ANESTÉSICOS LOCAIS

N
E - Motores
U - Sensitivos

R
Ô
N
I
O
S
Condução do estímulo
nervoso
AL
Condução do estímulo nervoso
 1 INTRODUÇÃO

O anestésico local é um agente que, administrado em

uma área localizada, produz um estado de anestesia local
por bloquear reversivelmente a condução nervosa,
impedindo a propagação do potencial de ação. Produz
anestesia sem perda da consciência.

(MATHIAS, 2002; YAGIELA, 1991; RITCHE; GREENE, 1993).

2 HISTÓRICO

 Horace Wells (1844) – Óxido Nitroso;

 William Morton (1846) - Éter Sulfúrico;

 Niemann (1860) – Cocaína;

 Freud (1884) - Ações fisiológicas da Cocaína;

 Koller (1884) – Cocaína – Anestésico Oftálmico;

 Hall (1884) – Introdução da Anestesia Local em Odontologia;

 Halsted (1885) – Fundamentação para Bloqueio Nervoso em Cirurgia;

2 HISTÓRICO

 Corning (1885) – Anestesia Espinhal em Cães;

 Ritsert (1890) – Benzocaína;

 Einhorn (1905) – Procaína;

 Löfgren (1943) – Lidocaína – Protótipo dos Anestésicos Locais;

 Ekëstram (1956) – Mepivacaína

(1957) – Bupivacaína/Ropivacaína.

(RITCHIE; GREENE, 1993; MILLER; KATZUNG, 1998; MATHIAS, 2002).

 3 PROPRIEDADES IDEAIS DE UM ANESTÉSICO LOCAL

 Não deve ser irritante ;

 Não determinar alteração permanente da estrutura
nervosa;
 Pequena toxicidade sistêmica;
 Deve ser eficaz;
 Apresentar tempo de latência menor possível;
 Duração longa o suficiente para realização do
procedimento.
 Vantagens da anestesia local em relação à geral

 Paciente alerta durante procedimento cirúrgico

 Baixa probabilidade de efeitos adversos
 Pode receber alta logo após procedimento
 Fácil execução e baixa taxa de insucesso
 Não é necessário jejum
 Baixo custo
 Não é necessário internação hospitalar
 Desvantagens da anestesia local em relação à geral

 Medo pode levar paciente a repelir ou pode apresentar

reações que exijam pronto atendimento
 Injeção no local que será realizado procedimento dificulta
ou impossibilita o procedimento
 Dependendo da região ou etiopatogenia da lesão pode não
oferecer segurança
 Não gera imobilidade
Condições psicossomáticas podem contraindicar seu uso
Fatores que influenciam no
efeito local e sistêmico (Colaterais) dos AL

 Concentração no local de ação

 Velocidade de absorção e distribuição nos tecidos
 Velocidade de metabolização e excreção
 Via de admnistração
 Vascularização do tecido infiltrado
 pH tecidual
 Métodos que podem levar a anestesia local

 Trauma ao nervo
 Baixa temperatura
 Anoxia
 Substâncias químicas como o álcool ou fenol (neurotóxicas)
 Agentes farmacológicos (anestésicos locais)
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

Tetracaína e
Benzocaína

Prilocaína
Mepivacaína e
Articaína

http://www.caa.ubc.ca/lab/3/la_96_b.gif
CONFIGURAÇÃO QUÍMICA DOS ANESTÉSICOS LOCAIS

(McLURE; RUBIN, 2005)

Derivados da Toluidina
Em doses tóxica, podem
causar metemoglobinemia.
Contra-indicação para as
gravidas.
 FISICOQUÍMICA

 São bases fracas com pka que varia:

de 7,0 a 9,0 (MATHIAS, 2002)
de 7,5 a 9,5 (YAGELA, 1991)
de 8,0 a 9,0 (MILLER; KATZUNG, 1998);

 Um anestésico local injetável é preparado na forma de

sal pela adição de ácido clorídrico;

