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Universidade Católica de Pelotas

Centro de Ciências da Saúde


Curso de Medicina
Disciplina: PFIC – Vivências em Farmacologia

Noções em
farmacocinética e
farmacodinâmica
Formas farmacêuticas e vias de administração

Prof Dr Marcos Raniel Straliotto


Prof Dr Fabian Primo
Questão 1
• A via de administração compreende a forma como o medicamento entrará em
contato com o organismo, para exercer sua atividade farmacológica. De acordo
com algumas condições, como o objetivo a ser alcançado, as propriedades do
medicamento ou as condições clínicas do paciente, haverá a indicação para
uma via de administração específica, que apresentará suas vantagens e
desvantagens. Em relação às vias de administração de medicamentos, associe
as duas colunas.

( ) Intramuscular
( ) Sublingual 1) Via parenteral
( ) Subcutânea
( ) Oral 2) Via enteral
( ) Retal
( ) Intravenosa
Questão 2
• Qual via corresponde aos perfis de concentração x
tempo?
Subcutanea
1 2 IV
IM solução
Concentração plasmática

3 IM de depósito
4 Oral
Inalatoria
6
5

Tempo
Vias de
Administração
Ângulos de inserção
conforme a via de
administração
Questão 3
Assinale V ou F

• a) ( ) A administração de medicamentos por via subcutânea possui tempo de absorção mais rápido
que a via intradérmica, porém mais lento que a via endovenosa.
• b) ( ) A administração de insulina subcutânea deve ser realizada preferencialmente na parte interna
da coxa e próximo ao umbigo, devendo sempre massagear o local após a aplicação.
• c) ( ) As ampolas, quando não forem usadas totalmente, podem ser fechadas e acondicionadas em
geladeira para uso posterior.
• d) ( ) Para a aplicação de medicamentos por via intramuscular, principalmente as de depósito,
deve-se escolher o músculo deltoide como primeira escolha por ser de mais fácil acesso e provocar
menos dor.
• e) ( ) A aplicação de medicamentos por via intradérmica possui tempo de absorção mais rápido que
a via subcutânea.
• f) ( ) A via intradérmica é a mais recomendada para realização de testes de alérgenos.
Questão 4
• Qual forma farmacêutica corresponde aos perfis de concentração x tempo

Solução intravenosa
Solução oral
Cápsulas
Comprimidos
Formas farmacêuticas
Questão 5
• Qual dessas formas farmacêuticas eu devo agitar antes de usar?
Questão 6
• Dona Maria irá fazer uso de desvenlafaxina (IRSN) e
iniciará o processo de adaptação de dose. Deve iniciar
com 50 mg (comprimido revestido de liberação
prolongada) por 3 semanas e depois subir a dose para
100 mg (comprimido revestido de liberação prolongada).
Acontece que quando dona Maria foi na farmácia
comprar seu medicamento, estava disponível para venda
apenas o comprimido de 100 mg. O paciente faz a
compra de 100mg e depois liga para seu médico para
perguntar se pode cortar o comprimido nessas 3
primeiras semanas de tratamento.

• Qual sua orientação?


Questão 7
Qual desses comprimidos eu posso partir?
1
4

2 3
Qual desses
comprimidos eu posso
partir?
• Uma resolução de 2003 da Agência Nacional de Vigilância
Sanitária (Anvisa) determina que comprimidos revestidos,
medicamentos com liberação controlada, cápsulas, drágeas e
pílulas não podem ser partidos. A advertência deve constar na
bula dos remédios.

• É permitida a quebra de comprimidos sulcados e não


revestidos.
Revisão
teórica
Vias de Administração

Escolha da via de administração

A via de administração é determinada primariamente


pelas propriedades do fármaco:

Hidro ou lipossolubilidade, ionização;

Efeitos terapêuticos desejados:


Ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de
tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local
específico.

Paciente: idade, conveniência da via, aquiescência


(concordância, consentimento e assentimento) do paciente ao
regime de tratamento.
Principais vias de administração

Vias enterais:
- fármaco entra em contato com qualquer segmento do trato digestório.

