INTRODUÇÃO A

FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA
 Introdução a Farmacologia
Noções de Farmacotécnica

Farmacotécnica pode ser entendida como

uma área das chamadas ciências
farmacêuticas, que trata da
transformação de drogas em
medicamentos através de procedimentos
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Técnicos-científicos, objetivando o
máximo da ação farmacológica e o
mínimo de efeito indesejável, levando à
forma farmacêutica.
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Forma farmacêutica

É o estado final com que a fórmula

farmacêutica se apresenta, com
finalidade de facilitar sua administração
e obter o maior efeito terapêutico
possível.
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A forma farmacêutica é estabelecida

levando em consideração fatores
relacionados ao indivíduo (idade, sexo),
às propriedades das substâncias das
fórmulas e quanto ao modo e via de
administração.
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A conservação dos medicamentos é tão

importante quanto sua preparação, pois
podem sofrer alterações de natureza
intrínseca, decorrentes da instabilidade
molecular (como a hidrólise)
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ou de natureza extrínseca, ocasionada

por fatores externos ao medicamento,
como a luz, calor, oxigênio do ar e
agentes microbianos.
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Para prevenir estas alterações , algumas

substâncias são utilizadas para evitar ou
retardar a deterioração de um
medicamento.
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Uma das mais comumente empregadas

são os estabilizantes, que impedem
alterações físicas e químicas.
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Os estabilizantes físicos são responsáveis

pela manutenção do aspecto padrão da
droga, quanto à viscosidade, cor, odor e
sabor.
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Os estabilizantes químicos por sua vez,

agem impedindo o desenvolvimento de
reações químicas do tipo: oxidação,
redução, hidrólise, etc.
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Como exemplo, pode-se citar o bissulfito
ou o metabissulfito de sódio, um
antioxidante que é incorporado nas
soluções anestésicas locais que contém
aminas simpatomiméticas como agentes
vasoconstritores, para evitar a oxidação
destas.
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Além dos estabilizantes, há também os

conservantes ou preservativos, agentes
que impedem as alterações produzidas
por agentes microbianos.
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Os parabenos (metil, etil e

propilparabeno), por exemplo, são
incluídos em vários medicamentos, bem
como em alimentos industrializados e
cosméticos.
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No Brasil, algumas das soluções

anestésicas locais contém o
metilparabeno, que por sua atividade
bacteriostática, aumenta o prazo de
validade da solução.
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- Obs: Devido ao seu potencial alergênico
(capacidade de causar reações alérgicas),
o metilparabeno foi excluído de todas as
ampolas / tubetes de anestésico local nos
EUA, desde de janeiro de 1984, embora
possa ainda ser encontrado em frascos de
solução anestésica de múltiplas doses.
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Fórmulas Farmacêuticas

As fórmulas farmacêuticas são

didaticamente classificadas em três tipos:
oficinais, magistrais e especialidades
farmacêuticas.
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1- OFICINAIS: são formulações fixas, bem
estáveis, com denominações imutáveis e
consagradas através dos tempos, sendo
geralmente previstas na Farmacopéia
Brasileira.

Ex: água oxigenada, solução de álcool

iodado, etc
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2- MAGISTRAIS: formulações de autoria
do médico, cirurgião-dentista ou do
médico veterinário; obedecendo às
exigências clínicas de cada caso.

Ex: formulações de soluções de fluoreto de

sódio ou de digluconato de clorexidina.
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3- ESPECIALIDADES
FARMACÊUTICAS: fórmulas
aprovadas e registradas no Ministério da
Saúde, atendidas as exigências quanto ao
valor terapêutico, preparação,
originalidade, vantagens técnicas,
segurança, estabilidade,
acondicionamento uniforme, sendo
caracterizadas por um nome genérico ou
comercial.
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Ex: Lidocaína; Amoxicilina; Paracetamol;
Diazepam (nome genérico).

