Curso: Fisioterapia

Disciplina: Fundamentos de Farmacologia

Farmacodinâmica
Profa. Giselle Couceiro
 CONCEITOS

Estuda os mecanismos pelos quais um

medicamento atua sobre as funções
bioquímicas ou fisiológicas de um
organismo vivo

Estudo quantitativo: Relação

dose/resposta dos efeitos biológicos e
terapêuticos de um medicamento

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 Percurso do fármaco

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 Receptor
Receptores
acoplados à Tirosina quinase e
proteína G adenililciclase Receptores
citoplasmáticos

Receptores
Receptores que
que abrem
apresentam atividade
canais iônicos
enzimática
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 CONCEITOS
Adenil ciclase - Sistema adenilato-ciclase/cAMP
É uma enzima responsável pela produção de cAMP

AMPc (3´5´-adenosina-monofosfato-cíclico):
Mediador intracelular introduziu o conceito de segundos mensageiros na
transdução de sinais (processo através do qual uma célula converte um tipo de sinal ou
estímulo em outro)
Regula muitos aspectos da função celular, incluindo enzimas envolvidas no
metabolismo energético, divisão e diferenciação celulares, transporte de íons,
canais iônicos e proteínas contráteis
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 Possuem atividades enzimáticas
As tirosina cinases são proteínas responsáveis pela fosforilação de substratos protéicos
Fosforilação: Ativa ou inativa substratos (é a adição de um grupo fosfato a uma proteína ou
9 outra molécula)
 A Guanilil ciclase é responsável em converter o trifosfato de guanosina (GTP) em
monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) permitindo a entrada de cálcio na célula, o acúmulo
de GMPc regula numerosas funções no organismo como o tônus dos vasos, neurotransmissão
e respostas inflamatórias e ligada principalmente aos efeitos do óxido nítrico na contração de
músculos lisos ou ainda na migração e adesão de macrófagos. Não vai ter fosforilação, vai
10haver quebra de GTP produzido CGMP
 Ligação do complexo αβγ com o receptor provoca a dissociação do nucleotídio difosfato de
guanina (GDP) ligado à porção α; este por sua vez é substituído pelo trifosfato de guanina (GTP),
que causa a dissociação do trímero da proteína G, liberando a subunidade αGTP ativada
A porção αGTP ativada se desloca na membrana e pode atuar sobre várias enzimas e canais
iônicos (proteína efetora), causando o consequente efeito celular
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 RECEPTORES CELULARES
Agonista: Substância que ao ligar-se ao
receptor produz ativação deste levando
ao efeito farmacológico

Antagonista: Substância que ao ligar-se

com o receptor não produz ativação
deste

Agonistas totais: Efeito máximo

Agonistas parciais: Efeito parcial
Antagonistas: Nenhum efeito
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 AGONISTAS E ANTAGONISTAS

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 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Antagonismo: A interação de 2 medicamentos pode levar à diminuição ou anulação
do efeito de 1 deles
Farmacológico competitivo: Compete com o agonista pelos mesmos sítios
receptores – forma complexo inativo
Farmacológico parcial reversível: Os 2 fármacos são agonistas e desencadeiam
diferentes efeitos farmacológicos – O agonista menos eficaz atua como antagonista
parcial do agonista principal
Farmacológico irreversível: O antagonista se dissocia lentamente ou não se dissocia
dos receptores (não é possível alcançar o efeito máximo)
Farmacológico não competitivo: O antagonista bloqueia a cadeia de eventos que
levaria à resposta desencadeada pelo agonista
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 ANTAGONISTAS
Antagonismo fisiológico ou funcional: Quando os dois agonistas interagem em
sistemas de receptores independentes, porém produzindo efeitos opostos que se
anulam

Ex: Norepinefrina é potente em elevar a pressão arterial por produzir

vasoconstrição periférica
Este efeito é abolido pela histamina, que é potente em reduzir a pressão arterial
por produzir vasodilatação

Agem sobre sistemas fisiológicos independentes

para produzir ações que se equilibram
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 ANTAGONISTAS
Antagonismo químico ou antidotismo
Neste tipo de antagonismo, as duas substâncias não reagem com os receptores do
organismo, mas sim reagem quimicamente, em solução, entre si se antagonizando

Ex: Quelantes de metais utilizados no tratamento de intoxicações por metais

pesados, como o arsênio ou o chumbo

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 POTÊNCIA
Quanto menor a concentração ou dose do fármaco que desencadeia um efeito,
mais potente é o fármaco

Fármacos pouco potentes apresentam como desvantagens a necessidade de doses

mais elevadas
Fármacos muito potentes têm maior possibilidade de causar intoxicação
Em geral, quanto menor a potência de um fármaco, e maior a dose necessária

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 POTÊNCIA

Y é mais potente do
que o Z, porém sua
eficácia máxima
é menor

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 Interação Medicamentosa

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 Interação Medicamentosa

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 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Sinergismo
Efeito de 2 medicamentos ocorrendo na mesma direção
Por adição: O efeito de 2 medicamentos = soma do efeito de cada 1