Vias parenterais:
- acessadas por injeção (diretas) e as que dela prescindem (indiretas).
Via enteral ou administração pela boca

VIA ORAL

Via oral é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de


administrar os fármacos:

pode ser deglutido;

Principais formas farmacêuticas utilizadas:

Comprimidos Emulsões
Cápsulas Elixires
Drágeas Xaropes
Suspensões soluções
Via enteral

VIA SUBLINGUAL VIA BUCAL

Absorção pela mucosa oral. A via bucal (entre a bochecha e a


Rica vascularização, epitélio gengiva) é similar à via sublingual.
pouco espesso. Os fármacos com maior aderência
A colocação do fármaco sob a para compensar a ação diluidora
língua, assim, entre da saliva.
diretamente na circulação Formas Farmacêuticas: soluções,
sistêmica. géis, colutórios, oralbases,
Fármaco deverá ter rápida dispositivos de liberação lenta.
desintegração e solubilidade Os Fármacos pode ser
adequada. administrados por: fricção,
instilação, irrigação, aerossol e
bochechos.
Via parenteral

Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI


(TGI) (ex.heparina) e para os que são instáveis no TGI (ex., insulina).

Certamente, no âmbito hospitalar, essa via é uma das mais utilizadas.

Através dela, é possível assegurar uma concentração plasmática


ideal de fármaco ao paciente, proporcionando uma terapêutica
eficiente.

É possível administrar fármacos a pacientes com grau da consciência


rebaixado, pacientes com quadro de êmese, bem como administrar
soluções de grande volume, como soro fisiológico, soro glicosado e
soro Ringer lactato.
Via parenteral

As três principais vias de


administração parenteral são:

Intravascular (intravenosa ou
intra-arterial);

Intramuscular;

Subcutânea.
Intravenosa

Formas farmacêuticas:
Soluções aquosas puras;
Não conter pirogênio;
Não produzir embolia ou trombose;
Não ser hemolítica;
Não ser suspensão ou soluções oleosas.

Uma vez injetado um fármaco, não há


maneira de retirá-lo.
Intramuscular
Fármacos administrados por via IM podem estar em soluções
aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações
especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente.

- Usado para substâncias menos hidrossolúveis ou com


grande risco de cristalização e formação de êmbolos,
como no caso da Penicilina Benzatina (Benzentacil ®).
- Reação Anafilática, através da administração
Intramuscular de Betametazona ou Dexametasona
(Disprospan R ou Decadron R), como conduta
emergencial.

Vantagens:
▪ Rápida absorção;
▪ Fácil aplicação;
▪ Mais segura que a via intravenosa;
▪ Via de depósito ou de efeito prolongado;
▪ Pode ser usada em pacientes não colaboradores;
Via parenteral

Subcutânea - SC

Esta via de administração, como a IM, oferece


absorção por difusão simples e é mais lenta
do que a via IV.

A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou


trombose associados à injeção IV e pode
proporcionar efeitos lentos, constantes e
prolongados.

Esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação
tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose.

Fármacos administrados comumente por via SC incluem insulina e


heparina.
Via parenteral

Subcutânea - SC

Formas farmacêuticas:
Suspensões;
Implante de pellets (formas
sólidas de lenta
desintegração).

Vantagens:
Absorção lenta e contínua;
Segurança na dose.

Área abaixo da pele, pouco vascularizada.


Via parenteral

Subcutânea - SC

Desvantagens:
Fármacos irritantes: dor intensa, necrose e descamação;
Dor local, abscessos, fibrose;
Pequenos volumes: de 0,5 à 2,0 mL.

Ex.: Inulina
Via parenteral

Intradérmica

• Fácil acesso: injeção


• Efeitos locais e sistêmicos
• Absorção lenta
• Vacinação e testes diagnósticos
• Pequenos volumes (0,1 a 0,5 mL)

Ex.: Testes de resposta à alérgenos.


Outras vias parenterais diretas

Intra-arterial Intratecal ou subaracnoidea


▪ Agentes diagnósticos, gasometria,
obtenção de altas concentrações de ▪ Espaço subaracnoidiano e
fármacos; ventrículos cerebrais;
▪ Raramente empregada. ▪ Administração de fármacos que não
atravessam a barreira
Intracardíaca hematoencefálica (antimicrobianos);
▪ Substituída pela punção de grandes
vasos venosos para reanimação ▪ Técnica especializada e riscos:
cardiorrespiratória. raramente utilizada.

