COMPRIMIDOS DE LIBERAÇÃO MODIFICADA

Comprimidos de liberação convencional (liberação imediata) são

desenvolvidos para liberar o fármaco rapidamente após a administração,
empregando-se excipientes que favoreçam o processo de liberação e
dissolução de fármacos.
Já os comprimidos de liberação modificada são concebidos para
modularem a liberação do fármaco, retardando ou prolongando a sua
dissolução.

 LIBERAÇÃO CONVENCIONAL

Destina-se a liberar o fármaco, de modo que seja absorvido

completamente e com rapidez pelo organismo, caracterizado pela formação de
um pico plasmático. São representados pelos comprimidos mais comuns, como
os desintegráveis, mastigáveis, efervescentes, dentre outros.

 LIBERAÇÃO PROLONGADA

Refere-se a formas farmacêuticas que liberam o fármaco lentamente, de

modo a manter as concentrações plasmáticas no nível terapêutico, por um
período prolongado de tempo.
É normal a liberação do fármaco no estômago, porém, uma liberação
polimérica é uma liberação modificada pois ao invés de liberar no estômago,
libera-se no intestino, tendo-se uma liberação retardada.

Perfil de liberação modificada: posso ter um comprimido que vai sendo

degradado no estômago aos poucos e a medida que vai sendo destruído, o
fármaco vai sendo liberado, tendo uma liberação gradual e prolongada. O
mecanismo é intumescimeto, grau de hidratação, o outro mecanismo é a saída
do fármaco.

 LIBERAÇÃO SUSTENTADA
 Sistemas de liberação sustentada caracterizam-se por manter constante
a concentração plasmática do fármaco por um período, geralmente de 8 a 12
horas.
Há uma previa liberação de fármaco, suficiente para disponibilizar a
dose terapêutica logo após a administração e, subsequente a sustentação do
efeito, através da liberação gradual e contínua do fármaco por um tempo
estendido.

 LIBERAÇÃO RETARDADA

As formas de liberação retardada prolongam o período de latência, ou

seja, o intervalo de tempo entre a administração e a detecção no sangue, como
o revestimento entérico, gastroresistente.
A liberação retardada só é possível com revestimento gastro-resistente.
Esse tipo de liberação modificada é feito colocando um polímero com
revestimento funcional ou produzindo o comprimido com um revestimento
matricial (punção, matriz, como o comprimido é feito). Ou seja, a liberação
modificada é feita através do revestimento (formulação e processo adequado)
ou do tipo de matriz que está sendo utilizada para produzir aquele comprimido.
Modificar a matriz, o núcleo, é necessário mudar especialmente a
formulação, para isso deve-se colocar um excipiente hidrofílico para modular a
liberação do comprimido, intumescendo aos poucos, e a medida que for
intumescendo vai liberando os fármacos.
Porém, se colocar muito excipiente de caráter oleoso, hidrofóbico
(estearato) para revestir o comprimido o seu perfil de desintegração não será
no estomago, pois estará cheio de gordura em volta, e essa gordura não
deixará a água do suco gástrico entrar em contato com o interior do
comprimido para ocorrer a ruptura, ocorrendo uma liberação na modificação do
comprimido.

 LIBERAÇÃO PROLONGADA

No sistema de liberação prolongada, são disponibilizadas duas doses do

fármaco, a primeira, chamada de dose inicial de liberação imediata, necessária
para produzir o efeito farmacológico desejado sem causar danos ao organismo,
a segunda chamada dose de manutenção, é liberada de modo gradual, com a
finalidade de prolongar a extensão da resposta farmacológica.
Posso usar matriz hidrofílica em que irá ser formado um gel com o
fármaco e esse gel é comprimido, ao chegar no estômago a parte externa
começa a entrar em contato com o suco gástrico, começa a intumescer,
hidratar, formando uma rede, tendo uma liberação prolongada.

Gráfico: perfis de liberação “in vivo”

* liberação repetida é como se dentro do comprimido houvesse bombas

que fossem explodindo, liberando continuamente as doses.

Tem um pico plasmático, dissolveu e vai ser absorvido e o principal

inconveniente farmacológico disso é o pico de concentração, que pode causar
efeitos adversos, além do fato de ter que tomar o medicamento toda hora.
Tem-se a concentração máxima efetiva, concentração máxima tolerada,
e o ideal é ficar na concentração máxima efetiva, porém, você começa a tomar
e começa a ter picos acima da concentração tolerada, começando a ter efeitos
adversos.
 A liberação prolongada, libera os fármacos lentamente, prolongando
seu efeito pois ele alcança a concentração mínima efetiva, que é mantida
durante um tempo, essa liberação também pode ser sustentada. Já a
liberação retardada é a gastroresistente, é retardada porque era pra ser
desintegrada no estômago, mas só será degradada no intestino. Ela pode ter
pico, pois só muda o local de desintegração, depois que a parte externa é
degradada, é liberada uma quantidade de fármaco, em seguida ocorre
liberações contínuas para haver manutenção da quantidade da dose.

Qual a diferença da sustentada (2) para a prolongada (5)? A 2 tem um

platô, assim com a 5, e a principal diferença é o fato da sustentada ocorrer uma
liberação inicial do fármaco, há uma liberação contínua que sustenta uma
concentração regular do fármaco e esse mecanismo tecnológico geralmente é
associado de dois mecanismos, com matriz hidrofilica polimérica junto com o
tipo de revestimento, assim, na liberação final tudo de uma vez e concentração
cai bem rápido. Na prolongada, tem uma liberação imediata do fármaco e
depois mais contínuas, mas elas não garantem uma uniformidade da
concentração do fármaco, a concentração não é uniforme e começa a ir mais
devagar. A matriz é hidrofílica polimérica, vai liberando e no final o residual do
comprimido consiste numa concentração mínima do fármaco que permite que a
concentração caia mais devagar.