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Profa.

MSc Adriana Cardoso Furtado


Adaptado slides Profa. MSc Laís Flávia Nunes Lemes
Adaptado slides Profa. MSc Juliana Penso da Silveira
Formas Farmacêuticas
Forma Farmacêutica: estado final de apresentação que os princípios ativos
farmacêuticos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas
executadas com a adição de excipientes apropriados ou sem a adição de
excipientes, a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico
desejado, com características apropriadas a uma determinada via de
administração.

Excipientes

Formas
farmacêuticas

Fármaco

GOMES, M.J.V.M. Ciências Farm.- uma abordagem em farmácia hospitalar. 1º ed. São Paulo: Atheneu, 2003.
BRASIL, Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Vocabulário Controlado de Formas Farmacêuticas, Vias de Administração e Embalagens de
Medicamentos. Brasília, 2011.
Formas Farmacêuticas

Princípio Ativo Medicamento

• Instabilidade;
• Via de administração;
• Interação com medicamento alimento;
• Velocidade e extensão de ação.

GOMES, M.J.V.M. Ciências Farm.- uma abordagem em farmácia hospitalar. 1º ed. São Paulo: Atheneu, 2003.
BRASIL, Agência Nacional de Vigilância Sanitária. Vocabulário Controlado de Formas Farmacêuticas, Vias de Administração e
Embalagens de Medicamentos. Brasília, 2011.
Formas Farmacêuticas Sólidas
- Pós e granulados

- Cápsulas

- Comprimidos

- Drágeas

- Pastilhas

- Supositórios

FERREIRA, A.O. Guia Prático de Farmácia Magistral. 2 ed. Juiz de For a: 2002.
Formas Farmacêuticas Sólidas
- Pós e granulados
- É a forma farmacêutica sólida contendo uma dose única de um ou
mais princípios ativos, com ou sem excipientes. Consiste de agregados
sólidos e secos de volume uniformes de partículas de pó resistentes ao
manuseio.

- Granulado efervescente

- Granulado para solução

- Granulado para suspensão

- Granulado revestido

FERREIRA, A.O. Guia Prático de Farmácia Magistral. 2 ed. Juiz de For a: 2002.
Formas Farmacêuticas Sólidas
- Cápsulas
– É a forma farmacêutica sólida em que o princípio ativo e os excipientes
estão contidos em um invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e
tamanhos variados, usualmente, contendo uma dose única do
princípio ativo.

• Cápsula dura x mole


• Cápsula de liberação prolongada x retardada
Formas Farmacêuticas Sólidas
- Drágeas
– São comprimidos revestidos com camadas constituídas por
misturas de substâncias diversas, como resinas, naturais ou
sintéticas, gomas, gelatinas, materiais inativos e insolúveis,
açucares, plastificantes, polióis, ceras , corantes

- Pastilhas
– É a forma farmacêutica sólida que contém um ou mais
princípios ativos, usualmente, em uma base adocicada e
com sabor. É utilizada para dissolução, ou desintegração
lenta na boca.
Formas Farmacêuticas Sólidas
Comprimidos

 Comprimidos não revestidos

 Comprimidos efervescentes

 Comprimidos revestidos (revestimento fino = peliculado)

 Mascarar odor, sabor, proteger da luz, ar ou umidade.

 Pode ter função de proteção gástrica, ou prolongar o tempo de liberação

FERREIRA, A.O. Guia Prático de Farmácia Magistral. 2 ed. Juiz de For a: 2002.
Formas Farmacêuticas Sólidas
 Comp. de liberação modificada
 Adjuvantes ou processos especiais
 Controlada, Retardada, Prolongada…

• Revestimento gastrorresistente
 Administrar íntegros!
– Proteger o fármaco da degradação.
– Proteger a mucosa gástrica.
– Favorecer a liberação no meio adequado.
– Favorecer a ação local intestinal.

• Resistir ao pH entre 1,0 a 3,5 e enzimas (por até 6h)


• Dissolver em pH entre 5,0 a 6,0.