Intra-articular Peridural ou epidural ou


▪ Fármacos no interior da cápsula
articular incluem corticosteróide, extradural
anestésicos e lubrificantes.
▪ Espaço entre a dura-máter e a
parede óssea e ligamentosa do canal
Intraperitoneal espinhal.
▪ Animais de experimentação.
▪ Anestesia de medula-espinal e
raízes nervosas.
Inalação Oral

As vias inalatórias oral e nasal asseguram a rápida oferta do


fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato
respiratório e do epitélio pulmonar.
Efeitos rápidos.
Fármacos que são gases (alguns anestésico) e aerossol.
Fármaco administrado diretamente no local de ação.
Ex.: broncodilatadores (Salbutamol) e os corticosteroides
(fluticasona).
Inalação nasal

Administração de fármacos diretamente dentro do nariz;


Uso tópico, pode ter efeitos sistêmicos;
Vasoconstritores, anti-histamínicos, anti-inflamatórios.

Ex.: descongestionantes nasais (oximetazolina) e o corticosteroide


anti-inflamatório (furoato de mometasona).
Oftálmica

Administração do fármaco diretamente na mucosa ocular;

Colírios ou pomadas de aplicação tópica.

Ex.: Anti-inflamatórios, β-bloqueadores, tratamento do glaucoma;

Vantagens:
Fácil aplicação;
Efeito local;
Concentração necessária menor.

Desvantagens:
Córnea é muito sensível;
Risco de infecção.
Transdérmica

Esta via de administração proporciona efeitos


sistêmicos pela aplicação do fármaco na pele,
em geral, por meio de um adesivo cutâneo;

A velocidade de absorção pode variar de modo


acentuado, dependendo das características
físicas da pele no local da aplicação e da
lipossolubilidade do fármaco.

Ex.: adesivos de nicotina usados para facilitar a


interrupção do hábito de fumar.
Tópica ou cutânea

A aplicação tópica é usada quando se deseja um efeito local do


fármaco.
Cremes ou pomadas lipossolúveis.
Absorção, por difusão passiva, a partir da pele pelos tecidos
subcutâneos até atingir a corrente sanguínea.
Pode ser utilizada a pele ou mucosa.

Ex.: anestésicos tópicos


Retal
Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação
portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada
com o uso desta via.
A vantagem é evitar a destruição do fármaco no ambiente GI.

A absorção retal é errática e incompleta, e vários fármacos irritam a mucosa


retal.
FORMA FARMACÊUTICA
Os compostos com atividade terapêutica não são administrados no
seu estado puro ou natural aos pacientes, mas sim como parte de
uma formulação, ao lado de uma ou mais substâncias que
desempenham várias funções farmacêuticas.

Composto com atividade terapêutica

+
Adjuvantes farmacêuticos:
sem atividade farmacêutica mas com função importante na formulação
(solubilizar, suspender, espessar, diluir, emulsionar, estabilizar, preservar,
colorir e melhorar o sabor)

Melhorar a aceitabilidade do paciente e permitir que o composto


ativo chegue ao local desejado.
FORMA FARMACÊUTICA

Excipiente
De acordo com a Anvisa:
“os excipientes são empregados para dotar as formas farmacêuticas
de características que assegurem a estabilidade, biodisponibilidade,
aceitabilidade e facilidade de administração de um ou mais princípios
ativos”.

Os excipientes normalmente incluem-se nas seguintes


categorias:
• Conservantes;
• Aromatizantes (flavorizantes);
• Adoçantes (edulcorantes);
• Espessantes;
• Emulsificantes;
• Estabilizantes;
• Antioxidantes.
Por que existem diversas
FORMAS FARMACÊUTICAS?
As diferentes formas farmacêuticas existem para atender diferentes
necessidades fisiológicas, terapêuticas ou farmacotécnicas como:

✔ Diferentes vias de administração;


✔ Absorção em diversas regiões do trato
gastrointestinal;
✔ Velocidade e duração do efeito terapêutico;
✔ Praticidade na tomada do medicamento;
✔ Mascaramento de odor e sabor;
✔ Diferentes tipos de pacientes: idosos, crianças,
diabéticos...
FORMA FARMACÊUTICA

OBJETIVO:
• Facilitar a administração dos fármacos: dose.
• Melhorar a aceitabilidade do paciente e permitir que o composto
ativo chegue ao local desejado.
• Obter o efeito terapêutico desejado.
FORMAS FARMACÊUTICAS

Pós: como preparação farmacêutica, um pó é uma mistura de fármacos e ou


substâncias químicas finamente divididas e na forma seca. Alguns pós são
destinados ao uso interno e outros ao uso externo.

