Vias de administração de medicamentos

● Fatores que determinam a escola da via:

-tipo de ação desejada

-rapidez de ação

-natureza do medicamento

● Via oral:mais utilizada tem ação local e sistêmica

-vantagem:baixo custo,indolor,não necessita aparelhagem nem profissional especialista

-desvantagem:sofre ação de alimentos e do suco gástrico,irritação na mucosa digestiva,não sabe

a quantidade absorvida.

● Via sublingual:liberada gradativamente na corrente sanguínea

-rica em vascularização,rápida absorção de pequenas doses,resposta rápida

● Via retal:boa absorção mas pode ser alterada se a motilidade intestinal estiver
aumentada,tem efeito local e causa irritação,uso esporádico.

-líquido:clister,lavagem,enemas

-Solido:supusitorio

● Via subcutânea:solução mais rápida indicada,é aquosa,não deve utilizar fármacos que irritam
o tecido,tem absorção rápida.Quantidade de 0.5 a 2 ml.

-locais de aplicação:face superior externa do antebraço,região abdominal perto da crista

ilíaca,face externa da coxa.

● Via intramuscular:pequenas quantidades,tem ação quase que imediata em casos de

choque/hipotensão/ICC

-Locais de aplicação:quadrante superior externo do glúteo,deltóide,porção externa da coxa

-desvantagens:lesões musculares,dolosora,técnica de assepsia rigorosa,profissional especialista.

● Via endovenosa:via de urgência,pode ser utilizada substancias irritantes,biodisponibilidade

100%.

-Vantagens:efeito rápido,grandes volumes,não sofre aço das enzimas digestivas.

-desvantagens:técnica rigorosa,doloroso,custo elevado,pode levar a infercção local.

● Via intra-arterial:é ultilizada para obter efeitos em órgão específicos.

● Via itra´caridiaca:só pode ser usada em casos extremos como ressucitação.
● Via intratecal:evita barreira hematoencefálica,usada só em casos específicos quando não a
outra via,aplicação na medula espinhal a partir da l2.
● Via intrarticular:aplicada direto na articulação.
● Via inaltoria:efeito sitemico ou local,grande absorção,efeito rápido
● Via ocular:no olho,é incomodo mas tem rápida ação
● Via rinofaringea:introduz medicamento do nariz ate o estomago.
● Via orofaringea:introduz medicamento da boca ate o estomago.
● Via otológica;aplicação o interior do canal auditivo
● Via tópica:aplicação de medicamento na pele.
● Via transdermica:medicamento entregue através da derme para distribuição sistêmica

Farmacodinâmica e receptores em farmacologia

Biodisponibilidade: velocidade com que o fármaco vai agir após administração

Disponibilidade relativa: qual via de administração esse farmaco vai agir melhor.

O fármaco precisa alcançar os locais de ação e atravessar diversas barreira biológicas,quando

chega no sangue chegar no sangue vai ser distribuído,atuando em tecidos específicos,após essa
atuação ele vai sobre a metabolização e excreção.

ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO METABOLISMO E EXCREÇÃO

● Fatores que contribuem para absorção do fármaco:

1. Membranana plasmática: Obs:difusão simples ocorre principalmente do sangue para o tecido.

2. Transporte através de barreiras epiteliais
3. Metabolismo de primeira passagem

● Afinidade medicamentosa: quantidade de medicamento que atinge o receptor e o grau de

atração ( receptores ) entre ele e seu receptor na superfície da célula.caracteristicas:

-deem ligar-se com eficácia a seus receptores e medicamentos

-uma vez ligado ao seu receptor deve ser capaz de produzir efeito na área alvo.

Ex:

ALBUMINA:carreia medicamentos com carcteristicas acidas,pode se ligar a diversos ácidos assim

havera competitividade entre eles.

Fármaco A X Farmaco B

Foi adm primeiro foi adm logo em seguida

Se o fármaco B tiver mais afinidade com a albumina pode reduzir a ação do fármaco A
aumentando a do fármaco B.

α GLICOPROTEINA ACIDA:transporta bases fracas

obs:fármacos armazenados fora do compartimento plasmático se acumulam em tecidos como o

adiposo.

