Farmacologia

PRÓ-FARMACO: originalmente inativo, só passa a ter atividade quando o organismo vivo o transforma em uma
substância ativa; precisa de um órgão específico que o transforme de inativo para ativo; o FIGÁDO é o principal.

POR QUE O FÍGADO?

Porque nele acontecem processos de biotransformação (reações químicas que têm como objetivo inativar
substâncias).

INATIVO – FÍGADO – ATIVO – FAZ EFEITO – INATIVO – EXCREÇÃO2w

Pró-fármacos agridem menos o aparelho digestório; porque passa pelo tubo digestório inativo.

Sempre são desenvolvidos a partir dos fármacos;

EX: PIVAMPICILINA (pró-fármaco)

AMPICILINA (fármaco)

Outra vantagem: tempo de ação é mais longo; duração do efeito; diminuição da quantidade de aplicação;

MEDICAMENTO: produto final; “todo medicamento é um fármaco, mas nem todo fármaco é um medicamento”.

CATEGORIAS DE MEDICAMENTOS:
ALOPÁTICO: produzem efeitos contrários da doença. (ex: resfenol)

FITOTERÁPICO: preparado a partir de plantas medicinais; (ex: camomila em cápsula)

PLANTA MEDICINAL: toda aquela que administrada ao homem ou ao animal por qualquer via ou forma, exerça
alguma espécie de ação farmacológica; (ex: camomila)

REMÉDIO: qualquer ato capaz de melhorar o organismo. Pode ser medicamentoso ou não.

POLIFARMÁCIA: receituário com vários medicamentos;

- RISCO: interação medicamentosa causando efeitos tóxicos; (efeito que não é esperado)

IATROGENIA: alteração causada por um erro;

PLACEBO: medicamento inerte (não gera resposta biológica). As respostas surgem das expectativas do paciente em
relação a seus efeitos e do desejo de obter benefício;

FORMA FARMACÊUTICA:

- Forma de apresentação do medicamento. (ampola; colírio; comprimido; xarope)

- Além do fármaco, está presente outras substâncias como excipiente (dá forma ao medicamento), corantes,
flavorizantes (dá aroma ao produto), etc.

ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA:

- Nome comercial do medicamento (Capoten: nome comercial)

NOME GENÉRICO (INTERNACIONAL) – não muda!

- Captopril (fármaco anti-hipertensivo)

NOME QUÍMICO

- D-2 metil-3-mercaptopropanol-L-prolina

MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA:

- Produto inovador (1° a ser descoberto) registrado no órgão federal responsável pela Vigilância Sanitária e
comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão
federal competente, por ocasião do registro.

TESTES PRÉ CLÍNICOS:

▶ in vitro: fora do organismo vivo

▶ in vivo: em organismo vivo (animais: roedores)

Em média 5 anos de estudo.

ESTUDOS CLÍNICOS: divididos em 4 etapas;

▶ FASE 1: selecionar pacientes sadios; poucos, devido ao risco.

▶ FASE 2: pacientes que têm a patologia; amostra pequena;

▶ FASE 3: pacientes com a patologia; aumento da amostra; inclusão do grupo placebo;

▶ FASE 4: solicitação de registro do medicamento de referência (ANVISA, no caso do Brasil); análise; concede o
registro; pode ser comercializado;

FASE FÁRMACO-VIGILÂNCIA: dura pra sempre, enquanto o medicamento estiver no mercado sendo utilizado.

OS PREÇOS DESSES MEDICAMENTOS SÃO PROTEGIDOS POR PATENTE; (proteção da ideia)

Nenhuma outra empresa pode copiar a tecnologia (dura em média 15 anos)

▶ Produtos que são semelhantes, que podem ser desenvolvidos após a quebra da patente:
MEDICAMENTO GENÉRICO - sempre vai ter tarja amarela na embalagem! (evita que o consumidor seja
enganado)
- contém os mesmos ativos;

- semelhante a um produto de referência (forma Farmacêutica e via de adm)

- Produzido após a expiração da proteção patentária;

- Comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade: biodisponibilidade e bioequivalência do medicamento

referência.

MEDICAMENTO SIMILAR OU BONIFICADO ▶ possui sigla de medicamento B.O.

