Tecnologia Farmacêutica

Delineamento de formas
farmacêuticas: considerações
farmacêuticas e de formulação

Profa. Dra. Iahel Ferreira – iahelmanon@hotmail.com

Delineamento de Formas Farmacêuticas
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Os adjuvantes farmacêuticos solubilizam, suspendem,
aumentam a viscosidade, diluem, emulsificam, estabilizam,
conservam, colorem, flavorizam e transformam agentes
terapêuticos em formas farmacêuticas eficazes e interessantes.

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Cada forma é única em suas características físicas e
farmacêuticas.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

Os fármacos raramente são administrados de modo isolado;
eles são fornecidos como parte de uma formulação, cm
combinação com uma ou mais substâncias inativas que
possuem funções farmacêuticas gerais e específicas.

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O uso seletivo desses agentes não medicinais, denominados
adjuvantes farmacêuticos ou excipientes, resulta na obtenção
de vários tipos de formas farmacêuticas.
Delineamento de Formas Farmacêuticas

Essas preparações diferentes fornecem desafios de formulação
para o farmacêutico industrial e da manipulação e possibilitam
ao médico escolher o medicamento e o sistema de liberação no
ato da prescrição.

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A área referente ao estudo de formulação, produção,
estabilidade e eficácia terapêutica é chamada de
desenvolvimento farmacotécnico de medicamentos.
Delineamento de Formas Farmacêuticas
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O delineamento e a formulação corretos de uma forma farmacêutica
requerem o conhecimento das características físicas, químicas e
biológicas de todas as substâncias ativas e os adjuvantes a serem
utilizados na fabricação do medicamento.

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O fármaco e os excipientes devem ser compatíveis uns com os
outros para produzir um medicamento que seja estável, eficaz,
atrativo, fácil de administrar e seguro.
Delineamento de Formas Farmacêuticas
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O medicamento deve ser preparado com medidas apropriadas
de controle de qualidade e acondicionado em um recipiente
que mantenha as características iniciais do produto.

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Outrossim, deve ser rotulado de modo que promova o uso
correto e armazenado sob condições que contribuam para sua
estabilidade.
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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A potência e a baixa dosagem da maioria dos fármacos utilizados
atualmente excluem qualquer possibilidade de que os pacientes
possam obter, com segurança, a dose apropriada de um fármaco a
partir da matéria-prima pura usada na preparação do medicamento.

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A maioria dos fármacos é administrada em miligrarnas, uma
quantidade muito pequena para ser medida, a não ser em balança
analítica eletrônica ou de prescrição sensível.
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Por exemplo, como um leigo poderia obter, a partir de
uma grande quantidade, 32,5 mg de ácido
acetilsalicílico encontrados em comprimidos comuns?

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Isso não é possível - porém, comparada com muitos
outros fármacos, a dose de ácido acetilsalicílico é
enorme.
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Por exemplo, a dose de etinilestradiol, 0,05 mg, é 1/6.500 da
quantidade de ácido acetilsalicílico presente em um
comprimido. Dito de outra maneira, 6.500 comprimidos de
etinilestradiol, contendo 0,05 mg de fármaco, poderiam ser
produzidos a partir de uma quantidade de etinilestradiol igual à
quantidade de ácido acetilsalicílico pre sente em um único
comprimido.
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Quando a dose do fármaco é diminuta, como a do
etinilestradiol, formas farmacêuticas sólidas - como os
comprimidos e as cápsulas - devem ser preparadas
com o auxílio de diluentes para que uma unidade de
dosagem seja grande o suficiente para ser apanhada
com a ponta dos dedos.
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Além de fornecer um meio para a obtenção de doses exatas de
modo seguro e conveniente, as formas farmacêuticas são
necessárias pelas seguintes razões:
 Proteger o fármaco da influência destrutiva do oxigênio atmosférico ou
da umidade (comprimidos revestidos, ampolas seladas).

 Proteger o fármaco da influência destrutiva do ácido gástrico após a

administração oral (comprimidos com revestimento entérico).
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Ocultar o sabor amargo, salgado ou repugnante, bem como o odor do
fármaco (cápsulas, comprimidos revestidos, xaropes).

 Obter preparações líquidas ele substâncias insolúveis ou instáveis no

veículo desejado (suspensões).

 Obter formas farmacêuticas líquidas límpidas das substâncias (xaropes,

soluções).
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Permitir a colocação do fármaco diretamente na circulação
sanguínea ou nos tecidos corporais (injeções).

 Proporcionar a ação adequada do fármaco por meio de

terapia inalatória (inalantes e aerossóis para inalação).
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS

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Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):

 Permitir a ação controlada do fármaco (vários comprimidos de liberação

controlada, cápsulas e suspensões).

 Proporcionar a ação ótima dos fármacos a partir do local de administração tópica

(pomadas, cremes, adesivos transdérmicos e preparações otológicas, nasais e
oftálmicas).

 Proporcionar a inserção de fármacos em orifícios do corpo (supositórios retais

ou vaginais).
 A NECESSIDADE DE FORMAS FARMACÊUTICAS


Necessidade das formas farmacêuticas (continuação):
 Permitir a colocação do fármaco diretamente na circulação
sanguínea ou nos tecidos corporais (injeções).

 Proporcionar a ação adequada do fármaco por meio de

terapia inalatória (inalantes e aerossóis para inalação).
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas

Antes de produzir um fármaco em forma farmacêutica, o produto
desejado deve ser delineado tão bem quanto possível para estabelecer
uma metodologia de trabalho para seu desenvolvimento.

