmacoterapia, anamnese
e semiologia farmacêutica, interpretação clínica laboratorial. Atuação em drogarias, hospitais
e centros de pesquisa clínica e experimental.

FARMACOTERAPIA E FISIOPATOLOGIA DA DOR E INFLAMAÇÃO

Volume V

EXPEDIENTE:
Autor: ICTQ – Instituto de Pesquisa e Pós-Graduação para o Mercado Farmacêutico
Revisão Técnica: Farmacêutica Me. Juliana Cardoso
Produção: Vitae Editora
Edição: Egle Leonardi e Jemima Bispo
Colaboraram nesta edição: Erika Di Pardi e Janaina Araújo
Diagramação: Cynara Miralha

Vitae Editora
Anápolis (GO), 2021

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FARMACOTERAPIA E FISIOPATOLOGIA DA DOR E INFLAMAÇÃO • É útil para o tratamento de curta duração das lesões musculoesqueléticas agudas,
das tendinites, bursites, dor do pós-operatório e dismenorreia;

DERIVADOS DO ÁCIDO ACÉTICO • Pode ter uso crônico em pacientes com Artrite Reumatoide e Osteoartrite em vias
de administração;
O conceito de derivados do ácido acético contempla o grupo de medicamentos utilizados
tanto no Brasil quanto no mundo, chamado diclofenaco (cataflan e voltaren). Trata-se de • Além da via oral e retal, também é usado por via oftálmica.
anti-inflamatórios potentes, muito usados por profissionais médicos em casos agudos
de dores. Às vezes, são utilizados nos processos de pós-operatórios e, principalmente, em
cirurgias oftálmicas, na forma de colírio. No entanto, tais derivados não são indicados para
Farmacocinética
reduzir febre, exceto em casos de febre refratária a outros antipiréticos, como, por exemplo,
doença de Roddick. • Cerca de 40 a 50% do diclofenaco são biotransformadas na primeira passagem pelo fígado
(meia-vida curta) em 4-hidroxidiclofenaco que tem fraca ação anti-inflamatória, embora
Metade dos pacientes tratados apresentam efeitos adversos, como:
a concentração nos locais inflamados tenha a duração de 12 a 24 horas;
• Náuseas, vômitos, anorexia, diarreia e dor abdominal, podendo levar à ulceração
• Assim, pela via de administração intramuscular, o fármaco alcança maior concentração
do trato gastrintestinal (TGI), inclusive perfuração e hemorragia. Não se recomenda o uso
sistêmica no local da inflamação. Há diclofenacos de baixa concentração (50ml), os quais
dos derivados de ácido acéticos por tempo prolongado. A indicação é de tempo curto, para
devem ser tomados de oito em oito horas. Também há os retardis (drogas modificadas), que
que não haja efeitos adversos graves. Porém, eles são importantes na prática clínica e,
podem ser usados em maior concentração (nesse caso, toma-se somente um comprimido
principalmente, devem ser usados para casos de dores no dia a dia;
por dia, em vez de dois ou três, pois seu efeito é de 24h);
• No SNC (Sistema Nervoso Central), pode provocar a cefaleia frontal, tontura, vertigem
• Alguns estudos indicam que o diclofenaco potássico (sal potássico) tem ação mais
e confusão mental;
rápida (sendo inclusive mais indicado para a dismenorreia) e que o diclofenaco sódico
• O uso prolongado de indometacina e fenilbutazona em pacientes acometidos pela (sal sódico) tem ação mais duradoura. Por via oral, o diclofenaco possui melhor absorção
osteoartrose no quadril pode levar à necrose asséptica na cabeça femoral; na presença de alimentos.

• Também pode ocorrer pancreatite aguda, hepatite, icterícia, neutropenia, trombocitopenia,

e, anemia aplásica (efeitos raros).
Efeitos adversos
Há relatos de pacientes que sofreram efeitos adversos renais, relacionados ao voltaren
• Apresenta efeitos gastrintestinais semelhantes aos demais AINEs e pode provocar
e ao cataflan.
aumento dos níveis de enzimas hepáticas.