- contém os mesmos ativos;

- semelhante a um produto de referência (forma Farmacêutica ou via de adm)

- produzido após a expiração da proteção patentária;

- no registro dos medicamentos similares NÃO SÃO EXIGIDOS os testes de bioequivalência e biodisponibilidade;

É mais barato e o lucro é maior!

EFEITO COLATERAL: é um efeito não pretendido (adverso ou benéfico), na maioria das vezes previsível, causado por
medicamento utilizado em doses terapêuticas.

EX: antialérgicos - dão sonolência, não tratam o problema mas é um feito esperado.

antidepressivos – são anorexígenos, não tratam o problema mas diminuem o apetite.

EFEITO ADVERSO: efeito prejudicial ou indesejável que ocorre durante ou após uma intervenção ou o uso de um
medicamento.

Muitas vezes são desconhecidos, e é incômodo para o paciente.

PRESCRIÇÃO:
- Ato de definir o medicamento a ser consumido pelo paciente, com a respectiva dosagem e duração do tratamento.
Em geral, esse ato é expresso mediante a elaboração de uma receita.

DISPENSAÇAO:
- Ato de fornecimento do fármaco ao paciente ou comprador, de acordo com a legislação em vigor, sendo para
muitos medicamentos, mediante a apresentação da receita.

ATO EXCLUSIVO DO PROFISSIONAL FARMACÊUTICO – entregar junto com o medicamento todas as informações
necessárias para o uso do medicamento.

AULA DIA 14/02

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS E FORMAS FARMACÊUTICAS

É SEMPRE POSSÍVEL ADMINISTRAR O FÁRMACO NO LOCAL ONDE SE DESEJA OBTER SEU EFEITO TERAPÊUTICO???
NÃO!

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

ENTERAIS PARENTERAIS
Relacionado com o intestino Cuja administração é feita por meio injetável
(mais comum)

DIRETAS INDIRETAS
Oral Intravenosa Cutânea
Sublingual Intramuscular Respiratória
 Retal Subcutânea Conjuntival
Intradérmica Geniturinária
Intra-arterial Intracanal
Intracárdica
Intratecal
Peridural
Intra-articular

ENTERAIS

VIA ORAL:

▶ Mais comum;
▶ Administração pela boca – TGI
▶ Absorção – intestino (por ter uma ampla área de extensão; é muito vascularizado, o que facilita a passagem
do fármaco para a corrente sanguínea)
▶ Efeito de primeira passagem – GRANDE DESVANTAGEM (quando o medicamento ao ser administrado, chega
ao intestino, e segue para o fígado; isso antes de ser absorvido, então o fígado realiza biotransformação,
inativando o medicamento, ou seja, uma parte é inativada, de modo que apenas de 60 a 80% chegue na corrente
sanguínea).
▶ Náusea, sabor e odor desagradável dificultam a digestão
▶ O rúmen dos poligástricos impede o uso oral nessas espécies (a flora ruminal é capaz de inativar o fármaco)

VIA SUBLINGUAL:

▶ Absorção rápida – tecido altamente vascularizado (cai direto na corrente sanguínea)

▶ Fármaco – corrente circulatória
▶ Não sofre inativações GI e hepáticas (não percorre o aparelho digestório)

• Não é possível utilizar na med. Vet. Pois o animal vai deglutir o medicamento, o que não gera efeito.

VIA RETAL: (pode ser utilizada na veterinária)

▶ Quando o animal apresenta fecaloma (acúmulo de fezes)

▶ Pacientes inconscientes
▶ Não sofre inativações GI e hepáticas (tecido vascularizado)
▶ Administração incômoda – possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa retal

PARENTERAIS DIRETAS

VIA INTRAVENOSA:

▶ Efeito imediato – não necessita de absorção (100% de biodisponibilidade) = fração de fármaco que chega ao
compartimento sanguíneo.
VANTAGENS: potência máxima; efeito imediato;
▶ Aceita grandes volumes de fármacos;
▶ Emergências médicas e doenças graves
▶ Soluções aquosas
DESVANTAGENS: pode ser irritante; não aceita volume muito grande de soluções oleosas;

• Risco de embolia (gordurosa) – se houver muito óleo na corrente sanguínea, ele pode se acumular, gerando
uma espécie de corpo estranho, chegando à artéria pulmonar e levar a uma embolia pulmonar;
• Presença de ar - também causa embolia

VIA INTRAMUSCULAR:

▶ Mais segura que a via intravenosa por que a absorção não é imediata

• Em casos de toxicidade dá tempo de reverter.

