Farmacocinética

AGOSTINHO . C . M.MATOS
 Introdução à Farmacologia
Vias de Administração
O que é FARMACOLOGIA – Qual a sua importância?
“É a ciência que estuda a ação dos fármacos no organismo”

Qual a diferença entre MEDICAMENTOS e REMÉDIOS ?

“Todo medicamento é um REMÉDIO, mas nem todas os REMÉDIOS são medicamentos”
“Os MEDICAMENTOS são preparadas com a finalidade de uma ação seletiva, mas este ideal
é raramente alcançado”
Formas Farmacêuticas

Sólidas: Comprimidos ou tabletes, cápsulas, comprimidos

efervescente, granulados, pastilhas, supositório, adesivos, etc

Líquidas: Soluções, xarope, Emulsão, suspensão, colírio, loção

Semi-sólidas: Pomada, creme, gel

Gasosas: gases inalatórios, aerossóis, pulverizantes (sprays)

 Farmacocinética – Introdução

 Movimentação do fármaco dentro do organismo

 Abarca a absorção, distribuição, metabolismo e a
excreção da droga
 Envolve a relação entre a administração de um
agente farmacológico, o tempo de distribuição e a
magnitude da concentração alcançada em
diferentes regiões do corpo
Destino dos fármacos no organismo V. Oral
V. sublingual Intravenosa
V. Subcutânea
V. Intramuscular

Absorção
Farmacocinética: 
Fígado:
Biotransformação
Circulação
Fármaco 
Metabólitos

Rins:
Excreção renal
Distribuição
Farmacodinâmica:  

Sítio-Alvo
Fármaco + Receptores  Fármaco-Receptor
 Via de administração

Liberação

Farmacocinética Absorção

Distribuição Sangue Excreção

Deposito Tecidos
tisular renal
Droga
Droga
ligada Metabolismo
livre fígado

Local de ação

Farmacodinâmica Receptor Resposta farmacológica

Efeito terapêutico
 Farmacocinética – Processamento

 Absorção
 Biodisponibilidade/Bioaproveitamento
 Armazenamento (Reservatórios)
 Metabolismo (Biotransformação)
 Eliminação (Excreção)
 Absorção dos Fármacos

 Transferência do fármaco (do local onde foi

administrado) para a corrente sanguínea
 Absorção (exceção): Via endovenosa (EV)

 Bases Farmacológicas da Absorção:

1 – Aspectos físico-químicos das drogas

2 – Aspectos físico-químicos das membranas
celulares
3 – Transportes transmembranas dos medicamentos
 Fármacos – Aspectos Físico-Químicos

 Efeitos farmacológicos: Dependentes do transporte da

droga através de membrana citoplasmática
 Medicamentos: Lipossolúveis e Hidrossolúveis

1 – Fármacos Lipossolúveis (Apolares)

 São mais lipossolúveis, quanto menos carregados de
cargas elétricas
 Dissolvem-se na membrana celular

2 – Fármacos Hidrossolúveis (Polares)

 São mais hidrossolúveis, quanto mais carregados de
cargas elétricas
 Não se dissolvem na membrana celular
Administração dos Fármacos
 Formas Farmacêuticas – Introdução

 Os medicamentos não são administrados no seu estado

puro (ou natural) aos pacientes: Vários são os motivos de
ordem prática
 As drogas são preparadas numa formulação: Uma ou mais
substâncias não-medicinais (também) fazem parte da
formulação (adjuvantes farmacêuticos)
 As substâncias não-medicinais (adjuvantes farmacêuticos)
desempenham várias funções farmacêuticas: Solubilizar,
suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preparar,
colorir e melhorar o sabor da mistura final
 Fármaco + adjuvante farmacêutico = Forma farmacêutica
 Formas Farmacêuticas
Tipos de Apresentação

1 – Para “uso interno” (Via Oral)

2 – Para “uso externo”
3 – Para “uso parenteral”
 Tipos de ação dos medicamentos

Ação Local

O medicamento age no
próprio local onde é aplicado
(na pele ou na mucosa)