Interações medicamentosas do diclofenaco

DICLOFENACO (VOLTAREN, CATAFLAM)
• Aumenta o efeito dos anticoagulantes orais da heparina/varfarina e aumenta a toxicidade
da digoxina, do lítio e dos diuréticos poupadores de potássio;

• Diminui o efeito terapêutico de outros diuréticos. Pode aumentar ou diminuir os efeitos

de hipoglicemiantes orais.

Quando se trata de interações medicamentosas, principalmente, no que diz respeito a an-

ticoagulantes como a varfarina/heparina, é comum falar muito do AAS e pouco dos outros
anti-inflamatórios, no entanto, deve-se atentar à toxicidade dos efeitos adversos associados
aos anticoagulantes.
• Também é um derivado do ácido acético;
Geralmente, é uma droga a ser usada com tranquilidade, mas com acompanhamento dos
• Possui potente atividade analgésica, antipirética e anti-inflamatória, fazendo com que efeitos adversos que os pacientes possam ter. Por isso, recomenda-se que, mediante qualquer
a dor passe rapidamente; sintoma, o paciente procure o farmacêutico para que o profissional observe se o efeito
adverso está mesmo relacionado ao medicamento, pois, às vezes, o que o paciente sente não
está relacionado ao medicamento.

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DERIVADOS DO ÁCIDO ENÓLICO OU OXICAMS DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO (OU ÁCIDO FENILPROPIÔNICO)
Recentemente, surgiram novos medicamentos no mercado, ou seja, os derivados do ácido
• Piroxicam (Feldene, Inflamene); propanoico:

• Tenoxicam (Tilatil, Tenotec, Tenoxen);

• Meloxicam (Inicox, Meloxil, Movatec, Leutrol);
• Beta-ciclodextrina-piroxicam, Brexin, Flogene, Cicladol).

Tais derivados são bons, com a vantagem de terem a meia-vida mais longa, sendo que cerca
de 20% dos pacientes apresentam efeitos adversos. Entretanto, aumentam o tempo de
coagulação e podem interferir na eliminação renal de lítio.

Exemplos:

• Piroxicam tem a meia-vida de 50 horas (faixa de 30 a 86 horas);

• Tenoxicam tem a meia-vida plasmática de 70 horas;
• Meloxicam tem a meia-vida de cerca de 20 horas.

Além de serem usados para o tratamento das doenças inflamatórias, o piroxicam

também é importante no tratamento das lesões musculoesqueléticas, na dismenorreia e na
dor do pós-operatório. Eles podem ser administrados em pacientes com muita dor durante NAPROXENO: Naprosyn, Flanax | BUPROFENO: Artril, Artrinid, Dalsy
o período menstrual CETOPROFENO: Profenid |FLURBIPROFENO: Ocufen, Targus
O piroxicam e o tenoxicam podem levar a interações medicamentosas semelhantes INDOPROFENO: Flosin | FLURBIPROFENO: Ocupen, Targus
às que ocorrem com o diclofenaco, porém o meloxicam não interage com a maioria dos FENOPROFENO: Algipron, Trandor) | LOXOPROFENO: Loxonin
medicamentos que interagem com o diclofenaco, como a digoxina, furosemida (medicamentos
PRANOPROFENO: Difen
utilizados para doenças cardiológicas e hipertensão) etc.
Desses medicamentos, o que mais está em alta é o ibuprofeno. Tal medicamento é mais
Alguns medicamentos possuem uma fórmula sublingual. No entanto, não se recomenda
bem indicado para crianças com febre e dores. No entanto, provoca uma redução muito
o uso sublingual por mais tempo que outros, pois isso pode provocar ulceração na mucosa
rápida da temperatura, uma hipotermia intensa nas crianças.
bucal. Por isso, não se recomenda o uso prolongado do feldene (piroxicam), por exemplo.
É possível fazer uso do sublingual devido a dores fortes, mas, depois, deve-se utilizar o
medicamento por via oral tradicional.
Usos