Barreira hematoencefalica(BHE):reponsavel por proteger sistema nervoso central de

substancias químicas presentes do sangue sem atrapalhar o funcionamento metabólico.É
composto de células endoteliais que são agrupadas muito unidas nos capilares sanguíneos
● RECEPTOR: Componente do organismo com o qual o agente químico deve interagir para
produzir seus efeitos.Funções :

- acoplamento ao ligante apropriado

- propagação do sinal regulador na célula alvo

- interação do receptor com proteína

-liberação de uma outra molécula reguladora intracelular(Segundo mensageiro)

Agonista: ativa receptor e forma complexo DR

Antagonista: são fármacos que interagem com os receptores,NÃO ATIVAM os receptores sua
função é inibir a ação do agonista

EFICÁCIA: é a resposta máxima produzida pelo agonista

TOTAL (eficácia = 1)

PARCIAL (eficácia menor que 1 maior que 0)

ANTAGONISTA (eficácia = 0)

POTÊNCIA: é a medida da quantidade do fármaco (dose) necessária para desencadear uma

determinada resposta.

● Receptores ligados a canais iônicos (Ionotrópicos)

são os receptores sobre os quais atuam os neurotransmissores rápidos como Nicotínico da

acetilcolina e Gaba

1.molecula sinaizadra se liga ao canal de cálcio pedindo para abrir

2. íons começam a atravessar a membrana

3.se liga a um neurotranmissor

4.tendo uma resposta de hiperpolarização ou despolarização

● Receptores metabotropicos (acoplados à proteína G)

1.proteina G tem 3 subunidades beta,alfa,gama

2.durante o estado de repouso alfa e ligado a GDP

3.AÇÃO

- ligante se aclopa ao receptor atraindo a proteína G que logo vai se ligar ao receptor

-acontece uma cascata de coisas:GDP é trocado por GTP,as subiunidades se soltam da

PROTEINA G

⮚ Tipos de proteína G

GQ=alfa quando se solta da proteína GQ ativa fosfolipase C,produzindo IP3 que vai liberar mais
cálcio atuando como 2º mensageiro.

GS=alfa quando se solta da proteína GS é ativado adelitadociclase que vai aumentar a produção
de AMPC ativando enzimas como o PKA podendo alterar os genes da célula.

GI=vai diminuir a produção de AMPC bloquiando sua ativação.

● Down Regulation é quando há baixa concentração de receptores nas células que produzem
hormônios, ou seja, há baixa regulação hormonal nesta célula .
● Upregulation é o inverso do Downregulation. Este faz com que tenha mais receptores
celulares para que se tenha maior regulação endócrina na célula.
Simpaticomiméticos e simpáticoliticos utilizados na farmacoterapia
CATECOLAMINAS - Substâncias que produzem uma resposta simpaticomimética(agonista
adrenergetico)

-Endógenas: noradrenalina, adrenalina, dopamina.

-Exógenas: isoproterenol (agonista β), dobutamina (agonista β1), fenilefrina (agonista α1)

⮚ Transmissão adrenergetica

Na imagem acima temos um neurônio pré sináptico(PrS) e pós sináptico(PoS)

Produção de noraepinefrina(NE):a tirosina entra no neuronio atravez do canal de calcio é
trnasformada em L-DOPA depois em dopamina em seguida a dopamina vira noraepinefrina onde
é guardada em visiculas pré sinápticas ate a hora de sua ativação.

As catecolaminas endógenas e exógenas são metabolizadas principalmente por duas enzimas

A MONOAMINOOXIDASE (MAO)⎫ - A MAO ocorre no interior das células, ligada à membrana

externa das mitocôndrias;

- A COMT está ausente nos neurônios noradrenérgicos, mas é encontrada na medula da

suprarenal e em muitas outras células e tecidos

⮚ Ação agonista adrenergetico dos receptores alfa 1 alfa 2 beta 1 e beta 2

Ação antagonista adrenergetico dos receptores ‘’ ‘’ ‘’’ ‘’’ ‘’ ‘’ ‘ ‘’ ‘’ ‘ ‘’ ‘

● ALFA 1:

Ativa GQ(tendo aumento de cálcio nos músculos gerando contração) não tiva GQ

Vasocontrição vasodilatação

PA PA

Olho contrai olho dilata

Útero contrai útero dilata

● ALFA 2:

É o único dos 4 localizados no neurônio pré sinaptico

Ele é o diferentão/contrario quando ativado vai haver diminuição de produção de NE,por que
quando ele é ativado estimula a proteína GI que é inibitoria não ativa Gi e fica exitatoria

● BETA 1

CORAÇÃO

Aumento de ampc diminui ampc

Aumento de efeito cronotrópico e ainotropico diminui os efeitos

FC FC

● BETA 2

PULMÃO

Broncodilatação broncocontrstrição

Olho dilatado olho contrai

Vasodilatação dos músculos vasocontrição

Ultero dilata útero contrai

Parassimpaticomiméticos e Parassimpaticolíticos utilizados na
farmacoterapia

⮚ receptores nicotinicos
receptores que respondem ao neurotransmissor acetilcolina. Os receptores nicotínicos também
respondem a drogas como o agonista nicotina. Eles são encontrados no sistema nervoso central
e periférico, músculos e muitos outros tecidos de muitos organismos. Os receptores nicotínicos
são receptores ionotrópicos, ou seja, estão acoplados a canais iônicos e, ao serem ativados,
promovem sua abertura.
● Receptores nicotínicos musculares (Nm)

-Localização: junção mioneural.

