Farmacologia

Aula 2
Formas farmacêuticas;
A forma farmacêutica corresponde ao estado final que as substâncias ativas e
excipientes apresentam depois de submetidas às operações farmacêuticas
necessárias, afim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito
terapêutico desejado. ( forma como o medicamento se apresenta)
Existem três tipos de FF – forma farmacêutica:
 Sólidas;
 Semi-sólidas;
 Líquidas.
A FF utilizada é escolhida conforme o efeito e a estrutura que queremos
alcançar, depende ainda, da forma de administração escolhida.
Ex: Se optarmos por um anti-inflamatório oral este vai atingir o corpo todo,
principalmente as estruturas em irrigadas, enquanto um gel vai afetar apenas a
estrutura local sem entrar na corrente sanguínea.

Formas farmacêuticas sólidas:

Existem vários tipos de FF sólidas:
 Comprimidos;
 Cápsulas;
 Grânulados;
 Pós;
 Supositórios;
 Óvulos (utilização vaginal);
 Pastilhas.

 Comprimidos:
Os comprimidos são FF sólidas que contém princípios ativos, normalmente,
preparados com o auxílio de adjuvantes farmacêuticos adequados (excipientes)
recorrendo a técnicas de compressão ou granulação.
A maioria dos comprimidos é administrado pela via oral, também são
destinados à administração sublingual, oral ou vaginal.
Os comprimidos que são administrados pela via sublingual são absorvidos de
forma mais rápida, contundo nem todos permitem esta administração.

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Vantagens dos comprimidos:

 Permite adicionar vincos e gravações;
 Alto grau de precisão na dosagem de princípio ativo, principalmente os
de marca;
 Maior estabilidade;
 Permite administrar fármacos insolúveis em água;
 Mascarar sabor e odor;
 Possibilidade de controlar liberação de fármacos;
 Resistência a choques e abrasões.
 Permite dosear quando não são revestidos por pelicula – parti o
comprimido;
Desvantagens dos comprimidos:
 Absorção menor se comparados a soluções ou líquidos;
 Podem provocar irritação da mucosa gástrica;
 Maior efeito de 2ª passagem;
 Favorece formação de complexos com os alimentos.
 Podem ainda haver problemas com a sua deglutição.
 Comprimidos de libertação controlada ou modificada:
São as formas farmacêuticas que não libertam imediatamente todo o fármaco,
fazendo-o de forma gradual e contínua em diferentes locais e tempos.
Comprimidos de libertação controlada ou revestidos sem sulco não devem ser
triturados, quebrados ou divididos.

Processo de libertação de um
comprimido normal, onde existem
picos de concentração do DCI.

Neste tipo de processo de libertação,

de uma forma geral o comprimido é
constituído por camadas e é libertada
uma de cada vez para se manter a
mesma concentração de PA
(princípio ativo).

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Utilizada para evitar que o fármaco

se liberte no caminho, isto é, a
libertação só ocorre no local
afetado.

Utilizado quando o objetivo é atingir a

concentração plasmática de PA que
produza efeito de forma rápida.
Ex: Num jogo de futebol queremos que o atleta
não se sinta desconfortável, então damos um
voltaren rapid que atua sobre esta forma de
libertação. Num caso de dor crónica não é
utilizado.

 Cápsulas:
As cápsulas são preparações de consistência sólida, constituídas por um
invólucro duro ou mole, de forma e capacidade variáveis, que contêm uma
quantidade de princípio ativo que normalmente se usa de uma só vez.
Destinam-se a conter substâncias medicinais sólidas (pó), pastosas ou
líquidas.
A sua utilização pode ser oral, retal, nasal e vaginal.
Vantagens e desvantagens:
 Permite administrar de substâncias nauseantes ou de sabor
desagradável
 Libertam, rapidamente os medicamentos depois da ingestão
 Fácil de abrir, algumas pessoas com dificuldade para engolir
cápsulas, abrem as cápsulas e retiram o pó e engolem ou misturam
com líquido, fazendo com que muitas vezes seu efeito seja alterado.
 Possibilidade de adesão no esôfago.
 O controlo do princípio ativo não é tão “forte” como nos comprimidos.
 Grânulos:
Os grânulos podem ser revestidos ou efervescentes e mais agradáveis de
ingerir que os pós e são administrados por via oral.
Alguns são deglutidos diretamente, outros mastigáveis e alguns para
dissolução.
 Pós:

