Aula 1- Farmacologia II

Princípios de farmacologia:

Farmacocinética e Farmacodinâmica

. o que é farmacocinética:

. descreve o movimento das drogas em nosso organismo

. é o processo/movimento do medicamento até chegar no seu local de ação, atuar e ser

metabolizado

. 4 passos da farmacocinética: absorção  distribuição metabolização  eliminação

. nem sempre essa sequência é a mesma, muitas vezes o fármaco pode passar pelo processo
de metabolismo antes de ser distribuído

. Absorção: é a passagem do local de administração para a corrente circulatória

. existem diferentes vias de administração;

. durante a passagem do local de administração para a corrente circulatória o fármaco passa

por algumas barreiras biológicas; exs:

. membrana biológica:

. caracteristica da membrana da celula q o farmaco tem que passar.

. folheto bimolecular de lipideos, permeados por proteinas, de espessura de 100nm e que

possuam caracteristica apolar.

. processo de absorção:

. difusão passiva: meio mais para o menos concentrado

. pinocitose ou endocitose
. filtração

. difusão ativa/ facilitada

. Fatores que interferem na velocidade de absorção:

. um dos principais fatores que influenciam a velocidade de absorção é a via de administração

. ex: via sublingual é mais rápida do que a via oral; via injetável (intramuscular) é mais rápida
que a oral

. isso é importante porque podemos ter os mesmos princípios ativos em diferentes formas de
administração; se eu quero um efeito mais rápido posso optar por vias que tem absorção mais
rápida

. alguns princípios ativos não tem variedades de vias de administração, Sempre devemos
respeitar a via de administração

. escolha da via de administração:

Depende:

 Tipo de ação desejada

 Rapidez da ação desejada
 Natureza do medicamento
 Finalidade terapêutica

** Via digestiva:

. a via oral é a forma que mais vamos prescrever medicamentos na odontologia

. porém toda vez que fazemos a administração de um fármaco via oral, a partir do momento
que ele é absorvido (cai na corrente) parte do fármaco pode ser absorvido pelo fígado

. no fígado pode ocorrer um processo de transformação química do fármaco (perde o efeito)

. ou ainda o fármaco pode ser secretado pela bile, voltando para o intestino

 Ciclo enterohepático: vai pro fígado, fica na bile, volta pro intestino – fica voltando
para o sistema gastrointestinal

. além disso, o fármaco pode ser metabolizado no fígado, sendo eliminado antes de ser
distribuído: isso é chamado de metabolismo de primeira passagem: ex: 500mg de medicação,
parte vai ser perdido por conta do metabolismo de primeira passagem. TODO FARMACO QUE
É ADMINISTRADO POR VIA ORAL, CAI NA VEIA PORTA, PASSA PELO METABOLISMO NO FIGADO
E É ENCAMINHADO PARA ELIMINAÇÃO ANTES DA SUA DISTRIBUIÇÃO
** metabolismo de primeira passagem so ocorre em fármacos administrados pela via oral

Fatores que influenciam a velocidade de absorção:

. Superfície de absorção / irrigação sanguínea

** intestino é uma via de absorção muito maior que o estomago

. quanto maior a superfície maior/ mais rápida é a absorção

. Esvaziamento gástrico:

. com o estomago cheio, a superfície de contato do fármaco com a superfície do estomago:

diminui a absorção

. com o estomago cheio a absorção é mais lenta.

. cada fármaco tem sua particularidade  alguns recomendam estar de estomago cheio

. pH do meio e pKa da droga:

. fármaco acido colocado em meio ácido: ocorre um desequilíbrio da proporção apolar. (ex:
estomago), isso é importante porque a membrana biológica tem característica apolar, então
quando o fármaco esta apolar ele atravessa mais facilmente a membrana, e o processo de
absorção é mais rápido

. fármaco básico em meio acido: desequilíbrio da proporção ionizada: dificuldade maior para
atravessar a membrana, demorando/ dificultando a absorção

. fármaco básico em meio básico: desequilíbrio da proporção apolar: absorção mais rápida

. fármaco básico em meio acido: desequilíbrio da proporção ionizada: absorção mais lenta

. Lipossolubidade:

. permitindo a absorção por difusão passiva;

. quanto maior a lipossolubilidade mais rápida é a absorção

. Motilidade intestinal:

. diminui o tempo de contato entre fármaco e a muscosa  aumento na motilidade menor a

velocidade de absorção, talvez nem ocorra o processo de absotção
. concentração do fármaco no local

. quanto mais fármaco, maior a quantidade absorvida

 utilizada na área hospitalar ou em bebes, que evita o metabolismo de primeira passagem

 diferença entre as vias: local de

administração. A que tem absorção mais rápida: intravenosa.
  fármaco não passa por nenhuma barreira,
tem efeito imediato por ser colocada diretamente no sangue e a partir disso é distribuída por
todo o organismo

 se o paciente for alérgico pode entrar em

condição muito grave, por isso devemos aplicar de forma lenta qualquer coisa interrompe a
administração

oleosos são mais doloridos

 pellets: liberam medicamento de forma continua

. Liberação controlada: formulações especificas que ficam liberando fármaco de forma

controlada
 óxido nitroso.

. Medicamentos de :Uso interno x externo:

. uso interno; todo fármaco que passa pelo trato gastrointestinal

. uso externo; outras vias que não passam pelo TGI

. via sublingual é uso externo: não passa pelo TGI

. substâncias para bochecho: também é uso externo

. Forma farmacêutica:

. diferenças e indicações:

. basicamente são divididas em formas sólidas e liquidas

. as sólidas:

 Comprimidos: só podem ser divididos quando tem o sulco; de forma geral se

queremos dar uma dose menor devemos pesquisar se não existe um comprimido de
dose menor
 Drágea: camada de revestimento de açúcar; não podem ser divididas. A distribuição do
princípio não é homogênea como no comprimido
 Cápsulas: não podemos abrir, porque o principio ativo do fármaco vai ser
comprometido.

** a velocidade para essas 3 formulações se desintegrarem são diferentes.

. formas liquidas: a absorção é mais rápida

 Solução: usada na odonto. A substância já está homogênea, sem princípio ativo

boiando
 Suspensão; usada na odonto, principalmente pediatria. Devemos agitar, porque o
principio ativo decanta. Presença de sólido insolúvel ** orientar o paciente para agitar
o frasco antes da administração
 Emulsão: Presença de líquidos imiscíveis;
** desvantagem: a maioria o gosto é muito ruim

. a forma liquida tem ação mais rápida, porque diferente da sólida ela não precisa ser
desintegrada, desagregada, solubilizada e absorvida.
. a forma solida precisa passar por todo esse processo. (esse processo é diferente p drágea,
comprimido e capsula)

. dentro do grupo dos sólidos: comprimido é mais rápido e a capsula tem a absorção mais lenta