 O sal, hidrossolúvel e estável, é dissolvido em água ou

solução salina estéril.
 QUÍMICA

RNH+ RN + H+

EQUAÇÃO DE HENDERSON-HASSELBALCH

Log Base = pH – pKa

Ácido
pKa: 7,9

RNH+ RN
pH 7,4
(750) (250) EXTRACELULAR

Membrana axonal

pH < 7,4
INTRACELULAR
RNH+ RN RN (250)
(180) (70)
 Membrana de fosfolipídios

Forma não ionizada

atravessa membrana
Bloqueio via meio
intracelular
 Anestesia
Bloqueio da DOR

Meio extracelular

Meio intracelular
http://www.cardioweb.co.uk/ecg/ecgimages/page08/page08small.gif

FARMACODINÂMICA
MECANISMO DE AÇÃO

 Bloqueio do canal de Sódio regulado por voltagem;

 Bloqueio da condução: Inexistência de potenciais de ação

propagados.

http://www.septodont.ca/media/article/cea_dh01/DH_1.gif
http://www.nurse-prescriber.co.uk/education/visual_lib/pp93.jpg

http://www.septodont.ca/media/article/cea_dh01/DH_2.gif

http://www.septodont.ca/media/article/cea_dh01/DH_4.gif
FATORES QUE INFLUENCIAM AÇÃO DOS ANESTÉSICOS

 pKa do anestésico  Velocidade de início da

ação;

 Lipossolubilidade  Potência;

 Ligação Protéica  Tempo de ação

 Atividade vaso-  Potência e duração

dilatadora
 FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO

VIA TÓPICA
A velocidade de absorção depende do tipo de tecido.

INJEÇÃO
A velocidade de absorção dos anestésicos locais (subcutânea)
tem relação com a vascularização no local da
injeção e com a vasoatividade da droga.
 ABSORÇÃO

“ A absorção sistêmica de um anestésico local

injetado à partir de seu local de administração é
modificada por diversos fatores, incluindo dose,
local de injeção, ligação da droga aos tecidos,
presença de substâncias vasoconstritoras e
propriedades físico-químicas da droga”
(MILLER; KATZUNG, 1998).
 DISTRIBUIÇÃO

 Distribuição pelo organismo;

 Fase de distribuição inicial   cérebro, fígado,

rim, coração, pulmão, baço;

 Fase de distribuição mais lenta  músculos e

intestino;

 Atravessam rapidamente a barreira hemato-

encefálica;
 DISTRIBUIÇÃO

 Cruzam com rapidez a placenta e entram no

sistema circulatório do feto em desenvolvimento.

 A velocidade na qual o anestésico local é

removido do sangue é descrita como meia-vida
de eliminação da droga.
METABOLISMO

ANESTÉSICO LOCAL TIPO ÉSTER

 Hidrolisados no plasma  pseudocolinesterase;

 Ácido para-aminobenzóico (PABA)  Reações alérgicas.

ANESTÉSICO LOCAL TIPO AMIDA

 Principal local de biotransformação  Fígado;

 EXCREÇÃO

 Principal órgão excretor  Rins;

 Ésteres  Aparecem na urina como composto

original em concentrações muito pequenas;

 Amidas  Aparecem na urina na forma do

composto original em um percentual maior do
que os ésteres;

 Insuficiência renal significativa  Maior potencial

de toxicidade.
 EFEITOS COLATERAIS
AÇÕES SISTÊMICAS DOS ANESTÉSICOS LOCAIS
Nível sangüíneo  Ações sistêmicas dos anestésicos locais

SISTEMA NERVOSO CENTRAL SISTEMA CARDIOVASCULAR

http://molinterv.aspetjournals.org/content/vol4/issue5/ http://heartlab.robarts.ca/dissection/1.jpg
images/medium/Wong_titleart.gif
 SISTEMA NERVOSO CENTRAL

 Ação farmacológica:

Fase inicial: excitatória

Tremor, podendo chegar a crise convulsiva
tônico-clônica generalizada.
Fase tardia: Redução generalizada da atividade
elétrica, podendo chegar a depressão respiratória;
 http://www.montana.edu/wwwai/imsd/rezmeth/anatomy.htm