Xylocaína; Amoxil; Tylenol; Valium

(nome comercial, respectivamente).
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Constituintes de uma fórmula farmacêutica

A fórmula farmacêutica, que é a relação

de substâncias que entram na
constituição de um medicamento, deve
conter a base medicamentosa ou
princípio ativo, que é o componente
responsável pela ação terapêutica.
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Uma só fórmula pode conter um ou mais
princípios ativos, criando as associações.

Quando a formulação não apresenta

nenhum princípio ativo, é denominada de
placebo.
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A fórmula farmacêutica geralmente

contém um coadjuvante terapêutico, que
“auxilia” a ação do princípio ativo, por
adição ou potenciação;
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Um coadjuvante farmacotécnico, que tem

por função facilitar a dissolução da base
ativa no veículo ou excipiente, ou ainda,
funcionar como agente suspensor ou
emulsificante,
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E os estabilizantes / conservantes, com

finalidade de evitar alterações de ordem
física, química ou biológica e aumentar a
estabilidade do produto.
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Além destes componentes, a fórmula
farmacêutica pode conter um corretivo,
que visa corrigir o produto final no
tocante às suas propriedades
organolépticas (cor, odor, sabor), à fim
de torná-lo mais aceitável por parte do
indivíduo.
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Finalmente, o veículo e excipiente,

componentes líquido ou sólido,
respectivamente, que servem para
dissolver, suspender ou somente
misturar-se homogeneamente com o
princípio ativo
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E demais componentes da fórmula

farmacêutica, para torná-la
farmacotecnicamente viável.
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Genericamente, os medicamentos são
apresentados em dois tipos de formas
farmacêuticas: 1- sólidas, que podem ser
empregadas por via oral ou através da
aplicação local; e 2- líquidas, empregadas
por via oral, aplicação local ou por meio
de injeções (vias parenterais).
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Formas farmacêuticas sólidas

As formas farmacêuticas sólidas,

empregadas por via oral (uso interno),
são à base de pós.
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Os pós são definidos pela Farmacopéia
Brasileira como preparações oriundas de
drogas vegetais ou animais, assim como
de substâncias químicas, que são
submetidas a um grau de divisão eficiente
para garantir a homogeneidade e
facilitar sua administração.
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Conforme o grau de aglomeração dos

pós, eles podem assumir diferentes
formas farmacêuticas.
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As mais comumente empregadas em
odontologia são as seguintes:

1- Granulados
2- Comprimidos
3- Drágeas
4- Cápsulas
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Vantagens:

1- Granulados
. Propiciam uma ingestão mais agradável;
não aderem entre si, quando
armazenados
. Dissolvem-se rapidamente
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2- Comprimidos
. Permitem precisão de dosagem e são de
fácil administração
. Podem ser fracionados
. Podem ser conservados por maiores
períodos de tempo
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3- Drágeas
. Facilitam a deglutição
. Eliminam sabor e odor desagradáveis
. Evitam alterações de certos princípios
ativos
. Resistem ao suco gástrico, só se expondo
no intestino
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4- Cápsulas
. Permitem a administração de drogas de
sabor desagradável
. Permitem o revestimento gastro-resistente
do medicamento
. Liberam mais rapidamente o princípio
ativo da droga
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-Obs: Quanto ao fracionamento do
comprimido:
. Pelo fato de que os componentes são
provenientes de pós, a homogeneidade
dos componentes da fórmula é uma
característica fundamental
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. O que permite, quando necessário o
fracionamento desta forma farmacêutica
(por exemplo, partir ao meio).
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Ao se partir um comprimido ao meio, a

quantidade do princípio ativo presente
também será dividida pela metade.
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Assim, um comprimido de AAS que

contém 500mg de ácido acetilsalicílico, ao
ser fracionado ao meio, terá em cada
uma das suas metades o equivalente a
250 mg de AAS.
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Além dos granulados, comprimidos,

drágeas e cápsulas, temos ainda as pílulas
e as pastilhas como formas farmacêuticas
sólidas, mas de muito pouco uso em
odontologia.
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As formas farmacêuticas sólidas,

