Universidade Federal do Maranhão - Pinheiro

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Farmacologia vem do grego que significa
estudo das drogas.
Ela pode ser dividida em 3 grandes áreas
de estudo: Farmacocinética,
farmacodinâmica e farmacoterapia.
Essa divisão da farmacologia estuda os
processos das drogas dentro do
organismo, assim como o padrão
farmaco cinético de cada droga, ou seja, o
movimento que a droga percorre por
todo o organismo.
É possível entender a farmacocinética
através de 4 processos que ocorre no
nosso organismo (cada um deles tem
uma aula específica para
aprofundamento):
ABSORÇÃO: Essa etapa trata de qual
maneira a droga será absorvida pelo
nosso corpo (oral, bucal, intestinal, retal,
intramuscular, pulmonar). Dessa
maneira, vamos entender quais são as
vias de administração.
 A via oral é diferente da via bucal, a
primeira o paciente engole a
medicação e, posteriormente,
assim, absorvida no estômago ou
intestino. Enquanto na via bucal, a
absorção é feita diretamente na
boca, ou seja, pode-se colocar gotas
de dipirona embaixo da língua e,
assim, existir uma rápida absorção
da medicação (essa é uma via
bastante rápida, já que essa região
bucal tem grande circulação
sanguínea).
 Também pode acontecer de um
determinado medicamento
necessitar ser absorvido no
intestino delgado. Diante disso, o
medicamento é colocado em
capsulas que resistem ao pH ácido
do estômago, mas que se dissolvem
no pH alcalino da região delgada.
Então, na prática medicamentosa
devemos aconselhar o paciente a
não abrir a capsula do
medicamento, já que isso anularia o
efeito da medicação.
 Na via intravenosa não existe
absorção, já que a medicação é
injetada diretamente na circulação
sanguínea
 Quanto menor o grau de ionização
de um fármaco, maior vai ser a
capacidade que o corpo terá de
absorvê-lo.
DISTRIBUIÇÃO: Essa etapa vai
depender dos receptores nos quais a
droga irá ter mais afinidade. Em
situações de excesso de drogas, mesmo
os receptores não possuindo afinidade,
eles irão se ligar. Por isso, é dito que
diferença entre o veneno e o remédio é
a dose.
No caso do laxante, ele não se liga a um
determinado receptor, e sim estimula a
produção de líquidos no intestino.
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METABOLIZAÇÃO/BIOTRANSFORMAÇÃ
O: Como a membrana plasmática é
composta por uma bicamada de
fosfolipídio (apolar), a maioria dos
fármacos também precisam ser
apolares para, assim, poderem
atravessá-la. Normalmente, após o final
de sua ação, o medicamento torna-se
polar, pois, isso facilita a sua
eliminação.
Normalmente os fármacos são ácidos
fracos ou bases fracas, logo existem na
forma ionizada e não ionizada no meio.
É sabido que a forma não ionizada do
fármaco é mais apolar e mais fácil de
ser difundida pela membrana
plasmática, diferente da forma
ionizada, que possui carga e uma
polaridade elevada.
ELIMINAÇÃO: Por fim, nessa última
etapa a medicação será excretada por
diferentes vias do nosso corpo: urina,
fezes, saliva, suor, fígado, rins, e outros.
Como dito, anteriormente, os
medicamentos na maioria das vezes se
encontram na forma apolar e depois se
tornam polares. Quando ele se
encontra nesse último estado,
obviamente, poderá se ligar a água e,
assim, ser excretado pela urina.
Já moléculas químicas que possuem
alto peso molecular, não vão conseguir
adentrar no nosso trato urinário e,
dessa maneira, precisaram ser
eliminadas pelas fezes.
Esse ramo da farmacologia aborda a
ação e os efeitos dos medicamentos,
assim como os mecanismos de atuação
da droga dentro do organismo.
EFEITO: Pode ser definido como aquilo
que observamos após tomar uma
medicação. Exemplo: Tomar um
dipirona e após um tempo a dor de
cabeça sumir.
AÇÃO: De maneira simples posso dizer
que significa: “É o que acontece
debaixo dos panos”. É como a
medicação trabalha no nosso
organismo, ou seja, se ela vai bloquear