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Os pós são uma mistura de fármacos e/ou substâncias químicas finamente

divididas e na forma seca, sendo administrados por via tópica, oral e
parenteral.
Geralmente são administrados com ou em água ou outro líquido apropriado ou
deglutidos diretamente.
Os pós apresentam uma maior absorção gastrointestinal e não passam pela
fase biofarmacêutica.
Vantagens:
 Possuem efeito farmacológico rápido e regular;
 Possui maior absorção GI;
 Facilidade de deglutição;
Desvantagens:
 Sabor e Odor pronunciados;
 Custos elevados na fabricação de doses uniformes e individuais.
 Supositórios:
FF solidas destinadas à inserção na via de administração retal no qual,
amolecem, se dissolvem e exercem efeitos sistêmicos ou localizados.
Os supositórios apresentam um menor grau de excreção quando comparados
aos comprimidos (menos 50%), logo o efeito de primeira passagem
encontra-se diminuído. O seu pH não é acido.
Estes podem ser administrados em pacientes inconscientes.
A FF é indicada para fármacos instáveis ou irritantes no tubo digestivo, é ainda,
indica quando existe a impossibilidade de deglutição ou émese aumentada.
 Pastilhas:
As pastilhas são preparações farmacêuticas sólidas, de formato variado,
contendo substâncias aromatizantes, constituída por grande quantidade de
açúcar e mucilagens associadas a princípios medicamentosos.
São formas sólidas destinadas a dissolverem lentamente na cavidade oral
sendo de uso local ou sistêmico.
Ex: as pastilhas para a garganta como o drill.

Formas Farmacêuticas semi sólidas

As FF semi sólidas são:
 Pomadas;
 Cremes;
 Gel; (não é adequado para massagens)
 Emplastro.

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 Pomadas
As pomadas são preparações de consistência semi-sólidas, de
aspeto homogêneo, para aplicação na pele, estas exercem uma
ação local ou promovem a penetração percutânea dos princípios
medicamentosos.
As pomadas mantêm-se fixas no local de aplicação, devido a sua adesividade
(menor absorção), são agentes hidratantes muito eficazes e possibilitam a
máxima ação terapêutica do fármaco incorporado.
Estas obturam os poros originando a diminuição da transpiração, favorecendo
a retenção de água, são ainda, usadas em regiões menores, com menos pêlos
por serem muito oleosas, não é aconselhável aplica-las em feridas
abertas.
 Cremes:
Os cremes são emulsões semi-sólidas contendo substância
medicamentosa, dissolvida ou suspensa na fase aquosa ou
oleosa.
A sua desvantagem é que é que possuem efeitos mais lentos e
intensos que as pomadas.
Em comparação com as pomadas, são bem menos oleosas e espalham-se
facilmente. Portanto, são mais aplicadas para áreas extensas do corpo e
também em regiões com pelos.
 Geles:
Os geles são partículas inorgânicas ou de grandes
moléculas orgânicas, encerradas por um líquido
e são de administração tópica.

 Emplastros
Os emplastros são uma FF semi-sólida para aplicação externa e são
destinados a manter o princípio ativo em contacto com a pele.
Estes consistem numa base adesiva contendo umou mais princípios
ativos distribuídos em uma camada uniforme num suporte
apropriado feito de material sintético ou natural.

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São ainda, formas farmacêuticas de consistência firme que amolecem quando

em contato com a superfície cutânea. Então, originam uma massa plástica e
adesiva que pode apresentar tão somente uma ação protetora como também
uma função terapêutica.

Os emplastros diferem das pomadas, pela finalidade terapêutica a que se

destinam. São empregados pela sua adesividade e o fato de imobilizar áreas
da pele.
Este tipo de FF semi-sólida é usado, principalmente, em estruturas pouco
irrigadas, uma vez que o anti-inflamatório administrado por via oral não atua
com tanta eficácia nestes locais.

Formas farmacêuticas líquidas:

É possível identificar três FF líquidas:
 Suspensões;
 Soluções;
 Emulsões.
Nota: Não confundir com xarope, xarope é tudo o que tem uma
elevada concentração de glicose.
 Suspensões:
As suspensões são a FF líquida com partículas sólidas dispersas em
um veículo líquido, no qual as partículas não são solúveis.
Estas aumentam ou prolongam a ação do medicamento.
Existem 4 tipos de suspensões:
 Suspensões orais (enteral): administrado pelo tubo digestivo.
 Suspensões injetáveis (parenteral): não contacto direto com o sistema
digestivo.
 Suspensões Tópicas: são as inaláveis.
 Suspensões oftálmicas.
Neste tipo de FF líquida o DCI não é solúvel no líquido que o transporta, o que
faz que o princípio ativo só atue no local do problema.
Vantagens:
 Melhoram a estabilidade de fármacos instáveis na forma de solução (sal
solúvel x forma livre);
 Mascara sabor e odor partículas insolúveis têm menor capacidade de
entrar em contato com as papilas gustativas;
 Fácil deglutição e indicada para crianças e idosos que têm dificuldade de
deglutir cápsulas e comprimidos;
Desvantagens:

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 É um sistema instável: partículas sofrem sedimentação exigindo

agitação para a uniformização das partículas antes do uso.
 Permite administração de altas doses do fármaco;
 Permite ajuste de dose pelo volume a ser administrado (relação dose x
peso corporal);
 Possibilidade de injeções intramusculares para libertação lenta
e ação prolongada;
 Soluções:
As soluções são uma FF líquida, límpida e homogênea, que contém
um ou mais princípios ativos dissolvidos num solvente adequado ou
numa mistura de solventes miscíveis.
Nota: As soluções intramusculares não devem ser usadas na ionização pois
estes não entram em contacto direto com o músculo e degradação com a
corrente.
 Xarope: princípio ativo dissolvido numa solução açucarada.
 Elixir: solução alcoólica, o PA encontra-se dissolvido no líquido.
 Suspensão: o PA é insolúvel em fase líquida.
Nota: ver estes três últimos pontos muito bem.

Vias de administração:
 Classificação das vias de administração quanto ao local de ação:
 Sistémica: Quando se pretende que um fármaco atinja a corrente
sanguínea; para isso depois de ser absorvido vai distribuir‐se até atingir
o(s) seu(s) local(ais) de ação. Ex: comprimido
 Local: Quando se pretende um efeito do fármaco numa área localizada
e este é administrado diretamente na pele ou mucosas mais acessíveis
(nenhuma ou reduzida absorção e passagem para a corrente
sanguínea).
Ex: pomadas
 Vias de administração tópica/local:
 Inalatória;
 Intra-cardíaca;
 Nasal;
 Intra-raquidiana;
 Bucal;
 Ocular;
 Vaginal;
 Intra-peritoneal;
 Retal;
 Cutânea;
 Intra-articular (atinge só a zona da articulação).
 Intra-pleural.

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 Vias de administração sistémica:

 Nasal;
 Intra-cardíaca;
 Oral;
 Bucal;
 Transdérmica;
 Retal;
 Vaginal;
 Iv;
 Im;
 Subcutânea;
 Intra-arterial;
 Intradérmica.
 Fatores que definem a via de administração:
Existem dois tipos de fatores que definem a via de administração:
 Referentes ao fármaco:
 Propriedades físico-químicas do fármaco;
 Velocidade e extensão da absorção nas diferentes vias;
 Efeito dos fluidos biológicos e efeito de primeira passagem.
 Referentes à condição clínica:
 Local de ação pretendido;
 Rapidez de resposta pretendido;

 Precisão da dose administrada;

 Condição do doente.
Tipos de vias de administração:

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Vias parentéricas:
Neste tipo de vias a absorção processa-se fora do tubo digestivo ou não existe
absorção.
Existem 4 tipo de vias parentéricas:
 Endovenosa: diretamente na corrente sanguínea e muitas vezes
utilizado a cateter no caso da quimioterapia.
 Intramuscular: diretamente no tecido muscular (a agulha faz um ângulo
de 90º);
 Subcutânea: diretamente no tecido conjuntivo (ex: insulina);
 Intracardíaca: diretamente no coração, entre o 4 e o 5 espaço
intercostal.
Vantagens:
 Fármaco não se absorve por via oral. (insulina)
 Fármaco sofre efeitos de perda pré-sistémica importantes. Penicilina G
decompõe-se no estômago por causa dos sucos digestivos.
 Suprime os efeitos secundários do fármaco sobre o sistema digestivo.
 Casos de urgência: efeito imediato e instantâneo (variável com a via de
administração).
 Quando o fármaco não se distribui à sua biofase. Injeção local direta
intraarticular (anti-inflamatórios).
 Pelo estado geral do paciente. É útil se a administração oral está
impossibilitada por vómitos, obstrução intestinal ou falta de colaboração
do paciente.
 Doses menores e concentrações sanguíneas exatas.
Desvantagens:
 Não se pode retificar;
 Preparação requer aparelhos especiais;
 Administração requer pessoal especializado e utensílios adequados para
a administração; (se não for bem administrado os seus efeitos não são
do mesmo)
 Administração dolorosa;
 Existe risco de infeção e irritação no local da administração;
 Nem sempre garante a absorção completa;
 Vias parentéricas intravascular ou endovenoso:
Existe uma utilização de soluções aquosas estéreis e que não contenham
pirógenos nem partículas.