empregadas através de aplicação local ou
tópica (portanto de uso externo), são
representadas pelas pastas, pomadas,
cremes, linimentos e ungüentos.
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Destas, as mais empregadas em

odontologia são as pomadas e pastas.
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As pastas apresentam uma consistência

macia mas firme, por sua grande
proporção de pó (acima de 20%), sendo
portanto menos gordurosas que as
pomadas.
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Pode-se citar as pastas à base de
hidróxido de cálcio e aquelas de uso
exclusivo em endodontia, empregadas
como medicação intracanal – pastas de
Holland, Maisto, curativo NDP
(dexametasona, paramonoclorofenol,
rinosoro e polietilenoglicol) – preparadas
em farmácias de manipulação.
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Como exemplo de pomadas de uso

odontológico, temos o Omcilon A em
Orabase, que contém a triamcinolona
como princípio ativo, que é empregada
em lesões inflamatórias ulcerativas da
cavidade oral
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E ainda o Alveosan, usada no

preenchimento de alvéolos dentais, em
casos de alveolite seca.
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Ainda como formas farmacêuticas

sólidas, temos os supositórios e os óvulos.
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Os supositórios apresentam consistência
firme, de formato cônico ou ogival,
destinados à aplicação por via retal.

Além de promover ação local (como

laxativos e anti-hemorroidais), os
supositórios
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Constituem-se num meio de
administração de outros medicamentos
de ação sistêmica, como analgésicos e
antiinflamatórios, podendo
eventualmente ser indicados em clínica
pediátrica.
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Os óvulos não tem indicação para uso em

odontologia, pois são destinados à
aplicação vaginal, provendo ação local
como espermicidas, anti-sépticos,
cicatrizantes, etc.
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Formas Farmacêuticas líquidas

As formas farmacêuticas líquidas são

representadas pelas emulsões, suspensões
e soluções, estas últimas podendo ser
administradas por via oral (para serem
deglutidas ou não) ou por via parenteral
(soluções injetáveis).
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Emulsões

É um sistema químico heterogêneo

constituído por dois líquidos imiscíveis
(em geral água e óleo).
Não tem indicação de uso em odontologia.
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Suspensões

São formas farmacêuticas líquidas,

viscosas, constituindo-se em uma
dispersão grosseira, em que a fase
externa (maior) é um líquido e a fase
interna (menor), um sólido insolúvel que
é o princípio ativo da medicação.
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Pode ficar suspenso, exige uma agitação

enérgica do frasco, justificando a
conhecida recomendação “agite antes de
usar”.

Ex: Hiconcil suspensão.

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Os aerossóis podem ser considerados

como formas complementares das
suspensões, por ser um sistema coloidal
constituído de partículas sólidas ou
líquidas muito divididas, dispersas num
gás.
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São empregados através de aparelhos

chamados nebulizadores, vaporizadores
(ex: Xylocaína spray; Colubiazol); ou
aerossol dosificador + aerocâmara, como
no caso do medicamento antiasmático
Berotec.
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Soluções

São sistemas químicos ou misturas

homogêneas de duas ou mais fases
(líquido + sólido ou líquido + líquido),
que asseguram uma correta dosagem do
medicamento.
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São formadas por um solvente mais um

soluto, que necessariamente deve ser
miscível no solvente.
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Os solventes mais utilizados nas soluções

são: água, álcool etílico, glicerina,
propilenoglicol, álcool isopropílico, éter
dietílico, benzina…
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Soluções líquidas para administração oral

Elixires
Forma farmacêutica líquida,
hidro-alcoólica, aromática e edulcorada
com sacarose ou sacarina.
Ex: Celestone Elixir.
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Solução “gotas” ou Solução “oral”

Apesar destas formas farmacêuticas

líquidas não serem definidas na
Farmacopéia Brasileira, elas se
encontram no mercado farmacêutico sob
esta denominação.
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Sendo assim, no caso de prescrevê-las, o
CD deverá diferenciá-las em seu
receituário.