os canais de cálcio, se vai impedir ou
inibir a ação da acetilcolina na fenda
muscular.
EXEMPLO DE AÇÃO E EFEITO: Na
guerra da síria é utilizado um gás
chamado sarim. Ele paralisa todo o
músculo estriado esquelético (EFEITO)
e como o diafragma (músculo que
responsável pela respiração) também é
dessa mesma categoria, vai ocorrer
uma parada respiratória. Esse gás age
inibindo a ação da enzima
acetilcolinesterase (responsável por
quebrar a acetilcolina em acetato e em
colina) e, assim, ocorre um
impedimento do término da contração
neuromuscular (AÇÃO).
Entendendo os processos das drogas no
nosso organismo e os seus
efeitos/ações, é possível propor uma
terapia ao paciente. Então, essa última
área da farmacologia pode ser definida
como a junção das outras duas.
Existem conceitos que muitas vezes
causam confusão e dúvidas; por isso,
devem ser entendidos nesse início da
disciplina.
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FÁRMACO: Droga de estrutura química
bem definida com ação benéfica ao
sistema vivo, sendo isso o princípio
ativo. No caso da neosaldina, seus
princípios são: isometepteno, dipirona
e cafeína. Nas medicações também
podem existir os excipientes, no qual
são responsáveis por aumentar o
volume da medicação, já que existem
medicações em que são adicionados
princípios ativos na ordem de
microgramas e sem os excipientes seria
impossível aproveitamos. Também
existem os estabilizantes, que como o
próprio nome já diz, servem para
estabilizar a ação do princípio ativo,
pois sem ele, um princípio ativo que
age 2 anos no corpo, iria agir apenas 7
dias.
REMÉDIO: Pode ser definido como tudo
aquilo que cura, alivia ou evita uma
enfermidade. Abrange não só os
agentes químicos (medicamentos), mas
também os agentes físicos (duchas,
massagens etc.). Dessa maneira, um
abraço, orar pedindo uma benção, tudo
isso pode ser definido como remédio.
MEDICAMENTO: É qualquer substância
química empregada em um organismo
vivo, visando a efeitos benéficos. Pode
conter um ou mais fármacos. É o
produto final vendido na farmácia.
DROGA: É qualquer substância química
que, possa agir sobre um organismo
vivo, produzindo alterações, as quais
podem ser tanto maléficas quanto
benéficas.
EFEITO COLATERAL: é aquilo que é
considerado bom e que vem
acompanhada da ação principal da
medicação. Exemplo: Ação principal do
Dramim é evitar a ocorrência de enjoos
e como efeito colateral causar
sonolência.
REAÇÃO ADVERSA: É o efeito negativo
que a droga causa no corpo. Exemplo:
Quimioterapia procura principalmente
eliminar um tumor, enquanto sua
reação adversa é a perda de cabelo.
POSOLOGIA: É a maneira como é feita a
administração da medicação, ou seja, a
quantidade e o intervalo entre as
doses.
EFEITO BENÉFICO: É o que eu espero da
medicação.
EFEITO PLACEBO: É dado ao paciente
uma capsula com farinha ou alguma
coisa que não faz efeito nenhum, mas é
dito ao paciente que aquele composto
dado pode curá-lo e isso em muitas
situações pode melhorar seu caso
clínico.
Pela definição de placebo, sempre é
necessário existir a administração de
determinada coisa pela via oral.
Uma explicação breve do porquê existir
esse efeito: No nosso corpo
naturalmente existem substâncias que
inibem a sensação de dor (adrenalina,
endorfina). Então, quando sentimos dor
em determinado lugar do nosso corpo e
em seguida é tomado uma capsula de
farinha (acreditando ser um dipirona) e,
por algum motivo, o corpo também irá
liberar substâncias que diminuem a
sensação de dor.
Curiosidade: Praticar exercícios, comer
bem, dormir e manter o bom humor,
garante que esses “analgésicos”
naturais sempre estejam presentes e,
assim, é diminuindo o limiar do
potencial de ação dos nociceptores do
corpo, ou seja, para ocorrer a sensação
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de dor é necessário um estímulo mais Em via de regra os medicamentos

