Universidade de Uberaba
08/08/2021 - Aula 1
Datas das provas e valores:
N1 – 25,0 provas e 5,0 trabalho – 09/09
N2 – 25,0 provas e 5,0 trabalho – 04/11
N3 – 30,0 provas e 5,0 trabalho – 16/12
Bibliografia:
Goodman e Gilman. As Bases Farmacológicas da Terapêutica
Yagiela, Neidle et al. Farmacologia e Terapêutica para
Dentistas
Rang e Dale. Farmacologia
Penildon Silva. Farmacologia (cap.: Modalidades de Absorção)
Farmacologia
É o estudo dos fármacos – dividida em farmacocinética (o que o
organismo “faz” com o fármaco / o movimento o fármaco no
corpo) e farmacodinâmica (mecanismo de ação dos fármacos / “o
que a droga faz com o organismo” – efeitos e mecanismos de ação
das drogas, por meio de receptores)
- Remédio – qualquer procedimento que traga resultados benéficos
ao paciente
Daniela Luz – Turma XLIV
1
- Medicamento – fármaco (princípio ativo) + excipientes = produto
final acabado (forma farmacêutica terminada, com garantia de
facilidade de administração e do efeito)
*adjuvantes farmacotécnicos (adjuvantes farmacotécnicos - dão a
garantia que o paciente tomará a dose correta, que conservam, que
estabilizam etc.): estabilizantes/ antioxidantes, corantes
conservantes, corretivos, edulcorantes e veículos, que aumentam a
biodisponibilidade, a estabilidade, a aceitabilidade e a facilitação
da administração
- Fármaco – substância farmacologicamente ativa, com finalidade
terapêutica (natural / sintético)
- Droga – qualquer substância farmacologicamente ativa, que pode
ou não ter finalidade terapêutica (é um significado mais amplo)
Fármacos – podem ser tópicos (não possuem o caminho completo)
ou sistêmicos (via mais comum = oral, deglutido. Vai para o
estômago, pode ser absorvida ali ou em outros locais, como o
intestino – que tem maior superfície de contato)
A farmacocinética tem algumas etapas:
1. Absorção (passagem da via de administração – via de
ADM - até a circulação sistêmica - CS)
2. Distribuição (vai ser distribuído, pelos fluidos corporais,
até os tecidos)
3. Metabolização ou Biotransformação (passagem do fármaco
por locais do corpo que possuem enzimas – como o fígado
– os quais mudam sua estrutura, torna-os hidrossolúveis e,
assim, podem ser eliminados corretamente pelo organismo)
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– a maioria dos fármacos passam por essa etapa, mas há
exceções)
4. Eliminação ou Excreção
Mecanismos de transporte de
fármacos pela membrana
1. Absorção: passagem da via de ADM para a CS (ou para o
compartimento central) por membranas celulares
O processo é definido por algumas características do fármaco: peso
molecular, configuração, grau de ionização, lipossolubilidade de
seus compostos e sua ligação às proteínas séricas e teciduais
*“proteínas séricas”:
▪ Difusão simples (pela bicamada lipídica ou por poros
aquosos)
É necessário que o fármaco se solubilize nos líquidos corporais
Quem atravessa a membrana é sempre a parte apolar (não
ionizada)
Quanto maior o Coeficiente de Partição
Daniela Luz – Turma XLIV
2
HA – forma apolar, lipossolúvel
A- – polar, hidrossolúvel
Do meio de maior concentração para o de menor concentração (até
igualar)
▪ Difusão simples por filtração (por aquaporina)
Fármaco de peso molecular pequeno e hidrossolúvel
▪ Transporte Ativo e Difusão Facilitada
Transporte Ativo – gasta ATP; contra o gradiente de [ ]
Difusão Facilitada – não gasta ATP; a favor do gradiente de [ ]
Ambos mediados por proteínas carreadoras integrais da membrana
e tem a capacidade de saturação (e, nesse, caso, independe da [ ]).
Funcionam para fármacos de alto peso molecular e hidrossolúveis
*Ex de difusão facilitada: penetração da glicose na membrana da
célula muscular, mediada pelo transportador de glicose sensível à
insulina (GLUT4)
▪ Endocitose
Pinocitose (subst. Líquida) / (subst. Sólida)
Fármaco liberado no vacúolo. Membrana invagina e estrangula,
liberando o vacúlo para dentro da célula. Enzimas intracelulares
fazem com que esse vacúolo se abra dentro da célula.
Para fármacos lipossolúveis e de alto peso molecular
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BIODISPONIBILIDADE
Uma fração do fármaco ingerido pode ser inativada ou desviada
(para ser excretada, por exemplo) antes que chegue à circulação
sistêmica e ao seu local de ação
Biodisponibilidade é a porcentagem na qual uma dose de fármaco
chega ao seu local de ação ou para o líquido biológico que leva
esse fármaco ao local final
Muitos fatores influenciam na biodisponibilidade dos fármacos,
como anatômicos, fisiológicos, patológicos... e isso influencia na
forma de administração dos fármacos
Fatores que alteram a camada externa que, geralmente, é um polímero – podem
absorção
Características físico-químicas do fármaco
▪ Solubilidade (Lipo/ Hidrossolúvel) (Solubilização de
líquidos)