GOMES, M.J.V.M. Ciências Farm.- uma abordagem em farmácia hospitalar. 1 ed. Ed. Atheneu. SP: 2003.
Formas Farmacêuticas Sólidas
- Sistemas de liberação controlada:
- sustained release (SR),
- sustainded action (SA),
- prolonged action (PA),
- controlled release (CR),
- extended release (ER),
- timed release (TR)
- long acting (LA).
Formas Farmacêuticas Sólidas
• Supositório
– É a forma farmacêutica sólida de vários tamanhos e formatos
adaptados para introdução no orifício retal, vaginal ou uretral do
corpo humano, contendo um ou mais princípios ativos dissolvidos
numa base adequada. Eles, usualmente, se fundem, derretem ou
dissolvem na temperatura do corpo

– Óvulos*
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas

• Pomadas
– É a forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou em
membranas mucosas, que consiste da solução ou dispersão de um ou
mais princípios ativos em baixas proporções em uma base adequada
usualmente não aquosa.
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas

• Cremes
– É a forma farmacêutica semissólida que consiste de uma emulsão,
formada por uma fase lipofílica e uma fase hidrofílica. Contém um ou
mais princípios ativos dissolvidos ou dispersos em uma base
apropriada e é utilizada, normalmente, para aplicação externa na pele
ou nas membranas mucosas.
Formas Farmacêuticas Semi-Sólidas

• Géis
– É a forma farmacêutica semissólida de um ou mais princípios ativos
que contém um agente gelificante para fornecer firmeza a uma
solução ou dispersão coloidal (um sistema no qual partículas de
dimensão coloidal – tipicamente entre 1 nm e 1 mm – são distribuídas
uniformemente através do líquido). Um gel pode conter partículas
suspensas.
Formas Farmacêuticas Líquidas
1. Soluções
- sólido ou 1 líquido + 1 solvente
– É a forma farmacêutica líquida; límpida e homogênea, que contém um
ou mais princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou
numa mistura de solventes miscíveis

2. Xaropes
– É a forma farmacêutica aquosa caracterizada pela alta viscosidade,
que apresenta não menos que 45% (p/p) de sacarose ou outros
açúcares na sua composição. Os xaropes geralmente contêm agentes
flavorizantes.
Formas Farmacêuticas Líquidas
3. Elixires (teor alcoólico na faixa de 20% a 50%)

4. Colutórios (ex.: enxaguatório bucal)


Formas Farmacêuticas Líquidas
5. Emulsão (líquido disperso em líquido)
– É a forma farmacêutica líquida de um ou mais princípios
ativos que consiste de um sistema de duas fases que
envolvem pelo menos dois líquidos imiscíveis e na qual
um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase
interna ou dispersa) através de outro líquido (fase externa
ou contínua).

6. Suspensão (sólido disperso em líquido)


– É a forma farmacêutica líquida que contém partículas
sólidas dispersas em um veículo líquido, no qual as
partículas não são solúveis.

GOMES, M.J.V.M. Ciências Farm.- uma abordagem em farmácia hospitalar. 1 ed. Ed. Atheneu. SP: 2003.
Absorção
• É a transferência do fármaco do seu local de
administração para o compartimento central e
a amplitude com que isso ocorre.
Dependendo da
via de
administração
vão existir
barreiras que
devem ser
atravessadas
pelo fármaco
Biodisponibilidade
• A Biodisponibilidade é definida como a velocidade e
a extensão da absorção de um fármaco, a partir de
uma forma farmacêutica que se torna disponível,
para exercer o efeito farmacológico pretendido. FB 5ª ed
Biodisponibilidade

• A biodisponibilidade vai depender:


– Da estrutura anatômica a partir da qual houve
absorção (ex.: pele, mucosa nasal, intestino)
– Propriedades físico-químicas do fármaco (pka e LogP);
– Estabilidade, ação de enzimas (penicilinas e insulina)
– Metabolismo e excreção biliar
• efeito de primeira passagem
Efeito de primeira passagem

• Consiste em uma perda do fármaco por


biotransformação (metabolismo) por meio da
ação de enzimas em determinado órgão, desde o
primeiro contato do fármaco com este órgão,
deixando em doses insuficientes para exercer o
efeito terapêutico.

– Comum efeito de primeira passagem hepático e de


enzimas no TGI
Vias de administração

Região do organismo por meio do qual o medicamento é


administrado.
Vias de administração

A escolha da via de administração do fármaco deve-se


basear tanto nas propriedades físico-químicas do fármaco
assim como no objetivo terapêutico.