Ex: Anestésico A (dose X) produz efeito por 1 hora + Anestésico B (dose Y) produz
efeito por 30 minutos
Resultado: Efeito será de 1h e 30 minutos
Ex: A associação do paracetamol com codeína para tratamento da dor (ambos
causam o mesmo efeito de inibir a dor) permite utilizar uma dose menor de
codeína que tem efeitos adversos bastante indesejáveis
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 INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA
Sinergismo
Por potenciação: O efeito de 2 medicamentos = maior que a soma do efeito de cada
1 (efeitos diferentes mas que se complementam potencializando o efeito final)
Ex: Se quiser reduzir a pressão arterial: Fármaco A com ação vasodilatadora ou
fármaco B com ação diurética - A + B tem um efeito maior que cada uma isolada
Ex: Amoxicilina com ácido clavulânico permite que a amoxicilina (atb de largo
espectro, mas suscetível a bactérias produtoras de beta-lactamases), possa ampliar
seu espectro de ação, já que o ácido clavulânico que tem ação antimicrobiana fraca,
mas inativa as betalactamases, protegendo a amoxicilina contra essas enzimas
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Antineoplásicos
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 CLASSES
Neuropatia periférica
Os nervos que fazem a comunicação entre
cérebro, medula espinhal e restante do corpo
são chamados de nervos periféricos e quando
eles não conseguem transmitir as informações
da forma correta, o paciente pode ser
diagnosticado com a neuropatia periférica
•Sintomas: Dormência e formigamento nas
extremidades, sensação de queimação nos
braços e pernas; dor nos pés ou nas mãos;
dificuldades de se equilibrar; perda de massa
muscular; perda de força
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 Na Fisioterapia
Importância:
• Os programas de reabilitação constituem um componente do regime terapêutico para os
pacientes. Se possível, o programa de reabilitação deve iniciar antes do tratamento
• Deve-se reduzir a intensidade durante a “fase ativa” do tratamento contra o câncer. A
fase ativa é quando o paciente está recebendo a quimioterapia, radioterapia ou é
submetido a procedimento cirúrgico
• Primeiro, o programa deve ter componentes aeróbicos e exercícios de resistência.
Manter a flexibilidade através de movimentos ativo e passivo, bem como o alongamento,
também é fundamental
• Fisioterapia ajuda a manter as funções cardiovascular e pulmonar, assim como a
capacidade aeróbica geral

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 Na Fisioterapia
Importância:
• Uma pesquisa indicou que a moderada fadiga associada a programas de reabilitação,
melhora a capacidade do paciente de suportar a dor, a fadiga e outros efeitos adversos
dos regimes antineoplásicos e também recebem benefícios psicológicos
• Finalmente, deve-se fazer uma cuidadosa avaliação de todos os pacientes, pois dor e
disfunção associada a câncer podem ter sintomas musculoesqueléticos
• Por exemplo, o câncer de pulmão com metástases para a espinha torácica inferior e
lombar pode apresentar dor semelhante à dor nas costas

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 Na Fisioterapia
Efeitos que interferem na Fisioterapia:
• Redução da cicatrização de feridas
• Maior risco de infecção
• Redução da resistência aos exercícios
• Neuropatia
• Ataxia
• Alteração nos reflexos
• Fraqueza

Soluções:
• Desenvolver regime de exercícios para aumentar a resistência
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• Apoio ao descer
Sistema Respiratório
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 Na Fisioterapia
Importância:
• Os descongestionantes podem aumentar a pressão cardíaca e a carga do coração. Os
efeitos cardíacos podem surgir como angina por esforço ou taquicardia durante as
atividades aeróbicas ou procedimentos dolorosos durante o cuidado das feridas
• Os antitussígenos também deprimem o impulso respiratório
• Os fármacos usados para tratar as doenças obstrutivas das vias aéreas reduzem o
esforço da respiração e melhoram a capacidade aeróbica durante as sessões de
fisioterapia

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 Na Fisioterapia
Importância:
Também pode ocorrer
hipotensão ortostática quando
um paciente usa oximetazolina,
embora esse efeito seja mais
comum com os
antitussígenos opioides
e anti-histamínicos

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 Na Fisioterapia
Efeitos que interferem na Fisioterapia:
• Sedação e hipotensão ortostática podem aumentar o
risco de quedas
• Opioides que reduzem o impulso respiratório podem
precipitar hipercapnia durante as atividades
aeróbicas
• Antimuscarínicos que inibem a perspiração podem
provocar hipertermia nos pacientes durante as
atividades aeróbicas

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS: Atropina e outros alcaloides naturais da beladona,

ipratrópio, tiotrópio
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 FORMAS FARMACÊUTICAS
JÁ VAMOS COMEÇAR A FALAR DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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