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Neste tipo de vias é utilizado um fármaco dissolvido, que não corre o risco de
precipitar no organismo e provocar o bloqueio circulatório.
Nota: são utilizadas soluções estéreis porque senão estas podiam provocar o
aparecimento de doenças como a sepsis.
A distribuição é muito rápida (20-45 segundos) da veia cubital ao pé (cloreto de
sódio). Depende das afeções e dos movimentos dos indivíduos (de 13.17
segundos se há movimento ou repouso).
Vantagens:
 Efeito de primeira passagem;
 Totalmente ultrapassado (100%);
 Rapidíssimo início de acção;
 Pode ser usado em doentes não colaborantes ou inconscientes ou com
náuseas e vómitos;
 Soluções hipertónicas e irritantes;
 Volumes elevados;
 Controlo preciso da quantidade de dose administrada.
Desvantagens:
 Condições antissépticas
 Depende de operadores;
 Doloroso e de alto risco;
 Embolia;
 Trombose venosa e flebites;
 Necrose na extravasação.
 Via parentérica intracardíaca:
Aplicada diretamente nas cavidades do coração.
Apenas é usada quando:
 as outras vias não são acessíveis;
 procedimentos de reanimação cardiopulmonares são ineficazes;
 paragem cardíaca (adrenalina 0,1%).
 Via parentérica extravasal:
Vias de absorção ultra-rápida:
 Intra-raquideana;
 Intra-pleural;
 Intra-peritoneal.
Vias de absorção rápida:
 Intra-articular;
 Intra-muscular;
 Sub-cutánea.

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Vias de absorção lenta:

 Intra-dérmica.
Estas vias correspondem à utilização de injetáveis fora dos vasos.
 Vias parentéricas intramuscular:
Vantagens:
 Podem administrar-se veículos oleosos;
 Absorção rápida a partir de soluções aquosas;
 Rápida ação.
Desvantagens:
 Fármaco pode precipitar no local de administração;
 Variabilidade na biodisponibilidade;
 Apenas volumes até 15mL; (a partir de 5 mL tem que ser no membro
inferior).
 Infeção;
 Dano nervoso.
 Fatores suscetíveis de modificar a absorção:
 Idade
 Altura e peso
 Temperatura corporal (temperatura baixa aumenta a duração de ação)
 Fluxo sanguíneo:
 Movimento aumenta o fluxo sanguíneo e linfático e portanto a
velocidade de absorção.
 Rubefacientes, vasodilatadores e massagem aumentam a
permeabilidade dos capilares
.
 Peso molecular
 pH do meio
 Viscosidade
 Natureza do solvente (base de água; solventes miscíveis precipita o
fármaco)
 Absorção mais lenta em mulheres e obesos
quando administrada no musculo glúteo
 Via parentéricas subcutânea:
Em relação à via IM:
 Irritação local maior mas menos dolorosa
 Absorção mais lenta dos fármacos
 Possibilidade de autoadministração (ex.
insulina, heparinas)
 Administração de maior volume de líquidos
 Possibilidade de implantação subcutânea de formas depot

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Ex: implantes com anticoncecionais

Via tópica cutânea dérmica:

A administração do fármaco ocorre diretamente na pele ou através desta,
podendo ter uma ação sistémica ou ação local.
Como existe maior variabilidade individual de epiderme o que dificulta o
doseamento dos fármacos, aumenta ainda, o tempo do fármaco no corpo.

Via mucosal:
Nestas vias a absorção é feita através das mucosas. A mucosa é tecido
epidérmico aberto ao exterior do organismo.
Estas apresentam maior humidade e maior vascularização do que a pele pelo
que apresentam maior permeabilidade e absorção.
Existem vários tipos de via mucosal:
 Bucal.
 Oftálmica;
 Nasal;
 Inalatória;
 Vaginal.
 Via Bucal:
Apresentam fácil acessibilidade, assim como permeabilidade aumentada.
É utilizada para fármaco que sofrem metabolização extensa ou para ação loca.
 Via oftálmica:
Esta via também apresenta fácil acessibilidade e permeabilidade aumentada.
É utilizada para fármacos com ação local.
Nota: alguns dos fármacos utilizados pela via oftálmica podem interferir com a
focagem.
 Via inalatória:
O princípio ativo entra diretamente no pulmão, sendo que o tamanho da
partícula condiciona a profundidade e trajeto.
A absorção é muito rápida (espessura, vascularização, área de contacto).
 Absorção rápida dos fármacos com baixo peso molecular elevada
lipossolubilidade; permite também ENDOCITOSE.
 Corticosteroides e agonistas β‐adrenérgicos para ação local no tratamento
da asma (efeitos sistémicos indesejados).