▶ Absorção – depende do fluxo sanguíneo local (quanto maior a presença de vasos sanguíneos, mais rápida a
absorção)
▶ Soluções aquosas, oleosas e suspensões
▶ Efeitos adversos – dor, desconforto, dano celular, hematoma, abscessos e reações alérgicas

• RECOMENDADO: sempre alternar o músculo;

• Biodisponibilidade variável

CHOQUE ANAFILÁTICO: há uma intensa liberação de estamina, que faz um edema generalizado, que
tranca o aparelho respiratório em poucos minutos; isso pode ocorrer por meio da administração de
fármaco;
• Adrenalina reverte o choque anafilático!

VIA SUBCUTÂNEA:

▶ Tecido adiposo
▶ Absorção é lenta (demora horas)

• Pouca vascularização;
▶ Utiliza-se pequenos volumes (0,5 – 2 ml)
▶ Efeitos adversos – dor local, abscessos, infecções e fibrose.

• RECOMENDAÇÕES: sempre alternar o local da administração;

• Tratamento crônico de ALGUMAS doenças;

VIA INTRADÉRMICA:

▶ Aplicação na derme
▶ Absorção – mais lenta que a via subcutânea
▶ Utilizada somente para testes diagnósticos e vacinação
VIA INTRA – ARTICULAR:

▶ Injetar fármacos no interior na cápsula articular

• Principalmente utilizada em equinos, por sofrerem de problemas articulares;

• Efeito mais rápido e mias potente; alívio imediato;

VIA EPIDURAL E INTRATECAL:

▶ Consiste em administrar o fármaco diretamente sobre a coluna do animal;

▶ Em caso de cirurgias, por exemplo;
▶ Na intratecal o efeito aparece mais rapidamente; pois está muito próximo à medula espinhal; efeito mais
potente, porém mais curto.
▶ Epidural o efeito demora mais pra acontecer, porém é mais prolongado; (mais comum e menos perigosa)

PARENTERAIS INDIRETAS

VIA TÓPICA E TRANSMUCOSA

• Aplicação diretamente sobre a pele;

▶ Efeitos tópicos
▶ Podem apresentar efeitos sistêmicos variáveis
▶ Absorção – dependente da área de exposição do fármaco (maior lipossolubilidade) e temperatura

• Quando a pele não está integra, quanto mais expostos os vasos sanguíneos, maior a chance de absorção
• Lipossolúveis (gordurosos): maior chance de serem absorvidos quando administrados por via tópica -
Por causa da membrana das células, que é uma bicamada de fosfolipídeos; (óleo em óleo = difusão)
•

▶ Mucosas – extremamente vascularizadas – maior absorção de ativos

VIA RESPIRATÓRIA:

▶ Mucosa nasal – alvéolos pulmonares (bolsas onde acontece o processo de hematose; são muito
vascularizadas)
▶ Efeitos locais ou sistêmicos (chegando na circulação e atingindo todos os órgãos – por conta dos alvéolos)
▶ Administrados por formas de inalação – gás
▶ Pequenas doses com rápida ação terapêutica
▶ Pode haver irritação da mucosa

VIAS CONJUNTIVAL E GENITURINÁRIA:

▶ Efeitos locais
▶ Instilação (aplicar gota a gota)
CONJUNTIVAL: consiste em aplicar o medicamento diretamente sobre o olho;
GENITURINÁRIA: em mulheres é feito por meio do canal vaginal; em homens pela uretra;

• Pouco utilizada porque gera desconforto;

Quanto do fármaco está na corrente sanguínea

0 30m 1h 1:30 2h 2:30 3h 3:30

FORMAS FARMACÊUTICAS: maneira como o fármaco se apresenta

LÍQUIDAS;
▶SOLUÇÕES:

• São preparações que contém um ou mais fármacos dissolvidos em água;

- Soluções de uso oral (xarope)

- Soluções de uso conjuntival (colírios)
- Soluções de uso respiratório (flaconetes)
- Soluções injetáveis (ampolas)

XAROPES:

• Preparações líquidas aquosas viscosas – grande quantidade de açúcar

• Uso prolongado – maior índice de cáries e afeta o controle da diabete melito
EMULSÕES:

• Obtidos através de 2 líquidos imiscíveis (água e óleo)