Ação Sistêmica

Quando o medicamento
primeiro é absorvido e entrar
na corrente sanguínea para,
só depois, chegar ao local de
ação
Formas Farmacêuticas – Para Uso Interno

1 – Sólidos: Pós
2 – Aglomerados
 Pílulas
 Pastilhas
 Comprimidos
 Cápsulas
 Drágeas
 Granulados
3 – Líquidos
3.1 – Soluções
 Simples
 Compostas
 Xaropes
 Elixires
3.2 – Dispersões: Emulsões - Suspensões
Formas Farmacêuticas – Para Uso Externo

1 – Cutâneo (Tópico)
 Pomadas
 Cremes
 Unguentos
 Pastas
 Cataplasmas
 Loções

2 – Retal: Supositórios
3 – Vaginal: Óvulos – Comprimidos – Geléias
4 – Oftalmológico
5 – Otorrinolaringológico
Formas Farmacêuticas – Para Uso Parenteral

1 – Grandes Volumes
 Nutrição parenteral prolongada

2 – Pequenos Volumes
 Intramuscular
 Intravenoso
 Subcutâneo
 Intrarraquiano

3 – Contraste Radiológico
4 – Intradérmico (Pellets)
Classificação das vias de Administração
Oral
1. ENTERAL Sublingual
Retal

Intra-arterial
Intravenosa Intraperitonial
2. PARENTERAL Intramuscular Intra-articular
Subcutânea Intratecal

3. INALATÓRIA

Aplicação cutânea
4. TÓPICA Mucosa nasal
Conjuntiva
Mucosa vaginal
Ouvido externo
Vias de Administração dos Fármacos

1 – Vias Principais
 Oral
 Sublingual
 Transdérmica
 Parenteral (EV; IM; Subcutânea)
2 – Vias Especiais
 Via Retal
 Via Pulmonar
 Via Intra-arterial
 Via Intratecal
 Via Intraperitoneal
 Via Tópica (Mucosa; Pele)
 Principais vias de administração de fármacos

Parenterais
Enterais
Diretas Indiretas
Oral Intravenosa Cutânea
Bucal Intramuscular Respiratória
Sublingual Subcutânea Conjuntival
Retal Intradérmica Rino e orofaríngea
Intra-arterial Geniturinária
Intracardíaca
Intraperitoneal
Intrapleural
Intratecal
Peridural
Intra-articular
 Vias de administração dos fármacos

Via rinofaríngea, orofaríngea

São usualmente empregadas para a incorreto
obtenção dos efeitos locais.

Fármacos liposolúveis são melhor absorvidos.

correto
 Vias de administração dos fármacos

Administração otológica
- Tratar infecções e inflamação
- Amolecer o cerume para
subseqüente remoção
- Promover anestesia local
- Ajudar a remover um objeto
estranho da orelha

Contra-indicação
Tímpano perfurado
 Vias de administração dos fármacos

Via intravaginal
Efeito local.
Fármacos liposolúveis são
melhor absorvidos.
Administra-se através de
óvulos vaginais, cremes e
pomadas.
 Intracavernosa

PGE1
 Vias de administração dos fármacos

Via respiratória ou inalatória

• Pode ser usada para obtenção de

efeitos locais ou sistêmicos
• Grande área absortiva (estende-se
mucosa nasal ao epitélio alveolar)
• Efeito quase tão rápido quanto por
injeção intravenosa
Fármacos: forma de gás ou
contidos em pequenas partículas
líquidas ou sólidas, geradas por
nebulização ou aerossóis
 VIA INALATÓRIA
Gases e aerosóis (partúlas em suspensão)

Exemplos:
Anestésicos Gerais
Glicocorticóides Absorção rápida
10 %

Ação sistêmica
ou
Ação local 90 %
 Vias de administração dos fármacos

Infusão- intra-óssea
Administração emergencial defluidos e/ou medicamentos,
especialmente em uma situação de colapso circulatório
onde um
acesso vascular rápido é
essencial

Dificuldade, atraso ou
impossibilidade de acesso IV

Queimaduras ou outras
lesões que impedem acesso
venoso em outros locais
 Infusão intra-óssea