A via de administração vai depender da forma


farmacêutica na qual o fármaco está incorporado.
Vias de administração

@DéboraBarros
DEFINIÇÕES DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

ORAL ENTERAL ADMINSTRAÇÃO PELA BOCA COM DEGLUTIÇÃO

BUCAL ENTERAL ADMINSTRAÇÃO DIRETAMENTE NA BOCA

SUBLINGUAL ENTERAL ADMINSTRAÇÃO SOB A LÍNGUA

DENTAL ENTERAL ADMINSTRAÇÃO NO DENTE

RETAL ENTERAL ADMINSTRAÇÃO NO CANAL RETAL

CUTÂNEA PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO ATRAVÉS DA PELE


INDIRETA
SUBCUTÂNEA PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO TECIDO CELULAR SUBCUTÂNEO

SUBMUCOSA OU PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO ATRAVÉS DA MUCOSA


TRANSMUCOSA

@DéboraBarros
DEFINIÇÕES DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

INTRADÉRMICA PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO ATRAVÉS DA DERME, COM EFRAÇÃO DE


TEGUMENTO
INTRAVAGINAL PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO CANAL VAGINAL
INDIRETA
INTRA-UTERINA PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO ÚTERO
INDIRETA
INTRAMUSCULAR PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DO MÚSCULO

INTRAVENOSA PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DA VEIA

CONJUNTIVAL PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO SOBRE A CONJUNTIVA


INDIRETA

@DéboraBarros
DEFINIÇÕES DAS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS

NASAL PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO DENTRO DAS FOSSAS NASAIS


INDIRETA
INTRAPLEURAL PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DA PLEURA

INTRATRAQUEAL PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DA TRAQUÉIA

INTRABRÔNQUICA PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO BRÔNQUIO

RESPIRATÓRIA PARENTERAL, ADMINISTRAÇÃO SOBRE A MUCOSA RESPIRATÓRIA POR INALAÇÃO


INDIRETA ORAL OU NASAL
INTRACARDÍACA PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO CORAÇÃO

INTRA-ARTERIAL PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DA ARTÉRIA

INTRAPERITONEAL PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO ATRAVÉS OU SOBRE O PERITÔNIO

INTRATECAL PARENTERAL, DIRETA ADMINISTRAÇÃO DENTRO DO FLUIDO CÉREBRO-ESPINHAL,


INCLUINDO VENTRÍCULOS CEREBRAIS

@DéboraBarros
Intravenosa Inalatória

Transdérmica Sublingual

Subcutânea
Oral

Intramuscular
Retal
VIA Oral (VO)
• Estômago x intestino (ionização)
• Área disponível para absorção e fluxo sanguíneo.
• Intestino tem maior superfície de contato e é mais
vascularizado.
VIA Oral (VO)

• Absorção ocorre principalmente no


intestino, não no estômago!
– Ricamente vascularizado;
– Trânsito lento e regular;
– Camada mucosa mais fina;
– 4-5 metros de comprimento
– Presença de dobras e pregas
(vilosidades) na parede intestinal,
além de microvilosidades.

GOMES, M.J.V.M. Ciências Farm.- uma abordagem em farmácia hospitalar. 1º ed. São Paulo: Atheneu, 2003.
Oral (VO)

Vantagem Desvantagem
•Mais utilizada •Caminho mais complicado até os tecidos
•Segura (absorção, pH, enzimas)
•Conveniente •A biodisponibilidade pode ser errática ou
•Econômica anormal.
•Grande número de •Hidrossolubilidade/Lipossolubilidade
possibilidades de formas do fármaco
farmacêuticas (comprimidos, •Ionização (pka)
soluções, suspensões, emulsões) •Concentração no local de absorção
•Formulações de liberação •Podem sofrer efeito de primeira
controlada passagem
Sublingual (SB)
• Drenagem venosa para a veia cava
superior (não sofre efeito de primeira
passagem)
• Região sublingual (base da língua)
• Absorção por difusão simples
• Altamente vascularizado

Via de Emergência
Retal
Vantagens Desvantagens
•Alternativa a VO em •Pode ocasionar irritação
caso de vômitos ou da mucosa retal
paciente inconsciente

•Cerca de 50% do •Absorção geralmente


fármaco absorvido não irregular e incompleta
passa pelo fígado
(diminuição do efeito de
primeira passagem)