DERIVADOS DO ÁCIDO FENILANTRANÍLICO (ÁCIDO MEFENÂMICO - PONSTAN)
• O principal uso tem sido no tratamento da dismenorreia devido à ação antagonista nos
receptores da PGE2 ePGF2alfa. Está muito relacionado às cólicas menstruais;
• A via de administração é oral;
• A limitação tem sido a diarreia e inflamações intestinais. Além disso, há relatos de casos
de anemia hemolítica.
Ressalta-se que anti-inflamatórios usados com parcimônia sempre funcionam muito bem.
• Apresentam potência semelhante à indometacina como anti-inflamatório, analgésico e
antipirético. A baixa toxicidade leva a melhor aceitação por alguns pacientes.
• Há menor/maior incidência de efeitos adversos do que a aspirina e a indometacina.
Nas crianças, a recomendação é de uma gota por quilo. Exemplo: se a criança pesa 15kg,
ela deve ingerir 15 gotas do medicamento. No entanto, é recomendável que os pais coloquem
um pouco menos (de 10 a 12 gotas), para evitar que a criança tenha uma hipotermia. Geralmente,
as crianças gostam de usar ibuprofeno, porque ele é muito doce e viscoso, por isso, seu
processo de absorção é diferenciado. No entanto, como todo medicamento, ele também
tem seus efeitos adversos, aos quais é necessário se atentar.

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 Há estudos avaliando se o uso do ibuprofeno é bom para casos de COVID-19, porém,
ainda são foi possível chegar a um consenso.
• O naproxeno sódico é absorvido mais rapidamente e o pico da concentração plasmática
ocorre em período mais curto do que na forma não sódica.
• Alteram a função plaquetária e o tempo de sangramento, especialmente o naproxeno.
• Não alteram os efeitos dos hipoglicemiantes orais.
e AVC isquêmico). No entanto, recentemente, os medicamentos foram bem estudados em
diversas fases de pesquisa clínica e foram ajustados, fazendo com que seus efeitos adversos
reduzissem consideravelmente.
Atualmente, os efeitos gastrointestinais foram minimizados, porque os medicamentos
são usados por tempo prolongado. Por isso, é possível que o paciente portador de dor ou de
inflamação crônica (artrite ou artrose, por exemplo) consiga utilizá-los por um tempo maior,
porque diminuem os efeitos adversos mais graves em relação à agregação plaquetária,
proliferação vascular e vasoconstrição.

Vias de administração

Oral, retal, parenteral e transdérmica.

Efeitos adversos

• Semelhantes aos da aspirina, porém em incidência muito menor.

• Podem reduzir o efeito anti-hipertensivo de diuréticos tiazídicos, de alça (furosemida), • Ação seletiva sobre a cicloxigenase-2: a incidência de efeitos gastrintestinais é inferior
de agentes betabloqueadores e de inibidores de ECA. a 20% dos casos.

Devido ao fato de os coxibes não serem mais eficazes do que os AINES convencionais,
como a anti-inflamatórios e analgésicos, eles não possuem ação plaquetária e não podem
INIBIDORES SELETIVOS DA ENZIMA CICLOXIGENASE-2: substituir a aspirina na prevenção de doenças coronarianas, pois não reduzem a produção
endógena do tromboxano A2, ou seja, o principal produto da enzima COX-1 plaquetária.
• Nimesulida: Nisulid, Scaflam; Sendo assim, eles não podem causar agregação plaquetária, vasoconstrição e proliferação
vascular.
• Celecoxib: Celebra;
• Etoricoxib: Arcoxia; Trata-se de medicamentos de uso muito prolongado, por isso, é necessário que sempre
haja recomendação médica. Exemplo: não se deve indicar um inibidor de COX-2 para inflamações
• Valdecoxib: Bextra.
na garganta, porque representa uma inflamação aguda de curto prazo.
Alguns desses fármacos foram retirados do mercado, outros foram reinseridos e alguns
só podem ser injetados.
LEUCOTRIENOS
Esses fármacos têm ação específica sobre a enzima cicloxigenase-2 (COX-2), sendo também
conhecidos como ‘coxibes’. Os inibidores seletivos de COX, com exceção da nimesulida,
terminam com ‘coxib’. Por isso, sempre que essa palavra aparecer, significa que se trata
de inibidores da COX.

Usos

• Anti-inflamatórios;
• Analgésicos;
• Antipiréticos.

Uma das vantagens mais expressivas é que não atuam na COX-1, ou seja, dificilmente
provocarão dor de estômago, terão problemas com hemorragia ou com funções renais.