intenso.
INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: É a
alteração do efeito de um
medicamento da presença de outra
substância.
Existem alguns medicamentos que não
possuem nome comercial, pois registrar
um nome comercial aumenta ainda mais
o seu custo.
genéricos e os de “marca” tem o
mesmo princípio ativo e, assim, devem
agir de maneira igual no corpo.
No entanto, muitas vezes uma marca
conceituada produz um medicamento
há mais de 20 anos e quem fabrica o
genérico tem apenas 1 ano de
experiência. Essa situação pode gerar
uma certa diferença na ação da
medicação.

Nomenclatura dos medicamentos

Nome químico Nome Nomes comerciais
genérico
7-cloro-1,3-dildro-1-metil-5-fenil-2H- Diazepam Calmociteno®
1,4-benzodiazepin-2-ona Diempax®
Valium®
1-fenil-2,3-dimetil-5-pirazolona-4- Dipirona Baralgin®
metilamino metanossulfonato de sódio Conmel®
monoidratada Novalgina®
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PASSAGEM DAS DROGAS ATRAVÉS
MEMBRANAS: Para que uma droga seja
absorvida, atinja seu local de ação e seja
eliminada é necessário romper
BARREIRAS.
Então, conforme tratado na aula anterior,
os medicamentos para serem absorvidos
pelo nosso corpo, precisam atravessar a
membrana plasmática da célula. Como
esta é composta por uma bicamada
lipídica, é necessário que a medicação
seja apolar. Dessa forma, as drogas são
ingeridas na forma de Ácido/Base
fraco(a).
DIFUSÃO: Dessa forma, como a
medicação é apolar e atravessa a
bicamada lipídica, esse processo é
definido como difusão simples (GUYTON).
Exemplo: passagem de O₂, colesterol,
hormônios esteroides.
A difusão pode ser definida como
passagem de um soluto de um meio mais
concentrado para um menos
concentrado, ou seja, a favor do
gradiente de concentração.
DROGAS: IONIZADAS X NÃO IONIZADAS
Tanto um ácido como uma base, passam
pelo processo de ionização, conforme a
reação química a seguir:
A partir disso, é possível deduzir que os
fármacos são absorvidos em sua forma
não ionizada, já que nesse estado eles
estarão apolares. O pH também interfere
no grau de ionização, ou seja, se a droga
vai mais ou menos se ionizar.
Portanto, convém entender esse
comportamento no estômago (pH acido)
e no intestino (pH básico):
Ácido fraco no estômago (meio ácido):
como essa é uma região também ácida, o
fármaco irá pouco se ionizar, exemplo:
70% não ionizado e 30% ionizado.
Teoricamente, esse seria o melhor meio
de absorção desse tipo de droga,
entretanto o estomago é uma região de
pouco poder absortivo, diferente do
intestino que é rico em microvilosidades.
Base fraca no estômago (meio ácido):
Como são meios contrários, vai ocorrer
uma grande ionização, exemplo: 80%
ionizado e 20% não ionizado. Portanto,
baixa absorção do fármaco.
Ácido fraco no intestino (meio básico):
Mesma situação do item anterior,
opostos geram grande ionização, ex: 80%
ionizado e 20% não ionizado.
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Base fraca no intestino: Conforme o

primeiro exemplo, meios iguais ocorre
uma baixa ionização e,
consequentemente, alta absorção de
droga, exemplo: 20% ionizado e 80% não
ionizada.
OBS: Toda droga possui uma constante
de dissociação (pKa), o qual pode ser
entendido como o seu pH.

COEFICIENTE DE PARTIÇÃO
LIPÍDIO/ÁGUA: Quanto maior o valor de
X, mais lipossolúvel. Mais fácil a travessia,
a depender do gradiente de
concentração.

GRAU DE IONIZAÇÃO E PH DO MEIO: Isso

OBS: Todos os fármacos (exceto já foi abordado no tópico “drogas:
benzocaína-anestésico local) precisam ionizadas X Não ionizadas”.
possuir algum grau de hidrossolubilidade,
já que sem isso seria impossível a
locomoção dentro da célula.
GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO: A água
não é a única substância a movimentar-se
através da membrana plasmática, várias
outras substâncias o fazem através de um
fenômeno designado difusão simples.