- Resposta: despolarização de fibras pós-ganglionares, por abrir os canais iônicos do complexo

receptor canal iônico.

- Antagonismo: bloqueadores neuromusculares adespolarizantes.

● Receptores nicotínicos neuronais (Nn)

- Localização: gânglio autônomo e medula da supra-renal.

- Resposta: no gânglio e a despolarização da fibra pós-sináptica e na medula da supra-renal é a

secreção de catecolaminas.

- Antagonismo: bloqueadores ganglionares

⮚ Receptores muscarinicos

Todos os subtipos de receptores muscarinicos são encontrados no SNC. Os receptores

muscarínicos são acoplados à proteína G. Você sabe que a proteína G possui 3 subunidades,
certo?! Cada uma dessas subunidades tem sua peculiaridade, sendo que há subunidades
excitatórias e inibitórias.
M2 e m4 estão no neurônio pré sináptico e quando são ativados vão inibir a ação a
produção de acetilcolina
⮚ EFEITOS ADVERSOS DOS AGONISTAS COLINÉRGICOS:

Sudorese

Cólicas abdominais

Dificuldade de acomodação visual

Salivação

vômito

Dor de cabeça

⮚ CONTRA – INDICAÇÕES

Asma

Hipotensão

Insuficiência coronariana

Hipertireoidismo

⮚ Drogas anticolinestesáricas:também conhecidas como inibidores da acetilcolinesterase, são

usadas para reverter os efeitos dos BNMs adespolarizantes. Essas drogas aumentam a
concentração de Ach na estimulação neuromuscular por meio do impulso da enzima
acetilcolinesterase.ex: Acetilcolinesterase, Butirilcolinesterase.

USO TERAPÊUTICO DOS ANTICOLINESTERÁSICOS:

Ílio paralítico

Atonia de bexiga

Glaucoma

Alzheimer

Reversão do bloqueio neuromuscular

⮚ ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOSCOS:
⮚ USO TERAPÊUTICO DOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS(parassimpaticolitico)

Úlcera péptica

Asma, Bronquite

Doença de Parkinson

⮚ EFEITOS ADVERSOS DOS ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

Boca seca

Taquicardia

Visão borrada

Analgésicos e anti-inflamatório utilizados na prática clínica

AINES=antinflamatorios não esteroidais

Prostagladina=vai induzir a inflamação e influenciar na sensação de dor e febre.

Cox 1=fisiológica já esta no nosso corpo e participa da homeostase equilíbrio

Cox 2=so esta ali porque existe um processo inflamatório

Fosfolipideo acido aracdonio ciclocoxigenase prostaglandina

Cox 1 cox 2
Aines seletivo=se liga apenas a cox1

Aines ñ seletivo= se liga a ambas co1 ou Cox 2

⮚ Principais efeitos adversos dos anti-inflamatórios :

-diarreia e hemorragia gastrointestinal

-dispepsia e úlcera péptica

-disfunção e falências renal

⮚ Anti-inflamatórios esterioidais (AIEs)

• Betametasona;

• Prednisolona;

• Dexametasona;

• Hidrocórtisona;

• Budesonida
⮚ Efeitos adversos:

• Imunossupressão

• Redistribuição do tecido adiposo da periferia

• Desordens menstruais

• Perda de massa muscular

Substância P – Ativa TNFα, aumentando a inflamação

Prostaglandina – Vasodilatação

Bradicinina – Causa vasodilatação, principal agente algésico

Glutamato – principal neurotransmissor excitatório

⮚ Opióides :são potentes analgésicos utilizados na prática médica e a morfina é o protótipo

desse grupo, sendo conhecida pela sua extrema capacidade de aliviar a dor. Os 3 tipos de
receptores opióides são os μ, κ e δ, cada um com vários subtipos. Esses receptores estão
acoplados à proteína G e, através dessa interação, afetam e regulam os canais iônicos,
modulam o Ca2+ intracelular e alteram a fosforilação de proteínas

CLASSIFICAÇÃO DOS OPIÓIDES:

1)analogos a morfina:heroína e nalorfina/quem faz o efeito contrario é a nolaxona

2) derivados sintéticos: Fenilpiperidinas,pentazocina

Metadona – Agonista opióide do tipo μ trata crise de abstinência (diminuição gradativa da

dose

Naloxona – antagonista opióide – usada no¬ tratamento da depressão respiratória