Em 2004, o fabricante do Rofecoxib (Vioxx) retirou esses medicamentos do mercado

devido à incidência de efeitos adversos tromboembólicos graves (infarto agudo do miocárdio
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 Síntese a partir de um derivado do ácido araquidônico. Com o aumento de secreção de muco no pulmão ou no trato respiratório, descobriu-se
que a asma estava diretamente relacionada à concentração de leucotrienos, pois eles faziam
Por volta de 1990, surgiu um novo medicamento diante da descoberta de que pacientes uma grande secreção de muco, levando ao desconforto respiratório.
asmáticos teriam uma concentração maior de leucotrienos e que a asma estaria muito
relacionada aos leucotrienos. Por isso, os pesquisadores começaram a procurar os inibidores
de leucotrienos. Atualmente, eles são muito utilizados para doenças respiratórias, como
a asma e a rinite.

A maior parte dos leucotrienos são produzidos pela via 5-lipoxigenase (presente nos
basófilos, leucócitos polimorfonucleares, macrófagos e mastócitos).

• Há uma estimulação da contração da musculatura lisa;

• Indução da resposta alérgica;
• Indução da resposta inflamatória.
• Broncoconstrição.

As respostas alérgica e inflamatória podem desencadear um sério processo no pulmão,

podendo levar o paciente a óbito.

Na época de 1990, os pesquisadores analisaram o uso do medicamento e como ele funcionava

com o leucotrieno. Diversos testes foram realizados com inibidor de leucotrieno e com
corticoides, descobrindo, então, que os inibidores de leucotrieno funcionam muito bem na
crise asmática/respiratória. Por isso, o paciente com asma, doença respiratória ou processos
brônquicos responderá muito bem a esse medicamento, diminuindo assim a resposta
inflamatória e inibindo a via da lipoxigenase dos leucotrienos.

A resposta do teste foi muito importante. Ao usar os inibidores de leucotrieno, em menos
de uma semana, o paciente reduzia o uso de broncodilatadores. O uso de corticoide provocava
a demora da estabilidade ao se utilizar os broncodilatadores. Por isso, afirma-se que a droga
veio para ajudar, apesar de seus efeitos adversos. Na época, muitos pacientes reclamavam
que tinham dor de cabeça após o uso. Portanto, observou-se que havia resposta vascular dos
leucócitos, mas uma simples dipirona resolveria o problema.
Os pesquisadores administravam o inibidor de leucotrieno em pacientes adultos e, se eles
tivessem dor de cabeça, usavam dipirona para que eles tivessem uma boa resposta. Atualmente,
sabe-se que a dor de cabeça era causada por uma lesão neurológica que o indivíduo tinha
em relação ao medicamento.
Os responsáveis pelas crianças com problemas respiratórios envolvidos devem se atentar
com o uso prolongado desse medicamento, pois ele não é recomendado em casos de uso
preventivo de doenças respiratórias e uso prolongado devido à possível lesão neurológica
que a criança possa ter. A lesão não é grave, no entanto, o uso prolongado o medicamento
passa a ser conflitante.

Geralmente, em crianças, usa-se até três meses de tratamento para, depois, suspendê-lo e,
se for necessário, retomar o tratamento com esse medicamento em torno de 30 dias.

Tanto os pacientes quanto alguns profissionais de saúde têm medo de uma droga antiga
e muito utilizada chamada ‘corticoides’. Eles se relacionam à não liberação do ácido aracdônico.
Também não são inibidores enzimáticos, mas sim inibidores da transcrição da enzima
fosfolipase A2. Dizer que eles são inibidores de fosfolipase A2 não é totalmente errado. Isso
porque não é o medicamento que atua sobre a enzima, mas sobre a produção da enzima.
Todo hormônio derivado de lipídio não tem uma ação sobre o citoplasma, com ação sobre o
DNA. Por isso, o corticoide é um lipídio, derivado do colesterol e atua sobre o núcleo da célula.