Sistema de infusão intra-ósseo FAST

Dispositivo EZ-IO
 Via Oral (VO)
Absorção Vantagens Desvantagens
Variável;  Mais conveniente,  Inapropriada para
dependente de segura e não- emergência
vários fatores  Destruição da droga
invasiva
(cooperação pelos sucos digestivos
 É a via mais
 Formação de
do paciente;
econômica complexos com
etc)
alimentos
 Inativação no fígado

(metabolismo de
primeira passagem)
Metabolismo de primeira passagem

Veia hepática

Veia porta
 Metabolismo de primeira passagem

Colon
Intestino delgado
P450
oral

P450
reto

Biodisponibilidade.
P450

Metabólito
 VIA ORAL

Esvaziamento Tempo de trânsito

gástrico intestinal

pH do meio
Tempo de desintegração
E dissolução Interação com alimentos

Área de superfície

Fluxo sanguíneo
mesentérico
 Vias Enterais: Oral, Sublingual e retal
Veia cava

Sublingual 
sublingual
Rápida absorção – Início rápido
Veia
hepática
 Não sofre metabolismo 1a
passagem
Útil para drogas potentes,
Oral lipossolúveis e de sabor agradável
(nitroglicerina)

Oral
Absorçãovariável
Veia Fígado Econômica
porta
Imprópria para emergência
Retal Reage com alimentos
Plexo
mesentérico Efeito de primeira passagem
retal
Efeito sistêmico
Absorção não confiável
praticável em comatosos,
paciente com vômitos e
incapacidade de deglutir
 Via Sublingual (SL)
Absorção Vantagens Desvantagens
Difusão pela  Absorção é rápida  Substâncias
trama capilar  Evita a passagem da de gosto
da mucosa droga pelo ambiente
desagradável
gástrico
ou irritantes
 Evita o metabolismo
hepático de primeira
não podem ser
passagem por esta via
 Via Transdérmica
Absorção Vantagens Desvantagens

Epiderme se Fármacos não Possível lesão

comporta sofrem (necrose) por
como barreira metabolismo agentes
lipídica hepático de irritantes
primeira
passagem
Vias Transdérmica

A absorção pela pele pode ser

ampliada pela suspensão do
fármaco em um veiculo oleoso
e pela fricção desta preparação
na pele

Nicotina
Escopolamina
Nitroglicerina
Testosterona
Estrogênio
Estrogênios + progestagênios
 Vias Transdérmica

Ortho Evra®

Libera por dia

150 mcg de norelgestroim

e 20mcg de Etililestradiol
 Vias de administração dos fármacos

Intradérmica

Epiderme

Derme

Subcutâneo

Músculo
 Vias de administração dos fármacos

Intradérmica
Contata o fármaco com a derme mediante
injeção ou por raspado da epiderme

Os fármacos se absorvem mais lentamente

por via subcutânea

É utilizada somente para testes diagnósticos

e vacinação
 VIA INTRAMUSCULAR

Absorção depende: Fluxo sanguíneo local (calor, massagem)

Tipo de solução (aquosa vs. suspensão)

VANTAGENS DESVANTAGENS

Início mais rápido que a oral
Mais segura que a IV
Possibilita a administração em pacientes
incapacitados de deglutir
Efeitos adversos locais como dor, dano
celular, hematoma, desconforto, lesão
muscular.
Impossibilita a administração de
substâncias irritantes ou com pH fora da
neutralidade.
 Via Intramuscular (IM)
Absorção Vantagens Desvantagens

Pronta para Adequada para Deve ser evitada

solução aquosa volumes moderados, durante terapia
Lenta para veículos oleosos e anticoagulante
preparações de algumas substâncias Pode interferir na
reposição irritantes interpretação de
testes diagnósticos
 Vias de administração dos fármacos

Intramuscular : Complicações

Diclofenaco de sódio
 Vias de administração dos fármacos

Intramuscular : Complicações

Lesão do nervo axilar causada pela injeção intramuscular no deltóide

 VIA SUBCUTÂNEA
 Absorção mais lenta que a IM
 Absorção pode ser aumentada pelo calor e massagem
Pode ser aplicado somente pequeno volume de substâncias aquosas ou
suspensão de liberação lenta
 Efeitos adversos locais: dor, abscessos, fibrose e infecção
OUTRAS VIAS PARENTERAIS
Via intra-arteral Utilizada para exames de diagnósticos