OBS: Quanto menor for a quantidade

necessária de uma droga para causar o
mesmo efeito que outra, mais potente
ela é considerada;
TAMANHO DA MOLÉCULA: A
lipossolubilidade não é o único fator
determinante velocidade não
corresponde ao coeficiente de partição
Grandes moléculas orgânicas - lentas. É a passagem dos fármacos da corrente
Quanto maior o tamanho da molécula, sanguínea para os órgãos e tecidos.
menor é a quantidade absorvida. A droga que atinge a corrente sanguínea
será distribuída a diferentes partes do
organismo, em uma taxa que depende de
vários fatores:
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OBS: Os fatores que alteram a velocidade
da absorção também são considerados
na distribuição.
Além disso, o débito cardíaco, o fluxo
sanguíneo regional e as ligações as
proteínas plasmáticas também
interferem.
DÉBITO CARDÍACO: Pacientes portadores
de doenças cardíacas podem apresentar
dificuldade na distribuição de
medicamentos. Exemplo: Insuficiência
cardíaca. Podendo elevar a concentração
para níveis tóxicos.
FLUXO SANGUÍNEO REGIONAL:
Distribuição inicial para os órgãos e
tecidos com maior fluxo sanguíneo.
LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS:
No nosso sangue existe uma série de
proteínas plasmáticas: Albumina,
glicoproteínas, globulinas, lipoproteínas,
transcortina, etc.
Quando uma medicação se encontra na
corrente sanguínea, esta pode se ligar
com essas proteínas (vai depender da
afinidade existente).
Uma droga ao se ligar com uma proteína
plasmática se torna não absorvível e as
que estão livres podem ser absorvidas
pelo nosso corpo.
AINES VS HIPOGLICEMIANTES
Anti-inflamatório não esteroidais:
possuem uma alta afinidade pelas
proteínas plasmáticas, já que apenas
cerca de 1% da medicação se encontra
livre na circulação sanguínea.
Hipoglicemiantes: possuem uma menor
afinidade com as proteínas plasmáticas
(em comparação com os AINES).
Dessa forma, esses dois medicamentos
terão a seguinte interação
medicamentosa: Como os AINES
possuem maior afinidade pelas proteínas
plasmáticas, o hipoglicemiante se tornara
mais livre na circulação sanguínea e,
assim, seu efeito será potencializado,
levando a hipoglicemia que causa
desmaio e se não tratada a morte.
SISTEMA NERVOSO CENTRAL: No nosso
SNC existem as barreiras
hematoencefálicas (dura-máter,
aracnoide e pia-máter), no qual garante a
proteção dessa região e restringem a
passagem de substâncias.
Mal de Parkinson: ocorre uma baixa
disponibilidade de dopamina
(normalmente por alguma deficiência na
região em que se encontra a substância
negra do cérebro), na qual é um
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importante neurotransmissor na
regulação do sistema sensório-motor. Por
esse motivo, nessa doença acontece uma
falta de harmonia e controle dos
movimentos dos músculos esqueléticos.
Os efeitos podem ser atenuados caso seja
tomado um precursor da dopamina, já
que a dopamina não consegue atravessar
as barreiras hematoencefálicas do
cérebro.
BARREIRA PLACENTÁRIA: Já nesse caso
ocorre o contrário, toda medicação que a
mãe consumir irá atravessar a placenta.
Por esse motivo é preciso ter atenção ao
prescrever medicações a uma mulher
grávida.
Existem também uma classificação do
risco que uma droga pode causar a
mãe/bebê:
A: Não causa nenhum dano.
B: Oferece baixo risco, exemplo:
paracetamol.
C: Risco um pouco mais alto, mas em
situações especificas pode ser utilizado,
exemplo: Dipirona e anestésicos em geral
(exceto lidocaína).
D: Apenas nas situações em que a não
utilização pode levar a morte da mãe, ex:
câncer.
E: Não deve ser utilizado em nenhuma
hipótese
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a veia esplênica e a veia mesentérica

superior (nessa imagem foi removido o
fígado)
ABSORÇÂO: Transferência da droga de
seu local de administração para a
corrente sanguínea. As vias de
administração influenciam na velocidade
e tempo de ação de fármaco.