Cápsulas: São formas farmacêuticas sólidas as quais uma ou mais


substâncias medicinais e ou inertes são acondicionadas em um invólucro à
base de gelatina. As cápsulas gelatinosas podem ser duras ou moles. São
administradas por via oral e possuem as propriedades de desintegrarem e se
dissolverem no tubo digestivo.

Tabletes ou comprimidos: São formas farmacêuticas sólidas de forma


variável, cilíndrica ou discóide, obtidas por compressão de medicamentos mais
o excipiente. Os comprimidos com massa entre 60mg e 600mg são a forma
farmacêutica mais utilizada, por ser a via mais apropriada. Os comprimidos
são dissolvidos no estômago pelos sucos digestivos.

Drágeas: São formas farmacêuticas obtidas pelo revestimento de


comprimidos. Para este fim se utiliza diversas substâncias, como: queratina,
ácido esteárico, gelatina endurecida com formaldeído.
FORMAS FARMACÊUTICAS

Pílulas: São formas farmacêuticas pequenas que apresentam forma esférica,


com consistência dura ou firme e que é passiva de ser deglutida inteiramente.

Pastilhas: São formas farmacêuticas sólidas destinadas a se dissolverem


lentamente na boca, constituída por grande quantidade de açúcar e mucilagens
associadas a princípios medicamentosos. Tem grande superfície de contato.
Dissolução maior que comprimidos e pílulas.

Supositórios: São preparações farmacêuticas sólidas à base de substância


fundível pelo calor (37ºC) natural do corpo, destinado a ser introduzido no reto,
gerando amolecimento ou dissolução do fármaco. O excipiente mais usado é a
manteiga de cacau (lipossolúvel) junto com a glicerina gelatinada
(hidrossolúvel). Uso local ou absorção sistêmica.

Óvulos: São formas farmacêuticas obtidas por compressão ou moldagem para


aplicação vaginal, onde devem se dissolver para exercerem uma ação local. O
excipiente em geral é a glicerina.
SUPOSITÓRIOS
FORMAS FARMACÊUTICAS
Solução: Mistura homogênea de líquidos ou de líquidos e sólidos.
Ex: Solução de cloreto de sódio 0,9%.

Xarope: Solução que contém 2/3 de açúcar.


Ex: Iodeto de potássio xarope ( expectorante).

Elixir: Solução que, além do soluto, contém 20% de álcool e 20% de açúcar.
Ex: Elixir de Inhame (depurativo do sangue).

Suspensão: Mistura não homogênea de uma substância sólida e um líquido,


ficando a parte sólida suspensa no líquido.

Emulsão: Preparação feita com dois líquidos imiscíveis, óleo e água. Uso
oral ou parenteral.

Loção: líquidos ou semilíquidos com princípios ativos ou não, em suspensão


ou solução; é destinada ao uso externo.

Enema: Preparação líquida para uso retal.


FORMAS FARMACÊUTICAS
Tintura: Solução alcoólica ou hidroalcoólica preparadas com plantas ou
substâncias químicas.

Xampu: Sabão líquido ou detergente usado para limpar o couro cabeludo e que
freqüentemente serve como veículo para agentes dermatológicos.

Injetáveis: forma farmacêutica líquida administrada invasivamente


(Subcutânea, intramuscular, intravenosa e etc) podendo ser constituída por
soluções, emulsões ou suspensões.

Colutórios: São preparações líquidas destinadas às mucosa oro-faríngea


(boca e faringe). Geralmente, são alcoólicas.

Creme: forma semi-sólida que contém uma ou mais substâncias dissolvidas em


emulsão óleo água ou como dispersão aquosa microcristalina.

Pomada: Forma semi-sólida, constituída de base monofásica, a ser aplicada


por fricção cutânea. Nela podem estar dispersos fármacos sólidos ou líquidos.
FORMAS FARMACÊUTICAS

Emplastros: Forma farmacêutica que se dissolve a temperatura do corpo,


aderindo-se a pele é usado como esparadrapo.