• Utilizam-se por vias orais e parenterais
• Pele: cremes, loções
▶ substância tensoativa, que tem um grupamento polar e um grupamento apolar; consegue unir os 2 tipos de
sais.
SUSPENÇÕES:
▶ diluir no momento do uso; agitar bem e armazenar na geladeira;

• Partículas sólidas do fármaco dispersas em um líquido aquoso – insolúvel

• Oral e parenteral
• Em repouso – partículas se depositam no fundo do frasco

SÓLIDAS;
▶ PÓS E GRANULADOS:

• Pós – fármaco + adjuvante em forma seca

• Granulados – fármaco instável em meio aquoso

▶ COMPRIMIDOS:

• Formas farmacêuticas sólidas obtidas por compressão – fármaco + adjuvantes (recipientes; serve pra
dar forma)
• Dose determinada em cada unidade
• Oral – água
• VANTAGENS: facilidade de utilização, dose precisa, conservação e mascaramento de sabores
Revestidos:

• Superfície coberta por uma ou mais camadas (resinas, gomas, açucares, ceras, corantes)
• Facilita a deglutição, mascarar sabor e odor
Mastigáveis:

• Gosto agradável
Efervescentes:

• Desintegrados em soluções
(efeito aparece mais rápido)
▶ DRÁGEAS:

• Recobertas por uma camada gastro-resistentes e diversas camadas de açúcar (via oral)
(vantagem: não agredir o estômago)
▶ CÁPSULAS:

• Invólucro de gelatina (mole ou dura) – oral, vaginal ou retal

▶ SUPOSITÓRIOS:

• Sólidas – dissolvem à temperatura do corpo

• Via retal

SEMI-SÓLIDAS;
▶ Pomadas – ex: bepantol
▶ Géis
▶ Pastilhas – aplicação em pele ou mucosa
PRESCRIÇÃO DE MEDICAMENTOS
PRESCRIÇÃO OU RECEITA:

• É uma ordem escrita de próprio punho com letra legível, feita por um profissional devidamente habilitado
(médico, médico veterinário ou dentista) para a transmissão de informações para o paciente e farmacêutico.
• Pode ser também digitado
• É um documento legal e seu autor e responsável pela sua exatidão
• As instruções deverão ser claras, concisas e objetivas

A receita é dividida em seis partes e prescrita preferencialmente em papel de cor branca, de formato retangular,
manuscrita ou digitada;

As partes da receita são:

1. Cabeçalho
2. Superscrição
3. Inscrição
4. Subscrição
5. Indicação ou instrução
6. Assinatura ou rubrica

▶ CABEÇALHO:

• Impresso na porção superior da receita, constando o nome do profissional acompanhado do número de

inscrição (CRMV)
• Para clínicas, hospitais, universidades, haras, pode vir o nome da instituição ou o logotipo, com endereço
completo

▶ SUPERSCRIÇÃO:

• Onde escreve o nome do animal, identificando-o (espécie, raça e idade), nome do proprietário e seu
endereço (são obrigatórios na medicina vet. desde 1996 pela Secretaria de Defesa Animal do Ministério da
Agricultura).

▶ INSCRIÇÃO:

• Onde se indica o uso e, logo abaixo, o nome do medicamento, a concentração e a quantidade a ser
comprada do produto.
• Ex de uso: oral, injetável, tópico.

▶ SUBSCRIÇÃO:

• Esclarece ao farmacêutico como os fármacos devem ser preparados.

• Prescrição de medicamentos magistrais (preparados dentro de farmácia) ou fórmulas de manipulação.

▶ INDICAÇÃO OU INSTRUÇÃO:

• Indica o modo de administração do medicamento e a via de administração

• Evita-se utilizar as abreviações no receituário como via oral (VO) ou via intramuscular (IM)
• Instruções quanto aos intervalos entre doses e tempo de tratamento devem ser feitas com clareza e em
termos que o proprietário possa entender
• Evitar palavras chulas

▶ ASSINATURA OU RUBRICA

• Logo abaixo da instrução, colocando-se local e data e, abaixo, assinatura do profissional com a inscrição do
Conselho.
▶ DATA:

• alguns medicamentos devem ser dispensados dentro de um intervalo X de tempo;

• algumas receitas têm prazo de validade;

NOTIFICAÇÕES DE RECEITA
É um documento padronizado destinado à notificação da prescrição dos medicamentos