VIA ORAL: é a via em que toda

É todo a administração de medicação que administração de medicamentos
envolve o trato gastrointestinal. acontece através da deglutição ou da sua
Quando a medicação é ingerida, na colocação diretamente no estômago, por
maioria das vezes é absorvida pelo meio de sondas.
intestino. Vantagens  Conveniência
Após sair do intestino, a droga passa pelo dessa via
 Economia
metabolismo de primeira passagem.
Nesse processo, a medicação se desloca  Segurança
pela veia porta hepática e chega até o  Boa aceitação
fígado.
 Indolor
Devido a esse primeiro deslocamento,
ocorre “perdas” da droga, assim como  Dispensa
aumenta o tempo de início da ação da treinamento
droga e reduz a precisão.  Reações adversas
graves
 Também pode ser
feita a remoção da
medicação com o
auxílio de carvão
ativado
Desvantagens  Autoadministração
dessa via (cooperação)
a veia porta hepática origina dois ramos,
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 Retardo da absorção
 Reabsorção
incompleta
 Inativação
metabólica ou
formação de
complexos
VIA SUBLINGUAL: Região altamente
vascularizada, não sofre a ação do ácido
gástrico, enzimas intestinais e
metabolismo de primeira passagem.
Portanto, a dose dessa via precisa ser
menor em comparação com a via oral.
VIA RETAL: Utilizada quando as outras
vias enterais estão impossibilitadas,
exemplo: náuseas, inconsciência ou
tratamento de constipação.
Cerca de 50% do fármaco absorvido
passa pelo fígado, por essa razão a
amplitude do metabolismo de primeira
passagem é menor.
VIA BUCAL: Geralmente são medicações
da odontologia.
É aquela realizada fora do trato
gastrointestinal e é representada pelas
vias endovenosa, intramuscular,
subcutânea e intradérmica. Para todas
elas, existem agulhas específicas
conforme a profundidade que se deseja
alcançar, além da compatibilidade das
substâncias nos tecidos biológicos.
 Geralmente é utilizada quando a via
oral está impedida.
 Possui rápido efeito
 Tem alta concentração sanguínea e
possibilita um ajuste fino da
medicação
VIA INTRAVENOSA: é aquela que permite
o acesso de um medicamento ou outra
solução ao organismo através de injeção
direta em uma veia.
 Nessa etapa não existe absorção, já
que a medicação vai direto para a
circulação sanguínea.
 Permite a administração de um
volume maior de droga.
 Apenas líquidos podem ser usados
nessa via.
 Pequenas bolhas que se formam na
seringa, não vão causar problemas,
porém injetar ar no paciente é fatal.
A região mais utilizada é a fossa cubital,
mais precisamente na veia cubital média
e a cefálica, pois são a duas que menos
geram dor.
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Os principais músculos utilizados são:

Deltoide (2/3 mL), glúteo médio - (4/5
mL) e no vasto lateral (3/4 mL).
Em relação à aplicação no glúteo médio,
é necessário escolher o quadrante
superior lateral, pois evita que o nervo
ciático seja acertado.
OBS: Não aplicar em crianças menores
que 2 anos atrofia muscular (paralisia dos
membros)

Alguns cuidados:
 Reações alérgicas graves
 Embolia
 Hematomas
 Óleos e suspenções
Por esses motivos, essa via só pode ser
utilizada em um hospital.
VIA INTRA ARTERIAL: Em alguns casos,
fármaco é injetado diretamente em uma
artéria para localizar seus efeitos em um
tecido ou órgão específico, como, por
exemplo, no tratamento dos tumores
hepáticos ou câncer de cabeça.
(GOODMAN).
VIA INTRATECAL: Conforme citado
anteriormente, a barreira
hematoencefálica não deixa as drogas
passarem com facilidade. Portanto, em
situações em que é necessário um efeito
rápido nas meninges (Dura-máter,
aracnoide, pia-máter) ou no eixo
cerebrospinal (anestesia espinal ou
infecções no sistema nervoso central).
VIA INTRAMUSCULAR: A aplicação é feita
introduzindo uma agulha em um ângulo
de 90 graus. Características:
 Rápida absorção Legenda: O que esta em roxo é o nervo
 Coeficiente de partição ciático.
 Tamanho da molécula: Consegue VIA SUBCUTÂNEA: - É o local mais
receber mais medicações sem utilizado na aplicação de medicação
necrosar. (insulina, GH, vacinas anticoagulantes
etc.), a agulha é introduzida em um
 Grau de ionização ângulo de 45 graus.
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Em pessoas obesas é utilizado um ângulo

de 90 graus, isso acontece devido à alta
densidade de gordura.
Por fim, é necessário que o local de
aplicação seja revezado, pois pode
ocorrer saturação na área de aplicação e
em casos graves necrose.