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ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS • Ação curta:

Os esteroides ou hormônios esteroidais compreendem os hormônios do córtex adrenal – Hidrocortisona

(glicocorticoides e mineralocorticoides) e os hormônios sexuais (andrógenos, progestágenos
e estrógenos). Entretanto, somente os glicocorticoides apresentam atividade anti-inflamatória
importante, além de suprimir a imunidade.
Vários fármacos derivados de semissintéticos dos glicocorticoides foram desenvolvidos
e, indiretamente, bloqueiam a liberação do ácido aracdônico, devido aos fármacos estimu-
larem a produção da lipo cortina, a qual possui a ação de inibir a transcrição da enzima
fosfolipase A2.
– Cortisona: primeiro fármaco. Não é tão utilizada.
AIES (ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS)
Glicocorticoides são fármacos anti-inflamatórios e imunossupressores muito eficientes,
com propriedades semelhantes às do cortisol endógeno (hidrocortisona). Podem interferir
no metabolismo de:

Os corticosteróides também estabilizam a membrana celular do mastócito e dos leucócitos, • Glicose – o paciente diabético deve tomar muito cuidado ao fazer uso de cortisona, pois
evitando ou diminuindo a liberação de histamina, assim como de fatores quimiotáxicos, pode aumentar a glicose dele;
e de mediadores inflamatórios, o que reduz o influxo de leucócitos para o local da • Proteínas – inibe a produção de certas proteínas;
inflamação. Não haverá mais boa parte das prostaglandinas e nem dos leucotrienos. • Lipídeos – pode aumentar a produção de alguns lipídios.
Exemplo: muitas vezes, é necessário administrar corticoide na asma devido à falta
de controle sobre a doença. Um indivíduo com enxaqueca pode tomar corticoide devido
Derivados esteroidais:
à intensidade da inflamação, como forma de bloquear a resposta inflamatória. O corticoide
pode ser usado até mesmo em pacientes com doenças articulares, servindo ainda para
pacientes alérgicos, às vezes, pois, só o antialérgico pode não funcionar.

Portanto, a inflamação é, acentuadamente, reduzida com o uso de glicocorticoides que

também têm a ação de evitar que os neutrófilos migrem até o local da inflamação, embora
os glicocorticoides aumentem o número de neutrófilos circulantes.

Em casos de inflamação grave que possa colocar o paciente em risco, usa-se o corticoide
para parar o processo de resposta inflamatória grave.

Em situações de vírus, o uso de corticoides não é recomendado, embora deva ser utilizado
em outras situações. O uso não é recomendado porque pode diminuir a imunidade
do paciente, desencadeando um grande processo de proliferação do vírus na célula.

ESTEROIDAIS

• Ação farmacológica:

– Anti-inflamatórios;
– Imunossupressores: em pacientes portadores de doença autoimune, como lúpus,
é necessário entrar com corticoide para controlar a doença. Exemplo: em casos de paciente
com esclerose múltipla, é importante administrar corticoide para controlar a doença e depois
optar por outras medicações. Muitas vezes, o corticoide é um medicamento de emergência.

• Divisão dos fármacos glicocorticoides:

– Os fármacos são divididos de acordo com o tempo de duração.