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Os fármacos utilizados nesta via podem ser: aerossóis, nebulizadores e

inaladores de pó seco.
 Via nasal:
É uma via de fácil acessibilidade e permeabilidade aumentada.
A sua ação pode ser local e sistémica (calcitonina).
 Via vaginal:
Esta via apresenta menor permeabilidade e são utilizados fármacos com ação
local.

Vias entéricas:
Existem três tipos de vias entéricas:
 Oral;
 Sublingual ou bucal;
 Rectal.
Muito importante!!!!!! ( o que está abaixo)
Nestas vias a absorção efetua-se através das paredes do tubo digestivo.
 Via sub-lingual: a absorção é rápida e há ausência do efeito de 1ª
passagem.
 Oral: sobre efeito de 1ª passagem.
 Retal: apesar da absorção irregular há uma diminuição do efeito de
primeira passagem.
Efeito de 1ª passagem: é a quantidade de fármaco que é metabolizado no
fígado / quantidade de fármaco que atinge o fígado.
Exemplo: Se tomamos um comprimido por via oral de 500mg, 200mg vão
atingir o fígado e serem logo excretados, enquanto que se for administrado um
supositório de 500 mg apenas 100 mg vão ser excretadas pelo fígado. O fígado
é atingindo através veia porta.
 Vias entéricas oral:
Vantagens:
 Seguro, Conveniente e Económico;
 Permite a autoadministração;
 Absorção muito satisfatória para uma gama extensa de fármacos;
 Indolor;
 Permite intervenção mais eficiente em caso de sobredosagem;
Desvantagens:
 Absorção lenta e ação mais tardia (Período de latência pode ser
elevado);

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 Necessidade de colaboração do doente

 Dificuldade ou impossibilidade de administração; de fármacos irritantes
para a mucosa gástrica ou intestinal em tratamentos longos ou em
patologias inflamatórias gastrointestinais, ex. AINE
 Degradação pré-sistémica, ou seja, possibilidade de inativação dos
fármacos pelo conteúdo do tubo digestivo ex. Penicilina;
 Efeito de primeira passagem.
 Fatores que modificam a absorção oral:
Existem vários fatores que modificam a absorção oral, onde é possível

destacar: o pH do estômago, área de superfície e trânsito intestinal.

 Vias entéricas sublingual:
Vantagens:
 Usada em casos pontuais e específicos;
 Reduzida espessura da superfície responsável pela absorção
 Elevada vascularização
 Absorção rápida de moléculas pequenas e lipossolúveis → útil em
situações de emergência (ex. fármacos antianginosos)
 Evita efeito de 1ª passagem hepática (ex. nitroglicerina)
Desvantagens:
 Fármacos intragáveis ou com sabor desagradável
 Irritação da mucosa oral
 Não podem ser administradas quantidades grandes
 Fármacos de elevado peso molecular não podem ser administrados

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 Via entérica retal:

Vantagens:
 Reduz efeito da 1ª passagem hepática em cerca de
50%
 Indicado em pediatria e geriatria
 Inconscientes ou com vómitos
 Atinge rapidamente altas concentrações
 Pode ser usado por irritantes gástricos
Desvantagens:
 Menor superfície absorção
 Menor irrigação sanguínea e absorção algo irregular (fezes)
 Menor tolerabilidade e possível ação irritante local da mucosa retal
 Difícil aplicação

Vias de administração e curvas de concentração sanguínea:

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Biodisponibilidade:
A biodisponibilidade caracteriza-se pela quantidade de substância ativa que
alcança a corrente circulatória, bem como pela velocidade a que decorre o
processo. (concentração de fármaco no sangue)
 representa a fração da dose desse fármaco que atinge a circulação
sistémica na sua forma inalterada após a sua administração e absorção
por uma dada via.
 pode ser avaliada a partir do traçado da curva de concentração
plasmática em função do tempo, através da determinação da ÁREA
TOTAL SOB A CURVA de concentração (AUC)
É um parâmetro farmacocinético que depende:
 propriedades físico-químicas;
 características farmacocinéticas:
 FF
 Substrato biológico onde atua.

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