São soluções aquosas, viscosas ou não,

que além do princípio ativo contém
corretivos, conservantes / estabilizantes e
veículos.
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Ex: Tylenol solução gotas

Novalgina solução oral (cada 10 ml da

solução contém 7g de açúcar, o que limita
ou até contra-indica o uso em
diabéticos).
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Xaropes

São formas farmacêuticas aquosas,

viscosas, contendo cerca de 2/3 de seu
peso em sacarose ou outras substâncias
que conferem viscosidade semelhante.
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Poções, Extratos, Tisanas e Melitos

São formas farmacêuticas que

praticamente não têm indicação em
odontologia.
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Soluções otorrinolaringológicas e cavitárias

Neste grupo estão as formas

farmacêuticas líquidas citadas na
literatura americana como EENT (eyes,
ears, nose and throat);
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Ou seja, empregadas nos olhos, ouvidos,
nariz e garganta.

Também neste grupo estão presentes os

enemas (clisteres) e as duchas.
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Colírio

Solução oftalmológica, geralmente

líquida ou pastosa, para o tratamento dos
olhos e pálpebras.
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Errinos

Gotas nasais, forma farmacêutica

isotônica, destinadas ao tratamento da
mucosa nasal.
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Solução otológica

Gotas auriculares, forma líquida, em

geral viscosa, para aplicação nos ouvidos,
no combate à dor e infecções.
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Colutório

Forma farmacêutica líquida, viscosa, que

se destina à aplicação local sobre as
estruturas da cavidade oral, na forma de
bochechos, instilações.
Ex: Digluconato de clorexidina a 0,12%
ou 0,2%
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Gargarejo

Forma líquida destinada à lavagem

contra afecções e infecções da boca e
garganta, a qual não deve ser deglutida.
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Enema

Clister, indicada para instilação no reto e

no cólon intestinal, com finalidade
laxativa, ou produzir efeito local ou
sistêmico.
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Ducha

Podes ser vaginal, uretral, auricular,

nasal, empregada na limpeza ou como
ação anti-séptica nestas cavidades do
corpo.
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Soluções injetáveis (uso parenteral)

São soluções ou suspensões esterelizadas,

livres de pirogênios, em geral isotônicas,
acondicionadas em ampolas ou
frasco-ampolas, de forma a manter as
características, indicadas para
administração parenteral.
 Introdução a Farmacologia
Vantagens do uso:
. Absorção mais rápida e segura
. Determinação exata da dose do
medicamento
. Permitem o uso de grandes volumes SF
0,9%, SG 5%
. Não sofrem ação do suco gástrico, não
agridem a mucosa gástrica (exceto AI)
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Desvantagens do uso:
. Necessidade de assepsia rigorosa
. Dor decorrente da aplicação
. Dificuldade de auto-administração
. Custo geralmente maior
 FARMACOCINÉTICA
“ O QUE O ORGANISMO FAZ COM A DROGA”

[ ] DAS DROGAS
1- ABSORÇÃO
2- DISTRIBUIÇÃO
3- METABOLISMO / BIOTRANSFORMAÇÃO
4- EXCREÇÃO
 PASSAGEM DAS DROGAS
ATRAVÉS DAS MEMBRANAS
 MEMBRANA PLASMÁTICA
 ESPESSURA 100 A
MODELO MOSAICO-FLÚIDO
FOLHETO BIMOLECULAR DE LIPÍDEOS COM
PTNS INTERPOSTAS EM TODA SUA EXTENSÃO
 DIFUSÃO PASSIVA
VELOCIDADE DE PASSAGEM DE
NÃO-ELETRÓLITOS DIRETAMENTE
PROPORCIONAL AO COEFICIENTE DE
PARTIÇÃO LIPÍDIO / ÁGUA