Via intra-cardíaca Reanimação cardiovascular

Via intraperitonial Não utilizada clinicamente (riscos de infecções e formação de

aderências)

Via intratecal Requer técnica especializada

 Via Endovenosa (EV)
Absorção Vantagens Desvantagens
Não há absorção  uso nas  Aumenta os
Efeitos são emergências riscos de efeitos
potencialmente  Permite titulação colaterais
imediatos  Não é adequada
de dose
 Adequada para para soluções
grandes volumes oleosas e/ou
 Não sofre insolúveis
 Risco de
metabolismo
embolismo
hepático de
 Risco de
primeira passagem
administração
de bactérias
 PARENTERAIS: Intravenosa, intramuscular e
subcutânea
VIA INTRAVENOSA: Medicação de URGÊNCIA
VANTAGENS DESVANTAGENS

Efeito imediato Necessita de assepsia

Biodisponibilidade 100% Dificuldade de execução
Utilizada quando as sustâncias são irritantes Incômodo para o paciente
por outras vias Menor segurança (fármaco não pode ser
Possibilita a administração de grandes removido)
volumes Imprópria para substâncias insolúveis ou
oleosas
Riscos de Flebite, infecções, trombose

A injeção IV deve ser realizada lentamente

Concentração muito elevada

Aplicação de uma no coração direito e pulmões e, Respiração irregular
única injeção iv em seguida p/ circulação Queda da pressão
na forma de bolo sistêmica Arritmias cardíacas
 Via intravenosa

Complicações locais
Dor e irritação

Formação de hematoma*

Infiltração*

Extravasamento
(escape)

Trombose e tromboflebite
 Via intravenosa

Complicações locais

Infiltração Extravasamento
 Via intravenosa

Complicações locais
Espasmo venoso

Colapso vascular

Punção arterial inadvertida

Celulite*

Lesão do nervo , tendão,

ligamento e ou membro
 Via intravenosa

Complicações Sistêmicas
Sepse

Contaminação e infecção

Reações de hipersensibilidade

 “Speed shock” –rápida ou excessiva administração

do medicamento ou solução na circulação
sinais e sintomas: Eritema da cabeça e do pescoço
apreensão, hipertensão, cefaléia pulsátil, dispnéia,
dor torácica, calafrios, perda da consciência e parada
 Via intravenosa

Complicações Sistêmicas
Embolia
- Embolia Pulmonar
Sinais e sintomas: Dispnéia, taquicardia, arritmias,
hipotensão, diaforese, ansiedade e ou tosse
- Embolia aérea (entrada ar a circulação sanguínea)
Sinais e sintomas: hipotensão, ansiedade extrema
lipotimia, confusão, taquicardia, cianose, pulso rápido,
e fraca e ou perda da consciência
- Embolia do cateter (fragmentação de um pedaço do
cateter
 Vias de administração dos fármacos

Intravenosa : Perigos
• Alterações bruscas de pH

• Alteração da pressão osmótica

• Lise de hemácias

• Coagulações extensas

• Liberação se substâncias:
- Histamina - Serotonina
- Prostaglandinas
- Bradicinina
 Vias de administração dos fármacos

Via intra-arterial
É raramente empregada, pelas dificuldades técnicas e riscos que oferece.
Consegue altas concentrações dos fármacos nos lugares aplicados.
Utiliza-se para exames de diagnóstico.

Via intracardíaca
Atualmente em desuso.
Foi utilizado na reanimação cardiovascular
 Vias de administração dos fármacos

Intraperitoneal
Absorção mais rápida por ser superfície ampla e
ricamente vascularizada.

