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Propriedades físico-químicas:
1. Potência: a solubilidade lipídica parece ser o determinante primário da potência
anestésica intrínseca. A membrana nervosa é composta de 90% de lipídios e 10%
de proteínas, e representa o sítio de ação dos anestésicos. Ou seja, quanto maior
a solubilidade lipídica, maior a potência.
2. Latência: refere-se ao tempo de início da ação, depende da pKa dos diferentes
agentes e do pH meio. Os anestésicos locais são de natureza alcalina (bases
fracas) e só podem entrar na membrana na sua forma não ionizada
(lipossolúvel). Assim, quanto mais ácido o meio, maior será o deslocamento da
reação para a forma ionizada, e maior será a latência (demora mais para agir) e
vice versa. É por essa razão que o anestésico local tem pequeno efeito em
regiões infectadas e inflamadas, onde o pH local geralmente é muito ácido.
A porcentagem de um anestésico local na forma não ionizada, quando injetado
no tecido (pH: 7,4), é inversamente proporcional ao pKa desse agente. Por
exemplo a lidocaína apresenta pKa 7,9, e a bupivacaína, um pKa de 8,1;
portanto, no pH fisiológico, aproximadamente 75% da lidocaína se encontrarão
na forma ionizada e 25% na forma não ionizada; no caso da bupivacaína, 85%
na forma ionizada e 15% não ionizada. Ou seja, quanto maior a pKa do agente,
em pH fisiológico, menor a proporção da forma não ionizada.
Duração de ação: está primariamente relacionada ao grau de afinidade proteica do
agente, uma vez que o local de ação deste é um receptor proteico no canal de sódio da
membrana nervosa. Compostos que apresentam maior afinidade proteica permanecem
ligados ao canal por período de tempo maior, produzindo bloqueio de condução mais
longo. Clinicamente, a duração de ação também sofre influência do efeito
vasoconstrictor do anestésico local. Os únicos anestésicos que apresentam efeito
vasoconstrictor são a cocaína e a ropivacaína.
Bloqueio diferencial sensorimotor: alguns anestésicos locais, nas concentrações
empregadas, podem apresentar bloqueio maior das fibras sensitivas em comparação
com as motoras. Como por exemplo, a bupivacaína, nas concentrações entre 0,125% e
0,25%, apresenta bloqueio sensorial efetivo com mínimo bloqueio motor, ideal para a
analgesia epidural no parto vaginal. Por outro lado, a etidocaína apresenta baixo grau
diferencial de bloqueio sensorimotor, sendo indicada em cirurgias ortopédicas nas quais
o relaxamento muscular é desejável.
Mecanismo de ação