Receptores enzimáticos

Receptores Intracelulares (citoplasma/núcleo)

Farmacodinâmica: É a área da farmacologia que OBS: O efeito biológico do fármaco está

diretamente relacionado a sua ligação aos
estuda os efeitos do fármaco no organismo.
receptores. Ou seja, quanto maior a
Ex: Local de ação, mecanismo de ação e efeito concentração de um fármaco relacionado ao
esperado. seu receptor maior será sua resposta.
IMPORTANTE!! AGONISTAS COLINÉRGICOS:
Para que tenha efeito farmacológico o fármaco
deve apresentar duas características: Afinidade
(capacidade de se ligar) e ativar o receptor
Fármaco-receptor
Classificação quanto aos ligantes:
Agonista → Ativa/potencializa a resposta
fisiológica.
Muscarínico (ligados a proteína G)
Ex: Agonistas integrais, parciais e inversos.

OBS: Para que o fármaco consiga atuar no

organismo e gerar resposta (ação) ele precisa se
ligar ao receptor da célula.

Antagonista → Inibe a resposta fisiológica (Não

ativam o receptor)
Ex: Antagonistas competitivos e não
competitivos. M1 e M3:  Ca2+ intracelular.
M2:  K  Frequência cardíaca.
Nicotínico (Acoplados aos canais iônicos)
Nm N1: Junções neuromusculares;
Nn N2: Gânglios autônomos e SNC.

AGONISTAS COLINÉRGICOS:
1º Ação direta: Agem nos receptores
colinérgicos como agonistas, ativando esses
TIPOS DE RECEPTORES: (Podem ser extra ou receptores e desencadeando respostas
intracelulares) semelhantes às provocadas pela estimulação
do parassimpático.
Receptores de canais iônicos
Receptores associados à proteína G Ex: Betanecol e pilocarpina.
2º Ação indireta: Não possuem ação direta sobre
os receptores, são drogas que proporcionam
maior tempo de ação da acetilcolina, atuam
inibindo a acetilcolinesterase (pode ser
reversível ou irreversível).
Ex: Fisostigmina e neostigmina.
ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS:
Agem nos receptores colinérgicos, bloqueando
seletivamente a atividade parassimpática
(reduzindo ou bloqueando a ação da
acetilcolina).
Neurônios → Produção das catecolaminas
Classificações: (epinefrina/adrenalina,
norepinefrina/noradrenalina) → Sistema
• Bloqueadores antimuscarínicos;
simpático.
• Bloqueadores ganglionares;
• Bloqueadores neuromusculares;
• Anticolinérgicos centrais.
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES:
Uso:

• Adjuvantes de anestesia (relaxamento

dos músculos esqueléticos).
Classificação:

• Não despolarizantes (antagonistas

nicotínicos)
Se ligam aos receptores nicotínicos, mas
não causam a abertura do receptor.
Compete com a acetilcolina, impedindo a
despolarização.
Possui ação prolongada e efeito de
relaxamento.
Ex: Tubocurarina.
• Despolarizantes (agonistas nicotínicos)
Minimiza o efeito da acetilcolina.
Apresenta ação rápida e efeito de
paralisia em contratura muscular Anti-inflamatórios não esteroidais (AINES)
(espasmática) COX → Glicoproteína que atua na cascata do
ácido araquidônico.
Ex: Succinicolina. COX-1 → Relacionada a funções fisiológicas
(efeitos homeostáicos, proteção gástrica;
FARMACOLOGIA ADRENÉRGICA homeostasia renal, função plaquetária);
COX-2 → Após estímulos específicos (efeitos
inflamatórios);
COX-3 → Presente no sistema nervoso central.
OBS: Ao inibir a COX ocorre o alívio dos efeitos
inflamatórios.
Inibição da cicloxigenase → Diminuição de
mediadores inflamatórios.
Classificação dos AINES:

Inibidores ñ seletivos Inibidores seletivos

de COX de COX-2
Inibem COX-1 e COX-2 Selecionam somente
a COX-2
 Efeitos colaterais  Efeitos colaterais

Agregação Anti-inflamatório e
plaquetária analgésico efetivo
Comprometimento
do funcionamento
renal
 Proteção gástrica

Ex: Derivados de Ex: Coxib,

fenomato, ác. sulfonanilida
salicílico, ác.
propiônico, ác.
acético, oxicam
Efeitos dos AINES:

1. Efeito Anti-inflamatório: Diminuição da

produção de prostaglandinas derivadas
da COX-2, levando a diminuição da
vasodilatação, edema e dor;
2. Efeito Analgésico: Diminuição da dor
(principalmente a
inflamatória), diminuição de
prostaglandinas que sensibilizam
nociceptores da DOR (PGE2 e PGI2);
3. Efeito antipirético: reduz a temperatura
corporal patologicamente elevada, e tem
como mecanismo de ação a inibição da
produção das prostaglandinas PGE2,
produzida a partir de IL-1, no hipotálamo.