Farmacodinâmica

O que é farmacodinâmica?

 A ação de um fármaco no organismo humano

Mecanismo de ação dos fármacos:

 Fármacos específicos – ligam-se a receptores alterando o funcionamento da célula

 Fármacos inespecíficos – não atuam via receptores provocam alterações físico-
químicas

Receptor

 O que é receptor?
 onde o fármaco se liga e produz um efeito farmacológico, tem como função
transmitir uma mensagem
 transmissão direta – via canal iônico – altera a permeabilidade de membrana a
ions
 transmissão indireta – via 2º mensageiro – mudanças bioquímicas

Tipos inibição:

 Os fármacos são capazes de inibir uma enzima:

 Inibição competitiva – inibição que ocorre quando a droga se liga no sitio ativo
ocupando o local onde a substancia devia se ligar
 uma chave para uma fechadura
 Inibição não competitiva – Fármaco se liga em outro lugar que não é o sitio
ativo, e com isso muda o formato do sitio ativo, impedindo a ligação desta ao
substrato original

Transportadores Canais iônicos

 Transporte normal  Bloqueadores – permeabilidade

 Inibidor – fecha o canal bloqueada
bloqueando  Moduladores – aumento ou
redução de abertura

Fármacocinética
O que é farmacocinética?

 como corpo reage ao fármaco

Absorção

Processo passivo – não tem gasto de energia

 Difusão passiva - – atravessa pela membrana (ex: osmose)

 Difusão facilitada – algo vai abrir o canal, e a proteína abre

Processo ativo – tem gasto energético

 Transporte ativo - bomba sódio e potássio

 Endocitose – absorção por meio de vesículas formada pela membrana
Distribuição – Processo pelo qual o fármaco abandona o leito vascular e entra no
interstício(espaço entre a célula e o vaso sanguíneo)

 Os fármacos podem se ligar a proteínas plasmáticas e aos tecidos

 Proteínas plasmáticas –  Tecidos – vários fármacos

ligação reversível, se acumulam nos tecidos,
albumina é a principal concentração mais elevado
proteína ligadora e pode no tecido, seu estoque
atuar como uma reserva pode causar toxidade
do fármaco gerando mutação do DNA

Metabolização – a conversão do fármaco para ficar menos ativo e mais hidrossolúvel para
melhorar a eliminação

Fígado é o principal responsável por metabolizar os fármacos

 Fase 1
 Converte os fármacos lipofílicos em moléculas mais solúveis de água e irão ser
catalisadas pelo sistema citocromo p450 (atuam na biotransformação de
substancias endógenas e exógenas)
 Fase 2
 Reações de conjugação onde vários compostos serão adicionados aos
fármacos para ficar mais hidrossolúvel e inativos
 esse fármaco agora é solúvel e pode ser eliminado pelos rins e pela bile

Excreção

 Eliminação dos metabólicos do organismo para o meio externo

 Sua excreção pode ocorrer por numerosas vias mas a via mais importante é a renal

Farmacologia cardiovascular
O que é insuficiência cardíaca?

 Incapacidade do coração de bombear sangue suficiente para suprir as necessidades do

organismo

Qual o mecanismo para compensar a insuficiência cardíaca?

 Ativação crônica do SNC

 Ativação do sistema renina-angiotensina
 Remodulação do tecido cardíaco

Inotropismo

 Capacidade da contração da musculatura cardíaca

 Positivo
 Aumenta a contração muscular e o nível de cálcio intracelular
 Negativo
 Diminui a força de contração diminuindo débito cardíaco

Digitálicos
  Usado quando se tem arritmia e insuficiência cardíaca
 Mecanismo de ação
 Inibe a bomba de sódio e potássio
 Diminui sódio e aumentar o cálcio
 Estimulando a contração das miofibrilas

Arritmia cardíaca

 São anormalidades na formação e condução de impulsos

Fármacos antiarrítmicos

 Antiarrítmicos de classe 1 - lidocaina

 Inibe os canais que forma abertos recentemente e inibe pouco aqueles que
foram abertos a mais tempo
 Antiarrítmicos de classe 2 – propanol
 Capacidade de bloquear os receptores beta adrenérgicos – ele se liga
impedindo que a adrenalina se ligue também
 Antiarrítmicos de classe 3 - amiodarona
 Bloqueia os canais de potássio prolongando o potencial de ação
 Antiarrítmicos de classe 4 - diltazen
 Bloqueia os canais de cálcio

Angina Pectoris

 Obstrução do fluxo sanguíneo que causa desequilíbrio entre a demanda e o

suprimento de sangue
 Mecanismo de ação – redução na demanda miocárdica de oxigênio

Farmacologia do sistema respiratório

Agonista – faz a mesma ação dos nossos hormônios ou outras substancias endógenas

Antagonista – atua fazendo a ação contraia ou inibindo a ação dos nossos hormônios ou outras
substancias endógenas

Fármacos do sistema respiratório

 Broncodilatadores
 B2-agonista adrenérgico
 Relaxa o musculo liso das vias aéreas
 adrenalina
 Antagonistas colinérgico
 Bloqueia a contração da musculatura lisa, das vias aéreas e da
secreção do muco
 Acetilcolina
 Mucolítico/ expectorante
 Acetilcisteína – diminui a consistência e a elasticidade do muco
 Bromexina e ambroxol – diminui a consistência do muco aumentando o
epitélio ciliar
 Antitussígenos
 suprimindo ou inibindo a tosse, indicados para tosse seca ou não produtora de
muco
 melhoria das condições da mucosa, regressão da infecção e a eliminação de
secreções