A. Entorpecentes (cor amarela)

B. Psicotrópicos (cor azul)
C. Retinóides e imunossupressores (cor branca)

RECEITA A (amarela)

• Entorpecentes: morfina, fentanil, metadona, meperidina, butorfanol;

• Talonário fornecido gratuitamente com as devidas impressões do Ministério da Saúde pela Vigilância
Sanitária aos profissionais e instituições devidamente inscritos;
• É válida por 30 dias, sendo necessário que esteja acompanhada de receita médica veterinária e justificativa
do uso;
• Para ampolas no máximo 5 por receita;
• Para comprimidos no máximo 30 dias de tratamento;

RECEITA B (azul)

• Psicotrópicos: alprazolam, Diazepam, clonazepam, tiopental, tiletamina;

• A impressão do talonário é feita pelo profissional, sendo a numeração concedida pela Autoridade Sanitária
do Serviço de Vigilância local;
• Válida por 30 dias (podendo ser utilizada apenas na Unidade de Federação que concedeu – se a prescrição
foi feita no PR, só consegue comprar o medicamento no PR);
• Posologia: máximo de 5 ampolas ou 5 dias de tratamento e comprimidos ou soluções poderá ter no máximo
60 dias de tratamento;
 RECEITA DE CONTROLE ESPECIAL EM DUAS VIAS (branca)

• Buspirona, carbamazepina, clorpromazina, cetamina, codeína, fluoxetina, anestésicos inalatórios, propofol,

tramadol;
• A impressão do talonário é feita apenas pelo profissional;
• É válida em todo o Território Nacional por 30 dias;
• Pode ser manuscrita ou digitada;
• Primeira via: estabelecimento comercial;
• Segunda via: proprietário;

I. Identificação do paciente: nome completo, idade e sexo; e proprietário: nome completo, endereço, telefone,
RG e CPF;
II. Nome do medicamento ou substância prescrita sob a forma de Denominação Comum Brasileira (DCB), dose
ou concentração, forma farmacêutica, posologia e quantidade;
III. Identificação do emitente: nome do profissional com sua inscrição no Conselho Regional ou nome da
instituição, endereço completo, telefone, assinatura e marcação gráfica (carimbo);
IV. Data de emissão;

NORMATIVA DE ANTIBIÓTICOS
• Receituário em duas vias e cor branca;
• Uma das vias fica retida no estabelecimento e a outra para o proprietário;
• Validade: 7 dias
• Obrigatório: nome completo do proprietário, endereço, telefone, RG e CPF;

ESTUDO DIRIGIDO:
1. Diferencie droga, fármaco e medicamento:

2. Compare efeito adverso de efeito colateral:

3. Explique as fases de desenvolvimento dos fármacos:

4. Explique os medicamentos de referência, genérico e similar:

5. Descreva as vantagens da via retal comparado a via oral:

 6. Indique qual a recomendação para uso da via intramuscular:

7. Cite a principal vantagem da via respiratória:

8. Diferencie drágeas, comprimidos e cápsulas:

9. Compare xarope, solução e emulsão:

10 Descreva como de ser elaborada uma prescrição:

CÁLCULO DE DOSES DE MEDICAMENTOS

- É fundamental que médicos veterinários tenham bom conhecimento dos
princípios básicos da matemática, uma vez que qualquer erro de cálculo de dose
pode ser extremamente prejudicial.
- Um erro de dose pode ser letal.
Menor: não fazer efeito
Maior: risco de intoxicação e letalidade

▶ CONCEITOS BÁSICOS:

• SOLUÇÃO: composição de solutos e solventes

- SOLVENTE: porção líquida da solução
- SOLUTO: porção sólida da solução (fármaco/princípio ativo)
 • DOSE: quantidade de medicamento introduzido no organismo capaz de promover efeito terapêutico;
• DOSE DE MANUTENÇÃO: quantidade que mantém o nível de concentração do medicamento no sangue;
- Deve ser administrada no sentido de manter quantidade de fármaco na corrente sanguínea para
continuar gerando efeito terapêutico.
- Tratamento de doenças crônicas.
• ÍNDICE TERAPÊUTICO: comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar
um efeito terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos;
- Cálculo matemático para avaliar o quanto um fármaco pode ser perigoso.