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 Trata-se de um grupo de medicamentos derivados do colesterol, semelhantes ao cortisol,
ou seja, o hormônio sintetizado pela suprarrenal, regulado pelo ACTH (hormônio
adrenocorticotrófico), produzido pela hipófise, o qual é liberado todos os dias, em vários
horários.
Ao acordar, o nível de cortisona do indivíduo está maior do que na hora de dormir. Por isso,
às vezes, um paciente diabético dorme com uma glicose de 150 a 160 e acorda com uma
glicemia de 600. Durante a madrugada, por descarga adrenérgica, ele aumenta a cortisona.
Dessa forma, gera-se o aumento dos níveis glicêmicos. O cortisol do ser humano pode
alterar sua fisiologia. O uso do medicamento também faz com que a fisiologia seja alterada.
PADRÃO TEMPORAL NORMAL DE SECREÇÃO DO CORTISOL
O maior período de cortisona no corpo é próximo das 8h da manhã. Por volta das 24h,
o nível está baixo, pois é a hora de dormir. Quando chega próximo da hora de acordar, pela
cronobiologia, esse nível sobe quando o paciente acorda. Na mesma hora, também há uma
liberação de estamina que o leva a ficar acordado durante o dia. Sendo assim, a cortisona e a
estamina são liberadas todos os dias no organismo. Ao entrar com o medicamento, mexe-se
com nesses níveis no corpo.
PRINCIPAIS AÇÕES DOS AIES
Ações metabólicas
• Sobre os carboidratos: diminui a captação e utilização da glicose e aumenta da
gliconeogênese, levando ao aumento de risco de hiperglicemia;
• Sobre as proteínas: aumenta o catabolismo, diminui do anabolismo;
• Sobre os lipídios: dislipidemias e redistribuição do tecido adiposo (aumenta tecido
adiposo visceral), acumulando mais gordura no tecido;
• Síndrome de Cushing – alterações no corpo causadas pelo anti-inflamatório.
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Ações reguladoras
•Sobre o hipotálamo e a hipófise anterior: ação de retroalimentação negativa, resultando
em diminuição da liberação dos glicocorticoides endógenos.
•Sobre os eventos vasculares: vasodilatação reduzida, diminuição da exsudação de líquidos.
Tudo isso é controlado pelo organismo. Ao fazer uso de um medicamento, esse controle
fica mais difícil e as regulações sofrem uma perda.
PRINCIPAIS AÇÕES DOS GLICOCORTICOIDES
Ações reguladoras
Sobre os mediadores inflamatórios e imunes:
• Diminuem a produção e ação das citocinas, incluindo muitas interleucinas, TNFγ, GM-CSF;
• Diminuem a produção de eicosanóides;
• Diminuem a produção de IgG (compromete o sistema imune, deixando o indivíduo
sem resposta crônica do anticorpo);
• Diminuem os componentes do complemento do sangue. Por isso, tais medicamentos
podem ser usados, mas com boas indicações pelos profissionais médicos.
Efeitos globais
• Diminuem a inflamação crônica e nas reações autoimunes; entretanto, ocorre também
deterioração da cicatrização;
• Diminuem os aspectos protetores da resposta inflamatória.
Os corticoides podem e devem ser usados, mas precisam ser administrados por médicos,
devido aos efeitos adversos que podem surgir quando utilizados por um tempo muito longo
ou de forma errada.
No entanto, em casos de asma grave ou uma doença pulmonar crônica, como enfisema,
o paciente terá que usar por muito tempo. Esses medicamentos serão administrados por
tempo prolongado e os efeitos adversos devem ser controlados. Para isso, há o acompanha-
mento farmacoterapêutico do paciente.
ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEREOIDAIS
Usos
Os glicocorticoides são utilizados na terapia inflamatória e imunossupressora em variadas
patologias, como: doenças autoimunes, inflamatórias, asma, distúrbios alérgicos, do colágeno,
dermatológicos, gastrintestinais, hematológicas, oftálmicas, orais e respiratórias.
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 Os glicocorticoides também são utilizados no tratamento de choque, doenças neurológicas,
síndrome nefrótica, alguns tipos de neoplasias, tireoidite não-supurativa, tumores císticos
de tendão ou aponeurose, redução de edema cerebral, profilaxia e tratamento de rejeição de
órgão em transplante.
Outra indicação para o uso de glicocorticoides é em gestante com possibilidade de parto
prematuro e com maturação inadequada dos pulmões, com o objetivo de acelerar o processo
fisiológico (nesse caso, o agente de eleição é a betametasona). Utiliza-se uma dose alta pré-parto,
para que ocorra o amadurecimento pulmonar da criança, pois o pulmão de um bebê de sete