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Inicialmente, várias formulações do produto são preparadas e
examinadas quanto às características desejáveis (perfil de liberação do
fármaco, biodisponibilidade, eficácia clínica, entre outras), com o
objetivo de que estudos posteriores de transposição para escala-piloto
e grande escala sejam realizados.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Geralmente, o fabricante disponibiliza um fármaco em
várias formas farmacêuticas e concentrações.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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A formulação que melhor satisfizer as metas traçadas é
selecionada e denominada de fórmula padrão.

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Cada lote do produto subsequentemente preparado deve atender
às especificações estabelecidas nessa fórmula.

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Há muitas formas nas quais uma substância ativa pode ser
disponibilizada visando ao tratamento eficaz e conveniente da
doença.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Dentre os fatores considerados antes que um fármaco seja formulado em
uma ou mais formas farmacêuticas estão o interesse terapêutico, como a
natureza da doença, a maneira pela qual ela é tratada (localmente ou pela
ação sistêmica), a idade e o estado presumível do paciente.

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Se o medicamento for destinado ao uso sistêmico e a administração oral
for desejável, em geral são preparados comprimidos ou cápsulas, pois são
facilmente manipulados pelo paciente, sendo mais adequados para a
autoadministração.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Se o fármaco tiver aplicação em uma situação de emergência em que o
paciente encontre-se em coma ou incapaz de ingerir o medicamento, uma
forma injetável também pode ser disponibilizada.

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Muitos outros exemplos de situações terapêuticas que afetam o
desenvolvimento da forma farmacêutica podem ser citados, como os casos de
enjoo, náusea e vômito, nos quais comprimidos e adesivos transdérmicos são
usados na prevenção e supositórios e injeções, no tratamento.

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A idade do paciente também representa um aspecto relevante no
desenvolvimento da forma farmacêutica.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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Para crianças menores de cinco anos, os líquidos orais são preferíveis às
formas sólidas.

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Esses líquidos, que são soluções aquosas flavorizadas, xaropes ou
suspensões, são administrados diretamente na boca da criança com auxílio de
conta-gotas, colher ou medidor oral ou ainda misturados na alimentação.

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Uma única preparação pediátrica líquida pode ser usada em crianças de todas
as idades, com a dose do fármaco variando de acordo com o volume
administrado.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Quando um jovem apresenta tosse produtiva ou está enjoado,
com vômitos ou simplesmente é um paciente rebelde, podem
ocorrer dúvidas em relação à quantidade do medicamento
administrado que é realmente engolida ou o quanto é
expectorado.

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Em muitos casos, o uso de injeções pode ser necessário.
Supositórios retais pediátricos podem ser empregados, embora a
absorção do fármaco no reto seja frequentemente errática.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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Durante a infância e mesmo na idade adulta, um indivíduo pode
ter dificuldade de deglutir formas farmacêuticas sólidas,
especialmente comprimidos não revestidos. Por essa razão,
alguns medicamentos são formulados como comprimidos
mastigáveis.

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Muitos deles são comparáveis, em textura, à menta usada após
as refeições e quebráveis, resultando em um material cremoso
de gosto agradável.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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Comprimidos recentemente disponíveis dissolvem-se na boca em
cerca de 10 a 15 segundos, permitindo ao indivíduo, ao tornar um
comprimido, ingerir, na verdade, um líquido.

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Muitos pacientes acham que as cápsulas são mais facilmente
engolidas do que os comprimidos inteiros.

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Se uma cápsula for umedecida na boca antes de ser engolida,
toma-se escorregadia e rapidamente desliza pela garganta com
auxílio da água.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Do mesmo modo, uma colher de chá de gelatina, açúcar líquido
ou xarope colocada na boca e parcialmente engolida, antes da
administração da forma farmacêutica sólida, auxilia na deglutição.

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Se uma pessoa tem dificuldade de tomar uma cápsula, o
conteúdo desta pode ser esvaziado em uma colher, misturado
com geleia, mel ou outro alimento similar para mascarar o gosto
do fármaco e ser engolido.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

Os medicamentos destinados a idosos em geral são
formulados como líquidos orais ou extemporaneamente
preparados na forma líquida pelo farmacêutico.

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Entretanto, certos comprimidos e cápsulas desenvolvidos
para liberação controlada não devem ser amassados ou
mastigados, pois isso altera sua integridade e a ação
desejada.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)

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Muitos pacientes, sobretudo os idosos, tomam
vários medicamentos diariamente.
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Quanto mais diferente for o tamanho, a forma e a
cor das apresentações sólidas, mais fácil será a
identificação do medicamento.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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Nos idosos, erros no uso de medicamentos ocorrem
com frequência devido à múltipla terapia e à visão
prejudicada.

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Portanto, as formas farmacêuticas que permitem reduzir
a frequência de administração sem diminuir a eficácia
são particularmente vantajosas.
 Considerações gerais no desenvolvimento
de formas farmacêuticas (continuação)
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Para resolver problemas de formulação, os pesquisadores empregam o
conhecimento obtido por meio da experiência com outros fármacos
quimicamente similares e aquele extraído da física, da química, da biologia e
das ciências farmacêuticas.

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A primeira etapa do desenvolvimento de uma formulação nova inclui o
levantamento de informações básicas referentes às características físicas e
químicas do fármaco.

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Esses estudos de pré-formulação são essenciais no desenvolvimento do
produto.