Ungüento: Preparação semi-sólida usada para aplicação externa em pele e


em mucosas.

Pasta: Forma semi-sólida de consistência macia, contendo 20% em pó.


Ex: óxido de zinco.

Gel: Forma coloidal, de pouca penetração na pele.

Aerossóis: Formas farmacêuticas pressurizadas, contendo uma ou mais


substâncias ativas, aspergidas de seu recipiente como uma névoa, constituídas
por líquidos ou sólidos.
Significado das siglas dos
medicamentos

XR: Liberação estendida, ou seja, a liberação é suficientemente lenta para que


seja possível estender o intervalo entre as doses por duas vezes ou mais.
Ex: Efexor® XR, Cipro® XR, Glifage® XR, Alenthus® XR, Frontal® XR

SR: Liberação sustentada, permite uma rápida liberação inicial de uma dose ou
fração do princípio ativo, seguido de uma liberação gradativa da dose restante,
por um período de tempo prolongado. Ação rápida e duradoura.
Ex: Voltaren® SR

BD (bis in die): Devem ser administrados duas vezes ao dia. Comprimidos


revestidos. Facilita a adesão.
Ex: : Amoxil® BD, Clavulin® BD, Velamox® B.
https://integrada.minhabiblioteca.com.br/#/b
ooks/9788536521107/cfi/113!/4/4@0.00:7.03
Significado das siglas dos
medicamentos
AP: Ação prolongada, fornecem ação contínua e prolongada do princípio ativo,
geralmente visam o alivio de dores.
Ex: Tylenol® AP

LP: Liberação programada, fornecem uma ação do ativo por um tempo mais
longo no organismo.
Ex: Biofenac® LP, que são cápsulas com microgrânulos de ação programada com
tempo de início de ação do anti-inflamatório de 30 minutos, e seu efeito permanece no
organismo por 24 horas, sendo o medicamento tomado apenas uma vez ao dia.

DI: Desagregação instantânea, permite uma apresentação imediata do princípio


ativo ao organismo para que seja absorvido de maneira rápida e para que o
início da ação seja também mais rápido.
Ex: comprimido de Biofenac® DI deve ser dissolvido em meio copo de água e
somente após sua completa dissolução é que deve ser ingerido.
Significado das siglas dos
medicamentos
CLR: Cronoliberação Regulada. Os medicamentos visam a liberação do
princípio ativo em um momento determinado, e previamente calculado, dentro
do organismo.
Ex: Biofenac® CLR

CD: Difusão controlada. Controlar a velocidade de difusão do princípio ativo.


Visa garantir que o ativo seja liberado apenas dentro de um ambiente estipulado
ou de um determinado local do trato digestivo.
Ex: comprimidos de Angipress® CD, que contém dois princípios ativos em um mesmo
medicamento.

SRO: Liberação oral sustentada. Não há uma liberação rápida inicial, e sim
uma liberação constante e uniforme, permitindo a ação duradoura do
medicamento.
Ex: Hydergine® SRO, Parlodel® SRO (cápsulas, 90% biodisponibilidade)
Significado das siglas dos
medicamentos
CR: Liberação controlada. Esse tipo de liberação é normalmente utilizado
quando o ativo é uma substância potencialmente tóxica ou perigosa. Os
fármacos serão liberados de maneira mais lenta, não atingindo os graus de
toxicidade.
Ex: Tegretol® CR, Adalat® CR

Sprinkle: São microgrânulos de liberação entérica. As cápsulas podem ser


abertas no estômago, mas os grânulos se mantêm intactos até os intestinos.
Ex: Depakote Sprinkle

HBS ou Hydrodynamically Balanced System: É um sistema dinâmico


balanceado, que permite que a cápsula se mantenha no estômago com
liberação por um tempo prolongado. As cápsulas HBS devem ser ingeridas sem
mastigar.
Ex: Prolopa® HBS
Significado das siglas dos
medicamentos
Alguns medicamentos possuem siglas que não têm relação com a
forma de liberação do princípio ativo ou com a forma de produção do
medicamento. Propaganda e marketing.

DC: significa dor de cabeça


Ex: Tylenol® DC

SL: Sublingual. Via de administração.


Ex: Feldene® SL

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