VIA INTRADÉRMICA: Utilizada em testes

de alergia, absorve pequenos volumes
(0,1-0,5ml). Geralmente é escolhido a
face anterior do antebraço, uma vez que
essa uma região pobre em pelos,
pigmentos e vascularização.
VIA RESPIRATÓRIA OU INALATÓRIA: Os
alvéolos pulmonares são altamente
vascularizados. Por esse motivo as
medicações nessa via possuem efeito
quase instantâneo.
Podem ser utilizados: Gases terapêuticos,
anestésicos Inalatórios.

VIA PERCUTÂNEA: Essa via pode ser

utilizada na aplicação de
anticoncepcionais ou até mesmo
adesivos de nicotina, no qual são
utilizados para tratar abstinência do
cigarro. No caso desses fármacos, quanto
maior a absorção a lipossolubilidade,
maior é a absorção.
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VIA TÓPICA: Nessa via temos como Comprimidos: Como o próprio nome diz,
exemplo as aplicações na mucosa e nos é um pó que foi “comprimido”. Podem
olhos. ser dos seguintes tipos:
Mucosas: Alguns fármacos são aplicados  Dissolução oral – SL
nas mucosas conjuntiva, nasofaringe,
 Comprimidos efervescentes
orofaringe, vagina, colo, uretra e bexiga
principalmente me decorrência de seus  Comprimidos revestidos – resina, cera
efeitos locais. A absorção pelas mucosas  Substância plastificantes
ocorre rapidamente.
 Comprimidos mastigáveis
Olhos: Nesse caso temos como exemplo
os colírios, não existe metabolismo de
primeira passagem.

Fórmula
É todas as substâncias necessárias na
produção do medicamento, ou seja,
princípio ativo, excipiente, estabilizante,
conservantes, adjuvantes (potencializa o
efeito).

Drágeas: São comprimidos que recebem

mais de um revestimento externo,
seguidos de polimento - mascarar sabor
ou odor desagradável, ou efeitos
agressivos à mucosa gástrica.

Forma farmacêutica
É como o medicamento se apresenta.
FÓRMULAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS:
São empregadas por VO e feitas a base
de pó. Preparações de origem animal,
vegetal ou química, submetidas a um
enorme grau de divisão (aumenta a
superfície de contato).
Cápsulas: São receptáculos de forma e
dimensão variadas, contendo em seu
interior substâncias solidas, líquidas ou
mesmo pastosas.
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Suspenção: Dispersão grosseira - fase

maior é um líquido e a fase menor é um
Pílula: é um comprimido esférico que
sólido insolúvel, princípio ativo do
contém hormônios, ex: pílula do dia
medicamento. (precisa ser agitado).
seguinte, anticoncepcional.

Aerossóis: Partículas sólidas ou líquidas

muito divididas, dispersas em um gás. ex:
Nebulizadores, vaporizadores.

Pastilhas: destinadas a se dissolverem

lentamente na boca - preparadas por
compressão - podendo conter açúcar ou
não.
FÓRMULAS FARMACÊUTICAS SEMI-
SÓLIDAS: Adesão à superfície de
aplicação por um período razoável antes
de serem removidas por lavagem ou
devido ao uso.
Soluções: Mistura de duas ou mais
FORMA FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS: substâncias homogêneas.
Obviamente elas estão em estado líquido
 Via oral: oral, xarope, elixires
Emulsão: Sistema químico heterogêneo -
dois líquidos imiscíveis (não se  Solução cavitaria: Colutórios, vernizes
misturam): água e óleo.  Solução injetável: Estéreis, isotônicas.
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Nome comercial Genérico não tem

Princípio ativo é o nome do genérico
Fórmula farmacêutica O jeito que a medicação se encontra
Via de administração: Intravenosa, intramuscular, etc.
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