COEF. DE PARTIÇÃO: SOLUBILIDADE RELATIVA DE UM

AGENTE EM SOLVENTE LIPÍDICO X SUA
SOLUBILIDADE EM ÁGUA
 LIPOSSOLÚVEL -  PENETRAÇÃO DE
MOLÉCULAS

HA  A- + H+
 
FORMA NEUTRA FORMA IONIZADA


 LIPOSSOLUBILIDADE

LIGAÇÃO HIDROFÓBICA: TENDÊNCIA

PREFERENCIAL DAS MOLÉCULAS INSOLÚVEIS
EM SE AGRUPAREM
 ELETRÓLITOS FRACOS
DEPENDEM DO PH DO MEIO AQUOSO
 TAMANHO MOLECULAR
MOLÉCULAS < 4 A :
FACILIDADE EM ATRAVESSAR A BARREIRA
LIPÍDICA APENAS COM ENERGIA CINÉTICA
NÃO NECESSITAM DE PTNS GLOBULARES
 CONSTANTE DE
DISSOCIAÇÃO ( pka )
 TRANSPORTE MEDIADO
POR CARREADOR
CARREADORES: PTNS SELETIVAS, SUJEITO A
INIBIÇÃO COMPETITIVA
SATURADO EM  [ ] DA DROGA

DIFUSÃO FACILITADA: FORÇA DE ORIENTAÇÃO É A

 DE [ ] DA DROGA ATRAVÉS DA MEMBRANA
TRANSPORTE ATIVO : REQUER GASTO DE ENERGIA
 FILTRAÇÃO

ESPAÇO ENTRE AS CÉLULAS ENDOTELIAIS

( CAPILARES ) - 80 A°
SUBSTÂNCIAS EXCLUIDAS NA BASE DO
TAMANHO
 ENDOCITOSE

EVENTOS ONDE UMA SUBSTÂNCIA É ENGOLFADA E

INTERNALIZADA PELA CÉLULA, CAPTANDO TAMBÉM
PEQUENA QUANTIDADE DE LÍQUIDO EXTRACELULAR
(PINOCITOSE)

AÇÃO DOS MACRÓFAGOS - FAGOCITOSE

BIODISPONIBILIDADE
 BIODISPONIBILIDADE
 EXTENSÃO DA DROGA ( % ) QUE ATINGE A
CORRENTE SANGUÍNEA
 AFETADA PELA VIA DE ADMINSTRAÇÃO E
PELA FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA

SOLUÇÃO > EMULSÃO > SUSPENSÃO > CÁPSULA >

COMPRIMIDO > DRÁGEA
 DROGAS DE ABSORÇÂO ENTERAIS
( ESTOMAGO E INTESTINO )  BIODISPONIBILIDADE

CIRCULAÇÃO PORTA
FÍGADO  EFEITO DA 1ª PASSAGEM

 DROGAS DE ABSORÇÂO SUB-LINGUAL, INALATÓRIAS

E PARENTERAIS  BIODISPONIBILIDADE
 NOÇÕES BÁSICAS
FARMACOTÉCNICA
CIÊNCIA QUE TRATA DA TRANSFORMAÇÃO DE
DROGAS EM MEDICAMENTOS ATRAVÉS DE
PROCEDIMENTOS TÉCNICO-CIENTÍFICOS

FORMA FARMACÊUTICA
ESTADO FINAL EM QUE SE APRESENTA A FÓRMULA
FARMACÊUTICA
 EFEITO TERAPÊUTICO
 FACILIDADE DE ADMINISTRAÇÃO
 EFEITO INDESEJÁVEL
 VIAS DE
ADMINISTRAÇÃO
ENTERAIS X PARENTERAIS
ENTERON = INTESTINO PARA = AO LADO
USO TÓPICO

INTERNO X EXTERNO
 VIA RETAL

 ABSORÇÃO IMPREVISÍVEL: SITEMA

PORTA HEPÁTICO / VEIA CAVA INFERIOR
 ÚTIL EM PACIENTES INCOSCIÊNTES,
OU COM NÁUSEAS
 IDIOSSINCRASIA

 REAÇÕES QUALITATIVAMENTE DIFERENTES

DA ESPERADA
 CARÁTER NÃO-IMUNOLÓGICO E DOSE -
INDEPENDENTE