IMPULSO INIBIDOR IMPULSO FACILITADOR

INIBIÇÃO DOS INTERNEURÔNIOS INIBITÓRIOS

http://www.uwm.edu/~rswain/class/SUM03/sum10.htm
l

(KANDEL, 2000)
 SINAIS E SINTOMAS CLÍNICOS INICIAIS DE
TOXICIDADE DO SNC
 Dormência da língua e da
região peri-oral;
 Sensação de pele quente e
intumescida;
 Fala arrastada;
 Estado de sonho agradável;
 Abalos musculares;  Entorpecimento;
 Tremor dos músculos  Vertigem;
da face e extremidades  Distúrbios visuais;
distais.
 Distúrbios auditivos;
 Zumbido;
 Sonolência;
 Desorientação.
 CRISE CONVULSIVA TÔNICO-CLÔNICA GENERALIZADA
 A duração da atividade convulsiva tem relação direta com o
nível de anestésico local no sangue e o nível da
pCO2 no sangue arterial (ENGLESSON, 1974);

 A dose de anestésico local necessária para provocar crises

convulsivas diminui acentuadamente na presença de
hipercarbia e/ou acidose;

 Depressão generalizada
do Sistema Nervoso
Central.

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/images/ency/fullsize/19076.jpg
SISTEMA CARDIOVASCULAR
 Ação direta no miocárdio e vasos sangüíneos periféricos;

 Depressão do miocárdio:
Diminuição da excitabilidade elétrica do miocárdio;
Redução da velocidade de condução;
Diminuição da força de contração;

 Vasodilatação periférica;

http://www.medisave.co.uk/images/2-part-heart.jpg
 Diminuir incidência de toxicidade
 Anamnese cuidadosa, verificar fatores de risco
 Técnicas seguras de administração
 Aspiração prévia à injeção
 Uso de doses fracionadas
 Intervalo entre doses
 Injeção lenta
 Uso de agentes menos tóxicos
 Conhecimento da dose máxima
 Acréscimo de outros agentes (vasoconstritores) que reduzem
a quantidade de anestésico necessária.
METABÓLITOS FARMACOLOGICAMENTE ATIVOS

METEMOGLOBINEMIA

Distúrbio hematológico no qual a hemoglobina é oxidada a

metemoglobina  Incapacidade de liberação de oxigênio.

PRILOCAÍNA
ARTICAÍNA

ORTOTOLUIDINA

Fe ++ Fe +++
Estado reduzido Estado oxidado
Ferroso Férrico
 QUESTIONÁRIO SOBRE ANESTÉSICOS LOCAIS
1) Defina anestésicos locais:
2) Propriedades de um bom anestésico local:
3) Segundo a classificação química, como se dividem os anestésicos locais?
4) Anestésicos amida são metabolizados :....................................................
5) Anestésicos éster são metabolizados :....................................................
6) O que fazer em um paciente com insuficiência hepática quando usamos um
anestésico do tipo amidda?
7) O que fazer em um paciente com insuficiência renal quando usamos um
anestésico do tipo amidda?
8) Considerando o pKa do anestésico, qual o anestésico cuja absorção é
melhor?
9) Considerando que o anestésico é uma básica fraca e que tem atravessar a
membrana da célula para bloquear a condução elétrica no nervo, por que não
anestesia se a área a ser anestesiada estiver inflamada?
10) Qual o principal efeito colateral de uma dose tóxica do anestésico local?
11) Em relação ao efeito acima, com combatê-lo?
12) Por que não usar prilocaína em gravida?
13) O que significa dose tóxica absoluta?
14) O que significa dose tóxica relativa?
15) Calcule a dose de lidocaína a 2% se administrados dois tubetes ao
paciente:
 VASOCONSTRITORES
ASSOCIAÇÃO COM ANESTÉSICOS LOCAIS
VANTAGENS DO USO DE VASOCONSTRITORES:

 Reduzem o fluxo sangüíneo para o local da injeção

(diminuição do sangramento);

 Retardam a absorção do anestésico local para o sistema

cardiovascular;

 Níveis menores de anestésico local no sangue  Diminuição

do risco de toxicidade;

 Aumentam a duração de ação do anestésico local.