meses ainda não começou o processo de deposição de substâncias factantes. Com nove
meses, ele praticamente finaliza a colocação de tais substâncias, as quais são proteínas
produzidas para manter o alvéolo inflado. No oitavo mês de gestação, a criança está no
meio desse processo de sulfactação do pulmão. Se o bebê nasce nesse período, ao inflar o
pulmão com a entrada do oxigênio, ele pode desenvolver algumas alterações pulmonares,
porque ele dependerá, às vezes, de respirador ou precisará fazer fisioterapia e desenvolverá
pneumonia com mais facilidade. Por isso, costuma-se acelerar o processo fisiológico até o
nascimento, fazendo uso da betametasona, por exemplo, para amadurecer o pulmão
da criança.
Depois do nascimento, costuma-se fazer o uso de corticoide para ajudar a criança.
Vias de administração
As vias dependem da natureza da doença e da condição do paciente e podem administrados
por via oral – parenteral – tópica – oftálmica –inalatória – intra-articular– retal.
Por exemplo: no caso da asma, é melhor usar o medicamento por via inalatória, pois
haverá menos efeitos adversos sistêmicos. No caso de DPOC (doença pulmonar obstrutiva
crônica), recomenda-se o medicamento por via oral ou em associação por via inalatória.
Em casos de pacientes asmáticos, há uma associação do broncodilatador com o corticoide.
Quando o médico indica o medicamento, o farmacêutico tem a obrigação de fazer um
acompanhamento farmacoterapêutico dos pacientes devido a eventos adversos. Exemplo:
o farmacêutico precisa orientar um paciente que está usando o medicamento na forma
inalatória. Nesse caso, recomenda-se que o paciente use a bombinha e, em seguida, ele deve
escovar os dentes ou lavar a boca com um pouco de água para tirar o corticoide da cavidade
bucal. Assim, ele evita o efeito adverso do medicamento, o qual pode ser um aumento de
candidíase ou fungos na cavidade bucal.
A via retal é usada em inflamações intestinais e a via tópica é utilizada em distúrbios
dermatológicos.
De acordo com as potências, os glicocorticoides são classificados em: glicocorticoides de
ação curta (8 a 12 horas) – de ação intermediária (12 a 36 horas) – de ação longa (36 a 72 horas).
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Exemplos:
1. Glicocorticoides de ação curta: Cortisona – hidrocortisona (Solu-Cortef) (Stiefcortil)
(Cortisonal).
2. Glicocorticoides de ação intermediária: Prednisolona (Prelone) (Predsim) (Prednisolon)
– metilprednisolona (Solu-Medrol) (Unimedrol) – prednisona (Meticorten) (Predicorten) –
triancinolona (Omcilon) (Theracort) – beclometasona (Beclosol) (Clenil).
3. Glicocorticoides de ação longa: Betametasona (Celestone) (Diprospan) (Candicort)
(Novacort) – dexametasona (Decadron) (Decadronal) (Duo- Decadron). Outros fármacos
desses grupos serão estudados com os medicamentos utilizados no tratamento da rinite e
da asma. Em ambos os casos, é melhor usar um medicamento se ação longa, pois se trata de
doenças crônicas. Nesse caso, o indivíduo portador de tais doenças usará o medicamento
com menos frequência, promovendo a redução dos efeitos adversos.
O fármaco beclometasona é considerado um esteroide de inalação altamente potente,
usado no tratamento da asma e de infecções respiratórias superiores.
A dexametasona atravessa facilmente a barreira hematoencefálica (penetrando no sistema
nervoso central, ao contrário da maioria dos corticosteróides), sendo útil na profilaxia
e tratamento do edema cerebral.
O clobetasol (Clobesol) (Dermacare) (Psorex) é considerado como o corticosteroide de
maior potência, sendo usado apenas topicamente como creme ou solução, e seu uso não
é recomendado em menores de 12 anos. Exemplo: para pacientes com doenças dérmicas,
como dermatite esfoliativa (psoríase), há o clobetasol.
Todos os anti-inflamatórios esteroidais têm efeitos adversos muito graves, mas, quando
há um controle, tais medicamentos se tornam mais benéficos do que deletérios para o corpo.
CUSHINGOID
Os americanos criaram um ‘cushingoid’. Trata-se de uma maneira útil de lembrar
os sinais e sintomas do excesso de glicocorticóide:
- Cataratas
- Úlceras
- Pele: estrias, afinamento, hematomas
- Hipertensão / hirsutismo / hiperglicemia
- Infecções
- Necrose, necrose avascular da cabeça femoral
- Glicosúria
- Osteoporose, obesidade
- Imunossupressão
- Diabetes
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 Os glicocorticoides podem provocar a osteoporose porque: Cada anti-inflamatório estereoidal possui sua função e características.