DE50: dose efetiva p/ 50% dos pacientes

DL50: dose letal p/ 50% dos pacientes

Exemplos:
a. Índice terapêutico: O fármaco B é possível trabalhar com
DL50/DE50 escalonamento maior de doses, porque a
400/100 = 4 margem de segurança é mais ampla.

b. Índice Terapêutico: Quanto maior o índice terapêutico, maior

DL50/DE50 a segurança do fármaco;
1000/100 = 10

• CONCENTRAÇÃO: é a relação entre a quantidade de soluto e solvente.

- EX: mg/ml em miligramas de soluto por quantidade de mililitros do solvente

• PROPORÇÃO: é a forma de expressar uma concentração na relação entre soluto e solvente. Expressa em
“partes”
- EX: 1: 500, significa que tem 1g de soluto para 500 ml de solvente

• PORCENTAGEM: é a outra forma de expressar uma concentração. O termo por cento (%) significa que a
quantidade de solvente é sempre em 100ml.
-EX: 2% significam que há 2 gramas de soluto em 100 ml de solvente
 • 1g = 1.000 mg
• 1mg = 1000mcg
• 1ml = 20 gotas (macrogotas)
• 1ml = 60 microgotas
• 1 gota = 3 microgotas

REGRA DE TRÊS
Permite de forma simples, estruturar o problema obtendo sua solução;
Usada quando não consegue resolver o problema de forma direta;
Exemplo:
Tenho duas ampolas de uma determinada solução contendo 2ml em cada, quantos ml tenho em 3 ampolas?

- FORMA DIRETA: 2x3 = 6ml

- REGRA DE TRÊS: 1 ampola ---------------- 2ml

3 ampolas -------------- x ml

Exemplo:
• Boby, 10 kg irá fazer tratamento com cefalexina via oral na dose de 30mg/kg. Pergunta-se, quantos
ml da medicação será administrada? Lembrando que a concentração da cefalexina é de 250mg/5ml.

REGRA DE 3: FÓRMULA:

250 mg ------------- 5ml P x dose / ()

X mg ---------------- 1ml 10 x 30 / 50

Concentração: 50mg/ml 300 / 50 = 6 ml

Exercícios - respostas em mililitros:

• Caso 1:
Peso: 27,2 kg; Dose: 0,03 mg/kg; (): 0,2%
Medicamento 0,2%: 0,2g em 100 ml ou 200 mg em 100 ml

P X dose / ()
200mg ------------- 100ml
X -------------------- 1ml 27,2kg x 0,03mg / 2mg
X = 2mg
0,816 / 2 = 0,408 ml
 • Caso 2:
Peso: 473 kg; Dose: 0,5mg/kg; (): 10%
Medicamento 10% : 10g em 100 ml ou 10000mg em 100 ml

10000 ------------- 100ml
X ------------------- 1ml
X = 100mg
P x dose / ()
473kg x 0,5mg / 100mg
236,5 / 100 = 2,365 ml

• Caso 3:
Peso: 1,8 kg; Dose: 5mg/kg; (): 5%
Medicamento 5%: 5g em 100ml ou 5000mg em 100ml

P x dose / ()
5000 -------------- 100ml
X ------------------- 1ml 1,8kg x 5mg / 50mg
X = 50mg
9 / 50 = 0,18 ml

AULA 07/03
Fluidoterapia:
Quantas gotas por segundo devem ser administradas para um determinado paciente em 1 hora? Levando-se em
consideração que o paciente pesa 10kg e a taxa de infusão é de 10ml/kg/h?

• Transformar hora em segundos;

• Multiplicar peso do animal pela quantidade a ser infundida;

Equipo macrogotas;

1 hora = 3.600 seg

Resposta: 10 x 10/3.600 = 0,02ml/seg

0,02 x 20 gotas = 0,5 gota por seg ou 1 gota a cada 2 seg

• Caso 1
Can, 4,3kg, equipo microgotas, taxa de infusão 5ml/kg/h

1 hora = 3.600 seg

4,3 x 5 / 3.600
21,5 / 3.600 = 0,0059 x 60 (micro) = 0,35 ou 1 gota a cada 3 seg.
• Caso 2
Fel, 3,3kg, equipo microgotas, taxa de infusão 3ml/kg/h

1 hora = 3.600 seg

3,3 x 3 / 3.600
9,9 / 3.600 = 0,0027 x 60 (micro) = 0,16 ou 1 gota a cada 6 seg

• Caso 3
Can hipotenso, desidratado, peso 32kg, equipo macrogotas, taxa de infusão de 20ml/kg em 15 min