•Evita degradação do
fármaco pelas enzimas
Parenteral
• Via interessante para fármacos: São invasivos!
–Pouco absorvidos no TGI Assepsia!
–Instáveis no TGI (Penicilina G)
–Sofrem amplo efeito de primeira passagem (Lidocaína)
–Não são absorvidos no TGI (Insulina, Anfotericina)
–Permitem aplicação local em alguns casos (meningite)

• As principais vias são:


–Intravenosa (IV), Intramuscular (IM), Subcutânea (SC)
–Intra-arterial; Intratecal; Intraperitoneal
Intravenosa (IV)
Vantagem Desvantagem

•Diretamente no vaso sanguíneo •Não pode ser administrado por


(Não passa por processo de qualquer pessoa (profissional
absorção) habilitado)
•Não sofre efeito de primeira •O fármaco administrado por IV
passagem não pode ser neutralizado.
•Biodisponibilidade de 100%
•Permite efeito rápido
•Interessante em caso de urgência
ou emergência
•Interessante para pacientes que
não podem deglutir
Intramuscular (IM)

• Depósito IM (tem que ser absorvido)


• Veículo aquoso, suspensão, oleoso
• O fármaco se dissolve e difunde
lentamente possibilitando um efeito
sustentado.
• A vascularização da região pode afetar a
absorção
• Necessita de profissional habilitado para
aplicação e pode ser incomoda em caso
de aplicações repetitivas.
Subcutânea (SC)
• Deve acontecer absorção do local de
depósito até o compartimento sanguíneo
• Não deve ocasionar dor, irritação e
inflamação
• Tem alcance sistêmico (sem efeito de
primeira passagem)
• Podem ser utilizadas para formas de
liberação controlada (Ex.: Insulina)
• Paciente pode autoadministrar
• A vascularização da região pode variar
absorção
• Risco de lipodistrofia
Comparação Via Parenteral
• Correlação da [ ] plasmáticas para fármacos adm VO,
IV, IM e SC
Comparação Via Parenteral
Inalatória

• Absorção ocorre pela mucosa do TR:


– Mucosa nasal
– Mucosa traqueal/brônquica
– Mucosa pulmonar

• Região altamente vascularizada e com grande


superfície de contato.
• Usado para gases ou dispersos em aerossóis
• Comum para o tratamento de doenças no trato
respiratório e para anestésicos
Inalatória

Vantagem Desvantagem

•Pode-se ter efeito local ou •Irritação da mucosa


sistêmico •Nem todos compostos são
•Efeitos sistêmicos podem ser veiculáveis por esta via
minimizados •A administração deve ser feita
•Início de ação rápido de forma adequada para evitar
•Não apresenta efeito de grande perda do fármaco
primeira passagem hepático •Pode ocorrer metabolismo
•Pode ser utilizada como via em pulmonar
caso de inconsciência
Tópica
• A pele funciona como uma barreira
• Absorção vai depender:
–Integridade da pele
–Concentração e característica físico-química do fármaco
–Característica do veículo
• Geralmente não apresentam efeito sistêmico, apenas local
• Pode ocasionar irritação local
• Pele, unhas, couro cabeludo, mucosas
Transdérmica
• Epiderme  barreira lipídica
• Derme  > permeabilidade
• Proporciona efeitos sistêmicos a fármacos administrados
sobre a pele (adesivos transdérmicos)
• Absorção vai depender:
–Características físico-químicas do fármaco
–Integridade da pele
–Sistema de liberação (veículo)
• Sistema de liberação controlada
Outras Vias

• Intranasal  absorção pela mucosa nasal


– Local  descongestionantes, corticóides
– Ocitocina
Outras Vias

• Intratecal  Diretamente no LCR


(adm local)
– Meningites  Anfotericina B e
antibióticos que têm dificuldade de
penetrar
– Anestésicos gerais
– Profissional habilitado para adm
Outras Vias

• Ocular (tópico)
– Ação local (colírios, pomadas)
• Glaucoma
• Dilatar pupila
• Lubrificar
• Infecções locais

• Genitourinária (soluções, óvulos, cremes, pomadas...)


– Ação local
• Hormônios (lubrificação, atrofia)
• Infecções locais
RESUMO

@DéboraBarros
• A escolha da forma farmacêutica adequada e
também da via de administração são
fundamentais para o sucesso da terapia.

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