 VASOCONSTRITORES
ASSOCIAÇÃO COM ANESTÉSICOS LOCAIS
DROGAS SIMPATOMIMÉTICAS OU ADRENÉRGICAS

Adrenalina
Levonordefrina
Fenilefrina
EFEITOS SISTÊMICOS DOS SIMPATOMIMÉTICOS

SISTEMA CARDIOVASCULAR
-Coração
-Vasos

METABOLISMO
-Glicose
CONTRA-INDICAÇÕES DO USO DE ADRENALINA

 Pacientes portadores de doença cardiovascular grave;

 Pacientes com disfunção da tireóide, diabete, sensibilidade

ao sulfito;

 Pacientes em uso de inibidores da MAO, imipramínicos;

 Pacientes em uso de -bloqueadores (PROPRANOLOL)

 Pacientes em uso de alfa1-bloqueadores (PRAZOSINA)

 FELIPRESSINA

 É um análogo sintético da vasopressina;

 É um polipeptídio não simpatomimético classificado

como vasoconstritor; com pouco efeito sistêmico
sobre o sistema cardiovascular.

Possui ações antidiuréticas e ocitóxicas

( contra-indicando seu uso em pacientes grávidas).
 QUESTIONÁRIO SOBRE ANESTÉSICOS LOCAIS
1) Defina vasoconstritores:
2) Propriedades ideais de um vasoconstritor:
3) Segundo a classificação química, como se dividem os vasoconstritores?
4) Indicações dos vasoconstritores :....................................................
6) Qual o principal efeito colateral de uma dose tóxica de adrenalina?
7) Em relação ao efeito acima, com combatê-lo?
8) Por que não usar felipressina em gravida?
9) Contra indicação dos vasoconstritores?
10) Calcule a dose de adrenalina 1:100.000 se administrados dois tubetes ao
paciente:
COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• LOCAIS
• SISTÊMICAS

• LOCAIS
• Quebra de agulha
• Dor da injeção
• Anestesia ou parestesia persistente
• Trismo
• Hematoma ou equimose
• Edema e Infecção
• Necrose dos tecidos
• Lesão dos tecidos moles
• Paralisia do nervo facial e nervo abducente
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• QUEBRA DA AGULHA
• Causas
• Movimento súbito e inesperado do paciente
• Agulhas muito finas (30G)
• Agulhas previamente curvadas
• Defeito de fabricação

• Problema (em si não é um problema significativo)

• Não existe emergência se a agulha pode ser removida com uma
pinça hemostática.
• Se a remoção for cirúrgica, devemos lembrar que:

• Não migram mais que alguns milímetros

• Dependendo da situação, deixa-la no local
• É envolvida por tecido fibroso após algumas semanas
• Procedimento cirúrgico traumático em algumas situações
• Prevenção (Usar agulhas de maior calibre, nunca introduzi-la
até o intermediário e não mudar sua direção enquanto dentro
dos tecidos)
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• QUEBRA DA AGULHA (Continuação)
• Tratamento
• Quando uma agulha se quebra

• Permaneça calmo, não entre em pânico

• Instrua o paciente para não se movimentar. Não
retire sua mão da boca do paciente.
• Se o fragmento for visível, tente removê-lo com
uma pinça hemostática.
• Se a agulha estiver perdida (não for visível) e não
puder ser removida imediatamente
• Não faça incisão ou sondagem.
• Anote o incidente na ficha do paciente.
• Guarde o fragmento da agulha remanescente
• Encaminhe o paciente a um cirurgião
bucomaxilofacial.
(Amarante et al., 2008)
Dor e ardência
Dor e ardência

- Velocidade de injeção
- Imersão tubete em alcohol
- Bisel
- Palato
- PH
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• ANESTESIA OU PARESTESIA PERSISTENTE
• Causas
• Traumatismo do nervo pode levar a anestesia persistente
• Contaminação do anestésico com álcool ou solução
esterilizante, pois são neurolíticos.
• A agulha pode traumatizar a bainha nervosa

• Hemorragia no interior ou ao redor da bainha do nervo

• Problema
• A anestesia em geral é parcial e pode levar a autolesão

• Em alguns casos hiperestesia

• Prevenção
• Observação da técnica apropriada
• Cuidados no manuseio dos tubetes
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• INFECÇÃO
• Causa
• Hoje, pouco comum em função das agulhas descartáveis