15 minutos é ¼ de 3.600 = 900

32 x 20 / 900
640 / 900 = 0,71 x 20 (macro) = 14,2 gotas a cada 1 seg

farmacocinética

entender como o organismo processa o fármaco

entender como o fármaco age no organismo

Cinética:
• É a análise quantitativa dos processos de absorção, distribuição,
biotransformação e, excreção dos fármacos.
- Fenômenos farmacocinéticos que compreendem diversas passagens do fármaco por membranas celulares
ou barreiras biológicas.
- Membrana celular;

ADME:

Absorção

Distribuição

Metabolismo

Excreção

ABSORÇÃO: passagem do fármaco para o compartimento sanguíneo; quando administrado via oral, precisa
atravessar uma série de obstáculos para chegar ao compartimento sanguíneo; esse obstáculo é a membrana
plasmática; altamente seletiva por ser uma bicamada de fosfolipídeos;

• TRANSPORTE ATIVO: vão contra gradiente de concentração; envolve gasto de ATP;

• TRANSPORTE PASSIVO: podem ocorrer pela difusão simples e pela difusão facilitada (proteína carreadora)
É um transporte que não envolve gasto de energia (ATP)

FATORES ENVOLVIDOS NA ABSORÇÃO:

• Ligados ao fármaco Ligados ao organismo

- Forma farmacêutica / via de administração - Vascularização do local (quanto maior, mais
- Peso molecular (quanto maior, mais rápida a absorção)
dificuldade de ser absorvido) - Superfície de contato
- Interação com alimentos - Patologias
- Grau de ionização (fármaco passou a adquirir
carga); a depender do meio em que está
inserido.
Os ácidos fracos (HA) em meio básico, liberam um próton (H+) causando a formação de um ânion (A-)

Quando em meio básico,

libera um próton e desassocia

Fármaco Quando libera o próton e desassocia, ele

na sua tem carga e passa a não ser absorvido;
forma
original;

As bases fracas (BH+) em meio ácido, também podem liberar um H+

 • Fármacos ácidos: melhor absorvidos em pH ácido
• Fármacos Alcalinos: melhor absorvidos em pH alcalino

DISTRIBUIÇÃO: fenômeno em que uma droga, após a absorção, sai da corrente sanguínea e dirige-se ao seu local
de ação; forma como o fármaco se distribui no organismo, usando a corrente sanguínea;

Fatores que determinam a distribuição:

- Ligação a proteínas plasmáticas;

PLASMA: líquido extracelular que realiza trocas com o líquido intracelular; levando nutrientes a célula e captar o que
a célula não aproveitará mais.

As proteínas presentes no plasma carregam nutrientes para as células.

Quando o fármaco chega no compartimento sanguíneo, ele reconhece essa proteína plasmática, se ligando a ela:

• Fármacos fracamente ácidos – albumina

• Fármacos fracamente básicos – alfa1-glicoproteina ácida

VANTAGEM: permite o melhor deslocamento do fármaco no organismo.

DSVANTAGEM: não gera efeito.

A ligação pode funcionar como reservatório, porque o fármaco não consegue nem gerar efeito e nem ser excretado;
esse fator pode influenciar a ação dos fármacos.

LIGAÇÕES DAS DROGAS AS PROTEÍNAS

- Ligações são reversíveis

- Ligações ocorrem por afinidade

- Competição farmacológica (níveis tóxicos)

EX: Se um paciente que administra tolbutamina (hipoglicêmico), administrar concomitantemente fenilbutazona,
poderá apresentar hipoglicemia, pois a fenilbutazona (95%) compete com a tolbutamina pela ligação proteica,
deslocando-a.

- Fármacos competem entre si e com substâncias endógenas pelos locais de ligação.

- Ligação tecidual;
(alguns fármacos têm preferência por se depositar em algum tecido; usando-o para fazer uma reserva)

A característica química do fármaco dita se terá preferência por algum tecido.

DESVANTAGEM: por se acumular em determinado tecido, prolonga o efeito do fármaco por ser liberado lentamente
ao compartimento sanguíneo.

Reservatórios teciduais: tecido adiposo (tiopental), fígado (cloroquina), rim, ossos (tetraciclina).