1 – Inibem o crescimento e função dos osteoblastos;

2 – Diminuem a absorção do cálcio intestinal e aumentam excreção do cálcio renal;
3 – Inibem a duplicação das células ósseas e síntese do colágeno I e II.
No entanto, o médico deve avaliar o risco-benefício, uma vez que, tomando o remédio, é
possível parar o crescimento da criança, mas não tomar, pode fazer com que ela tenha uma
crise de asma que a levará ao óbito.

Vias de administração – AIES

• Oral
• Inalatória
• Intramuscular
• Endovenosa
• Intra-articular
• Conjuntival
• Nasal Deve-se atentar na dose que foi recomendada. Muitas vezes, o paciente procura a farmá-
• Percutânea cia, diz ter olhado a cápsula do medicamento inalatória e alega não ter nada lá dentro. Isso
ocorre porque se trata de microgramas. Nesse caso, deve-se orientar o paciente, informan-
Uso tópico: corticoides são eficazes e não determinam efeitos sistêmicos adversos quando do-o de que a dose é baixa porque o indivíduo vai inalá-la.
dados em doses terapêuticas em tempo curto.
Os AIES são os anti-inflamatórios mais eficazes disponíveis, suplantando os AINES quan-
to ao bloqueio do edema. A terapia com AIES é reservada para casos de comprovação da efi-
AEIS cácia ou em casos de falha terapêutica com agentes mais inócuos. Às vezes, o paciente pode
achar que não está funcionando, mas está, só que ele não consegue ver um efeito tão rápido.

Deve-se sempre se atentar aos pacientes com doenças associadas, se podem ou não utili-
zar aquele medicamento. Ressalta-se que não é recomendado usar o diplospan com muita
frequência em algumas situações devido à meia-vida longa do medicamento. Exemplo: o
paciente sofreu uma lesão articular e precisou usar o medicamento. Ele pode usar somente
uma dose e, a próxima, somente em 30 dias, considerando a meia vida longa. Para eliminar
100% o medicamento do corpo, o tempo é muito longo, por isso, não se recomenda tomar
com frequência. Em casos de fazer pulsos de corticoide para imunossupressão, a situação é
outra.

Geralmente, associa-se os medicamentos às doenças neoplásicas, choque anafilático e aci-

dente vascular. Também é necessário se atentar à questão do risco-benefício com relação
ao uso do medicamento. O paciente com síndrome de Cushing deve ser observado, porque
esse é um evento adverso muito sério e pode levar muito tempo para que o quadro seja
revertido.

Efeitos colaterais

• Atrofia cutânea epidérmica e dérmica;

• Púrpura;
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 • Estrias;
• Erupções acneiformes;
• Hipertricoses;
• Facilitação de infecções fúngicas, bacterianas e virais;
• Nervosismo, insônia, alterações comportamentais, surtos psicóticos;
• Catarata (em idosos);
• Úlceras;
• Hipertensão, hiperglicemia, glicosúria, edemas, diabetes mellitus tipo 2;
• Dislipidemia: ↑LDL col, ↑Tg totais, ↑col total, ↓HDL col;
• Supressão imunológica, dificuldade de eficácia na vacinação;
• Perigo na vacinação com antígenos atenuados;
• Agravamento de rosácea;
• Diminuição da liberação de hormônios gonadais, causando a ovulação na mulher
e hipogonadismo devido à diminuição de testosterona no homem.

Controlando os efeitos nesse paciente, eles podem ser minimizados ao longo do tratamento.

Exemplo

Após algum tempo fazendo uso contínuo de beclometasona (chenil), uma criança asmática
passou a apresentar candidíase oral, disfonia e tosse crônica.

O que poderia explicar essa situação? O efeito adverso da droga associado à não
higienização bucal.

Não se deve tomar esses medicamentos por uso prolongado e depois parar rapidamente,
porque pode ocorrer algum efeito adverso e reações por falta do corticoide, como tontura
e fadiga muscular. Em vez disso, deve-se reduzir a dose do medicamento até que seja
possível parar de tomá-lo.

Deve-se ter o cuidado ao associar medicamentos para não causar eventos adversos graves
no organismo. Exemplo: a associação de um AIEs com um antifúngico provoca um aumento
da chance de desenvolvimento de Síndrome de Cushing. Por isso, o acompanhamento
farmacoterapêutico é tão importante.

No meio científico, há vários artigos falando sobre a nefrotoxicidade e demais alterações

que os anti-inflamatórios podem gerar no corpo.

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