*Precisa se solubilizar nos líquidos onde a absorção vai acontecer.
Pode ter uma parte ionizada e outra não ionizada – quanto menos
ionizado ele for, mais lipossolúvel e maior a absorção
*Membrana do estômago – mais espessa, alta resistência elétrica
▪ Peso Molecular
Forma farmacêutica (apresentação do medicamento)
Sólidos:
Daniela Luz – Turma XLIV
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1. Comprimidos – máquina compressora que comprime os
princípios ativos com os adjuvantes farmacotécnicos.
Geralmente administrado por via oral. O comprimido é
deglutido e, após isso, há a desintegração (em que o
conteúdo volta a ser pó). Há a dissolução desse
comprimido, normalmente no estômago, e, por último,
acontece a absorção. Na maioria dos casos é no intestino,
quando no estômago, geralmente, é 20%
*Intestino – maior que o estômago (maior área de contato),
membrana fina, baixa resistência elétrica e
2. Drágea – gastrorresistente ou revestimento entérico. É um
comprimido que passa pela drageadora, ganhando uma
ser camadas do princípio ativo, para acontecer uma
desintegração lenta (comprimido revestido)
*Objetivo da polimerização:
▪ mascarar o sabor ruim
▪ pode ser que seja resistente ao ácido clorídrico
▪ para que não dissolva no estômago (drágea com
revestimento entérico gastro resistente – “gema laca”) – o
que garantiria a biodisponibilidade
▪ para fazer com que a absorção/ dissolução/ ação do
fármaco seja rápida ou lenta
▪ para proteger o estômago e a mucosa gástrica de efeitos
irritantes que aquele fármaco poderia ter ali
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3. Granulado – passou pelo processo de fracionamento e, em
vez de virar pó, virou vários grânulos (partículas mais
espessas)
4. Cápsulas – geralmente gelatinosa, com o fármaco em forma
de pó, grânulos, líquido, entre outros, dentro dela. Existem
cápsulas com revestimento entérico, podendo ser
gastrorresistente
5. Supositório – aplicado no reto – ex.: manteiga de cacau é,
geralmente, o excipiente e há o princípio ativo. Como é
sólida em temperatura
*O supositório de glicerina tem efeito local (laxante), mas existem
muitos medicamentos com efeito sistêmico em forma de
supositório (exemplo: Diazepam, Piroxican, Magnopirol), que
terão maior taxa de absorção e mais rapidamente
6. Óvulo – com manteiga de cacau, com excipiente e princípio
ativo, envasado em outra forma e aplicado na vagina.
Geralmente, efeito tópico (local) – na mucosa vaginal.
Exemplo: para candidíase
7. Adesivo sólido transdérmico – intuito é a absorção lenta
pelo organismo, de ação sistêmica, OU ação tópica em
alguns casos, como em contusões
Líquidos:
1. Solução - soluto dissolvido no solvente, geralmente a água.
Forma mais rápida de todas. Podem ter soluções oleosas
intramusculares (como em casos de alguns
anticoncepcionais, para que a absorção seja lenta)
Daniela Luz – Turma XLIV
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2. Suspensão – soluto, pó suspenso (não solubilizado) e
agente suspensor. Quando chacoalhado, o agente suspensor
garante que tudo seja misturado homogeneamente para que
a dose correta seja tomada
*A mudança de solução para suspensão prolonga a ação. E, numa
situação contrária, a suspensão pode ser transformada em solução
para ter um efeito mais rápido. Pode haver a junção das duas
formas, que garante uma ação rápida e prolongada
*Insulina – pode ser em solução aquosa – a regular, de ação rápida
mas dura pouco - ou em suspensão aquosa – a NPH, de demora a
ser absorvida mas tem uma maior duração no corpo. A regular
pode ser administrada logo antes de uma refeição, por exemplo,
para que tenha efeito em pouco tempo depois. A NPH teria efeito
mais regulador em mais horas. O SUS disponibiliza as duas
formas, mas a indústria já tem insulinas que agem em pouquíssimo
tempo/ insulinas que duram por volta de 24 horas no organismo
3. Emulsão – fase aquosa, fase oleosa e agente emulsificante,
unindo os dois. Pode ser com objetivo de solubilizar
diferentes compostos em um mesmo medicamento
4. Xarope: com corantes e aromatizantes para a criança tomar
com facilidade (mascaram o sabor desagradável)
5. Elixir: é uma solução hidroalcóolica. Tem etanol e água
para solubilizar princípios ativos não solúveis em água,
tornando a absorção mais rápida
Semi-sólidos ou pastosos:
1. Creme – emulsão pastosa
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Duas fases unidas por um agente emulsificante – emulsão A/O ou
O/A
Em regra, é uma forma farmacêutica com ação local (tópica)
2. Pomada – só uma fase – oleosa
*”Colecistamina” – do grupo das Resinas – suspensão líquida
insolúvel no intestino, agindo de forma local – abaixa o LDL
colesterol – liga o ácido biliar, ficando insolúvel e saindo nas fezes
– vesícula passa a produzir mais, usando o LDL como “obra
prima”

Na maioria das vezes é tópico. Algumas exceções são sistêmicas

(princípio ativo é absorvido)
Ex.: Nitroglicerina, que é vasodilatador coronariano, aumentando a
difusão na coronária (vem de várias formas, e, uma delas, é a de
pomada)
*A pele humana não tem uma boa absorção de medicamentos. A
queratina da pele não absorve substâncias hidrossolúveis, mas
absorve (APENAS UM POUCO/ MAL) formas lipossolúveis
3. Gel – só uma fase – veículo aquoso
Área de superfície do local de absorção (Estômago x
Intestino delgado)
Intestino possui uma área de contato muito maior, comparado ao
estômago
*Aspirina – AAS – um dos medicamentos mais bem absorvidos no
estômago que existe. É 10% absorvido no estômago e 90% no
Intestino

Tipo de membrana no local de absorção

22/08/2022 – Aula 2
Estômago Intestino delgado
Vascularização do local de absorção (Estômago x Revestimento mucoso Sem revestimento mucoso
Intestino delgado)
Espessa Delgada
Quanto maior o fluxo sanguíneo de uma região, maior a absorção Alta resistência elétrica* Baixa resistência elétrica
de um medicamento – quanto maior, maior as chances de
*Resiste a passagem elétrica (de íons) – algo com alta carga não
solubilizar no local e ser absorvido pelo sangue
passará pela membrana
Intestino tem maior vascularização no estômago
*Conclui-se que todos os medicamentos por via oral são melhores
*Neomicina – aminoglicosídeo – em forma de comprimido, mas absorvidos pelo intestino – porque sua vascularização e sua área de
age de forma local (não sistêmico) contato são maiores e porque a membrana é mais propícia a essa
absorção

Daniela Luz – Turma XLIV

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Esvaziamento gástrico
É o tempo que leva para os conteúdos do estômago chegarem no
intestino
Estômago cheio – bolo alimentar demora mais para chegar ao
intestino, demorando mais para que seja absorvido. Ou seja,
retarda o esvaziamento gástrico, retardando a absorção
Desvantagem – maior tempo para agir
Vantagem – proteção ao TGI
Estômago vazio – acelera o esvaziamento gástrico – aceleram a
absorção
*Existem substâncias cujo princípio ativo é altamente lipossolúvel.
Sendo tomadas com o estômago vazio, chegarão rápido no
intestino. Lá, acabarão “encontrando” água, o que faz com que não
sejam tão bem solubilizados. Após uma refeição rica em lipídios,
ocorrerá uma maior absorção do fármaco (dieta ajudará o princípio
ativo a se solubilizar para ser absorvido). Por isso, alguns tipos de
medicamento precisam ser consumidos após as refeições, porém
terão sua absorção lentificadas (pelo estômago cheio)
*Amoxacilina – antibiótico irritante ao trato gástrico intestinal
(TGI) – não interage com o alimento, porém é recomendada a
ingestão após refeições, porque não altera a quantidade absorvida e
ajuda a proteger o TGI
*Ampicilina – antibiótico contra as mesmas bactérias que a
Amoxacilina – também lipossolúvel, mas é tomada
obrigatoriamente em jejum. Quando em contato com alimento, há
retardo na absorção e eliminação do conteúdo
Daniela Luz – Turma XLIV
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*Tetracilina – antibiótico contra acne - deve ser tomado em jejum,
porque interage com o conteúdo e se torna insolúvel, não sendo
absorvido
*AINEs – Princípio ativo hidrossolúvel. A absorção não é afetada
em quantidade, só sua absorção é lentificada caso o estômago
esteja cheio
Ou seja, pode-se tomar medicamentos hidrossolúveis com
estômago cheio quando não há alteração da quantidade absorvida.
Mas, normalmente, medicamentos hidrossolúveis tem sua absorção
aumentada caso tomados com o estômago vazio e precedidos por
um copo de água
Fármacos lipossolúveis tem maior absorção com o estômago
cheio, aumentando a absorção
[ ] do fármaco
A absorção é diretamente proporcional a concentração do princípio
ativo
pH do meio x pka do fármaco
A forma HA, lipossolúvel, não ionizada e apolar, atravessa melhor
as membranas celulares. Isso acontece porque não possui íons e
muitas membranas tem resistência elétrica
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Influência da carga elétrica na passagem através de membranas:
▪ Íons, derivados do amônio quaternário, drogas na forma
ionizada – não atravessam a membrana por difusão passiva
▪ A forma não-ionizada da droga atravessa membranas por
difusão passiva
Fármaco ácido
No estômago, há em qualquer medicamento ácido o predomínio de
sua forma não ionizada – por isso AAS começa a ser absorvido por
lá. Todavia, por suas características, é pouco absorvido nesse local
(menor vascularização, menor área de contato e características da
membrana – mucosa, espessa e com alta resistência elétrica)
*Ácidos são melhor absorvidos em meios ácidos e bases são
melhor absorvidas em meios básicos – porque nesses, predominam
sua forma desprotonada (= não ionizada; = sem carga)
Vias de administração
*A forma farmacêutica com maior biodisponibilidade, em regra, é
a intravenosa
Via enteral:
Passa pelo trato entérico – da boca ao reto (e, consequentemente,
pelo TGI)

O intestino é pobre em ácido, assim, a forma predominante do
fármaco é a ionizada. Mesmo assim, há grande a absorção do
medicamento no local, porque sua vascularização e sua área de
contato são maiores e porque a membrana é mais propícia a essa
absorção
Fármaco básico
Via oral, via sublingual ou via retal
Parenteral:
Qualquer outro fármaco que não passe pelo trato entérico
Diretas – intramuscular, subcutânea, intravenosa e intraperitoneal
(uso de agulha)

No estômago, se tratando de um fármaco básico, há um Indireta – respiratória e tópica – pele, mucosa... (sem uso de
predomínio da forma protonada, não sendo NADA absorvida – agulha)
junta-se as características do estômago com a alta resistência
elétrica
29/08/2022 – Aula 3
No intestino, são 100% absorvidos – estão na forma desprotonada,
há maior área de contato, maior vascularização e as características VIAS ENTERAIS
da membrana são mais propícias a essa absorção (sem
revestimento mucoso, delgada e de baixa resistência elétrica) Via oral

Daniela Luz – Turma XLIV

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Passa pela boca e pelo esôfago rapidamente, indo para o estômago
e, depois, para o intestino. É absorvido e cai na circulação
sistêmica (porta hepática – fígado – sistêmica) – Não possui perda
de princípio ativo em boca e esôfago
É de absorção lenta porque depende do esvaziamento gástrico –
de 15 minutos a 1 hora – assim, não sendo utilizadas em
emergências
É de absorção incompleta, porque seu princípio ativo é inativado
parcialmente pelas limitações dos locais por onde passa – ácido
clorídrico ou enzimas no estômago, enzimas entéricas do intestino
e, principalmente, enzimas do citocromo P 450 do fígado –
biodisponibilidade parcial, em regra, mas existem exceções (ex.:
Marevan)
Vantagens: fácil, autoadministração e de baixo custo
Desvantagens: cooperação, consciência e reversível
Escolha tratamento contínuo de doenças crônicas – ex.:
medicamentos para diabetes tipo 2
*Todo fármaco administrado por via oral tem um metabolismo pré
sistêmico, ou metabolismo de primeira passagem pelo fígado. No
fígado, há um grupo de enzimas “do citocromo P 450” ou “cyP” ou
“oxidases de funções mista do citocromo P 450”, que metabolizam
muitos fármacos – “metabolismo pré-sistêmico ou de 1ª
passagem”
*Lidocaína – anestésico e antiarrítmico. Com a administração por
via oral, na primeira passagem pelo fígado, é inativada em volta de
98%. Ou seja, só em volta de 2% chega na corrente sanguínea
dessa forma. Assim, sua via de administração é intravenosa
Daniela Luz – Turma XLIV
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*Muitas vias são de alto custo – seringa, mão de obra do
trabalhador que vai aplicar, etc
Via sublingual
Comprimido se desintegra (“volta a ser pó”) primeiramente, para
depois ser absorvido
▪ De rápida absorção (VCS)
▪ De pequena absorção – área de superfície pequena
▪ Não possui metabolismo pré sistêmico
▪ Pode ou não ser completa
▪ É mais cara, porque é necessário que sua forma
farmacêutica seja específica para se desintegrar, estar em
sua forma não ionizada (apolar) e ser absorvido nessa área
(área sublingual é pequena, ou seja, isso também é uma
limitação para a absorção do fármaco) – assim, precisa ser
um medicamento potente e lipossolúvel
▪ Útil para medicamentos irritantes, que causam êmese, por
exemplo
▪ Duração curta
Ex.: Feldene
Via retal
50% do fármaco escapa da circulação pré sistêmica e 50% passam
pelo fígado para, depois, cair na sistêmica - é mais rápida
comparada com a oral
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Existem medicamentos administrados por via retal com ação tópica
– ex.: supositório de glicerina. Ex.2: enema (é administrado via
retal, mas vem em forma de bisnaga para ser colocado no local)
É irregular e depende do conteúdo estomacal
É incompleta em regra, pois parte do medicamento passará pelo
metabolismo pré sistêmico
Ex.: Diazepam – mais fácil administração (pode ser administrado
pelo próprio paciente)
Recomendada para pacientes que não aceitam o medicamento via
oral (também em caso de êmese) e para pacientes inconscientes
*Não é qualquer fármaco que pode ser administrado por via retal,
pois muitos são irritantes a mucosa do reto
*Omeprazol – dura sem ser desintegrado no organismo apenas
uma hora, mas seu efeito dura 24 horas, pois inibe canais de cálcio.
Deve, assim, ser administrado todos os dia (porque o corpo
sintetiza mais canais com o tempo)
VIAS PARENTERAIS
Via endovenosa
▪ Não tem fase absortiva
*Pula a etapa da absorção, pois é colocado diretamente na
circulação – assim, é a mais rápida das vias
▪ Não necessariamente terá ação rápida, mas, na maioria das
vezes, tem ação rápida
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▪ Via de escolha em emergências
▪ É irreversível – ação só é parada com antídotos
▪ Apenas em caso de fármacos em forma de soluções
aquosas – partículas sólidas ou lipossolúveis causam
embolia
▪ Ideal para fármacos com baixo índice terapêutico
*Índice terapêutico = dose letal 50% / dose efetiva 50% - IT de 2,5
para dose letal e 1000 para dose efetiva
*Benzodiazepínicos é muito seguro (tem um IT alargado)
É necessário titular a dose de acordo com a resposta do paciente
▪ Pode ser utilizada para substâncias irritantes teciduais
▪ Não possui um volume pré-determinado
▪ Parede dos vasos tem pouca sensibilidade a dor
Dois tipos de injeções:
▪ Infusão contínua (gotejamento)
▪ In bolus – volume “de uma vez”
Desvantagens:
De alto preço – agulha, seringa, profissional para administrar,
envasamento estéril
É doloso – pode ser irritante tecidual e inserir a agulha dói
Via intramuscular x Via subcutânea
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Via intramuscular Via subcutânea

Mais rápida (mais Menos rápida (menos

vascularizada) * vascularizada) *

3 a 5 ml 1 a 2 ml

Em maiores volumes ocorre

necrose, não tem a
possibilidade de injeção de
fármacos irritantes

*Absorvido mais rapidamente na via intramuscular quando

comparada a via subcutânea, mas a diferença é pequena – pela Janela terapêutica dos medicamentos (acima – toxicidade /
maior vascularização abaixo – janela subterapêutica)
Ambos têm um volume pré-determinado Há meios de retardar a absorção de medicamentos para diminuir os
níveis de algum fármaco no sangue, para que não haja toxicidade
Fármaco precisa ser líquido (solução aquosa – rápida, curta /
suspensão – lenta) – duração e tempo de ação dependem da forma do paciente – isso é visto e determinado pela janela terapêutica dos
medicamentos
farmacêutica
*No caso da subcutânea, se o medicamento for lipossolúvel, ficará
reservado nesse local
*Subcutânea - pellets

Daniela Luz – Turma XLIV