É mais usada experimen-talmente, pois no

homem
se temem formação de aderências e surgimento
de infecções
 Vias de administração dos fármacos

Via intratecal
Espaço subaracnoidiano e ventrículos cerebrais
É utilizada para administrar fármacos que não
atravessam a barreira cérebro-sangue.
Requer de técnica especializada e não é isenta
de riscos, sendo excepcionalmente usada com
este objetivo
É acessada na medula para raquinestesia
 Vias de administração dos fármacos

Epidural

Entre a medula espinhal e o ligamento amarelo que

reveste as vértebras existente o espaço epidural

Ligamento Dura-máter
Inter espinal Espaço
Espaço Subdural
epidural com
anestesia
Medula
espinhal
Agulha

Vértebra Ligamento amarelo

 Vias de administração dos fármacos

Via peridural
É utilizada no espaço delimitado pela dura-máter que circunda a medula.
É uma alternativa da via subaracnoidiana para anestesia de medula espinhal e raízes
nervosas

Via intra-articular
Injetam-se fármacos
no interior da cápsula
articular.
 Vias de administração dos fármacos

Via endotraqueal

Se um acesso IV ou IO não pode

ser obtido para administração de
drogas durante uma parada
cardíaca
A dose recomendada de certas
drogas pela via endotraqueal é
geralmente 2 a 2,5 vezes a dose IV,
mas a dose endotraqueal ideal da
maioria das drogas é
desconhecida
Naloxona , atropina, vasopressina, epinefrina e lidocaína
ABSORÇÃO

É A TRANSFERENCIA DE UM FÁRMACO DESDE O SEU LOCAL DE

ADMINISTRAÇÃO ATÉ A CORRENTE SANGUINEA
A VELOCIDADE E A EFICIENCIA DA ABSORÇÃO DEPENDEM DA
VIA DE ADMINISTRAÇÃO QUE O FÁRMACO É APLICADO

1- DIFUSÃO PASSIVA

2- TRANSPORTE ATIVO

PTNS TRANSPORTADORAS , ENDO E EXOCITOSE

FATORES QUE INFLUEM NA ABSORÇÃO

-LIPOSSOLUBILIDADE
- PESO MOLECULAR
- GRAU DE IONIZAÇÃO
- CONCENTRAÇÃO
- VASCULARIZAÇÃO LOCAL
- SUPERFICIE DE ABSORÇÃO
- PERMEABILIDADE VASCULAR
- FLUXO SANGUINEO
- ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
FATORES IMPORTANTES
- INTERAÇÃO COM ALIMENTOS
-EFEITOS PÓS-PRANDIAIS

A ABSORÇÃO É RETARDADA QUANTO MAISLENTO FOR O ESVAZIAMENTO

GÁSTRICO
 Biodisponibilidade dos Fármacos

 Fração da droga administrada que alcança a

circulação sistêmica (na forma quimicamente
inalterada)
 Dependência da biodisponibilidade:

1 – Metabolismo hepático de primeira passagem

2 – Solubilidade do fármaco
3 – Natureza da formulação do medicamento
(estabilidade química)
Distribuição dos Fármacos
Distribuição dos Fármacos – Introdução

 Os fármacos (no sangue) são simultaneamente

distribuídos (mais rapidamente) e eliminados
 O fármaco deixa reversivelmente a corrente
sanguínea:
1 – Passa para o intestino
2 – Ingressa na célula-alvo (onde irá promover o
efeito farmacológico)
 O fármaco na corrente sanguínea: Pode atingir
qualquer órgão-alvo (se atravessar a BHE inclusive
o SNC)
Distribuição dos Fármacos – Dependências

1 – Fluxo sanguíneo
2 – Grande ligação da droga às proteínas
plasmáticas e teciduais
3 – Permeabilidade capilar
4 – Lipossolubilidade do agente
 Distribuição dos Fármacos
Fluxo Sanguíneo

 Envolve 2 (duas) fases:

 1ª Fase: Os órgãos de boa perfusão (fígado,
coração e rins) recebem a maior parte do
fármaco
 2 ª Fase: Liberação mais lenta para o tecido
adiposo, pele e osso
 Concentração do fármaco distribuída em
equilíbrio com o sangue: Pode levar minutos a
horas (2ª fase)
 Distribuição dos Fármacos
Ligação dos Fármacos às Proteínas

 Quase todos os fármacos circulam no sangue:

1 – Parte livre, dissolvida no plasma
2 – Parte ligada às proteínas plasmáticas (principalmente
à albumina)
 Outras proteínas que podem ligar aos fármacos: Globulinas,
lipoproteínas e glicoproteínas ácidas
 Apenas a parte livre do fármaco pode ser distribuída
(atravessando o endotélio)
 Ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas:

1 – Limita a concentração da droga nos tecidos ( e no seu local

de ações)
2 – Limita a eliminação do mesmo
 Distribuição dos Fármacos
Permeabilidade Capilar

 Determinada pela estrutura do capilar e natureza

química do fármaco
 Capilares são constituídos por endoteliócitos
separados por pequenos espaços (exceção do
SNC)
 Substâncias lipofílicas: Atravessam livremente as
células endoteliais (troca transcelular)
 Substâncias hidrossolúveis: Atravessam através
dos espaços entre as células
 Distribuição dos Fármacos
Lipossolubilidade

 A lipossolubilidade de um fármaco afeta:

1 – Absorção
2 – Metabolismo
3 – Ligação às proteínas
4 – Distribuição
 A distribuição é diretamente proporcional:
Gradiente de concentração transmembrana
Reservatórios de Fármacos
 Reservatórios de Fármacos

 Após a administração de um fármaco:

1 – O mesmo pode atingir tecidos ricamente
perfundidos (podendo ser metabolizado e
eliminado do organismo)
2 – Algumas drogas podem se acumular nos tecidos
de baixa vascularização (tecido adiposo): Advento
de reservatórios intracelulares
 Os reservatórios podem liberar os fármacos
lentamente (com maior duração de seus efeitos)
Biotransformação dos Fármacos
 Biotransformação - Introdução

 Metabolismo das drogas

 Compostos lipossolúveis  hidrossolúveis
 Promove inativação dos fármacos
 Aumenta a eliminação dos medicamentos
 O fígado é o órgão principal
 Padrões de biotransformação: Reações sintéticas
(conjugação) e Reações Não-sintéticas
(oxidação, Redução, Hidrólise)
 Biotransformação de Drogas

 Maioria das drogas: Metabolizada antes de

ser eliminada pelo organismo
 Reações de metabolização (Classificação):
Fase I e Fase II
 Reações de metabolização (Objetivos):
Aumentar a hidrossolubilidade (Facilitar a
excreção das drogas)
 Reações de Metabolização

1 – Reações de Fase I
 Oxidação
 Redução
 Hidrólise

2 – Reações de Fase II
 Conjugação
 Reações de síntese com grupamentos
químicos anexados à molécula original
Biotransformação dos Medicamentos (Locais)

 Luz intestinal (atuação bacteriana)

 Parede do intestino delgado
 Fígado
 Biotransformação
Enzimas da Fração Microssômica

 Retículo endoplasmático liso: Unidade morfofuncional

 Catalisam reações de conjugação e a maioria
das oxidações dos fármacos
 Catalisam também reações de redução e
hidrólise
 Concentram-se principalmente no fígado
 Menor escala: rins, pulmões e cérebro
 REAÇÕES DE FASE I

 CONVERTEM A DROGA ORIGINAL EM UM METABÓLITO MAIS POLAR

 PODEM FORMAR COMPOSTOS ATIVOS OU INATIVOS

 PREPARAM AS DROGAS PARA SOFRER REAÇÕES DE FASE II

 REAÇÕES DE FASE I
 SISTEMA MONOOXIGENASE CP 450
 GRANDE FAMILIA DE ENZIMAS
 REAÇÕES FASE II
ADIÇÃO DE UM SUBSTRATO ENDÓGENOCOMO ÁCIDO GLICURÔNICO, ACÉTICO,
SULFÚRICO OU AMINOÁCIDOS PARA FORMAÇÃO DE COMPOSTOS POLARES.