• Principal causa de infecção pós-injeção, técnica

inadequada de manuseio do equipamento e o preparo
inadequado do tecido para a injeção
• Injeção em área de infecção

• Problema
• Abscessos em áreas profundas
• Septicemia

• Prevenção
• Cuidar das agulhas e tubrtes, manuseá-los adequadamente
• Preparar apropriadamente os tecidos antes da injeção

• Tratamento
• Antibioticoterapia
Hematoma e equimose
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• HEMATOMA E EQUIMOSE
• Causa
• Em geral a equimose é mais frequente e aparece após perfuração
de uma artéria. É mais comum em paciente com deficiência no
processo de agregação plaquetária.
• Problema
• Estético
• Podem causar trismo e dor
• Desaparecem após 7 a 14 dias
• É um embaraço para o paciente e para o CD

• Prevenção
• Conhecimento da anatomia
• Minimizar o número de penetração da agulha
• Deve-se aplicar pressão direta no local da anestesia

• Tratamento
• Quando tornam-se evidentes , imediatamente após a injeção do
anestésico, Aplicação de gelo imediatamente e calor somente
após 12h.
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• TRISMO
• Causas
• Traumatismo dos músculos ou dos vasos sanguíneos na fossa
infratemporal é o fator mais comum do trismo
• Contaminação do anestésico com álcool ou solução esterilizante
• Hemorragias intramusculares
• Infecção no interior do músculo
• Múltiplas perfurações , distensão tecidual por grandes volumes

• Problemas
• Limitação da abertura da boca
• A permanência pode levar a fibrose e contratura cicatricial.

• Prevenção
• Cuidado com o manuseio do tubete do anestésico
• Praticar técnica atraumática de introdução e injeção
• Evitar injeções repetidas e múltiplas
• Usar volumes mínimos

• Tratamento
• Fisioterapia e relaxante muscular
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• LESÃO DE TECIDOS MOLES
• Causa
• O paciente inadvertidamente
morde ou mastiga estes tecidos,
enquanto anestesiados
• Problema
• Uma criança ou adulto deficiente pode ter dificuldades de lidar
com esta situação
• Prevenção
• Uso de anestésico local sem vasoconstritor
• Advertir o paciente (e o responsável) de que não deve comer ou
beber líquidos quentes e morder os lábios ou a língua para
testar a anestesia.
• Tratamento
• Analgésicos
• Triancinolona acetonida, para cobrir a lesão
COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• PRALISIA DO NERVO FACIAL
• Causa
• O sétimo nervo craniano conduz impulsos motores
para os músculos da expressão facial. A paralisia
facial ocorre sempre por bloqueio de um ou mais de
seus ramos terminais.
• Aplicação do anestésico em regiões próximas ao
facial. Ex: erro na anestesia do nervo alveolar inferior
(muito posterior). No bloqueio infra-orbitário,
comumente atinge ramos do facial.
• Problema
• Perda da função motora dos músculos da expressão
facial (transitória).
• O paciente não consegue fechar o olho, impedindo o
reflexo palpebral, protetor do olho
COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• PRALISIA DO NERVO ABDUCENTE
• Causa
• O sexto nervo craniano conduz impulsos motores para
abdução do globo ocular.
• Aplicação do anestésico na fossa pterigopalatina,
atingindo o abducente, através da fissura orbital inferior.
• Problema
• Perda da função motora do músculo reto lateral
(transitória).
• O paciente não consegue o movimento lateral do olho.

(Diplopia)’
 COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL
• NECROSE DOS TECIDOS
• Causas
• Anoxia dos tecidos moles, podem levar a abscesso estéril e
necrose.
• Reação local, onde foi aplicado o anestésico local.
• Isquemia prolongada, resultante do uso do anestésico local
com vasoconstritor. Quase sempre no palato.
• Problemas
• Exposição óssea com dor intensa.
• NECROSE DOS TECIDOS
• Prevenção
• Evitar solução muito concentrada de vasoconstritor
• Grandes volumes do anestésico com vasocontritor

• Tratamento
• Quando não se resolve espontaneamente (7 a 10 dias),
reparação cirúrgica
• Analgésicos
COMPLICAÇÕES DA ANESTESIA LOCAL