- Volume de distribuição;
(o quanto o fármaco é capaz de se distribuir no organismo)

Menor Vd – captação pelos tecidos é limitada; (dificuldade de permeação)

Maior Vd – ampla distribuição para os tecidos;

- Barreiras fisiológicas;
(hematoencefálica e placentária)

• HEMATOENCEFÁLICA: conjunto de tecidos que protege o sistema nervoso de fortes impactos e agentes
invasores;
Lipossolúvel, não apresenta poros e fenestras – dificultando a passagem de substâncias (antineoplásicos e
alguns antibióticos).
Fármaco para chegar no sistema nervoso central precisa ser lipofílico, para ter afinidade com a barreira,
conseguindo permear.
“Drogas apolares, lipossolúveis e baixo peso molecular” (anestésicos, analgésicos e tranquilizantes)

• PLACENTÁRIA: conjunto de tecidos entre a circulação materna e fetal - retarda a passagem das drogas pela
placenta.
Drogas lipofílicas, apolares e baixo peso molecular.
RISCO: causar teratogenicidade; causa má formação fetal.

METABOLISMO; BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS: é toda alteração na estrutura química que os

fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos.

Reações químicas que inativam substâncias do organismo vivo;

FÍGADO – PULMÕES- INTESTINO E SANGUE

Abriga um sistema enzimático chamado citocromo P450: responsável pela maioria das transformações oxidativas, e
algumas redutivas no interior da célula.

• Conhecidas 1.000 enzimas, classificadas em 17 famílias;

• Metabolização de fármacos lipossolúveis;
Metabólicos mais polares e hidrossolúveis, os quais são facilmente excretados – PRÓ-FÁRMACOS (dependente dessa
fase para se tornar ativo, para realizar sua ação).

▶ METABOLISMO FASE I E II

FASE I: intuito de deixar o fármaco polar;

Envolve transformações químicas nas quais as moléculas dos

fármacos sofrem alterações químicas covalentes.

FASE II: intuito de deixar o fármaco muito polar;

Envolve várias transformações químicas, nas quais ocorrem

biossíntese de moléculas polares endógenas, que são
conjugadas com grupos, como o glicuronil, sulfato, metil,
acetil, glicil e glutationa.

Após passar pela fase I e II, o metabólico está pronto para ser excretado, por ser compatível com a urina.

Alguns fármacos muito lipossolúveis precisam passar por duas fases de biotransformação;

• Os pró-fármacos (originalmente inativo) passam pela fase I se tornando ativo, realiza seu efeito terapêutico,
volta ao fígado pra ser metabolizado novamente em fase II, para depois ser excretado.

FATORES QUE AFETAM A METABOLIZAÇÃO:

Fatores fisiológicos:
• Espécie Fatores farmacológicos:
• Idade
• Indução enzimática (aumenta a quantidade de
• Sexo
enzimas do P450; quando administrado em
• Peso corporal
conjunto com outro fármaco, faz com que ele seja
• Fator genético metabolizado antes de gerar efeito)
• Estado nutricional • Inibição enzimática (diminui a quantidade de
• Estado patológico enzimas do P450; quando administrado em
conjunto com outro fármaco, faz com que não seja
metabolizado no tempo adequado, o que gera
Fatores externos: efeito prolongado/tóxico)
• Fatores ambientais
• Temperatura ambiente

EXCREÇÃO DE FÁRMACOS: É a saída do fármaco do organismo – forma original do fármaco ou metabólitos

VIAS DE EXCREÇÃO:

• Renal • Mamária
• Pulmonar • Sudorípara
• Fecal • lacrimal
• Salivar
 NÉFRON: unidade funcional minúscula;

Menor unidade funcional do rim;

É nele que acontecem as 3 etapas que

levam ao processo de formação da urina;

Filtração: passagem pelos poros - glomérulos

Secreção tubular: saída de componentes que não foram filtrados, da corrente sanguínea para o néfron

Processo de reabsorção: saída do que está no interior do néfron para a corrente sanguínea. (Prolonga o efeito do
fármaco).

Só pode ser reabsorvido se não sofrer grau de ionização!!!

Se o pH da urina for diferente do caráter do fármaco, esse fármaco vai ionizar e não vai ser reabsorvido; nesse caso o
único caminho possível pra ele é a urina;

Para reverter casos de intoxicação com fármaco ácido, mudar o pH da urina para básico; acelerando o processo de
excreção.