PODE SER DEPENDENTE DAS REAÇÕES DE FASE I

O CONJUGADO RESULTANTE É QUASE SEMPRE FARMACOLOGICAMENTE INATIVO E

HIDROSSOLÚVEL
 PRÓ – FÁRMACOS
 ALGUNS FÁRMACOS SÓ SE TORNAM
ATIVOS APÓS METABOLIZAÇÃO

 AZATIOPRIDA – MERCAPTOPURINA
 ENALAPRIL ---- ENAPRILATO
INDUÇÃO ENZIMÁTICA
 A ADMINISTRAÇÃO REPETIDA DE DROGAS QUE
ESTIMULAM A SÍNTESE DE ENZIMAS HEPÁTICAS PODE
LEVARAO AUMENTO DA PRODUÇÃO DESTAS ENZIMAS
PELO FÍGADO

 AUMENTO DO METABOLISMO DAS DROGAS , LOGO:

 - DIMINUIR A AÇÃO FARMACOLÓGICA DO FÁRMACO
 - QUANDO HÁ FORMAÇÃO DE METABÓLITOS ATIVOS
PODE OCORRER AUMENTO DO EFEITO DESTS
INDUÇÃO ENZIMÁTICA
 GRISEOFULVINA -------- VARFARINA

 FENOBARBITAL ---- CLORANFENICOL, DIGITOXINA,

FENITOÍNA

 FENITOÍNA --- DEXAMETASONA, TEOFILINA

 RIFAMPICINA ----- METROPOLOL,ACO, PREDINISONA
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA
 ALGUMAS DROGAS PODEM INIBIR A ATIVIDADE
ENZIMÁTICA DO CITOCROMO P 450
 DIMINUI A METABOLIZAÇÃO DA DROGA , PROLONGANDO
SEUS EFEITOS
 CIMETIDINA – DIAZEPAM
 FENILBUTAZONA --- FENITOÍNA
 CLORANFENICOL --- PROBENICIDA
Eliminação dos Fármacos
Eliminação dos Fármacos – Introdução

 Fármacos são eliminados do organismo:

Forma inalterada e em forma de metabólitos
 Compostos mais hidrossolúveis (polares):
Eliminados sem alteração
 Substâncias mais lipossolúveis (apolares):
Necessitam ser metabolizados a compostos
menos lipossolúveis (mais polares)
 Principais Vias de Eliminação

 Renal (via de excreção para maioria dos

fármacos)
 Biliar
 Cutânea
 Pulmonares (substâncias voláteis)
 Oral (saliva)
 Leite materno
 Eliminação Renal

 É a via mais importante para a eliminação

de fármacos e seus derivados
 Processos de eliminação de fármacos:

1 – Filtração glomerular
2 – Secreção tubular ativa
3 – Reabsorção tubular passiva
FILTRAÇÃO GLOMERULAR
 PERMITE APENAS A PASSAGEM DE MOLÉCULAS
PEQUENAS
 DROGAS COM FORTE LIGAÇÃO A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS SÃO POUCO FILTRADAS
SECREÇÃO TUBULAR
 RESPONSÁVEL PELA MAIOR PARTE DA SECREÇÃO DE
DROGAS NOS RINS

 AS DROGAS SÃO TRANSFERIDAS PARA A LUZ TUBULAR

ATRAVÉS DE CAPILARES PERITUBULARES NOS TÚBULOS
PROXIMAIS, PODE SER POR TRANSPORTE DE CÁTIOS
OU ANIONS
DIFUSÃO NOS TÚBULOS
 DEPENDE DAS CARACTERISTICAS DE SOLUBILIDADE DAS
DROGAS

 LIPOSSOLÚVEIS ----- LENTAMENTE EXCRETAFDAS

 HIDROSSOLÚVEIIS ---- RAPIDAMENTE EXCRETADAS

REABSORÇÃO TUBULAR
 É A PASSAGEM DAS SUBSTÂNCIAS CONTIDAS NOS
TUBULOS RENAIS PARA A CORRENTE SANGUINEA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
DROGAS E AFINIDADE
 QUANTO MAIOR A AFINIDADE DA DROGA PELO
RECEPTOR , MENOR A CONCENTRAÇÃO EM QUE PRODUZ
DETERMINADO NÍVEL DE OCUPAÇÃO

 QUANDO DUAS OU MAIS DROGAS COMPETEM PELOS

RECEPTORES , CADA UMA POSSUI O EFEITO DE REDUZIR
A AFINIDADE APARENTE PARA OUTRAS
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA