Farmacologia parte I

@samillaoliveira_
 Sumário

Conceitos básicos
Farmacocinética
Farmacodinâmica

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 Conceitos básicos

Droga Fármaco Medicamento Remédio

Qualquer substância que Qualquer substância que Substância alterada Substância ou recurso
cause qualquer efeito cause um efeito industrialmente e que cause alívio
sobre o organismo benéfico ao organismo adicionada a outra
substância

Princípio ativo Excipiente

Responsável pelo efeito terapêutico Substância veículo

Farmacologicamente inativo
ex: corante, flavorizante, diluente, conservante

Farmacocinética Farmacodinâmica

Comportamento do corpo perante a droga Comportamento da droga perante o corpo

● Absorção
● Distribuição
● Metabolismo
● Eliminação

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 Farmacocinética
Absorção
Transferência de um fármaco de seu
local de administração até a corrente
sanguínea.
1ª barreira: membrana plasmática
- Formas de passagem
1. Transporte paracelular (junções
celulares) - fármacos muito
pequenos
2. Difusão simples - fármacos
lipossolúveis passam com
facilidade, pois a membrana é
lipossolúvel.
3. Difusão facilitada (sem ATP,
com proteínas) - concentração
de íons diferente entre o meio
interno e meio externo da
célula
4. Transporte ativo (com gasto de
ATP) - contra o gradiente de
concentração
- Fatores que influenciam a
absorção
1. Ph
2. Fluxo sanguíneo no local
3. Superfície de administração
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4. Presença ou ausência de
alimentos
PH
● Pode influenciar na passagem
entre as membranas
● Pode vetar a absorção de um
fármaco
● Boa parte dos fármacos são
compostos de ácidos fracos ou
bases fracas. Em solução
aquosa, fármacos ficam em
equilíbrio entre a forma
ionizada e a forma não
ionizada.
! Forma não ionizada (molecular) tem
maior facilidade de ser absorvida
➔ Ácidos fracos, em meios ácidos,
se dissociam mais (permanece
na forma não ionizada), serão
melhor absorvidos. ex:
estômago é ácido.
➔ Bases fracas, em meios
básicos, se dissociam mais
(permanece na forma não
ionizada), serão melhor
absorvidos. ex: intestino é
básico.
 Vias de administração 1. Intradérmica - pouco absorvida
Via oral pela pele, precisa difundir até o
- não utilizar em pessoas
tecido conjuntivo.
nauseadas
● via restritiva
- são absorvidos pelo
● pequenos volumentes - 0,1 a
trato gastrointestinal
0,5 ml
1º estômago
Uso: testes de hipersensibilidade,
2º intestino
vacinas (BCG).
3º fígado - órgão de
2. Subcutâneo - hipoderme
metabolização
(possui vasos sanguíneos)
Metabolismo de primeira passagem -
● absorção lenta - fármaco
desativa algumas moléculas, todos os
demora mais para ser chegar
medicamentos por via oral passam .
na corrente sanguínea -
Vantagens: facilidade de
diminui o número de dosagens.
administração
● mais segura, contínua
Desvantagem: náuseas, vômitos,
● volume < 0,3 ml
diarreia.
Uso: vacinas, anticoagulante,
hipoglicemiantes
Via sublingual
- absorção rápida, mas 3. Intramuscular
incompleta ● absorção rápida
- efeito mais rápido ● o músculo deve ser bem
- direto na circulação (evita o desenvolvido, ter facilidade de
fígado). acesso, não possuir vasos de
- evita destruição do fármaco grande calibre, não ter nervos
pelo suco gástrico. superficiais
ex: medicamentos 4. Intravenosa ou endovenosa
anti-hipertensivos. ● efeito mais rápido
Desvantagem: gosto desagradável. Indicação:
- necessidade de ação imediata
Via parenteral - introdução de substâncias
Vantagens: absorção rápida e irritantes
completa, doses mais precisas.

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 - necessidade de injetar grandes
volumes Via vaginal
- efeito local

Via tópica Uso: cremes, géis, supositórios,

- pele, áreas feridas, mucosas. pomadas.
- a inflamação aumenta a
velocidade de ação do Distribuição
medicamento (por causa da Passagem que ocorre da corrente
vasodilatação) sanguínea para o líquido intersticial e
- objetiva efeito local intracelular.
Uso: alergias e irritações. ● todo fármaco hidrossolúvel são
transportados livremente pelo
Via inalatória sangue
- fármacos voláteis ● fármacos lipossolúveis
- absorvidos pelo epitélio necessitam de proteínas
pulmonar e pela mucosa do carreadoras (alfa glicoproteína
trato respiratório ácida e albumina)
- efeito rápido ●
- efeitos locais (pulmão) e
Ligação forte Ligação fraca
sistêmicos
Uso: broncodilatadores, corticóides Dura mais Dura menos
Tem dificuldade de
Desvantagem: a secreção brônquica sair da corrente
aumenta. sanguínea
Muito lipossolúvel

Via retal
Indicação:
- coma, náuseas, vômitos.
- efeitos sistêmicos e locais.
- absorção mais rápida devido à
grande vascularização da
mucosa do reto
Desvantagem: absorção incompleta, o
fármaco pode irritar a mucosa.
A alta afinidade com as proteínas
plasmáticas = maior tempo de ação,
menor distribuição
Biotransformação ou metabolismo
Ocorre no fígado, rins e pulmão.
Objetivo: Inativar compostos ativos
endógenos, eliminar substâncias

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estranhas ao organismo - O produto conjugado é
(xenobióticos). excretado pelo ciclo entero-
- tornar fármacos lipossolúveis e hepático ou pela urina, se for
hidrossolúveis, facilitando a hidrossolúvel.
excreção. ex: AAS (lipossolúvel) -> fase I -> AS
(lipossolúvel) -> Ácido glicêmico
Fármacos
Carcinógenos -> Fígado Eliminação
Venenos 1. rim: filtração glomerular,
Pesticidas secreção tubular, reabsorção
tubular
Fígado -> metabólito inativo 2. Trato biliar e fezes - fármacos
(fisiológico) lipofílicos que não sofrem
Fígado -> metabólito ativo (após a biotransformação são
administração de fármacos inativos) eliminados pelas fezes, são
armazenados na vesícula biliar
Absorção -> Distribuição-> Ação-> após passar pelo fígado ->
Transformação-> Eliminação passa pelo intestino [ciclo
entero-hepático].
Reação de fase I (enzima CyP450) 3. Ar respirado, saliva, suor,
- catabólica
- oxigenação, hidrólise, redução.
- se ela continuar sendo
gordurosa, vai pra fase 2.

Reação de fase II
- anabólicas (síntese de
grupamentos hidrossolúveis).
- resultam em compostos
inativos
- conjugação é feita no local que
foi retirado um grupamento.

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 Farmacodinâmica

Efeitos do fármaco sobre o - Fatores que influenciam a

organismo. reação: hidrofilicidade,
hidrofobicidade, ph dos
Receptores ou alvos terapêuticos aminoácidos, e a
Moléculas cuja função é reconhecer estereoquímica dos fármacos.
sinais químicos endógenos e
responder a eles. Características da Transdução de
Sinais:
● A ação biológica depende
1. Especificidade: a molécula
exclusivamente da estrutura
sinalizadora se liga ao receptor
química dos fármacos.
como nenhuma outra.
● Fármacos que fazem parte de
2. Amplificação: quando um
uma mesma classe, vão
receptor ativa outros
interagir com um mesmo
receptores, e esses outros
receptor.
receptores ativam outros
● O fármaco se liga a um sítio
receptores.
de ligação, e só ativa
3. Dessensitização/adaptação:
completamente se houver uma
quando um fármaco não
ligação completa (encaixe
consegue se desligar de um
completo). Fármacos que
receptor, podendo causar uma
possuem uma estrutura
resposta intensificada, a célula
química parecida por ativar
tem esse mecanismo de
parcialmente - causando
desligar o receptor em questão.
efeitos adversos/colaterais. Ex:
Só reativa esse receptor
Dramin, um antialérgico que
quando a molécula se desligar
causa sono.
do receptor.
4. Integração : interação entre
Sítios de ligação: local de ligação do
dois fármacos, seja
fármaco com o receptor.

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 intensificando a resposta, seja Atividade intrínseca
inibindo a resposta. ● Agonista: ativam o mesmo
receptor e produzem o mesmo

Alvos terapêuticos dos fármacos efeito.

1. Genes - esse tipo de fármaco ● Agonista total: produzem a
pode causar mutações mesma intensidade/mesmo
2. Proteínas efeito do do original. Ex:
3. Transportadores cortisol, cortisona, prednisona.
4. Enzimas ● Agonista parcial: produzem um
5. Membrana plasmática efeito diminuído.
● Antagonista: estrutura
obs! Cada um possui um mecanismo parecida, produz efeito
diferente. contrário.
- Competitivo: consegue se
Medir o efeito dos fármacos ligar ao receptor do
agonista, competindo.
Efeito - tamanho do efeito que o
- Não competitivo: se liga
fármaco vai produzir.
a outro sítio de ligação,
Potência - quantidade de fármaco
desligando o agonista no
necessária para produzir um
seu centro de ligação. Ex:
determinado efeito.
soro antiofítico.
Quanto menor a dose e maior o
efeito = maior a potência.
índice terapêutico

DL: dose letal que matou pelo menos

50% dos testes
DE: dose efetiva, que tratou pelo
menos 50% dos testes

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obs! Pego sempre a menor dose
dentre as que se encaixam.

Janela terapêutica

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